醫(yī)藥-臨床-護(hù)理鎮(zhèn)靜催眠藥1ppt課件

1、歡迎進(jìn)入學(xué)習(xí) 課堂第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥第一節(jié) 苯二氮卓類 屬苯二氮卓衍生物, 包括地西泮、氟西泮, 氯氮卓, 硝基安定, 奧沙西泮和三唑侖等。藥理作用及用途1 抗焦慮和鎮(zhèn)靜作用: 小于鎮(zhèn)靜劑量時(shí)即有良好的抗焦慮作用, 可顯著改 善緊張、焦慮、激動(dòng)和失眠等癥狀。 主要用于焦慮癥。2 催眠作用: 小劑量鎮(zhèn)靜，大劑量催眠 對(duì)REM影響小, 安全范圍大，停藥后反跳現(xiàn)象輕,不引起麻醉 用于失眠癥3 抗驚厥作用和抗癲癇作用: 有很強(qiáng)的抗驚厥作用, 用于輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱及藥物中毒性驚厥。 地西泮：治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。4 中樞性肌松作用: 肌松，降低肌張力 可用于緩解中樞神經(jīng)病變及局部病變引

2、起的肌肉強(qiáng)直或肌肉痙攣。苯二氮卓類 作用機(jī)制 苯二氮卓類受體分布與-氨基丁酸(GABA)的GABAA受體基本一致, 兩種受體都位于抑制性神經(jīng)元的突觸后膜上, 空間上相距很近。 GABAA受體與Cl-通道相偶聯(lián), 是Cl-通道的門控受體, 當(dāng)GABA與受體結(jié)合后, Cl-通道開放頻率增加, Cl-內(nèi)流增多, 使神經(jīng)細(xì)胞超極化, 產(chǎn)生抑制性效應(yīng)。 與苯二氮卓受體結(jié)合后, 通過促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)合而使 Cl-通道開放的頻率增加, 使更多的 Cl-內(nèi)流, 從而產(chǎn)生多種中樞性抑制作用。苯二氮卓類不良反應(yīng) 口服毒性小, 安全范圍大, 連續(xù)用藥可出現(xiàn)頭昏、嗜睡、乏力等。 大劑量偶致共濟(jì)失調(diào)、震顫

3、、皮疹、白細(xì)胞減少等。 靜注過量可致昏迷和呼吸抑制。 耐受性、習(xí)慣性和成癮性 大劑量應(yīng)用時(shí)可產(chǎn)生。比巴比妥類發(fā)生率低。 第二節(jié) 巴比妥類藥物及分類 藥動(dòng)學(xué) 1 吸收、分布: 口服或肌肉注射都易吸收, 吸收后迅速分 布, 進(jìn)入腦組織的快慢主要取決于脂溶性高低。 再分布 2 蛋白結(jié)合: 與脂溶性有關(guān)。脂溶性高則蛋白結(jié)合率。 硫噴妥80%, 巴比妥5%。 3 消除 :高脂溶性者主要為肝藥酶代謝, 作用維持時(shí)間短; 脂溶性低者大部分以原型經(jīng)腎臟排泄。排泄慢, 作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。 尿液堿化使腎小管再吸收減少, 促進(jìn)藥物的排泄, 是解救巴比妥類藥物中毒的重要措施之一。作用原理 激動(dòng)GABA受體, 增強(qiáng)Cl

4、-內(nèi)流。 抑制谷氨酸介導(dǎo)的除極化 苯二氮卓類的不同： 不需要亞單位 延長(zhǎng)Cl-通道開放時(shí)間 大劑量抑制Na+、K+通道，抑制神經(jīng)元 高頻放電 作用與用途 1 鎮(zhèn)靜催眠: 縮短入睡時(shí)間, 減少覺醒次數(shù) 延長(zhǎng)慢波睡眠時(shí)間, 相對(duì)縮短快波睡眠。 2 抗驚厥、抗癲癇: 大劑量時(shí)有抗驚厥作用, 用于小兒高熱、破傷風(fēng)、子癇、腦膜炎、腦炎及中樞 興奮藥中毒引起的驚厥。 苯巴比妥可用于治療癲癇大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)。 3 麻醉及麻醉前給藥: 硫噴妥鈉作靜脈麻醉或誘導(dǎo)麻醉用; 苯巴比妥或戊巴比妥可作為麻醉前給藥, 以消除患者手術(shù)前的精神緊張。 4 預(yù)防新生兒高膽紅素血癥及腦核性黃疸 巴比妥類 不良反應(yīng) 1 后遺作

5、用: 服用催眠劑量后， 次晨可出現(xiàn)頭暈、無力、困倦、惡心、 嘔吐等后遺癥狀, 服用較小劑量可減少。 2 耐受性: 3 依賴性: 精神依賴性: 軀體依賴性: 長(zhǎng)期應(yīng)用停藥后還產(chǎn)生戒斷癥狀: 失眠、興奮、 焦慮、震顫、流涕, 甚至驚厥。 藥物相互作用 為肝藥酶誘導(dǎo)劑，加速自身代謝產(chǎn)生耐受，加快其它藥 物的代謝使藥效降低, 如腎上腺皮質(zhì)激素、雙香豆素、地高辛等。急性中毒及解救 一次吞服大量或靜脈注射過量過快, 都可致急性中毒, 表現(xiàn)昏迷, 呼吸抑制,血壓下降, 心動(dòng)過速, 皮膚發(fā)紺, 體 溫降低, 瞳孔散大。 搶救措施 對(duì)癥以維持呼吸和循環(huán)功能。 洗胃、導(dǎo)泄,堿化尿液 第三節(jié) 其它鎮(zhèn)靜催眠藥水合氯醛 口服易吸收, 主要在肝臟還原成中樞抑制作用更強(qiáng)的三氯乙醇?？诜?0%溶液一般于15分鐘起效, 1小時(shí)后作用達(dá)高峰, 維持6-8小時(shí)。 催眠作用快速可靠, 可引起接近正常的生理睡眠, 不縮短快波睡眠時(shí)相, 無后遺作用。用于 (1)催眠