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文檔簡介
1、強(qiáng)心甘類藥物的使用及注意要點(diǎn)強(qiáng)心昔是一類具有強(qiáng)心作用的昔類化合物。主要包 括有地高辛、洋地黃毒甘、毛花苔丙(西地蘭)和毒毛 花昔K。臨床上常用的有地高辛和西地蘭。藥理作用(一)對心臟的作用.正性肌力作用強(qiáng)心昔對心臟具有高度的選擇性,能顯著加強(qiáng)衰竭心臟 的收縮力,增加心出入量,從而解除心衰的病癥。.減慢心率的作用治療量的強(qiáng)心昔對正常心率影響較小,但對心率加快及 伴有房顫的心功能不全那么可顯著減慢心率。.對傳導(dǎo)組織和心肌電生理特性的影響治療劑量下,縮短心室和心房的動(dòng)作電位和有效不應(yīng) 期,降低竇房結(jié)自律性,減慢房室傳導(dǎo)。高濃度下,強(qiáng)心昔 可過度抑制Na+-K+-ATP酶,使細(xì)胞失鉀,最大舒張電位減
2、小,使自律性提高。中毒劑量下,強(qiáng)心昔也可增強(qiáng)中樞交感 作用。故強(qiáng)心音中毒可引起各種心律失常,以室性期前收 縮、室性心動(dòng)過速多見。(二)對神經(jīng)系統(tǒng)的作用中毒劑量的強(qiáng)心甘可興奮延髓極后區(qū)催吐化學(xué)感受區(qū)而 引起嘔吐,還可興奮交感神經(jīng)中樞,明顯地增加交感神經(jīng)沖 動(dòng)發(fā)放,而引起快速型心律失常。強(qiáng)心甘的減慢心率和抑制 房室傳導(dǎo)作用也與其興奮腦干副交感神經(jīng)中樞有關(guān)。(三)利尿作用強(qiáng)心昔對心功能不全患者有明顯的利尿作用。主要是心 功能改善后增加了腎血流量和腎小球的濾過功能。此外,強(qiáng) 心甘可直接抑制腎小管Na+-K+-ATP酶,減少腎小管對鈉離 子的重吸收,促進(jìn)鈉和水排出,發(fā)揮利尿作用。強(qiáng)心昔能直接收縮血管平滑
3、肌,使外周阻力上升,這一 作用與交感神經(jīng)系統(tǒng)及心排血量的變化無關(guān)。體內(nèi)過程洋地黃毒甘脂溶性高,口服吸收好,大多經(jīng)肝代謝后代 謝產(chǎn)物經(jīng)腎排出,也有一局部經(jīng)膽道排出而形成肝腸循 環(huán),tl/2長達(dá)57天,故作用維持時(shí)間也較長,屬長效強(qiáng)心 昔類;中效類的地高辛口服生物利用度個(gè)體差異大,不同廠 家、不同批號的相同制劑也可有較大差異,臨床應(yīng)用時(shí)應(yīng)注 意調(diào)整劑量。人群中大約10%的人腸道菌群可滅活地高辛,當(dāng)應(yīng)用抗 生素時(shí)可能引起血藥濃度的升高,而增加毒性反響??诜?收的地高辛分布廣泛,能通過血腦屏障。約2/3的地高辛以 原形經(jīng)腎臟排出。tl/233-36小時(shí),腎功能不良者應(yīng)適當(dāng)減 量。毛花昔丙及毒毛花昔K
4、 口服不吸收,需靜脈用藥,絕大 局部以原形經(jīng)腎臟排出,顯效快,作用維持時(shí)間短,屬短效 類。臨床應(yīng)用治療心力衰竭心房纖顫心房撲動(dòng)陣發(fā)性室性心動(dòng)過速常用給藥劑量常用藥物有地高辛、毛花苔丙(西地蘭)、毒毛花苔K 等。地高辛適用于中度心衰的維持治療,目前采用維持量法 給藥,0. 1250. 25mg, 口服,1次/天,70歲以上或腎功能 不良者宜減量,必要時(shí)還需監(jiān)測血藥濃度。毛花昔丙適用于急性心衰或慢性心衰加重時(shí),特別適用 于心衰伴快速心房顫抖者。每次0. 20. 4mg,稀釋后靜注, 10分鐘起效,12小時(shí)達(dá)高峰,24小時(shí)總量0. 81.2mg。毒毛花甘K用于急性心力衰竭時(shí),每次0. 25mg,稀釋
5、靜 注后5分鐘起作用,0.51小時(shí)達(dá)高峰,24小時(shí)總量 0. 50. 75mgo強(qiáng)心昔不良反響強(qiáng)心甘類治療平安范圍小,一般治療量已接近中毒劑量 的60%,而且生物利用度及對強(qiáng)心昔敏感性的個(gè)體差異較 大,故易發(fā)生不同程度的毒性反響。特別是當(dāng)?shù)脱?、高血鈣、低血鎂、心肌缺氧、酸堿平 衡失調(diào)、發(fā)熱、心肌病理損害、腎功能不全、高齡及合并用 藥等因素存在時(shí)更易發(fā)生。常見不良反響及如何預(yù)防(1)預(yù)防洋地黃中毒洋地黃用量個(gè)體差異很大,老年人、心肌缺血缺氧、 重度心衰、低鉀低鎂血癥、腎功能減退等情況對強(qiáng)心昔類較 敏感,使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察病人用藥后反響。與奎尼丁、胺碘酮、維拉帕米、阿司匹林等藥物合 用,可增加中毒
6、機(jī)會,在給藥前應(yīng)詢問評估是否使用了以上 藥物。必要時(shí)監(jiān)測血藥濃度。嚴(yán)格按時(shí)按醫(yī)囑給藥,用毛花甘丙或毒毛花苔K時(shí)務(wù) 必稀釋后緩慢(1015分鐘)靜注,并同時(shí)監(jiān)測心率,成人心 率低于60次/分不宜給藥,嬰兒心率低于90次/分,年長兒 低于70次/分不宜給藥,心律及心電圖變化。(2)不良反響及其表現(xiàn).心臟反響快速型心率失常,最常見為室性期前收縮,其次為二聯(lián) 律、三聯(lián)律及心動(dòng)過速,甚至發(fā)生室顫;還可引起房室傳導(dǎo) 阻滯、竇性心動(dòng)過緩。.胃腸道反響是最常見早期中毒病癥,表現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐及腹 瀉。.中樞系統(tǒng)反響主要表現(xiàn)有眩暈、頭痛、失眠、疲倦和謂妄及視覺障 礙,如黃視、綠視癥及視物模糊。(3)強(qiáng)心昔類中毒的處理早期診治,立即停用強(qiáng)心昔類藥物是關(guān)鍵。低
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