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文檔簡(jiǎn)介

1、抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)目的要求: 了解抗惡性腫瘤藥的作用機(jī)制與分類、聯(lián)合用藥原則。 掌握抗惡性腫瘤藥對(duì)細(xì)胞增殖動(dòng)力學(xué)的影響(周期特異性及周期非特異性藥物);常用抗惡性腫瘤藥的主要作用特點(diǎn)及臨床用途。 抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)2目的要求:抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)2一.抗腫瘤藥物的概論 【抗腫瘤藥物的基本作用】腫瘤細(xì)胞特點(diǎn):與細(xì)胞增殖有關(guān)的基因被開啟或激活,而與細(xì)胞分化有關(guān)的基因被關(guān)閉或抑制。誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞分化,抑制腫瘤細(xì)胞增殖或者導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡的藥物均可發(fā)揮抗腫瘤作用??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)3一.抗腫瘤藥物的概論抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)3 【細(xì)胞增殖動(dòng)力學(xué)】 細(xì)胞增殖

2、動(dòng)力學(xué)的基本概念 細(xì)胞增殖動(dòng)力學(xué)研究細(xì)胞群體的生長(zhǎng)、繁殖、分化和死亡等動(dòng)態(tài)變化規(guī)律。 1增殖細(xì)胞群 系腫瘤細(xì)胞中能不斷按指數(shù)分裂增殖的細(xì)胞。生長(zhǎng)比率(growthfraction,GF)。分裂增殖的細(xì)胞在腫瘤全細(xì)胞群中的比率稱生長(zhǎng)比率。 抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)4 【細(xì)胞增殖動(dòng)力學(xué)】抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)4 增長(zhǎng)迅速的腫瘤,GF較大(接近10),對(duì)藥物較敏感;增長(zhǎng)緩慢的腫瘤、CF值較小 (0510),對(duì)藥物較不敏感。早期腫瘤GF值大;晚期腫瘤GF值小??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)5 抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)5細(xì)胞增殖周期 腫瘤細(xì)胞從一次分裂結(jié)束到下一次分裂結(jié)束的時(shí)間。(1)M期 又稱有絲分裂期,

3、 此期細(xì)胞的生物合成功能極低, 此期完結(jié)時(shí),增殖細(xì)胞分裂成兩個(gè)子細(xì)胞;進(jìn)入增殖周期, 則暫時(shí)靜止??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)6細(xì)胞增殖周期抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)6 (2) G1期 又稱DNA合成前期, 自上次細(xì)胞分裂終結(jié)到開始合成DNA。 G1期為S期準(zhǔn)備條件。此期長(zhǎng)短各異;增殖活動(dòng)快者,G1期較短,增殖過快者則幾乎無G1期??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)7 抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)7(3)S期 又稱DNA合成期, 此期主要合成新的DNA,在此期內(nèi)染色體的數(shù)目倍增,形成新的染色體。此期約占細(xì)胞增殖周期的1413??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)8(3)S期 又稱DNA合成期, 此期主要合成新的DNA (4)

4、 G2期 又稱DNA合成后期, 此期DNA合成停止,為細(xì)胞進(jìn)行絲狀分裂(M期)做準(zhǔn)備, 時(shí)間較短,約占增殖周期的15??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)9 (4) G2期 又稱DNA合成后期, 此期DNA合成停2靜止期(Go期)細(xì)胞 此期細(xì)胞有增殖力,但暫不增殖,是腫瘤復(fù)發(fā)的根源。 3.無增殖力細(xì)胞(已分化細(xì)胞) 有生理功能,但無增殖力。 抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)102靜止期(Go期)細(xì)胞 此期細(xì)胞有增殖力,但暫不增殖,是抗腫瘤藥通過影響細(xì)胞周期的生化過程或調(diào)控機(jī)制而發(fā)揮抗腫瘤作用。 根據(jù)藥物對(duì)腫瘤細(xì)胞增殖周期的影響分類: 周期特異性藥物與 周期非特異性藥物抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)11抗腫瘤藥通過影響細(xì)

5、胞周期的生化過程或調(diào)控機(jī)制而發(fā)揮抗腫瘤作抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)12抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)12 (1)周期特異性藥物: 主要?dú)缭鲋持芷谥心骋活惣?xì)胞群, 如甲氨蝶呤、巰嘌呤、阿糖胞苷等作用于S期,長(zhǎng)春新堿作用于M期,紫杉醇作用于M和G2期。 抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)13 (1)周期特異性藥物:抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)13 (2)周期非特異性藥物 可殺滅增殖周期中的各期細(xì)胞,如烷化劑,抗腫瘤抗生素??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)14 抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)14二【抗腫瘤藥物的作用機(jī)制】干擾核酸生物合成 干擾蛋白質(zhì)合成與功能 嵌入DNA干擾轉(zhuǎn)錄過程 影響DNA結(jié)構(gòu)與功能 影響激素平衡 抗惡性腫瘤藥專

6、業(yè)知識(shí)培訓(xùn)15二【抗腫瘤藥物的作用機(jī)制】抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)15抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)16抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)16(一)影響核酸(RNA和DNA)合成的藥物: 這類藥物能特異性地影響體內(nèi)相關(guān)重要代謝物質(zhì)如葉酸、嘌呤、嘧啶等的作用,干擾核酸尤其是DNA的生物功能,使腫瘤細(xì)胞不能進(jìn)行分裂,最后導(dǎo)致細(xì)胞死亡。抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)17(一)影響核酸(RNA和DNA)合成的藥物: 抗惡性腫瘤藥專二氫葉酸還原酶抑制藥(抗葉酸制劑)。如甲氨蝶呤等;阻止嘧啶類核苷酸生成藥(抗嘧啶藥),如氟尿嘧啶等;阻止嘌呤類核苷酸生成藥(抗嘌呤藥),如巰嘌呤等;抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)18抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培

7、訓(xùn)18抑制核苷酸還原酶藥,如羥基脲;抑制DNA多聚酶藥,如阿糖胞苷等。抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)19抑制核苷酸還原酶藥,如羥基脲;抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)19 (二)直接破壞DNA的藥物 烷化劑(環(huán)磷酰胺、塞替派 、白消安、卡莫司汀 等) 抗腫瘤抗生素(博來霉素、絲裂霉素) 金屬化合物類(順鉑、卡鉑) 喜樹堿類 本類藥物能破壞DNA,對(duì)各期細(xì)胞均有殺傷作用,屬周期非特異性藥物。 抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)20 (二)直接破壞DNA的藥物抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)2(三) 嵌入DNA干擾轉(zhuǎn)錄RNA的藥物 如放線菌素D、柔紅霉素、多柔比星等。能嵌入到DNA雙螺旋鏈中相鄰的鳥嘌呤和胞嘧啶(G-C)堿基對(duì)之

8、間,阻礙RNA多聚酶(轉(zhuǎn)錄酶)的功能,抑制RNA的合成,特別是mRNA的合成,從而妨礙蛋白質(zhì)合成。 抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)21(三) 嵌入DNA干擾轉(zhuǎn)錄RNA的藥物 抗惡性腫瘤 (四) 干擾蛋白質(zhì)合成的藥物 這類藥物作用于蛋白質(zhì)合成的不同環(huán)節(jié):影響紡錘絲的形成;干擾核蛋白體功能;干擾氨基酸供應(yīng)抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)繁殖。抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)22 (四) 干擾蛋白質(zhì)合成的藥物抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)22影響紡錘絲形成和功能的藥物,如長(zhǎng)春堿類、鬼臼毒素類、紫杉醇等;干擾核蛋白體功能的藥物,如三尖杉酯堿;影響氨基酸供應(yīng)的藥物,如L-門冬酰胺酶??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)23影響紡錘絲形成和功能的藥物

9、,如長(zhǎng)春堿類、鬼臼毒素類、紫杉醇(五) 激素類HormonesandRelatedAgents 內(nèi)分泌腺體及生殖器官的腫瘤與體內(nèi)相應(yīng)的激素平衡失調(diào)有關(guān)(如乳腺癌、前列腺癌等),若能改變體內(nèi)環(huán)境,解除失調(diào),可達(dá)到抑制腫瘤生長(zhǎng)的目的。 激素類藥物的抗腫瘤作用一般具有一定的選擇性。 抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)24(五) 激素類抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)24 強(qiáng)的松、強(qiáng)的松龍對(duì)急性淋巴細(xì)胞性白血病療效好,緩解快,常與長(zhǎng)春新堿等合用。對(duì)惡性淋巴肉瘤、霍奇金病、慢性淋巴細(xì)胞性白血病等也有較好療效??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)25 強(qiáng)的松、強(qiáng)的松龍抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)25雄激素: 類常用的有甲睪酮、丙酸皋酮等。

10、 適用于絕經(jīng)前后的晚期乳腺癌,對(duì)其他惡性腫瘤無效。雌激素類: 常用藥物有己烯雌酚、炔雌醇等。 主要用于女性絕經(jīng)十年以上的晚期乳腺癌,和前列腺癌的治療。抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)26雄激素:抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)26三 常用的抗腫瘤藥 甲氨蝶呤 Methotrexate【藥理作用與機(jī)制】 競(jìng)爭(zhēng)性抑制二氫葉酸還原酶(dihydrofolate reductase,DHFR),阻斷二氫葉酸(dihydrofolate, FH2)還原成四氫葉酸(tetrahydrofolate, FH4),從而使N5,N10-甲烯四氫葉酸(N5,N10-Methylene-FH4)減少??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)27三

11、 常用的抗腫瘤藥抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)27【體內(nèi)過程】小劑量口服吸收較好;分布于腸道上皮、肝臟、腎臟、皮膚、腹水及胸膜滲出物等;不能通過血腦屏障,可通過鞘內(nèi)注射給藥來殺滅CNS內(nèi)的腫瘤細(xì)胞;主要以原形經(jīng)腎排泄??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)28【體內(nèi)過程】小劑量口服吸收較好;抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)28【臨床應(yīng)用】急性淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、頭頸部癌和膀胱癌,也可用于CNS白血??;小劑量應(yīng)用可治療一些非癌性疾病如銀屑病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等;同種骨髓移植和器官移植??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)29【臨床應(yīng)用】急性淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤、絨毛膜上皮癌、乳腺癌【不良反應(yīng)】常見副作用:骨髓

12、抑制、胃腸道毒性、脫發(fā)、皮疹和紅斑等;腎毒性:應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意堿化和水化尿液,同時(shí)監(jiān)測(cè)血藥濃度; 肝毒性 :大多數(shù)患者表現(xiàn)為可逆的血清轉(zhuǎn)氨酶升高; 抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)30【不良反應(yīng)】常見副作用:骨髓抑制、胃腸道毒性、脫發(fā)、皮疹和紅肺毒性:兒童可能出現(xiàn)咳嗽、呼吸困難、發(fā)熱及發(fā)紺;CNS毒性:由鞘內(nèi)注射導(dǎo)致,表現(xiàn)為亞急性腦脊膜激惹征、頸項(xiàng)強(qiáng)直、頭疼和發(fā)熱等; 禁忌證:孕婦禁用??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)31肺毒性:兒童可能出現(xiàn)咳嗽、呼吸困難、發(fā)熱及發(fā)紺;抗惡性腫瘤藥氟尿嘧啶 Fluorouracil【藥理作用與機(jī)制】 在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為一磷酸脫氧核糖氟尿嘧啶核 苷(FdUMP),F(xiàn)dUMP與胸苷酸合成酶

13、(thymidylate synthase)及N5,N10-甲烯四氫葉酸結(jié)合形成三重復(fù)合物,游離的胸苷酸合成酶減少,使脫氧尿苷酸(dUMP)不能生成脫氧胸苷酸(dTMP),因而DNA合成減少。FdUMP可以偽代謝物摻入RNA分子中,影響RNA及蛋白質(zhì)的合成及功能,最終使細(xì)胞死亡??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)32氟尿嘧啶 Fluorouracil【藥理作用與機(jī)制】抗惡【體內(nèi)過程】口服吸收差,多采用靜脈注射給藥;能較好穿透入各種組織,包括CNS;經(jīng)肝臟代謝,一部分轉(zhuǎn)化為二氫氟尿嘧啶和尿素從尿中排出,一部分轉(zhuǎn)化為CO2從肺中呼出;可采用肝動(dòng)脈內(nèi)注射或腹膜內(nèi)注射給藥??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)33【體內(nèi)過程

14、】口服吸收差,多采用靜脈注射給藥;抗惡性腫瘤藥專業(yè)【臨床應(yīng)用】主要用于治療實(shí)體瘤,如結(jié)腸直腸癌、乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌及頭頸部癌等;局部應(yīng)用治療皮膚過度角化癥和表皮基底細(xì)胞癌??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)34【臨床應(yīng)用】主要用于治療實(shí)體瘤,如結(jié)腸直腸癌、乳腺癌、卵巢癌【不良反應(yīng)】常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉、厭食、胃腸道及口腔黏膜潰瘍、脫發(fā)、骨髓抑制;長(zhǎng)期全身給藥可見“手足綜合征”; 肝動(dòng)脈內(nèi)注射給藥的不良反應(yīng)是短暫的肝毒性,偶而引起膽管硬化??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)35【不良反應(yīng)】常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉、厭食、胃腸道及口阿糖胞苷 Cytarabine 【藥理作用與機(jī)制】 在細(xì)胞內(nèi)

15、脫氧胞苷激酶(deoxycytidine kinase)作用下轉(zhuǎn)化為三磷酸胞苷(ara-CTP)。Ara-CTP可以抑制DNA多聚酶(DNA polymerase),也可直接以偽代謝物形式摻入DNA分子,終止核苷酸鏈的延長(zhǎng)。抑制胞嘧啶核苷酸還原成脫氧胞嘧啶核苷酸??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)36阿糖胞苷 Cytarabine 【藥理作用與機(jī)制】抗惡性【體內(nèi)過程】不作口服,需靜脈給藥;治療CNS白血病時(shí)需要進(jìn)行鞘內(nèi)注射;Ara-C可在各組織中進(jìn)一步氧化脫氨形成ara-U,兩者都經(jīng)腎臟排泄;抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)37【體內(nèi)過程】不作口服,需靜脈給藥;抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)3【臨床應(yīng)用】主要與硫鳥嘌

16、呤(tioguanine,6-TG)及DNR聯(lián)合用于治療急性非淋巴細(xì)胞白血病,對(duì)成人的急性非淋巴細(xì)胞性白血病特別有效??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)38【臨床應(yīng)用】主要與硫鳥嘌呤(tioguanine,6-TG)【不良反應(yīng)】主要不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、腹瀉和嚴(yán)重的骨髓抑制;偶見肝功能障礙;大劑量應(yīng)用或鞘內(nèi)注射可引起癲或精神狀態(tài)改變;抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)39【不良反應(yīng)】主要不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、腹瀉和嚴(yán)重的骨髓抑制;長(zhǎng)春堿類藥物長(zhǎng)春堿和長(zhǎng)春新堿 Vinblastine and Vincristine 【藥理作用與機(jī)制】 與微管蛋白結(jié)合,抑制微管蛋白裝配成紡錘體,使細(xì)胞停止于有絲分裂中期,無法進(jìn)行復(fù)制

17、,而發(fā)揮其細(xì)胞毒性作用。抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)40長(zhǎng)春堿類藥物長(zhǎng)春堿和長(zhǎng)春新堿 Vinblastine【體內(nèi)過程】靜脈注射給藥后,快速分布于各組織;經(jīng)肝臟P450酶系統(tǒng)代謝,從糞便排出;肝藥酶抑制藥與長(zhǎng)春堿類一同使用可增加它們的毒性??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)41【體內(nèi)過程】靜脈注射給藥后,快速分布于各組織;抗惡性腫瘤藥?!九R床應(yīng)用】VLB用于治療睪丸癌、膀胱癌、霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤;VCR用于治療兒童急性淋巴細(xì)胞白血病、腎母細(xì)胞瘤、尤文氏軟組織肉瘤、霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤及其他快速增殖的腫瘤??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)42【臨床應(yīng)用】VLB用于治療睪丸癌、膀胱癌、霍奇金病和非霍奇金【不良

18、反應(yīng)】VLB的主要不良反應(yīng)是骨髓抑制,表現(xiàn)為白細(xì)胞減少;VCR的主要不良反應(yīng)是神經(jīng)毒性;兩藥共有的不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、脫發(fā)及注射外滲時(shí)的局部毒性??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)43【不良反應(yīng)】VLB的主要不良反應(yīng)是骨髓抑制,表現(xiàn)為白細(xì)胞減少抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)培訓(xùn)課件【體內(nèi)過程】靜脈注射給藥;大多數(shù)藥物與血漿蛋白結(jié)合,主要經(jīng)肝P450酶系統(tǒng)代謝,由膽道排泄;少數(shù)藥物以原形由尿液排出??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)45【體內(nèi)過程】靜脈注射給藥;抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)45【臨床應(yīng)用】 用于治療乳腺癌、卵巢癌、頭頸部癌。 非小細(xì)胞肺癌、小細(xì)胞肺癌、食管癌等。 上皮性腫瘤。抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)46【臨

19、床應(yīng)用】 用于治療乳腺癌、卵巢癌、頭頸部癌??箰盒浴静涣挤磻?yīng)】急性超敏反應(yīng);中性粒細(xì)胞減少;心臟毒性;其他:外周神經(jīng)感覺障礙、脫發(fā)等??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)47【不良反應(yīng)】急性超敏反應(yīng);抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)47 三尖杉酯堿和高三尖杉酯堿 Harringtonine and Homoharringtonine抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)合成的起始階段,使核糖體分解,釋出新生肽鏈。主要用于急性粒細(xì)胞白血病,對(duì)單核細(xì)胞白血病也有效。不良反應(yīng)為骨髓抑制和胃腸道反應(yīng),偶有脫發(fā)。大劑量應(yīng)用可引起血壓下降、心悸,部分病例有心肌損害。應(yīng)作靜脈緩慢滴注,不作靜脈推注和肌內(nèi)注射??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)48 三尖杉酯

20、堿和高三尖杉酯堿 抗惡性腫瘤放線菌素D Dactinomycin D 通過分子中的一個(gè)苯氧環(huán)結(jié)構(gòu)連接兩個(gè)等位的環(huán)狀肽鏈,此肽鏈可與DNA分子的脫氧鳥嘌呤發(fā)揮特異性相互作用,使dactinomycin D嵌入DNA雙螺旋的小溝中,與DNA形成復(fù)合體,阻礙RNA多聚酶的功能,抑制RNA的合成,特別是mRNA的合成??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)49放線菌素D Dactinomycin D 通過分抗瘤譜較窄,用于腎母細(xì)胞瘤、絨毛膜上皮癌、橫紋肌肉瘤和神經(jīng)母細(xì)胞瘤等。常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、口腔炎和胃炎等,骨髓抑制較明顯??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)50抗瘤譜較窄,用于腎母細(xì)胞瘤、絨毛膜上皮癌、橫紋肌肉瘤和神

21、經(jīng)母蒽環(huán)類藥 Anthracyclines柔紅比星(daunorubicin, 柔紅霉素, daunomycin, DNR)多柔比星(doxorubicin, DOX, 阿霉素, adriamycin, ADM)表柔比星(epirubicin, EPI)伊達(dá)柔比星(idarubicin, 去甲氧柔紅霉素, demethoxydaunorubicin, IDA)人工合成的米托蒽醌(mitoxatrone)抗惡性腫瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)51蒽環(huán)類藥 Anthracyclines柔紅比星(daun氮芥 Mechlorethamine化學(xué)性質(zhì)非常不穩(wěn)定,必須在靜脈注射前配置成水溶液。給藥后迅速離開血液,分布無選擇性,首先接觸的組織攝取藥物最多。在體內(nèi)經(jīng)膽堿的攝取過程進(jìn)入細(xì)胞,形成活性中間產(chǎn)物而發(fā)揮烷化作用??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)52氮芥 Mechlorethamine化學(xué)性質(zhì)非常不穩(wěn)定,常見不良反應(yīng)有嚴(yán)重的惡心和嘔吐、骨髓抑制及脫發(fā)。靜脈注射時(shí)外滲會(huì)引起嚴(yán)重的組織損傷。主要用于MOPP方案(mechlorethamine、vincristine、procarbacine和prednisone)治療霍奇金病,對(duì)一些實(shí)體瘤也有效??箰盒阅[瘤藥專業(yè)知識(shí)培

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