傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物ppt

1、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物ppt課件第1頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日第1節(jié) 概 論學(xué)習(xí)目標(biāo)1、掌握傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)的分類、受體的類型及效應(yīng)2、理解傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式及分類3、了解乙酰膽堿、去甲腎上腺素的代謝過(guò)程 第2頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日第1節(jié) 概 論傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的類型及其效應(yīng) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類 第3頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日傳出神經(jīng)系統(tǒng)分類示意圖一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類第4頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)

2、的遞質(zhì)主要遞質(zhì)去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)乙酰膽堿（acetylcholine,Ach）第5頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日（一）遞質(zhì)的合成、貯存、 釋放及滅活第6頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日1、NA的合成、貯存、釋放及滅活第7頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日2、Ach的合成、貯存、釋放及滅活第8頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日（二）傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類 膽堿能神經(jīng)：運(yùn)動(dòng)神經(jīng)交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維（支配汗腺和骨骼肌血管）

3、去甲腎上腺素能神經(jīng)：絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維第9頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的類型 及其效應(yīng) 第10頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日傳出神經(jīng)受體分類膽堿受體腎上腺素受體多巴胺受體 第11頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日（一）膽堿受體類型及效應(yīng)分類亞型主要效應(yīng)M受體M1M5心臟抑制、平滑肌收縮、腺體分泌、縮瞳等N受體N1節(jié)后神經(jīng)興奮、腎上腺髓質(zhì)分泌N2骨骼肌收縮第12頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日（二）腎上腺素受體類型及效應(yīng)分類亞型主要效應(yīng)受體1血管收縮、瞳孔擴(kuò)大等2

4、神經(jīng)末稍NA釋放減少、血管收縮等受體 1心臟興奮2血管擴(kuò)張、支氣管平滑肌松弛、糖原、脂肪分解、神經(jīng)末稍NA釋放加第13頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日（三）血管多巴胺受體效應(yīng)心、腦、腎、 腸系膜等血管 擴(kuò)張第14頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日四、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用（一）直接作用于受體 激動(dòng)受體或阻滯遞質(zhì)與受體結(jié)合（二）影響遞質(zhì) 通過(guò)影響遞質(zhì)的合成、貯存、釋放、重新攝取或滅活而發(fā)揮作用第15頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日五、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類膽堿受體激動(dòng)藥及抗膽堿酯酶藥膽堿受體阻斷藥腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上

5、腺素受體阻斷藥第16頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日 第2節(jié) 膽堿受體激動(dòng)藥及抗膽堿酯酶藥第17頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日第2節(jié) 膽堿受體激動(dòng)藥及抗膽堿酯酶藥學(xué)習(xí)目標(biāo)1、掌握毛果蕓香堿、新斯的明的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)2、理解毒扁豆堿的作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用3、理解有機(jī)磷酸酯類的中毒機(jī)制、癥狀、解救措施4、理解膽堿酯酶復(fù)活藥臨床應(yīng)用特點(diǎn)及不良反應(yīng)5、了解其他擬膽堿藥的作用特點(diǎn)及應(yīng)用第18頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日一、膽堿受體激動(dòng)藥分類M、N受體激動(dòng)藥 如氨甲酰膽堿M受體激動(dòng)藥 如毛果蕓香堿N受體激動(dòng)藥

6、如煙堿第19頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日（一）M、N受體激動(dòng)藥卡巴膽堿（carbachol） 該藥作用與Ach相似，但不易被膽堿酯酶水解，作用時(shí)間較長(zhǎng)，因副作用較多，目前主要用于局部滴眼，治療青光眼。第20頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日（二）M受體激動(dòng)藥毛果蕓香堿（pilocarpine，匹魯卡品） 【藥理作用及臨床應(yīng)用】 直接激動(dòng)M受體，產(chǎn)生M樣作用。對(duì)眼和腺體的作用最明顯。 第21頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日效應(yīng)器效應(yīng) 作用機(jī)制應(yīng)用眼縮瞳 激動(dòng)M受體瞳孔括約肌收縮虹睫炎降低眼壓縮瞳前房角增大房水回流增加

7、青光眼調(diào)節(jié)痙攣激動(dòng)M受體收縮睫狀肌晶狀體變凸腺體唾液、汗腺等分泌增加激動(dòng)腺體M受體阿托品中毒第22頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日第23頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日【不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)】 局部應(yīng)用副作用小，但滴眼濃度過(guò)高，使睫狀肌痙攣可引起眼痛等癥狀。滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)眥，避免藥液流入鼻腔吸收而產(chǎn)生副作用。第24頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日二、抗膽堿酯酶藥膽堿酯酶（cholinesterase）分類主要存在部位特 點(diǎn)乙酰膽堿酯酶突觸間隙特異性高、作用強(qiáng)假性膽堿酯酶肝腎、血漿等特異性低第25頁(yè)，共90頁(yè)，2022年

8、，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日膽堿酯酶水解乙酰膽堿示意圖 第26頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日AchEAch抗膽堿酯酶藥作用機(jī)制膽堿 + 乙酸抗膽堿酯酶藥M 效應(yīng)、N 效應(yīng)（）第27頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日抗膽堿酯酶藥分類易逆性抗膽堿酯酶藥 如新斯的明、毒扁豆堿等 難逆性抗膽堿酯酶藥 如有機(jī)磷酸酯類第28頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日（一）易逆性抗膽堿酯酶藥 新斯的明（neostigmine, prostigmine）【藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)】 含季銨基團(tuán)，不易透過(guò)血腦屏障，無(wú)明顯的中樞作用；不易透過(guò)角膜，對(duì)眼的

9、作用也較弱。第29頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日【作用機(jī)制】第30頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日作用特點(diǎn)機(jī)制N樣作用對(duì)骨骼肌作用最強(qiáng)抑制膽堿酯酶；直接激動(dòng)N2受體；促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放AchM樣作用對(duì)胃腸、膀胱作用較強(qiáng)對(duì)心臟、腺體、支氣管作用較弱抑制膽堿酯酶【藥理作用】第31頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日【臨床應(yīng)用】重癥肌無(wú)力 該病是一種自身免疫性疾病?；颊唧w內(nèi)存在膽堿受體抗體 ，阻礙乙酰膽堿發(fā)揮作用。主要表現(xiàn)為眼瞼下垂 ，咀嚼和吞咽困難，肢體無(wú)力，嚴(yán)重時(shí)呼吸困難。 新斯的明通過(guò)N樣作用，可改善肌無(wú)力癥狀。第3

10、2頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日手術(shù)后腹脹氣、尿潴留陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速非除極化型肌松藥中毒 【不良反應(yīng)】 過(guò)量可致惡心、嘔吐、腹痛、肌震顫等反應(yīng) 禁用于機(jī)械性腸梗阻、尿路梗塞和支氣管哮喘患者第33頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日藥名特點(diǎn)主要應(yīng)用吡斯的明作用較持久重癥肌無(wú)力術(shù)后腹氣脹和尿潴留依酚氯銨短效重癥肌無(wú)力鑒別診斷安貝氯銨M樣副作用較少作用較持久重癥肌無(wú)力毒扁豆堿對(duì)眼作用強(qiáng)而持久脂溶性高，選擇性差滴眼治療青光眼阿托品中毒其他藥作用特點(diǎn)及應(yīng)用第34頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日（二）難逆性抗膽堿酯酶藥 有機(jī)磷

11、酸酯類毒源 殺蟲(chóng)藥：敵百蟲(chóng)、敵敵畏、內(nèi)吸磷、 對(duì)硫磷、馬拉硫磷、樂(lè)果等 戰(zhàn)爭(zhēng)毒劑：沙林、塔朋等中毒途徑 胃腸道、呼吸道、皮膚第35頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日毒理 與膽堿酯酶牢固結(jié)合，使其失去水解Ach的能力，導(dǎo)致Ach在突觸間隙大量堆積，過(guò)度激動(dòng)膽堿受體，產(chǎn)生中毒癥狀圖2-7 有機(jī)磷酸酯類抗膽堿酯酶作用示意圖有機(jī)磷酸酯類抗膽堿酯酶作用示意圖第36頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日臨床表現(xiàn)M樣癥狀多汗、流涎、嘔吐、大小便失禁、瞳孔縮小、呼吸困難、心率減慢、血壓下降等N 樣癥狀肌肉震顫、肌無(wú)力、血壓增高、心率加快等中樞癥狀煩躁不安、譫妄、抽搐

12、、昏迷、呼吸中樞麻痹、血壓下降等第37頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日處理原則 1、清除毒物：洗胃、導(dǎo)瀉、清洗皮膚2、支持治療：維持呼吸循環(huán)3、藥物解毒：M受體阻斷藥、膽堿酯酶復(fù)活藥 第38頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日有機(jī)磷中毒解毒藥作用機(jī)制及解毒特點(diǎn)解毒藥類別常用藥解毒機(jī)理解毒特點(diǎn)M受體阻斷藥阿托品阻斷M受體；大量阻斷N1受體解除M洋癥狀對(duì)抗部分中樞癥狀對(duì)抗神經(jīng)節(jié)癥狀膽堿酯酶復(fù)活藥氯解磷定碘解磷定奪取磷?；謴?fù)AchE活性；與游離有機(jī)磷結(jié)合從尿中排出 對(duì)肌震顫效果最好中樞癥狀有所改善對(duì)“老化酶”無(wú)效第39頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月

13、20日，21點(diǎn)18分，星期日第3節(jié) 膽堿受體阻斷藥 第40頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日第3節(jié) 膽堿受體阻斷藥學(xué)習(xí)目標(biāo)1、掌握阿托品的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及中毒解救2、理解山莨菪堿、東莨菪堿及阿托品合成代用品的作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用3、了解骨骼肌松弛藥的作用特點(diǎn)及應(yīng)用第41頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日膽堿受體阻斷藥分類M膽堿受體阻斷藥生物堿類 阿托品、東莨菪堿等合成品 后馬托品、丙胺太林等N膽堿受體阻斷藥 N1受體阻斷藥（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）咪噻吩等 N2受體阻斷藥（骨骼肌松弛藥）琥珀膽堿等第42頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21

14、點(diǎn)18分，星期日一、M膽堿受體阻斷藥（一）阿托品和阿托品類生物堿阿托品（atropine） 是從茄科植物顛茄和曼陀羅中提取的生物堿。 本品主要阻斷外周及中樞M受體，大劑量直接擴(kuò)張血管并可阻斷N1受體。是內(nèi)科、眼科、外科常用藥，也是有機(jī)磷中毒解毒藥。 第43頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日【藥理作用及臨床應(yīng)用】效應(yīng)器效應(yīng)主要用途腺體 唾液腺、汗腺、淚腺及呼吸道腺體分泌減少 全麻前給藥，減少呼吸道分泌物眼擴(kuò)瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹虹睫炎兒童驗(yàn)光內(nèi)臟平滑肌解除平滑肌痙攣： 胃腸、膀胱 膽道、輸尿管 支氣管內(nèi)臟絞痛膀胱刺激癥心臟心率加速、傳導(dǎo)加快竇性心動(dòng)過(guò)緩房室傳導(dǎo)阻滯中樞 較

15、大劑量興奮，中毒劑量 先興奮后抑制血管大劑量直接擴(kuò)張血管改善微循環(huán)第44頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日【不良反應(yīng)及中毒解救】 常見(jiàn)不良反應(yīng)有口干、皮膚干燥、視物模糊、心率加快、便秘、排尿困難等。 阿托品中毒時(shí)可用新斯的明、毒扁豆堿或毛果蕓香堿解救 ，但有機(jī)磷中毒而使用阿托品過(guò)量時(shí)，不能用抗膽堿酯酶藥解救【禁忌證】 青光眼、心動(dòng)過(guò)速、高熱、排尿困難者禁用。老年人慎用。第45頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日山莨菪堿 （anisodamine） 是從唐古特莨菪中提出的生物堿。其合成品為654-2 與阿托品相比，該藥對(duì)平滑肌解痙作用選擇性較高，其他

16、作用弱；不易穿透血腦屏障，幾無(wú)中樞作用。適用于感染性休克、內(nèi)臟絞痛。副作用與阿托品相似。青光眼禁用。第46頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日 東莨菪堿（scopolamine） 是從洋金花、莨菪等中提取的一種左旋生物堿 外周作用： 對(duì)腺體 阿托品 對(duì)眼 、平滑肌、心血管 阿托品 中樞作用： 抑制（鎮(zhèn)靜、催眠、麻醉） 應(yīng)用：麻醉前給藥；帕金森??；暈動(dòng)病； 代替洋金花進(jìn)行中藥麻醉等 禁忌證同阿托品第47頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日分類藥物主要用途 短效擴(kuò)瞳藥后馬托品托吡卡胺檢查眼底合成解痙藥丙胺太林（季銨類）胃、十二指腸潰瘍貝那替秦（叔胺類）適

17、于兼焦慮癥的潰瘍病患者（二）阿托品的合成代用品第48頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日二、N膽堿受體阻斷藥（一）N1受體阻斷藥神經(jīng)節(jié)阻斷藥 藥理作用節(jié)后去甲腎上腺素能神經(jīng)抑制血壓下降節(jié)后膽堿能神經(jīng)抑制阿托品樣副作用 不良反應(yīng) 副作用多，易發(fā)生體位性低血壓 臨床應(yīng)用 外科手術(shù)控制性降壓 代表藥 樟磺咪芬第49頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日（二）N2膽堿受體阻斷藥 骨骼肌松弛藥 主要作為外科麻醉輔助用藥【分類及作用特點(diǎn)】 分類作用機(jī)制肌松特點(diǎn)不良反應(yīng)中毒解救去極化型與N2受體結(jié)合，使終板膜持久除極肌松前有短暫肌束顫動(dòng)肌痛、血鉀增高、眼壓增高不能用

18、新斯的明非去極化型阻斷 N2受體，使終板膜不能除極肌松前無(wú)肌束顫動(dòng)有或無(wú)神經(jīng)節(jié)阻斷及促組胺釋放作用可用新斯的明第50頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日【代表藥及常用藥】去極化型 琥珀膽堿（succinylcholine，scoline，司可林）非去極化型 筒箭毒堿（d-tubocurarine） 泮庫(kù)溴銨（pancuronium） 維庫(kù)溴銨（vecuronium） 阿曲庫(kù)銨（atracutium）等第51頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日第4節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥 第52頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日第4節(jié) 腎上腺素受

19、體激動(dòng)藥學(xué)習(xí)目標(biāo)1、掌握腎上腺素、去甲腎上腺素和異丙腎上腺素的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)2、理解多巴胺、麻黃堿、間羥胺及多巴酚丁胺的藥理作用特點(diǎn)3、了解其他藥的作用及應(yīng)用第53頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日藥物分類按作用的受體分：，受體激動(dòng)藥腎上腺素、麻黃堿、多巴胺受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素 受體激動(dòng)藥 異丙腎上腺素第54頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日按結(jié)構(gòu)分：兒茶酚胺類 腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺非兒茶酚胺類 麻黃堿、間羥胺、 去氧腎上腺素 -苯乙胺兒茶酚第55頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，

20、21點(diǎn)18分，星期日一、，受體激動(dòng)藥腎上腺素（adrenaline,epinephrine,AD）理化性質(zhì)：遇光易分解，遇堿易氧化【藥動(dòng)學(xué)】 口服無(wú)效，通常注射給藥 （皮下或肌肉 ）； 經(jīng)COMT、MAO代謝，作用持續(xù)時(shí)間短，代謝產(chǎn)物由腎排泄第56頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日【藥理作用】 激動(dòng)和受體，產(chǎn)生效應(yīng)和效應(yīng)1、對(duì)心血管的影響激動(dòng)受體效應(yīng)心臟1收縮心率傳導(dǎo)輸出；耗氧；大劑量易致心律失常 血管和2皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮冠狀血管、骨骼肌血管舒張血壓小量：SP （心搏出量增多） DP不變（血管、效應(yīng)相抵消 ）較大量： SP DP （血管效應(yīng)占優(yōu)勢(shì) ）第57頁(yè)，共

21、90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日2、支氣管 激動(dòng)2受體，使支氣管平滑肌松弛；收縮支氣管粘膜血管 ，減輕其水腫；抑制肥大細(xì)胞釋放組胺等過(guò)敏物質(zhì)。上述作用可解除支氣管哮喘或過(guò)敏性休克患者的呼吸困難3、代謝 激動(dòng)和2受體使肝糖原分解增加，并抑制外周組織對(duì)葡萄糖攝取，引起血糖升高 ；激動(dòng)脂肪細(xì)胞2受體，加速脂肪分解。第58頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日【臨床應(yīng)用】 1、心臟驟停 對(duì)電擊所致心臟驟?？膳浜侠嗫ㄒ蛳翌?。一般采用室內(nèi)注射，同時(shí)必須進(jìn)行有效的人工呼吸和心臟擠壓等。 2、過(guò)敏性休克 為首選藥。能使患者血壓回升，呼吸困難解除 3、支氣管哮喘急性

22、發(fā)作 4、與局麻藥配伍 收縮血管，防止局麻藥吸收中毒 5、局部止血 第59頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日【不良反應(yīng)和禁忌證】 主要不良反應(yīng)為心悸 、煩躁 、頭痛和血壓升高等，血壓劇升有發(fā)生腦溢血的危險(xiǎn)，故老年人慎用。也能引起心律失常，甚至心室纖顫，故應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量。禁用于高血壓，器質(zhì)性心臟病、糖尿病和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。第60頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日多巴胺（dopamine，DA）【藥理作用】 激動(dòng)1、DA受體和受體并促進(jìn)遞質(zhì)NA釋放增加心臟輸出量，心律失常AD擴(kuò)張腎、腸系膜等血管（激動(dòng)DA受體） 收縮皮膚、粘膜血管對(duì)血壓的影響與A

23、D相似改善腎功能 （擴(kuò)張腎血管；排Na利尿）【臨床應(yīng)用】休克 尤適于心輸出量減少、少尿的患者急性腎衰第61頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日麻黃堿（ephedrine）【作用特點(diǎn)及應(yīng)用】可口服，易通過(guò)血腦屏障激動(dòng)、受體并促進(jìn)遞質(zhì)NA釋放，作用較AD弱而持久用于防治輕癥哮喘 、低血壓狀態(tài)、鼻塞、 皮膚粘膜過(guò)敏【不良反應(yīng)與禁忌癥】 失眠、快速耐受性等。禁忌癥同ADNA第62頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日二、受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素（noradrenaline ,NA） 化學(xué)性質(zhì)與腎上腺素相似 【體內(nèi)過(guò)程】 吸收： 口服無(wú)效，因首關(guān)消除明顯。皮下或肌

24、肉注射時(shí)，因強(qiáng)烈收縮血管，易發(fā)生局部組織壞死 ，一般采用靜脈滴注給藥。 消除：攝?。喊〝z取1和攝取2代謝：經(jīng)COMT、MAO滅活第63頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日【藥理作用】 主要激動(dòng)血管受體，對(duì)心臟1受體作用較弱， 對(duì)2受體幾無(wú)作用 血管收縮心臟收縮力 心率（反射作用）血壓SP、DP均升高【臨床應(yīng)用】 1、休克早期短時(shí)應(yīng)用維持血壓 2、口服用于上消化道出血第64頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日 【不良反應(yīng)】 局部缺血壞死 急性腎衰 【禁忌癥】 高血壓、動(dòng)脈硬化、冠心病、少尿第65頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期

25、日間羥胺（metaraminol） 作用特點(diǎn)及應(yīng)用主要作用于受體，對(duì)1受體作用較弱，也可促進(jìn)遞質(zhì)NA釋放與NA相比，作用弱而持久，心悸、少尿少見(jiàn)，可肌注 代替NA用于各種休克早期 第66頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日去氧腎上腺素（phenylephrine，苯腎上腺素） 也稱新福林（neosynephrine） 激動(dòng)1受體，收縮血管，升高血壓，并反射性引起心率減慢；滴眼激動(dòng)瞳孔開(kāi)大肌受體 ，引起擴(kuò)瞳，一般不引起眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹。 本品可用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、麻醉或藥物引起的低血壓狀態(tài)及眼底檢查。第67頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日

26、三、受體激動(dòng)藥 異丙腎上腺素（isoprenaline）【體內(nèi)過(guò)程】 口服無(wú)效，吸入、舌下給藥吸收較快， 經(jīng)COMT代謝第68頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日【藥理作用】 對(duì)1和2受體有強(qiáng)大激動(dòng)作用，對(duì)受體幾無(wú)作用心臟基本同AD，心律失常較AD少見(jiàn) 血管擴(kuò)張血壓SP，DP支氣管舒張支氣管平滑肌 ；抑制過(guò)敏解質(zhì)釋放代謝糖原、脂肪分解增加第69頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日靜滴腎上腺素受體激動(dòng)藥對(duì)心血管作用的比較（劑量：除多巴胺500g/分，其余均10g/分）第70頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日【臨床應(yīng)用】1支氣管哮

27、喘急性發(fā)作 舌下或吸入2房室傳導(dǎo)阻滯 舌下含或靜滴3心跳驟停 與NA或間羥胺合用并心腔注射4感染性休克 適于低排高阻者 【不良反應(yīng)及禁忌癥】 常見(jiàn)心悸、頭暈 ，過(guò)量引起心律失常，甚至室顫而猝死。禁用于冠心病、心肌炎、甲亢第71頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日多巴酚丁胺（dobutamine） 本品選擇性激動(dòng)1受體 ，加強(qiáng)心肌收縮力 ，增加心輸出量 ，心率加快不明顯。臨床主要用于心臟手術(shù)后或心肌梗塞并發(fā)的心力衰竭，也可用于難治性心力衰竭。梗阻型肥厚性心肌病者禁用。第72頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日第5節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥 第73頁(yè)，共90

28、頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日第5節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥學(xué)習(xí)目標(biāo)1、掌握受體阻斷藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及禁忌證2、掌握普萘洛爾的臨床應(yīng)用及應(yīng)用特點(diǎn)3、理解受體阻斷藥的藥理作用及主要臨床應(yīng)用4、理解噻嗎洛爾、阿替洛爾、美托洛爾、拉貝洛爾等作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用5、了解其他藥的作用及應(yīng)用第74頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日腎上腺素受體阻斷藥分類受體阻斷藥酚妥拉明、妥拉唑啉、酚芐明等受體阻斷藥普萘洛爾、阿替洛爾、拉貝洛爾等 第75頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日一、受體阻斷藥共性 擴(kuò)張血管 翻轉(zhuǎn)AD升壓作用 當(dāng)受體阻斷藥（

29、如氯丙嗪）過(guò)量引起低血壓時(shí)不能用腎上腺素對(duì)抗，可用受體激動(dòng)藥對(duì)抗。第76頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日給腎上腺素受體阻斷藥前后兒茶酚胺對(duì)犬血壓的影響第77頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日酚妥拉明(phentolamine,regitine)【藥理作用】擴(kuò)張血管 靜脈和小動(dòng)脈擴(kuò)張明顯興奮心臟 機(jī)制： 反射性交感興奮； 阻斷突觸前膜2受體，使NA釋放擬膽堿及組胺樣作用 泌酸增多 第78頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日【臨床應(yīng)用】1、外周血管痙攣性疾病 2、NA滴注外漏 3、抗休克 改善微循環(huán)；防止肺水腫4、嗜鉻細(xì)胞瘤的

30、鑒別診斷5、充血性心力衰竭 降低心臟前后負(fù)荷 【不良反應(yīng)】 體位性低血壓、心率加快、誘發(fā)心絞痛、靜滴過(guò)快致心律失常 心率過(guò)快、心肌缺氧、潰瘍病患者慎用第79頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日妥拉唑啉（toalzoline，芐唑啉） 對(duì)受體阻斷作用較酚妥拉明弱，組胺樣作用和擬膽堿作用較強(qiáng)。主要用于血管痙攣性疾病的治療。不良反應(yīng)與酚妥拉明相同，但發(fā)生率較高。酚芐明（phenoxybenzamine） 與受體結(jié)合牢固，作用強(qiáng)而持久。用于外周血管痙攣性疾病，也可用于休克和嗜鉻細(xì)胞瘤的治療。不良反應(yīng)有體位性低血壓，心悸和鼻塞；口服可致惡心，嘔吐及思睡，疲乏等。第80頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日二、受體阻斷藥 【分類及藥理學(xué)特性】第81頁(yè)，共90頁(yè)，2022年，5月20日，21點(diǎn)18分，星期日【藥理作用】1、受體阻斷作用效應(yīng)器阻斷受體效應(yīng)心臟1心率減慢，收縮力減弱，傳導(dǎo)減慢，心輸出量減少，心肌耗氧量下降血管2冠脈、骨骼肌等血管收縮支氣管2支氣管平滑肌收縮