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2015藥理學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)點(diǎn):腎上腺素嗎啡阿司匹林阿托品腎上腺素【作用體系】非選擇性的,受體激動(dòng)劑【藥理作用】心臟:作用于竇房結(jié)、傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌的β1受體,從而加速心率,加速傳導(dǎo),加強(qiáng)心縮力,心輸出量增加(正性縮率作用)。(2)血管:激動(dòng)α1受體,皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管縮短,激動(dòng)β2受體,骨胳肌、冠脈血管、腎臟血管擴(kuò)大。血壓:小劑量----受體激動(dòng)作用占優(yōu)勢(shì),心縮力加強(qiáng),心率加速,心輸出量增加,縮短壓高升,舒張壓不變或下降。較大劑量----激動(dòng)受體作用明顯,縮短壓、舒張壓均高升。受體阻斷藥可使腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)。支氣管:激動(dòng)β2受體,廢弛支氣管圓滑肌,控制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì);激動(dòng)受體,使支氣管粘膜血管縮短,降低其通透性,有利于除掉粘膜水腫。代謝:組織耗氧增加,血糖、血中游離脂肪酸高升。激素中胰島素的分泌碰到控制。【血流動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)】縮短壓↑、舒張壓↓,脈壓↑,心率↑,外周阻力↓【體內(nèi)過程】口服吸取差,皮下注射以致血管縮短而吸取差,選擇肌肉注射?!九R床應(yīng)用】心臟驟停過敏性疾病,如過敏性休克、支氣管哮喘等與局麻藥配伍及局部止血治療青光眼【不良反應(yīng)與禁忌】心悸、煩躁、頭痛、血壓高升、心律失態(tài)。高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢患者禁用。心三聯(lián):腎上腺素,阿托品,利多卡因。藥理學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)點(diǎn):阿托品阿托品【作用原理】競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach或其他M受體激動(dòng)劑對(duì)M受體的激動(dòng)作用?!舅幚碜饔谩繌U弛內(nèi)臟圓滑肌眼:散瞳,高升眼壓,調(diào)治麻痹(與毛果蕓香堿的調(diào)治痙攣?zhàn)饔孟鄬?duì))控制腺體分泌心血管系統(tǒng):小劑量,阻斷副交感神經(jīng)節(jié)后纖維上的M1膽堿受體,從而減少突觸中Ach對(duì)遞質(zhì)釋放的控制作用,表現(xiàn)為減慢心率的作用。大劑量時(shí),阻斷竇房結(jié)M2受體,清除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的控制作用,所以心率加速,促進(jìn)房室傳導(dǎo)。擴(kuò)大血管,改進(jìn)微循環(huán)。中樞神經(jīng)系統(tǒng):主要表現(xiàn)為中樞愉悅現(xiàn)象。中毒劑量時(shí),產(chǎn)生幻覺、定向阻攔、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、驚厥。嚴(yán)重時(shí)由愉悅轉(zhuǎn)為控制。(附:產(chǎn)生的作用近似于激動(dòng)交感神經(jīng)后產(chǎn)生的作用)【臨床應(yīng)用】清除圓滑肌痙攣:用于各種內(nèi)臟絞痛。(腎絞痛和膽絞痛療效差,結(jié)合阿片類鎮(zhèn)痛劑)控制腺體分泌:用于全麻前給藥,減少呼吸道腺體分泌。眼科應(yīng)用:虹膜睫狀體炎,驗(yàn)光配鏡散瞳。緩慢型心律失態(tài):治療迷走神經(jīng)過分愉悅所致的竇性心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻;竇房結(jié)功能低下所致的室性異位節(jié)律??剐菘?感染性):清除微血管痙攣,改進(jìn)心、腦、肝、腎等重要臟器的缺血狀態(tài),有助于休克好轉(zhuǎn)。伴有高熱或心率過快者,不用。清除有機(jī)磷酸酯類中毒。(口干,視力模糊,心率加速,瞳孔擴(kuò)大,皮膚潮紅,中毒反應(yīng)(毒扁豆堿,禁用吩噻嗪類)【不良反應(yīng)】口干,視力模糊,心率加速,瞳孔擴(kuò)大,皮膚潮紅?!窘砂Y】青光眼,前列腺肥大,幽門堵塞。藥理學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)點(diǎn):?jiǎn)岱葐岱取舅幚碜饔谩恐袠猩窠?jīng)系統(tǒng):三鎮(zhèn)縮瞳抑呼吸鎮(zhèn)痛作用:對(duì)絕大數(shù)的急性痛和慢性痛的鎮(zhèn)痛收效比較明顯,但對(duì)神經(jīng)難過收效不好;作用機(jī)理主要與其激動(dòng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的特定部位的阿片受體有關(guān)沉著,致欣快作用:改進(jìn)難過所致的憂愁,緊張等鎮(zhèn)咳:直接控制咳嗽中樞控制呼吸:降低呼吸中樞對(duì)血液CO2張力的敏感性,控制呼吸中樞,是嗎啡急性中毒致死的主要原因其他:愉悅支配瞳孔的副交感神經(jīng),引起縮瞳的效應(yīng);引起嘔吐和惡心;體溫,小劑量體溫降低,大劑量相反;內(nèi)分泌,促性腺激素釋放激素↓促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素↓。外周作用圓滑?。罕忝劁竽蚩s氣管,延長(zhǎng)產(chǎn)程膽絞痛提高胃腸道圓滑肌和膽道,膀胱括約肌的張力,降低子宮張力,可延長(zhǎng)產(chǎn)婦分娩時(shí)程,大劑量縮短支氣管-引起加重哮喘心血管系統(tǒng):一降二升抑免疫使外周血管擴(kuò)大,血壓下降,降低阻力,引起直立性低血壓呼吸控制,PCO2高升,腦血管擴(kuò)大,顱內(nèi)壓增高免疫系統(tǒng):控制細(xì)胞免疫和體液免疫長(zhǎng)遠(yuǎn)藥物濫用者免疫功能低下【臨床應(yīng)用】鎮(zhèn)痛:創(chuàng)傷、燒傷;心梗引起的心絞痛(血壓正常者);膽絞痛和腎絞痛(與阿托品合用);后期癌癥患者心源性哮喘及肺水腫:使外周血管擴(kuò)大,血壓下降,降低阻力,減少回心血量,減少心臟負(fù)擔(dān)。嗎啡降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性。止瀉,急慢性耗資性腹瀉。復(fù)合麻醉【不良反應(yīng)】①治療量:惡心、嘔吐、呼吸控制、嗜睡、便秘、排尿困難、膽絞痛、體位性低血壓和免疫控制等。呼吸控制是嗎啡急性中毒致死的主要原因。②連續(xù)多次給藥機(jī)體易產(chǎn)生耐受性和依賴性。③急性中毒:表現(xiàn)為昏迷、針尖樣瞳孔、呼吸控制、血壓下降、休克。搶救方式有人工呼吸、給氧、納洛酮治療。藥理學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)點(diǎn):阿司匹林阿司匹林【藥理作用】解熱作用:(控制中樞下丘腦COX):阻攔致熱源產(chǎn)生和釋放PG。鎮(zhèn)痛作用:控制COX→PG合成↓。抗炎作用:控制炎癥部位COX,減少PG的產(chǎn)生;控制其他炎性介質(zhì)(組織胺緩激肽)的釋放;牢固溶酶體膜。影響血小板功能:控制血小板COX,減少血小板血栓素A2,控制血小板齊聚。【臨床應(yīng)用】解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕:退熱、止痛、消炎、消腫抗血栓形成:阿司匹林對(duì)血小板COX的控制作用比血管內(nèi)皮細(xì)胞更敏感,阿司匹林對(duì)血小板控制作用較長(zhǎng)遠(yuǎn)(不可以逆)【體內(nèi)過程】口服;血漿蛋白結(jié)合率80%~90%;肝臟代謝;腎臟排泄(堿化尿液促進(jìn)排出)【不良反應(yīng)】胃腸道反應(yīng)直接刺激胃粘膜:控制COX-1、控制PGE2,胃粘膜的保護(hù)控制餐后服用:腸溶片、抗酸藥、米索前列醇加重出血傾向出血時(shí)間延長(zhǎng)、凝血時(shí)間延長(zhǎng)、控制COX-1、TXA2↓控制血小板齊聚維生素K可預(yù)防肝功不全、出血傾向術(shù)前慎用對(duì)腎臟的影響鎮(zhèn)痛劑腎病,間質(zhì)性腎炎控制前列腺素(PGI2)合成,影響其對(duì)腎臟有效血流量的調(diào)治(取消了其PGs的代償機(jī)制)過敏反應(yīng)蕁麻疹,血管神經(jīng)性水腫,過敏性休克控制COX,促進(jìn)5-脂氧酶,LTs增加(花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代謝產(chǎn)物增加,支氣管縮短物質(zhì)增加)用抗組胺要和控制甾體的藥(糖皮質(zhì)激素)5.瑞夷綜合征(Reye’ssyndrome)用于少兒病毒感染引起肝衰+腦病,小于12歲的少兒禁止服用阿司匹林可用對(duì)乙酰氨基酚取代水楊酸反應(yīng)(劑量過大時(shí))表現(xiàn):頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、視力、聽力減退、過分呼吸、酸堿凌亂、高熱、精神錯(cuò)亂、驚厥、昏迷辦理:馬上停藥,碳酸氫鈉堿化尿液加速藥物排泄藥理學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)點(diǎn):抗高血壓藥物應(yīng)用原則和ACE控制藥抗高血壓藥物的應(yīng)用原則(1)依照高血壓程度采納藥物:主要采納利尿藥、β受體阻斷藥、鈣拮抗藥、ACEI、α1受體阻斷藥、ATI受體阻斷藥六大類增減取代藥物應(yīng)漸漸進(jìn)行依照病情(合并癥)特點(diǎn)選藥結(jié)合用藥個(gè)體化治療:治療個(gè)體化、劑量個(gè)體化2.ACE控制藥(卡托普利)【藥理作用】1阻攔ANGII的生成及其作用。2保存緩激肽(NOPGI2)的活性。3保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞和抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。4抗心肌缺血與心肌保護(hù)作用。5

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