肺癌靶向藥物及適應(yīng)癥匯總

1、肺癌靶向藥物及相關(guān)適應(yīng)癥1靶向治療是在細(xì)胞分子水平上，針對已經(jīng)明確的致癌位點（該位點可以是腫瘤細(xì)胞內(nèi)部的一個蛋白分子，也可以是一個基因片段），來設(shè)計相應(yīng)的治療藥物，藥物進(jìn)入體內(nèi)會特意地選擇致癌位點來相結(jié)合發(fā)生作用，使腫瘤細(xì)胞特異性死亡，而不會波及腫瘤周圍的正常組織細(xì)胞，所以分子靶向治療又被稱為“生物導(dǎo)彈”。23靶向治療在肺癌中的應(yīng)用近幾年來,肺癌的分子靶向治療 取得了較大的進(jìn)展,靶向治療新藥不斷涌現(xiàn),在臨床試驗或臨床應(yīng)用中取得較為滿意的結(jié)果,其中最引人注目的有吉非替尼 (Iressa,ZD1839,Gefitinib)、埃羅替尼(TarcevaOSI774,Erlotinib)、赫賽汀 (He

2、rceptinTrastuzumab,)、西妥昔單抗(IMC2C225Cetuximab,Erbitux)和 Bevacizumab(Avastin)等。4靶向治療的常見種類小分子表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑，如吉非替尼(Gefitinib，Iressa,易瑞沙）；埃羅替尼（Erlotinib,Tarceva）；抗EGFR的單抗，如西妥昔單抗（Cetuximab,Erbitux）；抗HER-2的單抗，如赫賽?。═rastuzumab,Herceptin）；Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制劑，如伊馬替尼（Imatinib）；血管內(nèi)皮生長因子受體抑制劑，如Bevacizumab(Ava

3、stin）；抗CD20的單抗，如利妥昔單抗（Rituximab）；IGFR1激酶抑制劑，如NVPAEW541；mTOR激酶抑制劑，如CCI779；泛素蛋白酶體抑制劑，如Bortezomib；其他，如Aurora激酶抑制劑，組蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制劑等。5吉非替尼（ Gefitinib ） 適用于治療既往接受化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌，既往化學(xué)治療主要是指鉑劑或多西他賽治療；適用于EGFR基因具有敏感性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的一線治療。6厄洛替尼（Erlotinib）7鹽酸?？颂婺崞?貝伐珠單抗注射液貝伐珠單抗聯(lián)合卡鉑與紫杉醇用于不可切除的晚期、轉(zhuǎn)

4、移性或復(fù)發(fā)性非鱗狀細(xì)胞非小細(xì)胞肺癌患者的一線治療9克唑替尼膠囊10（色瑞替尼）Ceritinib2014年4月， Ceritinib獲FDA批準(zhǔn)，用于經(jīng)克唑替尼治療后病情惡化，或?qū)诉蛱婺岵荒褪艿拈g變性淋巴瘤激酶陽性（ALK+）轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的治療。11阿法替尼（Afatinib）12其他化療藥物1、塔格瑞斯：適用于EGRF基因T790M突變型的晚期非小細(xì)胞肺癌患者。2、尼達(dá)尼布：適用于一線化療后、組織學(xué)診斷為腺癌、局部晚期、轉(zhuǎn)移性或局部復(fù)發(fā)性非小細(xì)胞肺癌成年患者。3、Nivolumab：使用治療晚期（轉(zhuǎn)移性）鱗狀非小細(xì)胞肺癌患者，適用于以鉑類為基礎(chǔ)化療或化療后疾病出現(xiàn)惡

5、化的患者。4、Pembrolizumab：用于治療晚期（轉(zhuǎn)移性）非小細(xì)胞肺癌，適用于其他藥物治療后疾病進(jìn)展及PD-L1蛋白表達(dá)陽性的患者。5、MPDL3280A：用于以鉑類為基礎(chǔ)化療期間或化療后疾病惡化的PD-L1陽性非小細(xì)胞肺癌患者的治療。13近年來關(guān)于EGFR 突變陽性 NSCLC 的新型靶向藥的研究300mg ASP8273對EGFR突變陽性 NSCLC 抗腫瘤活性一個開放性的一期臨床研究的中期結(jié)果：表現(xiàn)出了強烈的抗腫瘤活性。TIGER-3：rocile對比研究選擇的化學(xué)治療已經(jīng)接受EGFR-TKI藥物或雙藥化療仍處于進(jìn)展期EGFR突變的NSCLC患者的3期開放隨機研究。Osimertinib：對于EGFR 突變出現(xiàn)腦膜轉(zhuǎn)移的NSCLC患者，每日160mg的口服是安全有效的，其療效評價有待于進(jìn)一步研究。14Brigatinib：在近期的研究中其均表現(xiàn)出較好的