作用于血液系統(tǒng)的藥物☆課件講課教案

㈠、抗貧血(pínxuè)藥㈡、促凝血藥㈢、抗凝血藥㈣、纖維蛋白溶解藥㈤、血容量擴(kuò)充藥作用于血液與造血(zàoxuè)器官的藥物第一頁，共51頁?？关氀?pínxuè)藥貧血：循環(huán)血液(xuèyè)中RBC或Hb低于正常。分類：缺鐵性貧血巨幼紅細(xì)胞性貧血惡性貧血溶血性貧血再生障礙性貧血第二頁，共51頁。鐵劑內(nèi)源性鐵：衰老(shuāilǎo)和破壞的紅細(xì)胞。植物：如海帶(hǎidài)、木耳、香菇、豆類動物：如瘦肉、蛋、肝外源性鐵鐵的來源(láiyuán)：第三頁，共51頁。【體內(nèi)(tǐnèi)過程】以亞鐵形式(xíngshì)在十二指腸和空腸上段吸收。促進(jìn)(cùjìn)鐵吸收的因素抑制鐵吸收的因素胃酸缺乏和抗酸藥、食物中的高磷、高鈣、鞣酸、四環(huán)素等。胃酸、VitC、半胱氨酸、谷胱甘肽、果糖。缺鐵原因1、需要量增多而攝入不足。2、吸收不良：胃十二指腸次全切術(shù)后、長期嚴(yán)重腹瀉等。3、失血。第四頁，共51頁。第五頁，共51頁?！九R床(línchuánɡ)應(yīng)用】治療(zhìliáo)、診斷缺鐵性貧血常用(chánɡyònɡ)藥物：硫酸亞鐵枸櫞酸鐵銨右旋糖酐鐵【不良反應(yīng)】1、胃腸刺激，宜飯后服2、引起便秘3、急性中毒洗胃：磷酸鹽，碳酸鹽解毒劑：去鐵胺第六頁，共51頁。葉酸【藥理作用】體內(nèi)轉(zhuǎn)化為四氫葉酸后，與多種一碳單位結(jié)合成四氫葉酸類輔酶，傳遞一碳單位,參與(cānyù)多種生化代謝。葉酸缺乏巨幼紅細(xì)胞性貧血。1、嘌呤(piàolìng)核苷酸合成2、胸腺嘧啶核苷酸合成3、促進(jìn)某些氨基酸的互變第七頁，共51頁。第八頁，共51頁。第九頁，共51頁。第十頁，共51頁。以葉酸(yèsuān)為主，輔以VitB12。【臨床(línchuánɡ)應(yīng)用】葉酸能糾正血象,不能改善神經(jīng)癥狀。1、各種原因(yuányīn)引起的巨幼貧2、抗葉酸藥（甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧芐啶等）引起巨幼貧3、惡性貧血甲酰四氫葉酸鈣第十一頁，共51頁。維生素B121、VitB12+內(nèi)因子吸收2、惡性貧血及其他巨幼貧，與葉酸合用葉酸糾正血象，神經(jīng)癥狀須用VitB123、神經(jīng)系統(tǒng)疾病(jíbìng)、肝病等輔助治療1.參與核酸及蛋白質(zhì)的合成2.促進(jìn)FH4類輔酶的循環(huán)利用3.維持(wéichí)神經(jīng)組織髓鞘完整第十二頁，共51頁。促凝血藥第十三頁，共51頁。血管(xuèguǎn)損傷暴露血管(xuèguǎn)內(nèi)皮下膠原血小板激活（粘附、聚集、釋放）血小板止血栓血凝塊形成血管(xuèguǎn)收縮凝血系統(tǒng)(xìtǒng)激活纖維蛋白形成第十四頁，共51頁。第十五頁，共51頁。第十六頁，共51頁。纖維蛋白(xiānwéidànbái)溶解系統(tǒng)示意圖纖溶酶原(méiyuán)激活物纖溶酶原(méiyuán)纖溶酶激活物抑制物+纖維蛋白纖維蛋白降解產(chǎn)物

纖溶酶抑制物+第十七頁，共51頁?！窘Y(jié)構(gòu)與來源】基本結(jié)構(gòu)：甲萘醌維生素K1：植物性食物（苜蓿）維生素K2：腐敗(fǔbài)魚粉、腸道細(xì)菌維生素K3：維生素K4：一、促凝血因子生成(shēnɡchénɡ)藥維生素K脂溶性，需膽汁(dǎnzhī)協(xié)助吸收人工合成，水溶性，不需膽汁協(xié)助吸收第十八頁，共51頁。第十九頁，共51頁。第二十頁，共51頁。二、抗纖維蛋白(xiānwéidànbái)溶解藥藥物氨甲苯酸（PAMBA）氨甲環(huán)酸（AMCHA）作用：減少(jiǎnshǎo)纖維蛋白的降解-低劑量時(shí)阻止纖溶酶原的活化；-高劑量時(shí)直接抑制纖溶酶的活性。臨床應(yīng)用-纖溶亢進(jìn)引起的出血，如含有纖溶酶原激活物的器官(肝、肺、前列腺、尿道和腎上腺等)手術(shù)或創(chuàng)傷后；-對抗促纖溶藥物過量。第二十一頁，共51頁。三、促進(jìn)(cùjìn)血小板生成藥酚磺乙胺（止血敏）【藥理作用】縮血管，增強(qiáng)血小板聚集(jùjí)，促血小板釋放凝血活性物質(zhì)?！九R床應(yīng)用】防治手術(shù)前后出血；血小板功能不良、血管脆性增加引起的出血。第二十二頁，共51頁。四、作用(zuòyòng)于血管的促凝血藥垂體(chuítǐ)后葉素【藥理作用】縮血管。【臨床應(yīng)用】肺咯血；上消化道出血。第二十三頁，共51頁。

抗凝血藥：指通過影響凝血過程，阻止血液凝固(nínggù)的一類藥物，臨床主要用于血栓栓塞性疾病的預(yù)防與治療。抗凝血藥藥物(yàowù)分類凝血酶間接(jiànjiē)抑制藥肝素類：增強(qiáng)AT-Ⅲ作用影響凝血因子合成的藥物香豆素類：滅活多種凝血因子第二十四頁，共51頁。一、體內(nèi)(tǐnèi)、體外抗凝血藥：肝素化學(xué)：是一種帶負(fù)電荷的粘多糖。分子量大,顯酸性。來源：最初從動物肝臟發(fā)現(xiàn)而得名，藥用的肝素主要從牛肺臟和豬小腸粘膜提取。第二十五頁，共51頁。THANKYOUSUCCESS2023/1/1326可編輯(biānjí)第二十六頁，共51頁。【藥理作用】1、抗凝血。特點(diǎn)：2、其他作用:調(diào)血脂、抑制血管(xuèguǎn)平滑肌細(xì)胞及血管(xuèguǎn)內(nèi)皮細(xì)胞增生、抑制血小板聚集。口服不吸收，靜注。體內(nèi)(tǐnèi)、體外均有抗凝作用。作用迅速、強(qiáng)大、穩(wěn)定，消失快。第二十七頁，共51頁。肝素(ɡānsù)抗凝機(jī)制：第二十八頁，共51頁?！倔w內(nèi)(tǐnèi)過程】1、口服不吸收；皮下和肌肉注射引起血腫，常靜脈給藥，靜注后立即生效。2、主要(zhǔyào)經(jīng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)破壞，少量以原型經(jīng)腎臟排泄。3、抗凝活性t1/2與給藥劑量有關(guān)。第二十九頁，共51頁?！九R床(línchuánɡ)應(yīng)用】1、血栓栓塞性疾?。悍乐寡ㄐ纬珊蛿U(kuò)大(kuòdà)。2、彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）。早期應(yīng)用。3、防治心肌梗死、腦梗死、心血管手術(shù)及外周靜脈術(shù)后血栓形成。4、體外抗凝：如血液透析、體外循環(huán)等。第三十頁，共51頁。【不良反應(yīng)】1、過量引起自發(fā)性出血，可用魚精蛋白對抗。2、孕婦應(yīng)用，引起早產(chǎn)和胎兒死亡。3、長期應(yīng)用引起骨質(zhì)疏松，發(fā)生自發(fā)性骨折。4、其他：過敏(guòmǐn)、血小板減少。禁忌癥：肝、腎功能不全、消化性潰瘍(kuìyáng)、嚴(yán)重高血壓、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、孕婦。第三十一頁，共51頁。低分子量肝素(ɡānsù)（LMWH）普通肝素降解后分離得到。作用特點(diǎn)(tèdiǎn)：常用制劑：依諾肝素抗凝作用及應(yīng)用與肝素(ɡānsù)相似。選擇性抑制凝血因子Ⅹa的活性,對凝血酶和其他凝血因子影響小。對血小板影響小，在發(fā)揮抗凝血作用時(shí)，較少發(fā)生出血。t1/2長，給藥次數(shù)少。第三十二頁，共51頁。是一類含有4-羥基香豆素基本結(jié)構(gòu)的物質(zhì)，因口服有效，又稱口服抗凝藥。代表(dàibiǎo)藥：該類藥物藥理作用相同。二、體內(nèi)(tǐnèi)抗凝血藥：香豆素類第三十三頁，共51頁?！舅幚碜饔眉皺C(jī)制(jīzhì)】為維生素K拮抗劑，抑制(yìzhì)維生素K由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化，阻止維生素K的反復(fù)利用；使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ停留在無活性的前體階段，從而影響凝血過程。對已形成的因子無作用。第三十四頁，共51頁。第三十五頁，共51頁。第三十六頁，共51頁?？鼓攸c(diǎn)(tèdiǎn)：1、口服抗凝，血漿蛋白結(jié)合(jiéhé)率高達(dá)99%2、作用緩慢、持久3、體內(nèi)抗凝，體外無效第三十七頁，共51頁?！九R床(línchuánɡ)用途】用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成與發(fā)展。優(yōu)點(diǎn)：口服有效，作用(zuòyòng)持久，應(yīng)用方便。缺點(diǎn)：起效慢，劑量不容易控制?！静涣挤磻?yīng)】1、過量引起自發(fā)性出血，可用維生素K對抗，必要時(shí)用新鮮血液或血漿(xuèjiāng)。2、胃腸道反應(yīng)、過敏等。禁忌癥同肝素。第三十八頁，共51頁。肝素與香豆素類比較 肝素香豆素類給藥途徑靜脈注射 口服作用機(jī)制增強(qiáng)AT-Ⅲ活性 拮抗維生素K作用滅活Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅺa、Ⅻa等Ⅸ、Ⅹ的合成(héchéng)作用特點(diǎn)體內(nèi)、外抗凝 體內(nèi)抗凝 強(qiáng)、快、時(shí)間短 緩慢、持久中毒解救魚精蛋白 維生素K臨床應(yīng)用血栓栓塞性疾病、DIC、血栓栓塞性疾病體外抗凝 第三十九頁，共51頁。三、體外抗凝藥：枸櫞酸鈉抗凝機(jī)制(jīzhì)：與Ca2+形成絡(luò)合物，降低血漿中Ca2+濃度，使血液不容易凝固。特點(diǎn)：僅有體外抗凝作用，無體內(nèi)抗凝作用。應(yīng)用：體外血液保存。Q：大量輸血為什么會產(chǎn)生低血鈣癥狀？第四十頁，共51頁。定義：是一類能使纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶，促進(jìn)纖維蛋白溶解，從而溶解血栓的藥物，又稱溶栓藥。主要(zhǔyào)用于治療急性血栓栓塞性疾病，對已機(jī)化的血栓無法復(fù)通。常用藥物鏈激酶（streptokinase,SK)尿激酶(urokinase,UK)組織(zǔzhī)型纖溶酶原激活物（t-PA）……纖維蛋白(xiānwéidànbái)溶解藥第四十一頁，共51頁。用途(yòngtú)：急性血栓栓塞性疾病，如心梗、肺栓塞、眼底血管栓塞等。不良反應(yīng)：發(fā)熱、出血等。鏈激酶（溶栓酶）(streptokinase,SK)尿激酶(Urokinase,UK)與纖溶酶原結(jié)合(jiéhé)形成復(fù)合物→纖溶酶原轉(zhuǎn)變成纖溶酶。直接激活(jīhuó)纖溶酶原變?yōu)槔w溶酶。作用機(jī)制抗原性有無第四十二頁，共51頁。血容量(róngliàng)擴(kuò)充劑要求：1.能維持(wéichí)血漿膠體滲透壓；2.排泄慢；3.無毒、無抗原性。右旋糖苷(tánggān)（dextran）小分子右旋糖酐（10，000）低分子右旋糖酐（20,000～40，000）中分子右旋糖酐（70，000）第四十三頁，共51頁。【藥理作用】1、擴(kuò)充血容量，維持血壓。2、低、小分子的能抑制PLT、RBC聚集(jùjí)血液粘滯性防止血栓形成。3、滲透利尿作用?！九R床(línchuánɡ)應(yīng)用】1、抗休克：低血容量性如急性失血、創(chuàng)傷、燒傷性休克。2、DIC、血栓形成性疾病。第四十四頁，共51頁。1、試述肝素(ɡānsù)的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。2、維生素B12治療惡性貧血時(shí)，為什么必須注射給藥？思考題第四十五頁，共51頁。461．肝素抗凝作用機(jī)制是（）A．維生素K拮抗劑

B．抑制血小板功能

C．激活和強(qiáng)化抗凝血酶ⅢD．激活纖溶酶原

E．GPIIb／Ⅲa受體阻斷劑2．關(guān)于肝素?cái)⑹鱿铝?xiàliè)不正確的是（）A．體內(nèi)、外都有抗凝作用

B．口服可以吸收C．有抗血小板聚集作用D．抗凝活性半衰期，與劑量有關(guān)

E．抗凝活性強(qiáng)

第四十六頁，共51頁。473.治療肝素過量引起出血應(yīng)選用（）A．VitK

B．魚精蛋白

C．去甲腎上腺素

D．氨甲苯酸

E．噻氯匹啶4.對于(duìyú)華法林下列敘述不正確的是（）A．口服有效

B．體內(nèi)外都有抗凝作用

C．抗凝作用起效慢D．抗凝作用維持時(shí)間長E．與血漿蛋白結(jié)合率高5.華法林引起的出血宜選用（）A．去甲腎上腺素

B．維生素K

C．氨甲苯酸D．對氨苯甲酸

E．維生素C第四十七頁，共51頁。486.梗阻性黃疸引起的出血宜選用(xuǎnyòng)（）A．氨甲苯酸

B．去甲腎上腺素

C．維生素KD．鏈激酶

E．纖維蛋白原7.長期應(yīng)用廣譜抗生素，為預(yù)防出血應(yīng)補(bǔ)充（）A．鐵劑

B．葉酸

C．VitB12

D．VitK

E．VitC8.關(guān)于肝素的臨床應(yīng)用下列敘述不正確的是（）

A．缺