藥理學(xué)課件：影響自體活性物質(zhì)（Autocoids）的藥物-組胺和抗組織胺藥

1、影響自體活性物質(zhì)（Autocoids）的藥物-組胺和抗組織胺藥一、組織胺、組織胺受體及主要功能（一）組織胺（Histamine）廣泛存在于動(dòng)植物中，重要的自體活性物質(zhì)，具有重要的病理生理活性。（二）組織胺受體及主要功能參與過敏反應(yīng)和炎癥調(diào)節(jié)。調(diào)節(jié)胃酸分泌。調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)釋放。(一）H1受體阻斷劑 H1受體阻斷劑包括第1代和第2代藥物。 常用的第1和2代代表藥物： 苯海拉明、異丙秦、曲吡那敏、氯苯那敏。 阿斯咪唑、特非拉定、阿伐斯汀、左卡巴斯汀。 藥物及其特點(diǎn)見表。二、抗組織胺藥均競(jìng)爭(zhēng)性拮抗組織胺對(duì)H1-R的激動(dòng)作用。用于皮膚和黏膜等過敏反應(yīng)疾病。2.暈動(dòng)病宜用苯海拉明和異丙嗪。3.第1代藥多具有

2、明顯中樞鎮(zhèn)靜作用，抗膽堿作用。而第2代藥幾無（缺點(diǎn)？）。 注意有中樞抑制作用的抗組織胺藥的合理應(yīng)用。【主要特點(diǎn)】 （二）H2受體阻斷劑 西咪替?。╟imetidine）、雷尼替?。╮anitidine）、法莫替?。╢amotidine）、尼扎替?。╪izatidine）?！局饕攸c(diǎn)】抑制胃酸分泌：阻斷胃壁細(xì)胞上的H2-R，對(duì)抗由組織胺、胃泌素、擬膽堿藥和迷走神經(jīng)興奮引起的胃酸分泌。對(duì)正?；A(chǔ)胃酸分泌和夜間分泌均有抑制作用。效價(jià)強(qiáng)度以法莫替丁最強(qiáng)，雷尼替丁和尼扎替丁次之，西咪替丁最弱。2.明顯阻遏由組織胺誘導(dǎo)的免疫抑制作用。3.其他： 西咪替丁對(duì)肝臟藥物代謝酶抑制作用最強(qiáng)，法莫替丁和尼扎替丁無此

3、作用。 西咪替丁具雄激素受體拮抗作用。1. 治療消化性胃及十二指腸潰瘍。減輕癥狀，治愈快，但停藥復(fù)發(fā)率高。2. 可試用于某些免疫功能低下的病人。3. 胃-食道反流癥和胃酸高分泌癥（如Zollinger-Ellison syndrome）?！緫?yīng)用】組織胺受體亞型及主要功能受體亞型主要分布選擇性激動(dòng)劑信號(hào)介導(dǎo)主要功能H1平滑肌，內(nèi)皮，腦2-甲基組胺IP3，DAG過敏反應(yīng)，炎癥反應(yīng)，支氣管收縮，血管通透性增加。H2胃黏膜，心肌甲雙咪胍cAMP胃酸分泌，正性肌力，血管擴(kuò)張。H3突觸前膜，腦，肌間神經(jīng)叢-甲基組胺G-蛋白偶聯(lián)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)釋放。與急性炎癥有關(guān)的調(diào)質(zhì)（ mediators）及其作用調(diào)質(zhì)血管擴(kuò)張作用血管通透性趨化作用疼痛組