浸出技術(shù)與中藥制劑

浸出技術(shù)與中藥制劑第一頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

第一節(jié)浸出制劑概念：指用適當(dāng)?shù)慕鋈軇┖头椒?，從藥材中浸出有效成分所制得的制劑。供?nèi)服或外用。第二頁，共一百零一頁，2022年，8月28日浸出技術(shù)：是指采用適當(dāng)?shù)娜軇┖头椒?，從中藥材中浸出有效成分的工藝技術(shù)。浸出制劑：以浸出物為原料制成的制劑。中藥制劑：凡是以中藥材為原料制成的制劑。第三頁，共一百零一頁，2022年，8月28日浸出制劑分類：

水浸出制劑：湯劑、合劑

含醇浸出制劑：酊劑、酒劑、流浸膏

含糖浸出制劑：糖漿劑、煎膏劑

精制浸出制劑：注射劑、氣霧劑浸出制劑特點(diǎn)：1具有中藥材的眾成分綜合作用特點(diǎn)，有利于發(fā)揮成分的多效性2作用緩和持久，毒性低3提高有效成分濃度，減少服用量。4貯存時(shí)易發(fā)生沉淀，易變質(zhì)等影響制劑質(zhì)量。第四頁，共一百零一頁，2022年，8月28日中藥劑型改革及程序劑改原則：

1堅(jiān)持以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，突出中醫(yī)藥特色

2提高療效第五頁，共一百零一頁，2022年，8月28日劑改程序：

1、制劑學(xué)研究（1）處方來源

A、根據(jù)疾病選定處方。選擇多發(fā)病、常見??；醫(yī)治人體功能紊亂性病癥的處方；防止疑難病癥的處方；治療機(jī)體免疫性疾病的處方。B、從傳統(tǒng)古方中篩選

C、從整理中醫(yī)藥文獻(xiàn)中發(fā)掘新藥

D、從民間單方、驗(yàn)方、祖?zhèn)髅胤?、少?shù)民族藥中開發(fā)新藥

E、從中成藥中開發(fā)新藥

F、從中醫(yī)長期臨床實(shí)踐中開發(fā)中藥新藥

第六頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（2）劑型的選擇臨床上中藥傳統(tǒng)劑型，西藥的劑型中藥也可以借鑒應(yīng)用。確定劑型應(yīng)考慮：疾病的需要、藥物的性質(zhì)、五方便的需要?？傊?，劑型盡量滿足“三效、三小、五方便”第七頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（3）劑量的確定

劑量：藥物用于機(jī)體發(fā)生特定生物效應(yīng)而產(chǎn)生治療作用的成人一日劑量。確定依據(jù)：古籍用量、測定有效成分含量后制定一個(gè)有效安全的劑量、通過藥理實(shí)驗(yàn)找到能呈現(xiàn)明顯藥效的劑量、通過數(shù)百例臨床試驗(yàn)確定安全劑量。

最終應(yīng)以臨床試驗(yàn)結(jié)果為準(zhǔn)。第八頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（4）工藝選擇根據(jù)中藥內(nèi)成分的性質(zhì)確定最佳的提取方法和溶劑，優(yōu)選最佳提取、精制、濃縮、制備工藝。第九頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

2質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究對中藥制劑質(zhì)量進(jìn)行控制而不是評價(jià)。選擇特征成分、總有效成分、貴重藥、毒劇藥、君藥。質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究用中試產(chǎn)品。

第十頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

3、穩(wěn)定性研究穩(wěn)定是保證制劑安全、有效的重要條件。通過改變外界條件，考察制劑在實(shí)驗(yàn)條件下的質(zhì)量變化，確定其貯存條件、有效期等。用中試產(chǎn)品。

4、藥效學(xué)研究根據(jù)制劑的治療病癥選定藥理指標(biāo)，進(jìn)行動物藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)。確定制劑的有效性、有效劑量等，為臨床試驗(yàn)提供參考。用中試產(chǎn)品。第十一頁，共一百零一頁，2022年，8月28日第二節(jié)浸出操作與設(shè)備一藥材的預(yù)處理

（一）藥材品質(zhì)的檢查：

基原鑒定有效成分或浸出物的測定含水量的測定

（二）藥材的粉碎：單獨(dú)、混合、串油、串料、低溫、干法、濕法。

粉碎的程度用粉碎度表示。

第十二頁，共一百零一頁，2022年，8月28日二浸出過程

浸潤滲透、解吸溶解、擴(kuò)散過程、置換過程第十三頁，共一百零一頁，2022年，8月28日三影響浸出的因素（一）浸出溶劑：水、乙醇及酸、堿等（二）藥材粉碎的粒度：適當(dāng)粉碎，增大F。（三）浸出溫度：溫度升高，浸出增加，但有效成分穩(wěn)定性降低。（四）濃度梯度：增大濃度梯度，浸出增加。濃度梯度是成分浸出的動力。（五）浸出壓力：加快浸潤過程（六）藥材與溶劑相對運(yùn)動速度：速度快，浸出快，但溶劑用量增加。（七）成分分子大小：小分子易于溶出。（八）藥液的黏度：黏度大，不利于成分的擴(kuò)散。（九）浸提時(shí)間：時(shí)間長，浸出完全，達(dá)到平衡后，延長時(shí)間不能增加浸出。（十）新技術(shù)的應(yīng)用第十四頁，共一百零一頁，2022年，8月28日四浸出方法及設(shè)備（一）浸出方法煎煮法：適于有效成分溶于水，對濕熱穩(wěn)定的藥材。浸漬法：低溫提取法。等容積多次浸漬效果好。

適于粘性藥材、無組織結(jié)構(gòu)的藥材，新鮮及易膨脹藥材，有效成分遇熱易揮發(fā)或破壞的藥材。

成分提取不夠完全，貴重藥、高濃度制劑不宜。

第十五頁，共一百零一頁，2022年，8月28日滲濾法：低溫提取方法。能保持較大的濃度差.

適于制備高濃度制劑，貴重藥材的提取。

新鮮、易膨脹、無組織結(jié)構(gòu)的藥材不宜。大孔吸附樹脂分離技術(shù)：吸附及分子篩作用

減少服用量，降低吸濕性，除去重金屬離子。安全性高，樹脂可再生使用。超臨界萃取技術(shù)：利用超臨界流體萃取有效成分。萃取與蒸餾的結(jié)合。

無溶劑殘留，無污染，提高萃取效率，縮短生產(chǎn)周期，操作溫度低。第十六頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（二）浸出工藝及設(shè)備煎煮法：

鍋多能提取器第十七頁，共一百零一頁，2022年，8月28日多能提取機(jī)組第十八頁，共一百零一頁，2022年，8月28日第十九頁，共一百零一頁，2022年，8月28日五浸出液的蒸發(fā)與干燥（一）蒸發(fā)：用加熱的方法將揮發(fā)性溶劑與不揮發(fā)性溶質(zhì)分離到一定程度的過程。分為自然蒸發(fā)：面積、溫度、風(fēng)速、濕度等

沸騰蒸發(fā)：溫度差（⊿tm）、傳熱系數(shù)（K）、壓力、蒸汽壓差、面積第二十頁，共一百零一頁，2022年，8月28日影響濃縮效率的因素：㈠傳熱溫度差（Δtm）的影響①提高加熱蒸氣的壓力，可提高Δtm，從而提高效率，但熱敏性藥物易破壞.②減壓蒸發(fā)，60-80℃，但若溫度過低，真空度過高，易因溶液沸點(diǎn)降低引起黏度增加,傳熱系數(shù)降低；③控制適宜的液層深度，不宜過度加深液層的深度。第二十一頁，共一百零一頁，2022年，8月28日增大K，主要途徑是減小各部分熱阻。通常管壁熱阻Rw很小，可略去不計(jì)；αo在總熱阻中占比例不大；管內(nèi)垢層熱阻Rs實(shí)際處理中最有價(jià)值，尤其是處理易結(jié)垢或結(jié)晶物料，往往很快就在傳熱面上形成垢層，致使傳熱速率降低，需要加強(qiáng)攪拌和定期除垢，還可以從設(shè)備結(jié)構(gòu)上改進(jìn)。第二十二頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（二）干燥含義：利用熱能使?jié)裎锪现械臐穹制?，從而獲得干燥物品的工藝操作。方法：常壓干燥：時(shí)間長、溫度高，干燥物堅(jiān)硬

減壓干燥：時(shí)間短，溫度低，干燥物疏松易碎噴霧干燥：時(shí)間短，適于熱敏物料干燥，產(chǎn)物溶解性好。冷凍干燥：含水物料的干燥，利用冰的升華除去水分，避免高熱對藥物成分的破壞，產(chǎn)物含水量低，疏松易溶。第二十三頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（一）湯劑

指藥材加水浸泡一定時(shí)間后煎煮去渣取汁而制成的液體制劑。

二、常用浸出制劑1定義：第二十四頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

（1）制備簡單、溶媒來源廣。（2）吸收快、速效。（3）有利于發(fā)揮各藥材成分的多效性和綜合作用.適應(yīng)辯證施治、隨癥加減的原則。（4）臨時(shí)煎煮，體積大、味苦、兒童難服，久貯易發(fā)霉、發(fā)酵。2特點(diǎn)：第二十五頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

加熱

藥材粗粉+水（浸沒藥材）--------→沸

微沸一定時(shí)間

--------------→浸出液（渣依法浸2-3次，去渣，浸液并入）→湯劑3制法

煎煮法第二十六頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

治療或濃縮后制成其它制劑4用途第二十七頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

（1）煎器的選擇常用陶器、瓦罐、砂鍋、不銹鋼、搪瓷器具

不用鐵器、銅器與鋁器（與藥材成分反應(yīng)使色深）5制備注意事項(xiàng)第二十八頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（2）藥材的加工

制成飲片或粗顆粒，以煎煮時(shí)不成糊狀為宜。

（3）加水量

第一煎，加水至超過藥材表面3-5cm為度（或藥材量的5-8倍）

第二煎，加水可超過藥材表面1-2cm。第二十九頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（4）飲片浸泡和煎煮時(shí)間與煎煮次數(shù)：

飲片冷水浸泡20-60分鐘（避免因熱而使蛋白質(zhì)凝固、淀粉糊化導(dǎo)致有效成分不易煎出）。時(shí)間據(jù)藥材性質(zhì)而定，以潤濕柔軟為宜。

第三十頁，共一百零一頁，2022年，8月28日15-20分鐘

l0分鐘

25-30分鐘煎煮的時(shí)間：據(jù)藥材性質(zhì)、疾病性質(zhì)定。第一煎煮沸第二煎煮沸一般：注意：湯劑煎得后應(yīng)立即濾取藥汁，不宜久置煎器內(nèi)，以防產(chǎn)生膠凝，亦易酸敗

約20-25分鐘

約10-15分鐘

約30-40分鐘普通藥

解表藥

滋補(bǔ)藥第三十一頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（5）煎藥的火候沸前武火（大火），沸后文火（小火），保持微沸（浸出效果↑，水分、揮發(fā)成分蒸發(fā)↓）

（6）藥材的加入順序與特殊處理即包煎、先煎、后下、烊化、溶化、另煎兌入、生汁兌入、沖服等

第三十二頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

（二）酒劑1、定義：酒劑又稱藥酒，指藥材用蒸餾酒提取制成的澄清液體制劑，主供內(nèi)服第三十三頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

（1）多數(shù)含有糖或蜂蜜等矯味。（2）溶媒：

多白酒（蒸餾酒，含醇50％-60％）少黃酒（含醇30％-50％）（3）制法：浸漬法（4）注意：小兒、孕婦、心臟病及高血壓患者不宜服用。

2、特點(diǎn)第三十四頁，共一百零一頁，2022年，8月28日3、制法冷浸法浸漬法煮酒法熱浸法回流提取法滲漉法第三十五頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（1）冷浸法：

藥材，置于浸漬器，加白酒，密閉浸漬，第一周每日攪拌一次，以后每周一次，浸泡一般應(yīng)在30天左右，分離上清液，壓渣，壓榨液與上清液合并，加附加劑，靜置澄清24--48小時(shí)，過濾得藥酒液。3、制法第三十六頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（2）熱浸法

煮酒法

回流提取法（工業(yè)法）：白酒按5：3：2分三次提取。第三十七頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（3）滲漉法（點(diǎn)擊）

藥材粉碎→潤濕→裝筒→排氣→靜置浸漬

→滲漉→收集漉液至規(guī)定量→加矯味劑，密

閉，靜置數(shù)日，過濾，添加白酒至規(guī)定量,

即得。第三十八頁，共一百零一頁，2022年，8月28日藥材

溶劑

浸出液

低濃度浸出液

圖動態(tài)浸出過程第三十九頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（三）酊劑1、定義：指藥物用規(guī)定濃度的乙醇提取或溶解，而制成的澄清液體制劑，亦可用流浸膏稀釋制成。2、濃度要求：一般藥材酊劑每l00ml相當(dāng)于原藥材20g，含毒藥的酊劑每I00ml相當(dāng)于原藥材l0g。第四十頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（1）雜質(zhì)較少，有效成分含量高，服用方便，不易霉變。

（2）應(yīng)用受限（乙醇的藥理作用）如兒童、心臟病、高血壓患者慎服。3、特點(diǎn)第四十一頁，共一百零一頁，2022年，8月28日4、制法浸漬法滲漉法溶解法稀釋法綜合第四十二頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（1）浸漬法：多用冷浸法

藥材→粉碎→浸漬容器→乙醇（規(guī)定濃度）

浸漬3-5日（或規(guī)定時(shí)間）→收集浸漬液→壓

渣→合并收集液與壓榨液→靜置≥24小時(shí)→

濾過→自濾器上添加原濃度的醇至規(guī)定量即得。第四十三頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

（2）滲漉法

藥材粉碎→潤濕→裝筒→滲漉→收集漉液（處方全量的3／4）→停漉→壓渣→合并壓榨液與滲漉液→添加溶媒至規(guī)定量→靜置-定時(shí)間→過濾→得上清液。第四十四頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（3）稀釋法

流浸膏→加規(guī)定濃度的醇溶解至需要量→混合→靜置至澄明→取上清液。第四十五頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

棕色玻璃瓶或塑料瓶中密封

陰涼處貯存

五、包裝與貯藏第四十六頁，共一百零一頁，2022年，8月28日四流浸膏劑與浸膏劑（一）流浸膏劑（二）浸膏劑第四十七頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

（一）流浸膏劑1、定義：指藥材用適宜的溶劑浸出有效成分，蒸去部分溶劑，調(diào)整濃度至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)而制成的制劑。第四十八頁，共一百零一頁，2022年，8月28日2、濃度：除另有規(guī)定外

流浸膏劑每1ml相當(dāng)于1g原藥材。

3、用途：

多作配制酊劑、合劑、糖漿劑、顆粒劑等劑型的原料。

第四十九頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（二）浸膏劑

1、定義：

指藥材用適宜溶劑浸出有效成分，除去大部分或全部溶劑，濃縮成膏狀或固體粉狀制劑。第五十頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

除另有規(guī)定外，

浸膏劑1g相當(dāng)于原藥材2g-5g。

含有生物堿或其他有效成分的浸膏劑，皆需經(jīng)過含量測定，再用稀釋劑調(diào)整至規(guī)定的標(biāo)準(zhǔn)。2、濃度

第五十一頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

（1）單味藥制劑，復(fù)方制劑；（2）有效成分較穩(wěn)定（不含或含極少量溶劑），易吸濕軟化或失水硬化；（3）有效成分揮發(fā)損失或受熱破壞大；（4）用途：一般用于配制其他制劑

（如片劑、栓劑、顆粒劑、膠囊劑等）。

3、特點(diǎn)

第五十二頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

稠浸膏劑(稠厚膏狀，具黏性，含溶劑量約15％—20％)

干浸膏劑(干燥粉狀制品，含水量約5％)。4、分類

第五十三頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

淀粉、乳糖及蔗糖、藥渣，

氧化鎂、碳酸鎂、磷酸鈣等。5、浸膏劑常用的稀釋劑

第五十四頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

工藝程序：原料的處理→提取→濃縮→稀釋→干燥等。

（1）提取方法：滲漉法，煎煮法、浸漬法、（含有揮發(fā)性有效成分的藥材可用加熱回流法，或多能提取罐操作，回收揮發(fā)油后，加入濃縮至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)的浸膏劑中）。6、制備第五十五頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（2）濃縮方法：常壓蒸發(fā)、減壓蒸發(fā)、薄膜蒸發(fā)、噴霧干燥等使?jié)饪s至稠厚狀。

（3）稀釋方法：稠膏→測定含量→加入適量稀釋劑吸收→混勻→干燥即得。第五十六頁，共一百零一頁，2022年，8月28日7、包裝與貯存

浸膏劑的吸濕性強(qiáng)，干燥后應(yīng)：

立即貯存于密閉的容器內(nèi)。

第五十七頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

（六）煎膏劑（膏滋）

1、定義：指藥材用水煎煮，去渣濃縮后，加煉糖或煉蜜制成的半流體制劑，供內(nèi)服。

第五十八頁，共一百零一頁，2022年，8月28日2、特點(diǎn)

（1）有滋補(bǔ)調(diào)理作用（含較多糖或煉蜜）。

（2）不適于受熱易變質(zhì)及含揮發(fā)性有效成分的中藥材.（研末或提取揮發(fā)油，待收膏時(shí)加入）。

（3）濃度高、體積小，有良好的保存性，便于服用等優(yōu)點(diǎn)。第五十九頁，共一百零一頁，2022年，8月28日制備工藝過程：藥材的處理→煎煮→濃縮→收膏→分裝第六十頁，共一百零一頁，2022年，8月28日3、制備

（1）清膏的制備

藥料洗凈→切片段或磨成特粗粉→置提

取鍋→水煎→微沸2-3小時(shí)，煎煮2到3次→

過濾→壓渣→壓榨液與濾液合并→濃縮至一

定標(biāo)準(zhǔn)即得。一般采用煎煮法

第六十一頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（2）糖、蜜的煉制

煎劑中加的糖、蜂蜜，必須經(jīng)過煉制

目的:

去水，除雜，殺酶、滅菌。防貯存時(shí)析晶

蜂蜜的煉制：應(yīng)根據(jù)處方要求確定。第六十二頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

蜜種收蜜溫度色澤粘性含水嫩蜜105-115℃無變化稍黏20％左右中蜜116％-118℃淺黃捻開無長白絲10％-13％老蜜119-122℃紅棕色捻開長白絲入水成珠10％第六十三頁，共一百零一頁，2022年，8月28日(2)糖的煉制

常用糖：

蔗糖、冰糖、紅糖、飴糖。第六十四頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

蔗糖置夾層鍋內(nèi)，加20％-50％水溶解，

蒸汽加熱煮沸半小時(shí)，加入糖量的0.1％酒

石酸或0.3％枸櫞酸，攪拌均勻，保持溫度

110℃-115℃，至糖液金黃色、透明清亮，冷卻至70℃

，加0.36％碳酸氫鈉中和。轉(zhuǎn)化率40%-50%。轉(zhuǎn)化糖法：第六十五頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（3）收膏

清膏+煉蜜或糖（1-3倍）→邊加邊攪→弱

火→防結(jié)底焦化→待膏汁用棒挑起呈薄片狀

流下(習(xí)稱掛大旗)時(shí)，即可出鍋。

阿膠、鹿角膠烊化后兌入，防沉底焦化第六十六頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

（4）包裝貯存

將冷卻至室溫的煎膏分裝于潔凈干燥的

大口玻璃瓶中，蓋嚴(yán)，貼簽，切勿在熱時(shí)加

蓋，以免霉敗。第六十七頁，共一百零一頁，2022年，8月28日六、顆粒劑藥材提取物與適宜的輔料或藥材細(xì)粉制成具有一定粒度的顆粒狀制劑，分為：可溶性顆粒、混懸顆粒、泡騰顆粒。粒度要求：不能過一號篩和能過五號篩的顆粒不得超過顆?？偭康?5%。第六十八頁，共一百零一頁，2022年，8月28日七、中藥微丸微丸是直徑小于2.5mm的各類丸劑。特點(diǎn)：外形美觀，流動性好；含藥量大，服用劑量??；可制成緩釋控釋制劑；釋藥穩(wěn)定，生物利用度高，局部刺激性小。制備方法：包衣鍋滾制法、離心造粒法（泛制）、擠出滾圓法（塑制）、硫化床噴涂法（流化制丸）。第六十九頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（一）藥材的質(zhì)量:嚴(yán)格控制藥材品種

（二）浸出工藝:據(jù)藥材及有效成分性質(zhì)

合理選用（三）理化指標(biāo)：鑒別、含測（藥材比量法，化學(xué)測定法，生物測定法）

三、提高浸出制劑質(zhì)量的措施第七十頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

(1)化學(xué)測定法：

凡有效成分已明確，且能通過化學(xué)方法

加以定量測定的藥材都應(yīng)采用化學(xué)測定法。1．含量控制

第七十一頁，共一百零一頁，2022年，8月28日(2)生物測定法系利用藥材浸出成分對動物機(jī)體或離體組織所發(fā)生的反應(yīng)，以確定其含量標(biāo)準(zhǔn)的方法。適于尚無適當(dāng)化學(xué)測定方法的毒性藥材制劑的含量測定。較復(fù)雜。第七十二頁，共一百零一頁，2022年，8月28日(3)藥材比量法

系指浸出制劑若干容量或重量相當(dāng)于原藥材多少重量的測定方法。

適于不能用化學(xué)或生物測定方法控制含量的浸出制劑。第七十三頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

多數(shù)的浸出制劑是用不同濃度的乙醇制備的，含醇量與浸出制劑質(zhì)量穩(wěn)定性有關(guān)，故需進(jìn)行含醇量測定。2．含醇量測定

第七十四頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

主要有水分、揮發(fā)性殘?jiān)?、相對密度、灰分、酸堿度等檢查，以控制制劑質(zhì)量。3．檢查

第七十五頁，共一百零一頁，2022年，8月28日第五節(jié)中藥成方制劑的制備工藝與質(zhì)量控制

注射劑：中藥眼用制劑：液體、半固體、粉末中藥軟膏劑：油脂型、乳劑型、水溶型中藥片劑：全粉末片、半浸膏片、浸膏片、提純片中藥膠囊劑：硬膠囊、軟膠囊、腸溶膠囊中藥栓劑：水溶性、油脂性中藥膜劑及中藥涂膜劑：中藥橡膠硬膏劑：溶劑法、熱壓法中藥巴布劑：親水性高分子材料中藥氣霧劑與噴霧劑：第七十六頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（一）概述

1、定義：二、中藥注射液指從藥材中提取有效成分制成的供注入人體內(nèi)的滅菌溶液或乳濁液，以及供臨用前配成溶液的無菌粉末或濃溶液。第七十七頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

（1）藥效迅速，作用可靠，符合“急癥重癥治療”的原則；（2）有控制質(zhì)量的標(biāo)準(zhǔn)，但制訂標(biāo)準(zhǔn)較困難；（3）可定向或定位作用，如穴位注射（4）制成注射劑的安全試驗(yàn)，毒性試驗(yàn)要求嚴(yán)格（5）制備工藝復(fù)雜，質(zhì)量不穩(wěn)定，疼痛。

2、特點(diǎn)

第七十八頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（二）制備中藥注射劑除中藥材的處理、提取、純化外，生產(chǎn)流程及生產(chǎn)區(qū)域的劃分與注射劑相同。第七十九頁，共一百零一頁，2022年，8月28日1、中藥的提取及精制

（1）提?。?/p>

有煎煮法、浸漬法、滲漉法、熱回流提取、逆流連續(xù)浸提、循環(huán)浸漬、溫浸回流提取超臨界提取、超聲波提取

第八十頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

A.水醇法：水提醇沉法（常用）和醇提水沉法B.透析法和反滲透法：透析除去多糖、蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)、樹脂等大分子物質(zhì)（不過半透膜），采用透析法將小分子有效成分分離，再制成注射劑（色素、鈣、鉀、鈉除不完）。（2）精制

第八十一頁，共一百零一頁，2022年，8月28日離子交換法酸堿處理法萃取法等（2）精制

水提醇沉法（常用）醇提水沉法水醇法方法透析法和反滲透法超濾法其他精制方法第八十二頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

透析：除去多糖、蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)、樹脂等大分子物質(zhì)

（不過半遇膜），

分離小分子有效成分，再制成注射劑

（色素、鈣、鉀、鈉除不完）。超濾法（超濾膜孔徑要求能截取分子量10000至30000的物質(zhì)）

利于保持中藥原有的生物活性和有效成分的穩(wěn)定性；

容易除去鞣質(zhì)等雜質(zhì)，注射劑的澄明度和穩(wěn)定性好

制備過程不需反復(fù)加熱，也不用有機(jī)溶劑。

第八十三頁，共一百零一頁，2022年，8月28日中藥材→浸出→純化→按一般注射劑生產(chǎn)工藝進(jìn)行操作。滅菌：1-5ml常采用100℃30min流通蒸氣滅菌濃度表示方法：有效成分mg/ml，有效部位g/ml，原藥材g/ml.2．中藥注射劑的配制、濾過、滅菌

第八十四頁，共一百零一頁，2022年，8月28日1．澄明度問題

（1）放置后產(chǎn)生沉淀造成澄明度不合格的主要原因有：A、雜質(zhì):主要是一些高分子化合物，如鞣質(zhì)、樹膠、

果膠、淀粉、蛋白質(zhì)、黏液質(zhì)等；B、有效成分:氧化、水解、聚合等出現(xiàn)混濁或沉淀；C、金屬離子與有效成分或無效成分反應(yīng)，生成不溶

性化合物；

D、其他原因，如貯存溫度低于浸提溫度。

(三)中藥注射劑的質(zhì)量問題及解決方法第八十五頁，共一百零一頁，2022年，8月28日A、盡量除去無效的雜質(zhì)（如熱處理冷靜置法、石灰乳法、明膠沉淀法、調(diào)整pH值等）B、嚴(yán)格控制滅菌溫度與時(shí)間，反應(yīng)的速度↓C、嚴(yán)格控制貯存條件，盡量與生產(chǎn)過程相似；D、添加抗氧劑或充填惰性氣體E、調(diào)節(jié)適宜的pH值。（2）提高澄明度的措施

第八十六頁，共一百零一頁，2022年，8月28日2．疼痛與刺激性問題

表現(xiàn)：

主因：（1）存在大分子雜質(zhì)：鞣質(zhì)、蛋白質(zhì)等；（2）有效成分產(chǎn)生刺激：皂甙、蒽醌、有機(jī)酸等（3）滲透壓不適：高滲3倍以上或低滲，（4）pH值不適，5>pH值>8，均刺激。解決辦法

盡量除去大分子物質(zhì)、滲透壓與pH值調(diào)整至適宜值。

局部疼痛、紅腫、硬結(jié)第八十七頁，共一百零一頁，2022年，8月28日二、中藥眼用制劑指由藥材提取物、藥材制成的直接用于眼部發(fā)揮治療作用的制劑。液體、半固體、固體可加入調(diào)節(jié)滲透壓、pH、黏度、及增溶和增加穩(wěn)定性的附加劑。制劑應(yīng)對眼部刺激小，用藥后滯留時(shí)間長。不溶性顆粒應(yīng)過200目。第八十八頁，共一百零一頁，2022年，8月28日三、中藥軟膏劑指中藥材提取物、藥材細(xì)粉與適宜的基質(zhì)混合制成的半固體的外用制劑。油脂性、水溶性、乳劑型基質(zhì)可選擇加入保濕劑、防腐劑、抗氧劑或透皮促進(jìn)劑含中藥細(xì)粉的軟膏劑不得檢出大于180μm的顆粒。第八十九頁，共一百零一頁，2022年，8月28日(一)概述

1、定義：

2、類型：

四、中藥片劑指藥材提取物、藥材提取物加藥材細(xì)粉或藥材細(xì)粉與適宜輔料混勻壓制而成的圓片狀或異形片狀的制劑

浸膏片、半浸膏片、全粉片第九十頁，共一百零一頁，2022年，8月28日

①體積小，服用便；②質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)較完善，利于保證藥效；③可工業(yè)化生產(chǎn)，有利降低成本；④可包衣提高質(zhì)量、改善外觀。⑤吸濕性強(qiáng)、崩解遲緩、易裂片等。

3、特點(diǎn)第九十一頁，共一百零一頁，2022年，8月28日（二）制備

（1）處理：藥材經(jīng)檢查、加工炮制方可進(jìn)行投料，以保制劑質(zhì)量，減少服藥量。

1．中藥材的處理與提取

：第九十二頁，共一百零一頁，2022年，8月2