主管中藥師考試輔導(dǎo)資料：顆粒劑的制備

主管中藥師考試輔導(dǎo)資料：顆粒劑的制備

1.藥材提?。憾嗉逯蠓?，也可滲漉、浸漬，含揮發(fā)油要雙提。

2.提取液純化：醇沉或絮凝沉淀以后，離心、膜過濾、大孔樹脂吸附法等。精制液也可直接噴霧枯燥后，再濕法或干法制粒。

3.輔料：主要為糖粉和糊精

4.制顆粒：制備顆粒劑的關(guān)鍵技術(shù)，常見擠出制粒、濕法混合制粒、流化噴霧制粒、干法制粒等

（1）擠出制粒：先將藥物粉末與處方中的輔料混勻后參加粘合劑制成軟材，然后將軟材用強(qiáng)制擠壓的方式通具有肯定大小的篩孔而制粒的方法。

特點(diǎn)：

①顆粒的粒度由篩網(wǎng)的孔徑大小調(diào)整，可制得粒徑范圍在0.3~30mm左右，粒子為圓柱狀，粒度分布較窄；

②顆粒的松軟程度可用不同粘合劑及其參加的量調(diào)整以適應(yīng)壓片的需要；

③制粒過程中經(jīng)過混合、制軟材等，程序多、勞動(dòng)強(qiáng)度大，不適合大批量生產(chǎn)；

④制備小粒徑顆粒時(shí)篩網(wǎng)的壽命短。

（2）濕法混合制粒：先將藥物粉末和輔料參加到高速攪拌制粒機(jī)的容器內(nèi)，攪拌混合后參加粘合劑高速攪拌制粒的方法。

特點(diǎn)：

①顆粒的粒度由外部破壞力與顆粒內(nèi)部團(tuán)聚力所平均的結(jié)果斷定；

②可制備致密、高強(qiáng)度適于膠囊劑的顆粒，也可制松軟的適合壓片顆粒；

③在一個(gè)容器中進(jìn)展混合、捏合、制粒過程，工序少、操作簡潔、快速。

（3）流化噴霧制粒：當(dāng)物料粉末在容器內(nèi)自下而上的氣流作用下保持懸浮的流化狀態(tài)時(shí)，液體粘合劑向流化層噴入使粉末聚結(jié)成顆粒的方法。

特點(diǎn)：

①在一個(gè)臺設(shè)備內(nèi)進(jìn)展混合、制粒、枯燥，甚至包衣等操作，簡化工藝，節(jié)約時(shí)間、勞動(dòng)強(qiáng)度低。

②制得的顆粒為多孔性松軟顆粒，密度小、強(qiáng)度小，且顆粒的粒度勻稱、流淌性、壓縮成形性好。

（4）干法制粒：干法制粒是將藥物和輔料的粉末混合勻稱，不用潤濕劑與液態(tài)黏合劑，壓縮成大片狀或板狀后，粉碎成所需大小顆粒的方法。

特點(diǎn)：

適用于熱敏性物料、遇水易分解的藥物。

使用時(shí)應(yīng)留意由于高壓引起的晶型轉(zhuǎn)變及活性降低等問題。

5.枯燥：應(yīng)準(zhǔn)時(shí)枯燥。枯燥溫度一般為60-80℃。速度過快、溫度過高使顆粒中淀粉糊化，并使含浸膏顆粒軟化，造成顆粒外表結(jié)殼，影響連續(xù)枯燥。

顆?？菰锏某潭纫话銘{閱歷把握，含水量以2%以內(nèi)為宜。

6.整粒：過篩得分布勻稱的顆粒?？捎脫u擺式顆粒機(jī)進(jìn)展，應(yīng)采納質(zhì)硬的金屬篩網(wǎng)，由于顆?？菰锖篌w積縮小，故整粒時(shí)篩網(wǎng)的孔徑一般比制粒時(shí)用的要小一級。整粒常用篩一般為1和5號篩。大顆粒再壓碎，細(xì)粉重新制粒。

7.包裝：應(yīng)選用質(zhì)地較厚的塑料薄膜袋或鋁塑包裝。防止吸潮。

（二）酒溶性顆粒劑制備

酒溶性顆粒劑參加白酒后即溶解成為澄清的藥酒，可代替藥酒服用。

1.要求

（1）處方中藥材的有效成分應(yīng)易溶于稀乙醇中。

（2）提取時(shí)所用溶劑為乙醇，但其含醇量應(yīng)與欲飲白酒的含醇量一樣，方能使顆粒劑溶于白酒后保持澄明。一般以60度左右的白酒計(jì)算。

（3）所加賦形劑應(yīng)能溶于欲飲白酒中，通常加糖或其他可溶性物質(zhì)或兼有矯味物質(zhì)。

（4）每包顆粒劑的量，一般以能沖泡成藥酒0.25～0.5kg為宜，由病人依據(jù)規(guī)定用量飲用。

2.制法

（1）提取：采納滲漉法、浸漬法或回流法等方法，以60%左右乙醇為溶劑（或欲飲白酒的含醇度數(shù)），提取液回收乙醇后，濃縮至稠膏狀備用。

（2）制粒、枯燥、整粒及包裝等同水溶性顆粒劑。

（三）混懸顆粒劑制備

混懸性顆粒劑系將處方中局部藥材提取制成稠膏，另局部藥材粉碎成極細(xì)粉參加制成的顆粒劑，或是藥材提取物參加不溶性賦形劑制成的，用水沖后不能全部溶解，而成混懸性液體。這種顆粒劑應(yīng)用較少，只有當(dāng)處方中含揮發(fā)性或熱敏性成分藥材量較多，且是主要藥物，將這局部藥材粉碎成極細(xì)粉參加，既是藥物起治療作用，又是賦形劑，節(jié)約其他的賦形劑，降低本錢。

制法：將含揮發(fā)性、熱敏性或淀粉較多的藥材粉碎成細(xì)粉，過六號篩備用；一般性藥材以水為溶劑，煎煮法提取，煎液濃縮成稠膏備用。稠膏與藥材細(xì)粉及局部糖粉混勻，制成軟材，制顆粒，6O℃以下枯燥，整粒，分裝即得。

（四）泡騰顆粒劑制備

酸與堿中和反響產(chǎn)生二氧化碳，使顆?？焖俦郎?，具速溶性。

二氧化碳溶于水呈酸性，能刺激味蕾，到達(dá)矯味的作用；若再配以芳香劑和甜味劑等，可得到碳酸飲料的風(fēng)味。

常用泡騰劑：枸櫞酸、酒石酸與碳酸氫鈉、碳酸鈉的混合物

一般不宜采納一種酸，單用枸櫞酸粘性太大，制粒困難，單用酒石酸