藥物化學(xué)自考復(fù)習(xí)題

1．藥物的親脂性與藥理活性的關(guān)系是（

）。

2．用于測定藥物分配系數(shù)

）。

3．藥物在生物相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比，稱為（

）。

4．可使藥物 ）。

5．可使藥物 ）。

6．藥物的解離度與藥理活性的關(guān)系是（ ）。

10．作用于的中樞藥物以（

11．藥物分子以（

12．由于藥物與特定受體相互作用而產(chǎn)生某種藥效的是(

13．產(chǎn)生某種藥效并不是由于與特定的受體相互作用的藥物是(

14．藥物與受體結(jié)合的構(gòu)象稱為（ ）。

15．經(jīng)典的電子等排體是（ ）。

16．生物電子等排體是指（ D）的原子、離子或分子,

17．水解反應(yīng)是（

18．下列藥物的體內(nèi)代謝途徑中屬于

）。

19．下列藥物的體內(nèi)代謝途徑中屬于 ）。A.水解反應(yīng) B.葡萄糖醛酸軛合

20．下列藥物的體內(nèi)代謝途徑中屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的是（ ）。

21．先導(dǎo)化合物是指（

22．下列優(yōu)化先導(dǎo)化合物的途徑是（ ）。

23．下列優(yōu)化先導(dǎo)化合物的途徑是（ ）。

24．下列發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的途徑是（ ）。

25．下列發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的途徑是（

）。

26．下列發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的途徑是（ ）。

27．我國發(fā)現(xiàn)的抗瘧新藥青蒿素，作為開發(fā)抗瘧藥的先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)的途徑是（

）。

28．以生物化學(xué)為基礎(chǔ)發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物的是（ ）。

29．基于生物轉(zhuǎn)化發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物的是（ ）。

30．藥物的潛伏化是指（ ）。

31．藥物連接暫時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)基團(tuán)，得到無活性或活性很低的化合物，在體內(nèi)經(jīng)在體內(nèi)經(jīng)酶或 ）。

32．與前體藥物設(shè)計(jì)的目的不符的是（ ）。

10.結(jié)構(gòu)非特異性藥物：產(chǎn)生某種藥效并不是由于與特定的受體相互作用，而是取決于藥11.親和力：藥物-受體復(fù)合物的締合速度常數(shù)除以復(fù)合物解離速度常數(shù)，表示藥物－受12.藥效團(tuán)：指在藥物在與受體相互作用生成復(fù)合物過程中，能為受體識別并與之結(jié)合的13.生物電子等排體：指具有相似的理化性質(zhì)，可以產(chǎn)生相似或相反藥理活性的分子或基

15.藥物代謝：在酶的作用下將藥物轉(zhuǎn)變成極性分子，再通過人體的排泄系統(tǒng)排出體外。16.第一相生物轉(zhuǎn)化（Phase

17.第二相生物轉(zhuǎn)化（Phase

18.ω

19.ω－1

20.葡萄糖醛酸軛合：極性藥物或Ⅰ相代謝產(chǎn)物在酶的催化下與葡萄糖醛酸結(jié)合，生成易21.硫酸酯化軛合：極性藥物或Ⅰ相代謝產(chǎn)物在酶的催化下與內(nèi)源性硫酸結(jié)合，生成易溶23.組合化學(xué)：基于一系列組建模塊可能發(fā)生不同的組合方式，快速合成數(shù)目巨大的化學(xué)24.反義寡核苷酸：根據(jù)堿基配對的原則，基于

25.剖裂物：對結(jié)構(gòu)比較復(fù)雜的天然產(chǎn)物作分子剪切所得的化合物。26.類似物：對先導(dǎo)物結(jié)構(gòu)作局部變換或修飾所得的化合物。27.同系物：分子間的差異只有亞甲基的數(shù)目不同的化合物。28.插烯物：在分子中引入雙鍵形成的化合物。30.前藥：指用化學(xué)方法將有活性的原藥連接轉(zhuǎn)運(yùn)基團(tuán)，轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性的藥物，此藥在體31.軟藥：指本身具有活性的藥物，在體內(nèi)產(chǎn)生藥理作用后可按預(yù)知方式和可控速率經(jīng)代32.硬藥：指含有藥理活性所必需的基團(tuán)，但不易被代謝或化學(xué)方法進(jìn)行轉(zhuǎn)化的藥物。

（1（2（3（4 1．

苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有(

)母核。

5-苯基-1，3-苯并二氮卓

5-苯基-1，4-苯并二氮

2-苯基-1，3-苯并二氮卓 2．化學(xué)結(jié)構(gòu)為 ）。

3．地西泮化學(xué)結(jié)構(gòu)中的母核是（ ）。

5-苯基-1，4-二氮卓環(huán)

5-苯基-1，3-苯二氮卓環(huán)4．巴比妥類藥物的具有內(nèi)酰胺-內(nèi)酰亞胺互變異構(gòu)，故它們呈現(xiàn)（ ）。

5．具有二酰亞胺結(jié)構(gòu)的藥物是（ ）。

6．以下主要與巴比妥類藥物藥效無關(guān)的因素是（ ）。

7．以下主要與巴比妥類藥物藥效無關(guān)的因素是（ ）。

C.藥物的穩(wěn)定性

8．巴比妥類藥物

9．巴比妥類藥物若

）。

）。

10．巴比妥類藥物的主要代謝途徑是（ ）。

）。

C.硫噴妥鈉 CO C C C CO

13．不是用來鑒別苯巴比妥和苯妥英鈉的試劑是（ ）。

14．下列敘述與苯妥英鈉不相符的是（ ）。

15．下列與吩噻嗪類抗精神失常藥構(gòu)效關(guān)系不符的是（ ）。

16．鹽酸氯丙嗪具有（

C

RNH

C

NH

CC

COOC

C

NH

度而增加了脂溶性，因而起效快，作用時(shí)間短。2

1．鎮(zhèn)痛藥通過與體內(nèi)的（

2．合成鎮(zhèn)痛藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為（ ）。

3．以下與嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)不符的是（

4．下列屬于哌啶類的合成鎮(zhèn)痛藥的是（

5．化學(xué)結(jié)構(gòu)為 ）。

6．下列藥物中，為合成鎮(zhèn)痛藥，化學(xué)結(jié)構(gòu)屬哌啶類，鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡，有成癮性的是 ）。

7．下列藥物中，為合成鎮(zhèn)痛藥，化學(xué)結(jié)構(gòu)屬哌啶類，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于嗎啡的是（ ）。

）。

9．以下與嗎啡和合成鎮(zhèn)痛藥化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)不相符的是（ ）。

10．嗎啡、人工合成鎮(zhèn)痛藥及腦啡肽均具有鎮(zhèn)痛作用，是因?yàn)椋? ）。

11．嗎啡易被氧化變色是因?yàn)榉肿又泻校?/p>

）。

12．鹽酸嗎啡注射液放置過久，顏色變深，這是發(fā)生了（

B.還原反應(yīng)

13．嗎啡及其鹽在光的催化下可被空氣中的氧化，生成毒性大的（ ）。

）。

N-氧化嗎啡

15．下列藥物中為天然生物堿，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，成癮性大的是（ ）。

16．將嗎啡分子中

）。

1．腎上腺素能藥物作用的受體是（

）。

2．下列哪種性質(zhì)與去甲腎上腺素相符（ ）。

3．絕大部分排入間隙的去甲腎上腺素的歸宿是（ ）。

B.被酶代謝失活

4．化學(xué)結(jié)構(gòu)為 ）。

）。

7．

）。

8．

）。

B.紅色

9．

）。

10．增強(qiáng)腎上腺素能藥物的

）。

11．鹽酸克侖特羅臨床用于（ ）。

C ）。

13．具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的腎上腺素

CHCH)

14．具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的腎上腺素能激動劑，苯環(huán)上電子密度高，極易發(fā)生（ ）。

）。

16．長效類

OCHCHCH)

）。

C ）。

苯環(huán)上羥基可顯著地增強(qiáng)擬腎上腺素作用，3，4-二羥基化合物比含一個(gè)羥基的

體構(gòu)型與活性有關(guān)，R

1．地高辛屬于（

2．磷酸二酯酶抑制劑對于

）。

5．下面化學(xué)結(jié)構(gòu) ）。

6．下列藥物中含有芳烷基胺結(jié)構(gòu)的是（ ）。

7．抗心律失常按作用機(jī)理分為（

8．下列可用于抗心律失常的藥物是（ ）。

10．甲基多巴由于分子中有兩個(gè)相鄰的酚羥基，易（

11．血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）抑制劑可以（ ）。

12．降壓藥卡托普利屬于(

13．氯貝丁酯在體內(nèi)迅速水解為活性產(chǎn)物（ ），約

14．下列不具有抗高血壓作用的藥物是（

）。

15．羥甲戊二酰輔酶

）。

16．下列用于降血脂的藥物是（ ）。

17．辛伐他汀降低膽固醇的作用是通過（

18．洛伐他汀屬于（ ）。

答:

2，6

1．非甾體抗炎藥的作用機(jī)理是（ ）。

β-內(nèi)酰胺酶

2．以下僅具有解熱和鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎抗風(fēng)濕作用的藥物是（ ）。

3．撲熱息痛在空氣中甚為穩(wěn)定，水溶液中的穩(wěn)定性與溶液的

4．

5．非甾體抗炎藥中抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為（ ）。

6．化學(xué)結(jié)構(gòu)為 ）。

7．口服阿司匹林對胃腸道有刺激作用，對其進(jìn)行（

8．乙酰水楊酸合成是以水楊酸為原料，在硫酸催化下，用（

9．阿司匹林遇濕氣即緩緩水解，生成（ ）。

10．具有鎮(zhèn)痛消炎作用的藥物是（ ）。

11．下列藥物中，具有抗血小板凝聚作用，可用于心血管系統(tǒng)疾病的預(yù)防和治療的藥物

）。

12．下列藥物中，易溶于水，可制成注射液的是（ ）。

13．布洛芬的臨床作用是（ ）。

14．與布洛芬性質(zhì)相符的是（ ）。

15．下列藥物中，具有抗炎活性，用于治療風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的是（ ）。

16．下列非甾體抗炎藥中具有

）。 B.吲哚美辛 1．

撲熱息痛(對乙酰氨基酚)

4-異丁基苯乙酮（

反應(yīng)，經(jīng)堿水解、酸化脫羧反應(yīng)使乙?；D(zhuǎn)變?yōu)棣?甲基乙醛，最后在堿性中用（2

（2

1．H

2．H

）。

3．H

）。

4．抗組胺藥氯苯那敏的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于（ ）。

5．經(jīng)典的

）。

Ar－X－（CH

）n－NR

N

6．

3～4

7～87．

8．下列藥物中，無嗜睡作用的

）。

B.西替利嗪

9．下列常用作抗?jié)兯幍氖?

10．西咪替丁屬于（ ）。

11．

12．西咪替丁的咪唑環(huán)被異噻唑或惡唑置換后，堿性降低活性隨之下降，所以（

13．法莫替丁是用生物電子等排體（

14．與西咪替丁相比，下列敘述法莫替丁錯誤的是（ ）。

15．奧美拉唑?qū)儆冢? ）。

16．下列對奧美拉唑的敘述錯誤的是（ ）。

HSCHCH

HSCHCH

S

為原料合成雷尼替丁

C

答：以

5-二甲氨基甲基-2-呋喃甲醇與

二甲氨基甲基-2-呋喃基）甲基硫]乙胺。該中間體與

N-甲基-1-甲基硫-2-硝基乙烯胺

）。

2．氫化可的松的Δ1-衍生物稱為（

3．曲安西龍的結(jié)構(gòu)特征除了有

16α-OH，它的引入可以

）。

4．為了穩(wěn)定 ）。

5．下列藥物中具有最強(qiáng)抗炎作用的腎上腺皮質(zhì)激素是（ ）。

6．下列為睪酮的長效衍生物是（ ）。

7．將睪酮

）。

8．在睪酮的

17α位增加一個(gè)甲基，得到甲睪酮，其設(shè)計(jì)目的是(

9．睪酮結(jié)構(gòu)修飾成口服有效且保持其雄激素活性的方法是（ ）。

17α-甲基

10．具有下面結(jié)構(gòu) ）。

）。

12．下列不能口服的激素藥物是（ ）。A.甲睪酮

13．雌二醇的

14．解決雌二醇口服問題的成功方法是在

15．具有下面結(jié)構(gòu) ）。

16．下列藥物中屬于孕激素的是（ ）。

C

位增加了乙炔基，此時(shí)，17

位羥基化，16

用烷基、鹵素等進(jìn)行取代及引入△6

1．青霉素類的母核為β-內(nèi)酰胺環(huán)與（

2．頭孢菌素類的母核為β-內(nèi)酰胺環(huán)與（

3．

青霉素類、頭孢菌素類等β-內(nèi)酰胺類抗生素的β-內(nèi)酰胺環(huán)

）。

5．β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)理是（ ）。

β-內(nèi)酰胺環(huán)

7．青霉素在酸性條件下，進(jìn)行分子重排，最后生成（ ）。

6-氨基青霉烷酸

8．在青霉素的側(cè)鏈酰胺的

9．在青霉素的側(cè)鏈酰胺的

10．在青霉素的側(cè)鏈酰胺的

11．青霉素噻唑環(huán)上的羧基親水性強(qiáng)，口服效果差，利用前藥原理進(jìn)行（ ），可增

12．半合成青霉素的合成是以（

6-氨基青霉烷酸

13．阿莫西林抗菌藥屬于（

14．頭孢菌素

15．在

16．依據(jù)青霉素的經(jīng)驗(yàn)，在

17．對青霉素

18．許多第三代頭孢菌素都有（

19．第四代頭孢菌素的特點(diǎn)是

20．頭孢菌素的

21．頭孢氨芐屬于（

22．下列是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的藥物是（

23．以下為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的藥物是（ ）。

）。

25．舒他西林是（ ）與舒巴坦形成的酯，其為一前藥，具有抗菌和抑制β-內(nèi)酰胺

26．四環(huán)素類抗生素結(jié)構(gòu)中（

27．四環(huán)素類抗生素在（

28．四環(huán)素類抗生素在（

D.堿性

30．下列與美他環(huán)素的作用相似的藥物是（ ）。

31．多西環(huán)素屬于（

32．美他環(huán)素屬于（

33．慶大霉素屬于（

34．紅霉素

35．與羅紅霉素在化學(xué)結(jié)構(gòu)上相似的藥物是（ ）。

36．阿奇霉素屬于( )抗生素。

37．氯霉素含有兩個(gè)手性碳原子，有四個(gè)旋光異構(gòu)體，其中只有（

1R，2R-D（-）

1S，2S-L（+）

1S，2R-D（+）

38．能引起骨髓造血系統(tǒng)損傷，產(chǎn)生再生障礙性貧血的藥物是（ ）。

1.

SS

S

C

C

答：D（-）-α-氨基苯乙酸與五氯化磷生成

D（-）-α-氨基苯乙酰氯，再與

N

N

S

CCl

CH

C

COClCCl

N

C

CO

SCOOH

答：青霉素含有四元的β-內(nèi)酰胺環(huán)，張力比較大。一些細(xì)菌易產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，能使

6-氨基青霉烷酸（6-APA）為原料制備各種半合成青霉素。

（2）6-位酰胺基上引入空間位阻較大的基團(tuán)，阻止藥物與酶的活性中心作用，對酶

7-氨基頭孢烷酸（7-ACA）或

1．磺胺類藥物苯環(huán)的用其它環(huán)代替，或在苯環(huán)上引入其它基團(tuán)，都將（

2．磺胺類藥物的（

N'，N'-雙取代

N'，N

N'-取代

N'-無取代3．磺胺類藥物的作用機(jī)制是（ ）。

4．下列敘述磺胺類藥物的作用機(jī)制錯誤的是（ ）。

5．甲氧芐啶為（ ）。

6．具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu) ）。

7．化學(xué)名為

4-氨基-N-（5-甲基-3-異惡唑基）-苯磺酰胺的藥物是（ ）。

8．具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu) ）。

9．化學(xué)名為

4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺的藥物是（ ）。

10.以下為抗菌增效劑的是（ ）。

11．具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是（ ）。

12．1962

）。

13．第一代喹諾酮類抗菌藥的特點(diǎn)是（ ）。A.抗革蘭氏陰性菌

14．下列敘述第三代喹諾酮類抗菌藥特點(diǎn)錯誤的是（ ）。

15．下列藥物中屬于第三代喹諾酮類抗菌藥的是（ ）。

16.下列與諾氟沙星具有相似作用的藥物是（ ）。

17．喹諾酮類藥物的作用機(jī)制是（ ）。

18．喹諾酮類藥物

19．在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，必要的基團(tuán)是（ ）。

位羧基，4

20．喹諾酮類藥物

21．喹諾酮類藥物

22．具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu) ）。

23．具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu) ）。

24．具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu) ）。

25．藥典規(guī)定，異煙肼中游離肼可根據(jù)其與（

β-萘酚

異煙肼在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為(

N-乙酰異煙肼27．第一個(gè)用于臨床的抗結(jié)核病的藥物是（

28．下列藥物中（

）。

30．下列藥物中屬于三氮

31．抗真菌藥氟康唑結(jié)構(gòu)中含有（

32．下列藥物無抗菌作用的是（ ）。

SO

SO

Cl

N N

N

N

SO

ClCHCHCl

答：d-2-氨基丁醇與二氯乙烷縮合后與鹽酸成鹽即得。

倍量的蒸餾水和適量活性碳，70-80℃脫色

答：對氨基苯甲酸（PABA）是微生物合成二氫葉酸的重要原料，在二氫葉酸合成酶的作

使毒性增加，變質(zhì)后