第七章-作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物課件

第七章作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第一節(jié)概述一、傳出神經(jīng)的受體（一）膽堿能神經(jīng)及受體該類傳出神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿（Ach）。這類神經(jīng)纖維有：①運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢，支配骨骼肌的活動(dòng)；②植物性神經(jīng)的節(jié)前纖維；③副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維和小部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維（如支配汗腺、骨骼肌舒血管神經(jīng)纖維）。受膽堿能神經(jīng)支配的器官存在著與乙酰膽堿相結(jié)合并發(fā)生相應(yīng)反應(yīng)的位點(diǎn)，稱之為膽堿能受體。這類受體按其作用可分為：第七章作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第一節(jié)概述11．毒蕈堿型膽堿能受體

簡(jiǎn)稱M-膽堿能受體或M-受體。這類乙酰膽堿的作用與毒蕈堿相似，能被阿托品阻斷。如副交感神經(jīng)節(jié)后纖維、支配汗腺的交感節(jié)后纖維釋放的乙酰膽堿屬于這一類。2．煙堿型膽堿能受體

簡(jiǎn)稱N-膽堿能受體或N-受體。這類乙酰膽堿的作用與小劑量煙堿作用相似，可以興奮所有的植物性神經(jīng)節(jié)（其細(xì)胞膜上受體叫N1受體）和骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板（其細(xì)胞膜上受體叫N2受體）。1．毒蕈堿型膽堿能受體簡(jiǎn)稱M-膽堿能受體或M-2（二）腎上腺素能神經(jīng)及受體大多數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維其末梢釋放去甲腎上腺素及少量的腎上腺素，這類神經(jīng)纖維稱之為腎上腺素能神經(jīng)。受這類神經(jīng)支配的組織中存在著與腎上腺素相結(jié)合并發(fā)生相應(yīng)反應(yīng)的位點(diǎn)，稱之為腎上腺素能受體。這類受體按其作用可分為：1．a(chǎn)-受體

主要分布于皮膚、黏膜、內(nèi)臟的血管、腺體以及腎上腺素能神經(jīng)末梢的突觸前膜。2．β-受體

主要分布于心臟、血管、支氣管等效應(yīng)器細(xì)胞膜上。β-受體又可分為β1受體和β2受體。β1受體主要分布心臟（起興奮作用），β2受體主要分布在血管（骨骼肌、內(nèi)臟、冠狀動(dòng)脈）和支氣管。（二）腎上腺素能神經(jīng)及受體3二、神經(jīng)遞質(zhì)的作用傳出神經(jīng)通過(guò)其末梢分泌化學(xué)介質(zhì)即神經(jīng)遞質(zhì)作用于效應(yīng)器或次一級(jí)神經(jīng)原的相應(yīng)受體，從而產(chǎn)生一定的生理效應(yīng)。（一）膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)的作用

神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿與不同的受體結(jié)合，表現(xiàn)出不同的生理效應(yīng)?？墒顾饔玫钠鞴倥d奮，也可使其發(fā)生抑制，如對(duì)骨骼肌起興奮作用，而對(duì)心臟起抑制作用。1．毒蕈堿樣作用（M-樣作用）是遞質(zhì)與M-型受體結(jié)合所呈現(xiàn)出來(lái)的生理作用。表現(xiàn)為心臟抑制，血管擴(kuò)張，多數(shù)平滑肌收縮，胃腸蠕動(dòng)加強(qiáng)，瞳孔縮小，腺體分泌增加等。二、神經(jīng)遞質(zhì)的作用42．煙堿樣作用（N-樣作用）是遞質(zhì)與N-型受體結(jié)合所呈現(xiàn)出來(lái)的生理作用。表現(xiàn)為植物性神經(jīng)節(jié)和骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板興奮，腎上腺髓質(zhì)分泌增加，骨骼肌收縮加強(qiáng)等。（二）腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)的作用1．a(chǎn)-樣作用

是興奮a-受體所呈現(xiàn)出來(lái)的生理效應(yīng)，對(duì)平滑肌主要起興奮作用。表現(xiàn)為血管收縮，血壓升高，但小腸平滑肌舒張等。2．β-樣作用

是興奮β-受體所呈現(xiàn)出來(lái)的生理效應(yīng)，表現(xiàn)為心臟收縮力加強(qiáng)、心跳頻率增加，內(nèi)臟平滑肌舒張等。2．煙堿樣作用（N-樣作用）是遞質(zhì)與N-型受體5三、傳出神經(jīng)的生理功能除骨骼肌受運(yùn)動(dòng)神經(jīng)支配外，機(jī)體其他組織器官的功能一般都受交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的雙重支配。在機(jī)能上，這兩類神經(jīng)既互相對(duì)立、互相制約，但又互相協(xié)調(diào)，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的調(diào)節(jié)下，兩者保持相對(duì)平衡，共處于一個(gè)統(tǒng)一體中。三、傳出神經(jīng)的生理功能6四、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用與分類（一）藥物的作用作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，大多數(shù)是通過(guò)影響突觸傳遞而產(chǎn)生效應(yīng)。既可以直接作用于受體，也可通過(guò)影響遞質(zhì)的代謝過(guò)程而產(chǎn)生興奮或抑制作用1．直接作用于受體

藥物直接與效應(yīng)器細(xì)胞膜上的受體結(jié)合，從而產(chǎn)生效應(yīng)。2．影響遞質(zhì)的代謝過(guò)程

藥物通過(guò)影響遞質(zhì)的釋放和轉(zhuǎn)化而發(fā)揮作用。如抗膽堿酯酶藥新斯的明通過(guò)抑制膽堿酯酶的活性，減少乙酰膽堿的分解，使乙酰膽堿堿積蓄體內(nèi)而發(fā)揮擬膽堿作用。四、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用與分類7（二）藥物的分類根據(jù)藥物對(duì)膽堿能反應(yīng)系統(tǒng)和腎上腺素能系統(tǒng)的選擇作用，可以分為以下幾種。1．?dāng)M膽堿藥

凡能引起類似膽堿能神經(jīng)興奮效果的藥物，即能激動(dòng)膽堿能受體的藥物，稱“擬膽堿藥”。2．?dāng)M腎上腺素藥

凡能引起類似腎上腺素能神經(jīng)興奮效果的藥物，稱“擬腎上腺素藥”,因其作用類似交感神經(jīng)興奮的效應(yīng)還有些藥物僅能加強(qiáng)乙酰膽堿或腎上腺素的作用，也屬于擬膽堿藥或擬腎上腺素藥，如毒扁豆堿能抑制膽堿酯酶的活性，故能加強(qiáng)遞質(zhì)的作用。3．抗膽堿藥或抗腎上腺素藥

凡能阻斷膽堿能（或腎上腺素能）受體，使神經(jīng)遞質(zhì)不能激動(dòng)受體而發(fā)生效應(yīng)的藥物。稱為抗膽堿藥或抗腎上腺素藥。（二）藥物的分類8第二節(jié)常用藥物一、擬膽堿藥其作用與乙酰膽堿相似，能直接激動(dòng)膽堿能受體，如毛果蕓香堿?；蚓哂幸种颇憠A酯酶活性，間接引起膽堿能神經(jīng)的興奮效果。這類藥物的藥理作用是：使心率減慢、心收縮力減弱、血管擴(kuò)張、血壓下降；支氣管平滑肌收縮、胃腸道蠕動(dòng)加強(qiáng)、各種腺體分泌增加等。1．氯化氨甲酰膽堿（別名：比賽可林、烏拉膽堿）[性狀]：為白色結(jié)晶性粉末，有氨臭，易潮解，溶于水。[作用與用途]：本品能直接興奮M-受體和N-受體，M-受體興奮時(shí)，表現(xiàn)為平滑肌收縮加強(qiáng)，腺體分泌增加，心率減慢，瞳孔縮?。籒-受體興奮時(shí)，主要表現(xiàn)植物性神經(jīng)節(jié)興奮，骨骼肌收縮加強(qiáng)。同時(shí)，本品在體內(nèi)能抵抗膽堿酯酶的分解、破壞作用，所以穩(wěn)定性大，作用強(qiáng)而持久。第二節(jié)常用藥物一、擬膽堿藥9其作用特點(diǎn)是：對(duì)心血管和骨骼肌的作用較弱，對(duì)胃腸與膀胱平滑肌作用較強(qiáng)。臨床上主要用于胃腸弛緩、瘤胃積食、前胃弛緩、大腸便秘、分娩時(shí)與分娩后子宮肌收縮無(wú)力、胎衣不下、子宮蓄膿等。[用法與用量]：皮下注射:一次量，每千克體重，馬、牛0.05～0.12mg；豬、羊0.05～0.08mg；犬、貓0.25～0.5mg。內(nèi)服:犬5～25mg；貓2.5～5mg。1次/8h。[制劑、規(guī)格]：注射液：1ml：5mg、10ml：20mg。[注意事項(xiàng)]：①孕畜、心力衰竭患畜禁用；②治療大腸便秘應(yīng)先給瀉藥和水，頑固性便秘禁用；③不良反應(yīng)有嘔吐、腹瀉；④發(fā)生中毒，可用阿托品解救。其作用特點(diǎn)是：對(duì)心血管和骨骼肌的作用較弱，對(duì)胃腸與膀102．硝酸毛果蕓香堿（別名：硝酸匹羅卡品）[性狀]：是從毛果蕓香葉中提取的一種生物堿，現(xiàn)可人工合成。為白色結(jié)晶性粉末，味苦，易溶于水，遇光易變質(zhì)。[作用與用途]：能直接興奮M-受體，對(duì)腺體、胃腸平滑肌及瞳孔括約肌的作用明顯，對(duì)心血管系統(tǒng)的作用較弱。能顯著促進(jìn)唾液腺、淚腺、支氣管腺等腺體的分泌；并能顯著地使胃腸平滑肌收縮加強(qiáng)；還有利尿作用。臨床上主要用于不全阻塞性腸便秘、前胃弛緩、腸弛緩、手術(shù)后腸麻痹，豬食道梗塞。0.5%～1%的濃度點(diǎn)眼治療虹膜炎、青光眼（與阿托品交替使用）。[用法與用量]：皮下注射:一次量，馬、牛30～300mg；豬、羊5～50mg；犬3～20mg。[注意事項(xiàng)]：①本品屬劇毒藥，應(yīng)按規(guī)定使用；②治療馬腸便秘時(shí)，應(yīng)先大量灌水、補(bǔ)液，并注射安鈉咖強(qiáng)心劑，以防脫水或加重心力衰竭；③腸完全阻塞性便秘、妊娠母畜、心肺疾病禁用；④發(fā)生中毒，可用阿托品解救。2．硝酸毛果蕓香堿（別名：硝酸匹羅卡品）113．新斯的明（別名：普魯色林、普洛斯的明）[性狀]：為白色結(jié)晶性粉末，味苦，易溶于水，遇光易變成粉紅色。[作用與用途]：為抗膽堿酯酶藥，使Ach的分解、破壞減少，積蓄體內(nèi)，從而表現(xiàn)出全部膽堿能神經(jīng)興奮的效應(yīng)。對(duì)胃腸、膀胱、子宮平滑肌有較強(qiáng)的興奮作用；對(duì)心血管系統(tǒng)（抑制心臟、擴(kuò)張血管）、腺體及支氣管平滑肌作用較弱；還能直接作用于骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板的N2受體，促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放Ach，使骨骼肌的收縮作用明顯加強(qiáng)。臨床上主要用于治療重癥肌無(wú)力，牛前胃弛緩、子宮復(fù)位不全、胎盤滯留、尿潴留、手術(shù)后腹部氣脹以及競(jìng)爭(zhēng)性骨骼肌松弛藥或阿托品中毒的解救。[用法與用量]：皮下或肌肉注射:一次量，馬、牛5～10mg；豬、羊0.5～1mg；犬0.3mg。內(nèi)服,一次量,每千克體重,豬、犬0.3mg。[注意事項(xiàng)]：①孕畜、腸變位、腹膜炎患畜禁用；②發(fā)生中毒，可用阿托品解救。3．新斯的明（別名：普魯色林、普洛斯的明）124．水楊酸毒扁豆堿（別名：水楊酸依色林）[性狀]：為無(wú)色或淡黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味苦，稍溶于水，遇光逐漸變成粉紅色，不能再用。[作用與用途]：為抗膽堿酯酶藥，間接激動(dòng)M-和N-膽堿能受體。對(duì)內(nèi)臟平滑肌的作用較氯化氨甲酰膽堿強(qiáng)，對(duì)膽管、虹膜、子宮及支氣管平滑肌作用也較強(qiáng)，用量過(guò)大，可使胃腸產(chǎn)生痙攣性收縮；還能促進(jìn)胃腸等腺體的分泌。臨床上主要用于治療牛前胃弛緩、瘤胃不全麻痹及手術(shù)后腸道麻痹。[用法與用量]：皮下注射:一次量，馬、牛30～50mg；豬、羊5～10mg。[制劑、規(guī)格]：注射液：1ml：2mg、5ml：25mg。[注意事項(xiàng)]：①孕畜、痙攣性疝痛患畜禁用；②發(fā)生中毒，可用硫酸阿托品解救。4．水楊酸毒扁豆堿（別名：水楊酸依色林）13二、抗膽堿藥

能阻斷乙酰膽堿作用的一類藥物。即能阻抑膽堿能受體，使神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿不能與受體結(jié)合而呈現(xiàn)擬膽堿藥相反的作用。1．硫酸阿托品[性狀]：系從顛茄和蔓陀蘿等茄科植物中提取的一種生物堿，現(xiàn)可人工合成。為無(wú)色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，味很苦，易溶于水，遇光易變質(zhì)。[作用與用途]：為抗膽堿藥。能選擇性地與M-膽堿反應(yīng)系統(tǒng)結(jié)合，但并不激動(dòng)受體，而是阻斷乙酰膽堿或擬膽堿藥與M-膽堿受體結(jié)合，因而產(chǎn)生類似膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)阻斷現(xiàn)象。較大劑量時(shí)，能興奮大腦和延髓。超劑量時(shí)，能阻斷神經(jīng)節(jié)N1受體的作用。因此，阿托品的作用與交感神經(jīng)興奮時(shí)所表現(xiàn)出來(lái)的生理作用大體相似。主要有以下幾個(gè)方面：二、抗膽堿藥14（1）松馳內(nèi)臟平滑肌：對(duì)胃腸、膽管、支氣管、膀胱等平滑肌有松弛作用。這種作用與劑量大小和內(nèi)臟平滑肌當(dāng)時(shí)的功能狀態(tài)有關(guān)，治療量的阿托品對(duì)正常活動(dòng)的平滑肌影響不大，當(dāng)它們的活動(dòng)處于緊張狀態(tài)時(shí)，可表現(xiàn)出顯著的松弛作用。（2）對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：治療量的阿托品能興奮延髓中的迷走中樞，使心率暫時(shí)減慢；大劑量阿托品則阻斷迷走神經(jīng)的調(diào)節(jié)作用，使心率加快。阿托品加快心率的作用強(qiáng)度取決于動(dòng)物迷走神經(jīng)的緊張性，緊張性越高，作用越明顯，同時(shí)，大劑量的阿托品還能使痙攣的血管平滑肌松弛，可解除小動(dòng)脈痙攣，使微循環(huán)血流暢通，從而改善全身血液循環(huán)（3）抑制腺體分泌：對(duì)多種腺體有抑制作用。汗腺、唾液腺、支氣管腺對(duì)阿托品最敏感，治療量即能顯著抑制其分泌作用，引起口干舌燥、皮膚干燥等。（4）其他作用：大劑量有明顯的中樞興奮作用，可興奮延髓呼吸中樞，使呼吸加快；對(duì)眼有擴(kuò)瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用。（1）松馳內(nèi)臟平滑?。簩?duì)胃腸、膽管、支氣管、膀胱等15臨床上主要用于：（1）治療：主要用于解除各種平滑肌痙攣：如胃腸痙攣、膽絞痛、膀胱痙攣、支氣管痙攣、腸套疊；治療迷走神經(jīng)興奮引起的心率不齊。（2）解毒：可用于解救有機(jī)磷、擬膽堿藥引起的中毒；解除酒石酸銻鉀的某些毒性作用。（3）用于麻醉前給藥：因能抑制支氣管腺體的分泌作用，可防止呼吸道阻塞和吸入性肺炎及反射性的心跳停止。應(yīng)在麻醉前15～20min皮下注射小劑量阿托品。（4）抗休克：大劑量阿托品可用于感染中毒性、失血性休克等。（5）點(diǎn)眼：有散瞳作用，用0.4%～1%溶液點(diǎn)眼可防止急性眼炎時(shí)晶狀體、睫狀體與虹膜黏連。臨床上主要用于：16[用法與用量]：皮下注射:一次量，馬、牛15～30mg；豬、羊2～4mg；犬0.3～1mg；雞0.1～0.25mg；鴨、鵝0.1～0.5mg。[制劑、規(guī)格]：注射液：1ml:2mg、5ml:50mg。點(diǎn)眼劑：0.5%～1%。[注意事項(xiàng)]：①牛對(duì)本品敏感應(yīng)慎用；②劑量過(guò)大，引起中樞興奮時(shí)，可用小劑量苯巴比妥、水合氯醛緩解；發(fā)生中毒，用新斯的明、毛果蕓香堿解救；③在胃腸過(guò)度充滿或飼料強(qiáng)烈發(fā)酵時(shí)應(yīng)慎用，因此時(shí)由于胃、腸肌的弛緩，而括約肌又緊閉，造成胃腸過(guò)度擴(kuò)張，以至最后胃腸破裂。[用法與用量]：皮下注射:一次量，馬、牛15～30mg；172．顛茄酊（見(jiàn)瘤胃興奮藥）3．氫溴酸東莨菪堿[性狀]：為白色結(jié)晶或顆粒狀粉末，無(wú)臭，味苦，易溶于水。[作用與用途]：其作用與阿托品相似。散瞳和抑制腺體分泌作用較阿托品可強(qiáng)1倍；對(duì)心迷走神經(jīng)、胃腸平滑肌、支氣管平滑的作用較弱；對(duì)呼吸中樞有興奮作用，但對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用，對(duì)嗎啡的鎮(zhèn)痛與鎮(zhèn)靜有增強(qiáng)作用。臨床上應(yīng)用同阿托品。[用法與用量]：皮下注射:一次量，馬、牛1～3mg；豬、羊0.2～0.5mg；犬0.1～0.3mg。[制劑、規(guī)格]：注射液：1ml：0.5mg、3mg、5mg。2．顛茄酊（見(jiàn)瘤胃興奮藥）184．氫溴酸山莨菪堿[性狀]：為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味苦，易溶于水。為我國(guó)研制成功的抗膽堿藥，是從植物唐古特莨菪中提取的一種生物堿，其天然產(chǎn)品稱654，人工合成品稱654-2。[作用與用途]：為阻斷M-膽堿受體的抗膽堿藥，其作用與阿托品相似。具有明顯的松弛平滑肌、緩解毛細(xì)血管痙攣、改善微循環(huán)及鎮(zhèn)痛作用，但擴(kuò)瞳和抑制腺體分泌作用較弱。具有毒性低、效果好、在體內(nèi)無(wú)蓄積等特點(diǎn)。本品主要用于解除平滑肌痙攣、休克時(shí)的痙攣、血管栓塞、嚴(yán)重感染所致的中毒性休克以及有機(jī)磷中毒的解救。[用法與用量]：肌肉或靜脈注射：一次量，馬、牛75～150mg；豬、羊10～20mg；犬1.5～5mg；雞0.5～1.5mg；鴨、鵝0.5～2.5mg。[制劑、規(guī)格]：注射液：1ml：10mg、1ml：20mg。4．氫溴酸山莨菪堿19三、擬腎上腺素藥能作用于腎上腺素反應(yīng)系統(tǒng)，可引起類似腎上腺素能神經(jīng)興奮的一系列反應(yīng)的藥物。這一類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與腎上腺素相似，能與腎上腺素受體結(jié)合，從而產(chǎn)生與交感神經(jīng)興奮相似的效應(yīng)，因它們是胺類藥物，所以這類藥物又稱為擬交感胺。腎上腺素受體有兩類，即a-受體和β-受體，藥物與不同的受體結(jié)合，就會(huì)產(chǎn)生不同的效果。a-受體激活所產(chǎn)生的反應(yīng)，除胃腸道平滑肌弛緩?fù)?，主要是興奮效應(yīng)；β-受體激活所產(chǎn)生的反應(yīng)，除心臟收縮力加強(qiáng)、心率增加外，主要是抑制反應(yīng)。擬腎上腺素藥包括腎上腺素、麻黃堿、去甲腎上腺素、鹽酸異丙腎上腺素、鹽酸多巴胺、重酒石酸間羥胺等。在此僅敘述腎上腺素和麻黃堿，其他幾種詳見(jiàn)第十章抗過(guò)敏和抗休克藥。三、擬腎上腺素藥能作用于腎上腺素反應(yīng)系統(tǒng)，可引起類似腎上腺素201．腎上腺素（別名：副腎素、副腎堿）[性狀]：為白色或淡棕色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微苦，難溶于水。其鹽酸鹽或酒石酸鹽易溶于水，遇氧化物、堿性化合物、光、熱、空氣易分解變?yōu)榧t色。腎上腺素屬固醇類激素，易被消化酶所破壞，故口服無(wú)效。本品吸收快、維持時(shí)間短（主要被神經(jīng)組織重新攝取和被酶破壞），靜脈注射維持5～10min，肌肉注射維持30min。[作用與用途]：為強(qiáng)大的a-和β-受體激動(dòng)劑，1．腎上腺素（別名：副腎素、副腎堿）21其作用主要有：（1）對(duì)心臟的作用：腎上腺素能興奮心臟β-受體，使心臟收縮力加強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加速、心輸出量增加，血壓升高。同時(shí)能擴(kuò)張冠狀血管，改善心肌供血心肌耗氧量增加（2）對(duì)血管的作用：血管黏膜上有a-受體和β-受體，因而其作用較為復(fù)雜。對(duì)以a-受體為主的皮膚、黏膜和腹腔臟器的血管有顯著的收縮作用，對(duì)腦和肺血管僅有微弱的收縮作用；對(duì)以β-受體占優(yōu)勢(shì)的心臟和骨骼肌則有明顯的舒張作用（3）對(duì)平滑肌的作用：使胃腸平滑肌松弛，支氣管平滑肌舒張，膀胱泌尿肌松弛，括約肌收縮，對(duì)有孕豬子宮收縮，無(wú)孕豬子宮弛緩，對(duì)靈長(zhǎng)類和兔子宮收縮。（4）對(duì)代謝的作用：使機(jī)體代謝加強(qiáng)，耗氧量增加，血糖升高，皮膚血管收縮，體溫升高。其作用主要有：22臨床應(yīng)用于：（1）與局部麻醉藥合用：減少其吸收，延長(zhǎng)麻醉時(shí)間，減少麻醉藥的毒性反應(yīng)。通常在10ml麻醉藥中加入0.25%的腎上腺素2～5滴。（2）作為恢復(fù)心臟功能的急救藥：主要用于各種心跳驟停的急救治療。如溺水、過(guò)敏性休克、藥物中毒、傳染病、手術(shù)意外以及心臟傳導(dǎo)阻滯所引起的心跳微弱或驟停。對(duì)于心跳完全停止，可采用心內(nèi)注射，并配合有效的人工呼吸和心臟按摩等措施，有一定的效果。（3）搶救過(guò)敏性休克：能興奮心肌、升高血壓、松弛支氣管平滑肌。如過(guò)敏性休克、蕁麻疹、支氣管痙攣。也可用于解救免疫血清和疫苗引起的過(guò)敏反應(yīng)。（4）緩解支氣管痙攣性哮喘：腎上腺素對(duì)支氣管痙攣有緩解和舒張作用，對(duì)支氣管痙攣性哮喘，能迅速奏效。（5）局部止血：可將0.1%鹽酸腎上腺素作5～100倍稀釋后應(yīng)用。如用浸潤(rùn)的紗布?jí)浩戎寡驅(qū)⑺幰旱稳氡乔恢委煴囚?。臨床應(yīng)用于：23[用法與用量]：皮下或肌肉注射:一次量，馬、牛2～5mg；豬、羊0.2～1mg；犬0.1～0.5mg；靜脈注射：一次量，馬、牛1～3mg；豬、羊0.2～0.6mg；犬、貓0.1～0.3mg；。[制劑、規(guī)格]：注射液：1ml：1mg、5ml：5mg。[注意事項(xiàng)]：①不可口服，易被消化酶破壞；②高血壓、器質(zhì)性心臟病、肺出血者禁用；③禁與洋地黃、鈣制劑配伍。因腎上腺素能增強(qiáng)心肌興奮性，兩藥配合可使心肌極度興奮而轉(zhuǎn)為抑制，甚至可使心跳停止；④禁用于水合氯醛中毒的解救。[用法與用量]：皮下或肌肉注射:一次量，馬、牛242．麻黃堿（別名：麻黃素）[性狀]：為白色結(jié)晶性粉末，味苦，溶于水和醇。[作用與用途]：本品是從麻黃科植物木賊麻黃中提取的一種生物堿。為a-和β-受體激動(dòng)劑，同時(shí)能促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素。其藥理作用與腎上腺素相似，對(duì)心臟的興奮作用、血管的收縮和升壓作用較腎上腺素弱，但緩慢而持久；而中樞興奮作用較腎上腺素強(qiáng)。臨床上用于治療急性循環(huán)障礙（如出血及外傷）、血壓降低、蕁麻癥等過(guò)敏癥，以及支氣管痙攣，與苯海拉明配伍效果更好。[用法與用量]：皮下或肌肉注射:一次量，馬、牛50～300mg；豬、羊20～50mg；犬10～30mg；內(nèi)服：一次量，馬、牛50～500mg；豬20～50mg；羊20～100mg；犬10～30mg、貓2～5mg；母禽醒抱50mg/只。[注意事項(xiàng)]：①短期內(nèi)連續(xù)使用，易產(chǎn)生快速耐藥性；②可用于麻醉、催眠藥中毒的解救。2．麻黃堿（別名：麻黃素）25四、抗腎上腺素藥抗腎上腺素藥是一類能在受體水平上頡抗腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)，或頡抗腎上腺素受體激動(dòng)藥的作用的藥物。根據(jù)對(duì)其受體選擇性的不同，可分為a-受體阻斷劑和β-受體阻斷劑。1．鹽酸酚芐明（別名：鹽酸苯氧芐胺）[性狀]：為白色結(jié)晶性粉末，微溶于水，易溶于醇。[作用與用途]：本品為長(zhǎng)效a-受體阻斷藥。能與受體牢固結(jié)合，作用起效慢，但強(qiáng)大而持久?？墒鎻堁?、降低外周阻力、使血壓下降。同時(shí)具有緩解血管痙攣、改善微循環(huán)的作用?？捎糜诳剐菘耍约巴庵苎墀d攣性疾病，如肢端動(dòng)脈痙攣、凍瘡等。[用法與用量]：靜脈注射：一次量，每千克體重，家畜0.44～2.2mg。加入500ml生理鹽水或5%葡萄糖液緩慢滴注[注意事項(xiàng)]：①使用本品前，應(yīng)先補(bǔ)充血容量；②靜注寧緩慢。四、抗腎上腺素藥抗腎上腺素藥是一類能在受體水平上頡抗腎上腺素262．甲磺酸酚妥拉明[性狀]：為白色或類白色結(jié)晶性粉末，味苦，溶于水和醇[作用與用途]：本品為短效a-受體阻斷藥，能擴(kuò)張外周血管，改善微循環(huán)。由于阻斷了與血管收縮有關(guān)的a-受體，因而引起血管舒張，血壓下降，這又反射性地引起心率加速、心收縮力加強(qiáng)。主要用于抗休克（如感染中毒性休克）和血管痙攣性疾病等。[用法與用量]：靜脈注射:一次量，犬、貓5mg。以5%葡萄糖液稀釋緩慢滴注。[制劑、規(guī)格]：注射液：1ml：5mg、1ml：10mg。[注意事項(xiàng)]：①使用本品前，應(yīng)先補(bǔ)充血容量；②靜注寧緩慢。2．甲磺酸酚妥拉明273．鹽酸普萘洛爾（別名：心得安）[性狀]：為白色或類白色結(jié)晶性粉末，味微甜后苦，溶于水。[作用與用途]：為β-受體阻斷藥。心臟只有β-受體，被本品阻斷后，使心肌收縮力減弱，心傳導(dǎo)減慢，心率降低，血壓下降。臨床主要用于治療心絞痛和多種原因所引起的心律失常等。[用法與用量]：靜脈注射:一次量，每100千克體重，馬5.6～17mg，2次/d；犬1～3mg/只。內(nèi)服：一次量，馬150～350mg/450千克體重；犬5～40mg；貓2.5mg。3次/d。[制劑、規(guī)格]：注射液：5ml：5mg；片劑：10mg。[注意事項(xiàng)]：①支氣管喘息患畜禁用，因?qū)χ夤芷交ˇ?受體亦有阻斷作用，可使支氣管痙攣；②竇性心動(dòng)徐緩、心源性休克禁用。3．鹽酸普萘洛爾（別名：心得安）28第七章作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第一節(jié)概述一、傳出神經(jīng)的受體（一）膽堿能神經(jīng)及受體該類傳出神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿（Ach）。這類神經(jīng)纖維有：①運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢，支配骨骼肌的活動(dòng)；②植物性神經(jīng)的節(jié)前纖維；③副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維和小部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維（如支配汗腺、骨骼肌舒血管神經(jīng)纖維）。受膽堿能神經(jīng)支配的器官存在著與乙酰膽堿相結(jié)合并發(fā)生相應(yīng)反應(yīng)的位點(diǎn)，稱之為膽堿能受體。這類受體按其作用可分為：第七章作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第一節(jié)概述291．毒蕈堿型膽堿能受體

簡(jiǎn)稱M-膽堿能受體或M-受體。這類乙酰膽堿的作用與毒蕈堿相似，能被阿托品阻斷。如副交感神經(jīng)節(jié)后纖維、支配汗腺的交感節(jié)后纖維釋放的乙酰膽堿屬于這一類。2．煙堿型膽堿能受體

簡(jiǎn)稱N-膽堿能受體或N-受體。這類乙酰膽堿的作用與小劑量煙堿作用相似，可以興奮所有的植物性神經(jīng)節(jié)（其細(xì)胞膜上受體叫N1受體）和骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板（其細(xì)胞膜上受體叫N2受體）。1．毒蕈堿型膽堿能受體簡(jiǎn)稱M-膽堿能受體或M-30（二）腎上腺素能神經(jīng)及受體大多數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維其末梢釋放去甲腎上腺素及少量的腎上腺素，這類神經(jīng)纖維稱之為腎上腺素能神經(jīng)。受這類神經(jīng)支配的組織中存在著與腎上腺素相結(jié)合并發(fā)生相應(yīng)反應(yīng)的位點(diǎn)，稱之為腎上腺素能受體。這類受體按其作用可分為：1．a(chǎn)-受體

主要分布于皮膚、黏膜、內(nèi)臟的血管、腺體以及腎上腺素能神經(jīng)末梢的突觸前膜。2．β-受體

主要分布于心臟、血管、支氣管等效應(yīng)器細(xì)胞膜上。β-受體又可分為β1受體和β2受體。β1受體主要分布心臟（起興奮作用），β2受體主要分布在血管（骨骼肌、內(nèi)臟、冠狀動(dòng)脈）和支氣管。（二）腎上腺素能神經(jīng)及受體31二、神經(jīng)遞質(zhì)的作用傳出神經(jīng)通過(guò)其末梢分泌化學(xué)介質(zhì)即神經(jīng)遞質(zhì)作用于效應(yīng)器或次一級(jí)神經(jīng)原的相應(yīng)受體，從而產(chǎn)生一定的生理效應(yīng)。（一）膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)的作用

神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿與不同的受體結(jié)合，表現(xiàn)出不同的生理效應(yīng)?？墒顾饔玫钠鞴倥d奮，也可使其發(fā)生抑制，如對(duì)骨骼肌起興奮作用，而對(duì)心臟起抑制作用。1．毒蕈堿樣作用（M-樣作用）是遞質(zhì)與M-型受體結(jié)合所呈現(xiàn)出來(lái)的生理作用。表現(xiàn)為心臟抑制，血管擴(kuò)張，多數(shù)平滑肌收縮，胃腸蠕動(dòng)加強(qiáng)，瞳孔縮小，腺體分泌增加等。二、神經(jīng)遞質(zhì)的作用322．煙堿樣作用（N-樣作用）是遞質(zhì)與N-型受體結(jié)合所呈現(xiàn)出來(lái)的生理作用。表現(xiàn)為植物性神經(jīng)節(jié)和骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板興奮，腎上腺髓質(zhì)分泌增加，骨骼肌收縮加強(qiáng)等。（二）腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)的作用1．a(chǎn)-樣作用

是興奮a-受體所呈現(xiàn)出來(lái)的生理效應(yīng)，對(duì)平滑肌主要起興奮作用。表現(xiàn)為血管收縮，血壓升高，但小腸平滑肌舒張等。2．β-樣作用

是興奮β-受體所呈現(xiàn)出來(lái)的生理效應(yīng)，表現(xiàn)為心臟收縮力加強(qiáng)、心跳頻率增加，內(nèi)臟平滑肌舒張等。2．煙堿樣作用（N-樣作用）是遞質(zhì)與N-型受體33三、傳出神經(jīng)的生理功能除骨骼肌受運(yùn)動(dòng)神經(jīng)支配外，機(jī)體其他組織器官的功能一般都受交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的雙重支配。在機(jī)能上，這兩類神經(jīng)既互相對(duì)立、互相制約，但又互相協(xié)調(diào)，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的調(diào)節(jié)下，兩者保持相對(duì)平衡，共處于一個(gè)統(tǒng)一體中。三、傳出神經(jīng)的生理功能34四、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用與分類（一）藥物的作用作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，大多數(shù)是通過(guò)影響突觸傳遞而產(chǎn)生效應(yīng)。既可以直接作用于受體，也可通過(guò)影響遞質(zhì)的代謝過(guò)程而產(chǎn)生興奮或抑制作用1．直接作用于受體

藥物直接與效應(yīng)器細(xì)胞膜上的受體結(jié)合，從而產(chǎn)生效應(yīng)。2．影響遞質(zhì)的代謝過(guò)程

藥物通過(guò)影響遞質(zhì)的釋放和轉(zhuǎn)化而發(fā)揮作用。如抗膽堿酯酶藥新斯的明通過(guò)抑制膽堿酯酶的活性，減少乙酰膽堿的分解，使乙酰膽堿堿積蓄體內(nèi)而發(fā)揮擬膽堿作用。四、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用與分類35（二）藥物的分類根據(jù)藥物對(duì)膽堿能反應(yīng)系統(tǒng)和腎上腺素能系統(tǒng)的選擇作用，可以分為以下幾種。1．?dāng)M膽堿藥

凡能引起類似膽堿能神經(jīng)興奮效果的藥物，即能激動(dòng)膽堿能受體的藥物，稱“擬膽堿藥”。2．?dāng)M腎上腺素藥

凡能引起類似腎上腺素能神經(jīng)興奮效果的藥物，稱“擬腎上腺素藥”,因其作用類似交感神經(jīng)興奮的效應(yīng)還有些藥物僅能加強(qiáng)乙酰膽堿或腎上腺素的作用，也屬于擬膽堿藥或擬腎上腺素藥，如毒扁豆堿能抑制膽堿酯酶的活性，故能加強(qiáng)遞質(zhì)的作用。3．抗膽堿藥或抗腎上腺素藥

凡能阻斷膽堿能（或腎上腺素能）受體，使神經(jīng)遞質(zhì)不能激動(dòng)受體而發(fā)生效應(yīng)的藥物。稱為抗膽堿藥或抗腎上腺素藥。（二）藥物的分類36第二節(jié)常用藥物一、擬膽堿藥其作用與乙酰膽堿相似，能直接激動(dòng)膽堿能受體，如毛果蕓香堿?；蚓哂幸种颇憠A酯酶活性，間接引起膽堿能神經(jīng)的興奮效果。這類藥物的藥理作用是：使心率減慢、心收縮力減弱、血管擴(kuò)張、血壓下降；支氣管平滑肌收縮、胃腸道蠕動(dòng)加強(qiáng)、各種腺體分泌增加等。1．氯化氨甲酰膽堿（別名：比賽可林、烏拉膽堿）[性狀]：為白色結(jié)晶性粉末，有氨臭，易潮解，溶于水。[作用與用途]：本品能直接興奮M-受體和N-受體，M-受體興奮時(shí)，表現(xiàn)為平滑肌收縮加強(qiáng)，腺體分泌增加，心率減慢，瞳孔縮??；N-受體興奮時(shí)，主要表現(xiàn)植物性神經(jīng)節(jié)興奮，骨骼肌收縮加強(qiáng)。同時(shí)，本品在體內(nèi)能抵抗膽堿酯酶的分解、破壞作用，所以穩(wěn)定性大，作用強(qiáng)而持久。第二節(jié)常用藥物一、擬膽堿藥37其作用特點(diǎn)是：對(duì)心血管和骨骼肌的作用較弱，對(duì)胃腸與膀胱平滑肌作用較強(qiáng)。臨床上主要用于胃腸弛緩、瘤胃積食、前胃弛緩、大腸便秘、分娩時(shí)與分娩后子宮肌收縮無(wú)力、胎衣不下、子宮蓄膿等。[用法與用量]：皮下注射:一次量，每千克體重，馬、牛0.05～0.12mg；豬、羊0.05～0.08mg；犬、貓0.25～0.5mg。內(nèi)服:犬5～25mg；貓2.5～5mg。1次/8h。[制劑、規(guī)格]：注射液：1ml：5mg、10ml：20mg。[注意事項(xiàng)]：①孕畜、心力衰竭患畜禁用；②治療大腸便秘應(yīng)先給瀉藥和水，頑固性便秘禁用；③不良反應(yīng)有嘔吐、腹瀉；④發(fā)生中毒，可用阿托品解救。其作用特點(diǎn)是：對(duì)心血管和骨骼肌的作用較弱，對(duì)胃腸與膀382．硝酸毛果蕓香堿（別名：硝酸匹羅卡品）[性狀]：是從毛果蕓香葉中提取的一種生物堿，現(xiàn)可人工合成。為白色結(jié)晶性粉末，味苦，易溶于水，遇光易變質(zhì)。[作用與用途]：能直接興奮M-受體，對(duì)腺體、胃腸平滑肌及瞳孔括約肌的作用明顯，對(duì)心血管系統(tǒng)的作用較弱。能顯著促進(jìn)唾液腺、淚腺、支氣管腺等腺體的分泌；并能顯著地使胃腸平滑肌收縮加強(qiáng)；還有利尿作用。臨床上主要用于不全阻塞性腸便秘、前胃弛緩、腸弛緩、手術(shù)后腸麻痹，豬食道梗塞。0.5%～1%的濃度點(diǎn)眼治療虹膜炎、青光眼（與阿托品交替使用）。[用法與用量]：皮下注射:一次量，馬、牛30～300mg；豬、羊5～50mg；犬3～20mg。[注意事項(xiàng)]：①本品屬劇毒藥，應(yīng)按規(guī)定使用；②治療馬腸便秘時(shí)，應(yīng)先大量灌水、補(bǔ)液，并注射安鈉咖強(qiáng)心劑，以防脫水或加重心力衰竭；③腸完全阻塞性便秘、妊娠母畜、心肺疾病禁用；④發(fā)生中毒，可用阿托品解救。2．硝酸毛果蕓香堿（別名：硝酸匹羅卡品）393．新斯的明（別名：普魯色林、普洛斯的明）[性狀]：為白色結(jié)晶性粉末，味苦，易溶于水，遇光易變成粉紅色。[作用與用途]：為抗膽堿酯酶藥，使Ach的分解、破壞減少，積蓄體內(nèi)，從而表現(xiàn)出全部膽堿能神經(jīng)興奮的效應(yīng)。對(duì)胃腸、膀胱、子宮平滑肌有較強(qiáng)的興奮作用；對(duì)心血管系統(tǒng)（抑制心臟、擴(kuò)張血管）、腺體及支氣管平滑肌作用較弱；還能直接作用于骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板的N2受體，促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放Ach，使骨骼肌的收縮作用明顯加強(qiáng)。臨床上主要用于治療重癥肌無(wú)力，牛前胃弛緩、子宮復(fù)位不全、胎盤滯留、尿潴留、手術(shù)后腹部氣脹以及競(jìng)爭(zhēng)性骨骼肌松弛藥或阿托品中毒的解救。[用法與用量]：皮下或肌肉注射:一次量，馬、牛5～10mg；豬、羊0.5～1mg；犬0.3mg。內(nèi)服,一次量,每千克體重,豬、犬0.3mg。[注意事項(xiàng)]：①孕畜、腸變位、腹膜炎患畜禁用；②發(fā)生中毒，可用阿托品解救。3．新斯的明（別名：普魯色林、普洛斯的明）404．水楊酸毒扁豆堿（別名：水楊酸依色林）[性狀]：為無(wú)色或淡黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味苦，稍溶于水，遇光逐漸變成粉紅色，不能再用。[作用與用途]：為抗膽堿酯酶藥，間接激動(dòng)M-和N-膽堿能受體。對(duì)內(nèi)臟平滑肌的作用較氯化氨甲酰膽堿強(qiáng)，對(duì)膽管、虹膜、子宮及支氣管平滑肌作用也較強(qiáng)，用量過(guò)大，可使胃腸產(chǎn)生痙攣性收縮；還能促進(jìn)胃腸等腺體的分泌。臨床上主要用于治療牛前胃弛緩、瘤胃不全麻痹及手術(shù)后腸道麻痹。[用法與用量]：皮下注射:一次量，馬、牛30～50mg；豬、羊5～10mg。[制劑、規(guī)格]：注射液：1ml：2mg、5ml：25mg。[注意事項(xiàng)]：①孕畜、痙攣性疝痛患畜禁用；②發(fā)生中毒，可用硫酸阿托品解救。4．水楊酸毒扁豆堿（別名：水楊酸依色林）41二、抗膽堿藥

能阻斷乙酰膽堿作用的一類藥物。即能阻抑膽堿能受體，使神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿不能與受體結(jié)合而呈現(xiàn)擬膽堿藥相反的作用。1．硫酸阿托品[性狀]：系從顛茄和蔓陀蘿等茄科植物中提取的一種生物堿，現(xiàn)可人工合成。為無(wú)色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，味很苦，易溶于水，遇光易變質(zhì)。[作用與用途]：為抗膽堿藥。能選擇性地與M-膽堿反應(yīng)系統(tǒng)結(jié)合，但并不激動(dòng)受體，而是阻斷乙酰膽堿或擬膽堿藥與M-膽堿受體結(jié)合，因而產(chǎn)生類似膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)阻斷現(xiàn)象。較大劑量時(shí)，能興奮大腦和延髓。超劑量時(shí)，能阻斷神經(jīng)節(jié)N1受體的作用。因此，阿托品的作用與交感神經(jīng)興奮時(shí)所表現(xiàn)出來(lái)的生理作用大體相似。主要有以下幾個(gè)方面：二、抗膽堿藥42（1）松馳內(nèi)臟平滑?。簩?duì)胃腸、膽管、支氣管、膀胱等平滑肌有松弛作用。這種作用與劑量大小和內(nèi)臟平滑肌當(dāng)時(shí)的功能狀態(tài)有關(guān)，治療量的阿托品對(duì)正?；顒?dòng)的平滑肌影響不大，當(dāng)它們的活動(dòng)處于緊張狀態(tài)時(shí)，可表現(xiàn)出顯著的松弛作用。（2）對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：治療量的阿托品能興奮延髓中的迷走中樞，使心率暫時(shí)減慢；大劑量阿托品則阻斷迷走神經(jīng)的調(diào)節(jié)作用，使心率加快。阿托品加快心率的作用強(qiáng)度取決于動(dòng)物迷走神經(jīng)的緊張性，緊張性越高，作用越明顯，同時(shí)，大劑量的阿托品還能使痙攣的血管平滑肌松弛，可解除小動(dòng)脈痙攣，使微循環(huán)血流暢通，從而改善全身血液循環(huán)（3）抑制腺體分泌：對(duì)多種腺體有抑制作用。汗腺、唾液腺、支氣管腺對(duì)阿托品最敏感，治療量即能顯著抑制其分泌作用，引起口干舌燥、皮膚干燥等。（4）其他作用：大劑量有明顯的中樞興奮作用，可興奮延髓呼吸中樞，使呼吸加快；對(duì)眼有擴(kuò)瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用。（1）松馳內(nèi)臟平滑?。簩?duì)胃腸、膽管、支氣管、膀胱等43臨床上主要用于：（1）治療：主要用于解除各種平滑肌痙攣：如胃腸痙攣、膽絞痛、膀胱痙攣、支氣管痙攣、腸套疊；治療迷走神經(jīng)興奮引起的心率不齊。（2）解毒：可用于解救有機(jī)磷、擬膽堿藥引起的中毒；解除酒石酸銻鉀的某些毒性作用。（3）用于麻醉前給藥：因能抑制支氣管腺體的分泌作用，可防止呼吸道阻塞和吸入性肺炎及反射性的心跳停止。應(yīng)在麻醉前15～20min皮下注射小劑量阿托品。（4）抗休克：大劑量阿托品可用于感染中毒性、失血性休克等。（5）點(diǎn)眼：有散瞳作用，用0.4%～1%溶液點(diǎn)眼可防止急性眼炎時(shí)晶狀體、睫狀體與虹膜黏連。臨床上主要用于：44[用法與用量]：皮下注射:一次量，馬、牛15～30mg；豬、羊2～4mg；犬0.3～1mg；雞0.1～0.25mg；鴨、鵝0.1～0.5mg。[制劑、規(guī)格]：注射液：1ml:2mg、5ml:50mg。點(diǎn)眼劑：0.5%～1%。[注意事項(xiàng)]：①牛對(duì)本品敏感應(yīng)慎用；②劑量過(guò)大，引起中樞興奮時(shí)，可用小劑量苯巴比妥、水合氯醛緩解；發(fā)生中毒，用新斯的明、毛果蕓香堿解救；③在胃腸過(guò)度充滿或飼料強(qiáng)烈發(fā)酵時(shí)應(yīng)慎用，因此時(shí)由于胃、腸肌的弛緩，而括約肌又緊閉，造成胃腸過(guò)度擴(kuò)張，以至最后胃腸破裂。[用法與用量]：皮下注射:一次量，馬、牛15～30mg；452．顛茄酊（見(jiàn)瘤胃興奮藥）3．氫溴酸東莨菪堿[性狀]：為白色結(jié)晶或顆粒狀粉末，無(wú)臭，味苦，易溶于水。[作用與用途]：其作用與阿托品相似。散瞳和抑制腺體分泌作用較阿托品可強(qiáng)1倍；對(duì)心迷走神經(jīng)、胃腸平滑肌、支氣管平滑的作用較弱；對(duì)呼吸中樞有興奮作用，但對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用，對(duì)嗎啡的鎮(zhèn)痛與鎮(zhèn)靜有增強(qiáng)作用。臨床上應(yīng)用同阿托品。[用法與用量]：皮下注射:一次量，馬、牛1～3mg；豬、羊0.2～0.5mg；犬0.1～0.3mg。[制劑、規(guī)格]：注射液：1ml：0.5mg、3mg、5mg。2．顛茄酊（見(jiàn)瘤胃興奮藥）464．氫溴酸山莨菪堿[性狀]：為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味苦，易溶于水。為我國(guó)研制成功的抗膽堿藥，是從植物唐古特莨菪中提取的一種生物堿，其天然產(chǎn)品稱654，人工合成品稱654-2。[作用與用途]：為阻斷M-膽堿受體的抗膽堿藥，其作用與阿托品相似。具有明顯的松弛平滑肌、緩解毛細(xì)血管痙攣、改善微循環(huán)及鎮(zhèn)痛作用，但擴(kuò)瞳和抑制腺體分泌作用較弱。具有毒性低、效果好、在體內(nèi)無(wú)蓄積等特點(diǎn)。本品主要用于解除平滑肌痙攣、休克時(shí)的痙攣、血管栓塞、嚴(yán)重感染所致的中毒性休克以及有機(jī)磷中毒的解救。[用法與用量]：肌肉或靜脈注射：一次量，馬、牛75～150mg；豬、羊10～20mg；犬1.5～5mg；雞0.5～1.5mg；鴨、鵝0.5～2.5mg。[制劑、規(guī)格]：注射液：1ml：10mg、1ml：20mg。4．氫溴酸山莨菪堿47三、擬腎上腺素藥能作用于腎上腺素反應(yīng)系統(tǒng)，可引起類似腎上腺素能神經(jīng)興奮的一系列反應(yīng)的藥物。這一類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與腎上腺素相似，能與腎上腺素受體結(jié)合，從而產(chǎn)生與交感神經(jīng)興奮相似的效應(yīng)，因它們是胺類藥物，所以這類藥物又稱為擬交感胺。腎上腺素受體有兩類，即a-受體和β-受體，藥物與不同的受體結(jié)合，就會(huì)產(chǎn)生不同的效果。a-受體激活所產(chǎn)生的反應(yīng)，除胃腸道平滑肌弛緩?fù)?，主要是興奮效應(yīng)；β-受體激活所產(chǎn)生的反應(yīng)，除心臟收縮力加強(qiáng)、心率增加外，主要是抑制反應(yīng)。擬腎上腺素藥包括腎上腺素、麻黃堿、去甲腎上腺素、鹽酸異丙腎上腺素、鹽酸多巴胺、重酒石酸間羥胺等。在此僅敘述腎上腺素和麻黃堿，其他幾種詳見(jiàn)第十章抗過(guò)敏和抗休克藥。三、擬腎上腺素藥能作用于腎上腺素反應(yīng)系統(tǒng)，可引起類似腎上腺素481．腎上腺素（別名：副腎素、副腎堿）[性狀]：為白色或淡棕色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微苦，難溶于水。其鹽酸鹽或酒石酸鹽易溶于水，遇氧化物、堿性化合物、光、熱、空氣易分解變?yōu)榧t色。腎上腺素屬固醇類激素，易被消化酶所破壞，故口服無(wú)效。本品吸收快、維持時(shí)間短（主要被神經(jīng)組織重新攝取和被酶破壞），靜脈注射維持5～10min，肌肉注射維持30min。[作用與用途]：為強(qiáng)大的a-和β-受體激動(dòng)劑，1．腎上腺素（別名：副腎素、副腎堿）49其作用主要有：（1）對(duì)心臟的作用：腎上腺素能興奮心臟β-受體，使心臟收縮力加強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加速、心輸出量增加，血壓升高。同時(shí)能擴(kuò)張冠狀血管，改善心肌供血心肌耗氧量增加（2）對(duì)血管的作用：血管黏膜上有a-受體和β-受體，因而其作用較為復(fù)雜。對(duì)以a-受體為主的皮膚、黏膜和腹腔臟器的血管有顯著的收縮作用，對(duì)腦和肺血管僅有微弱的收縮作用；對(duì)以β-受體占優(yōu)勢(shì)的心臟和骨骼肌則有明顯的舒張作用（3）對(duì)平滑肌的作用：使胃腸平滑肌松弛，支氣管平滑肌舒張，膀胱泌尿肌松弛，括約肌收縮，對(duì)有孕豬子宮收縮，無(wú)孕豬子宮弛緩，對(duì)靈長(zhǎng)類和兔子宮收縮。（4）對(duì)代謝的作用：使機(jī)體代謝加強(qiáng)，耗氧量增加，血糖升高，皮膚血管收縮，體溫升高。其作用主要有：50臨床應(yīng)用于：（1）與局部麻醉藥合用：減少其吸收，延長(zhǎng)麻醉時(shí)間，減少麻醉藥的毒性反應(yīng)。通常在10ml麻醉藥中加入0.25%的腎上腺素2～5滴。（2）作為恢復(fù)心臟功能的急救藥：主要用于各種心跳驟停的急救治療。如溺水、過(guò)敏性休克、藥物中毒、傳染病、手術(shù)意外以及心臟傳導(dǎo)阻滯所引起的心跳微弱或驟停。對(duì)于心跳完全停止，可采用心內(nèi)注射，并配合有效的人工呼吸和心臟按摩等措施，有一定的效果。（3）搶救過(guò)敏性休克：能興奮心肌、升高血壓、松弛支氣管平滑肌。如過(guò)敏性休克、蕁麻疹、支氣管痙攣。也可用于解救免疫血清和疫苗引起的過(guò)敏反應(yīng)。（4）緩解支氣管痙攣性哮喘：腎上腺素對(duì)支氣管痙攣有緩解和舒張作用，對(duì)支氣管痙攣性哮喘，能迅速奏效。