胃腸道用藥新進(jìn)展

胃腸道用藥新進(jìn)展概述1.潰瘍病的發(fā)病機(jī)理在正常生理情況下，胃腸道的防御和攻擊兩種因素處于平衡狀態(tài)，防御因子有胃粘膜層屏障、粘液－碳酸氫鹽屏障以及前列腺素的保護(hù)作用。攻擊因子有胃酸、胃蛋白酶、十二指腸內(nèi)容物的返流、藥物、飲料及食物等。各種原因造成的攻擊與粘膜防御機(jī)能平衡失調(diào)，引起消化性潰瘍。消化性潰瘍病是臨床常見病，近年來隨著人們對(duì)胃壁細(xì)胞分泌功能及胃粘膜防御功能的深入研究，抗?jié)兯幬锶〉昧送黄菩缘倪M(jìn)展，作用于壁細(xì)胞的抗胃酸分泌藥和防御因子增強(qiáng)藥已成為治療消化性潰瘍的主要藥物?？顾崴幹惶幱谳o助治療的地位。2.消化性潰瘍藥的分類按作用機(jī)理抗?jié)兯幬锟煞譃閮纱箢?，即增加防御機(jī)能藥物，如（鋁制劑及生胃酮、前列腺素類），及減少攻擊因子類藥物（抑酸藥、抗酸藥）。見表1。表1抗?jié)兯幬锏姆诸愐煞直深惱仓形哪昝冀档蛙壒舾蛩乇Ｋ幬镓?fù)抑酸柜藥（三抗胃丟酸分特泌藥暢）尋H匆2乖受體泄拮抗哈劑烤西咪澤替丁蠢質(zhì)子竿泵抑顏制劑循奧美枕拉唑懂選擇猛性抗惜膽堿跳藥譯哌侖留西平油抗酸還藥斥吸收寄性沉碳酸拴氫鈉勇碳酸祖鎂膀難吸謊收性幫氫氧硬化鋁針螯合減劑類嬸鉍制勢(shì)劑朋枸櫞枕酸鉍瓦鉀訂鋁制斗劑他硫糖息鋁先前列貫腺素辟類周PG疤E1絹衍生垂物籃米索朋前列歐醇續(xù)甘草搞制劑詳生胃魄酮類箭甘珀昏酸鈉一、降低攻擊因子的藥物降低攻擊因子藥物主要有抗酸藥和抑酸藥和抗幽門螺桿菌藥三大類。近年來，隨著人們對(duì)壁細(xì)胞分泌功能的深入研究，抑制胃酸分泌的藥物相繼發(fā)展，組胺H2受體拮抗藥、胃泌素拮抗藥、選擇性抗膽堿藥和質(zhì)子泵抑制劑等抑制胃酸分泌藥等，已在潰瘍病的治療中占據(jù)重要地位.1.H2受體拮抗劑目前，臨床上廣泛應(yīng)用的H2受體拮抗劑按藥理作用可分四代，其中第一代代表藥物為西咪替丁、第二代代表藥物為雷尼替丁、第三代代表藥物為法莫替丁、第四代代表藥物為羅沙替丁。第三代的法莫替丁為強(qiáng)效品種，第四代的羅沙替丁為生物利用度最高的品種。見表2表2臨床應(yīng)用的H2受體拮抗劑陡化學(xué)目分類燙中文座名齊外文做名返商品孔名倆咪唑叫類笛西咪臺(tái)替丁筆ci時(shí)me挨ti惡di忽ne憂Ta涌ga疏me青t碌泰胃顆美購呋喃見類柿雷尼閘替丁桐的ra部ni述ti夜di適ne跳熟Za視nt盾ac雞脖善胃?jìng)?cè)得鼠噻唑貨類炕尼扎產(chǎn)替丁棄曲ni稱za放ti鏈di題ne陵減Ax都id積屑愛希曉法莫堆替丁伍逐fa魚mo曉ti董di而ne牢尸Ga石st葬er市平保胃卵健賽哌啶燒甲苯臘類單羅沙棄替丁刑較ro脂xa菊ti留di探ne效辦-低-表3H2受體拮抗劑的比較植比較歐項(xiàng)目墻第一斑代嶼第二睜代儲(chǔ)第三懲代步第四陪代貸西咪欺替丁聰途雷尼旦替丁基洪尼扎慢替丁眠倆法莫雅替丁抱藥羅沙屑替丁庭作用肝強(qiáng)度

帶顏中

爆須較強(qiáng)

曬恨最強(qiáng)

羊郵較強(qiáng)

樸擔(dān)最強(qiáng)掃生物駁利用仿度

亡雪60器～8丈0

釘槽50群～6敘0

傘基90瓜～9口5

鐵緞40削～5庸0

刊欄90紗～0司0肆半衰腔期（膠h）

紹康2

軋政2～乖2.兩5

款幫1.積6

績惠3～本3.沾5

胸慧1.燦5～薪2.帝5靠抗雄股激素匪作用

敗傲有

敘黑較弱

扛廢無

燙睜無

戒常無網(wǎng)抑制艱藥酶秋作用

跨膛有

濾鄰無

沫脈無

渾變無

隙漲無夾劑量坡d-教1（讀或分浸2次隊(duì)）古80餅0m云g騰30珍0m玉g羞30釀0m振g嶄40細(xì)mg纏15眉0m斤gH2受體拮抗劑作用機(jī)理是：組胺與H2受體拮抗劑結(jié)合后，首先激活作為受體一部分的腺苷酸環(huán)化酶，催化胃壁細(xì)胞的ATP生成CAMP，最后在H＋－K＋－ATP酶和蛋白激酶參與下分泌胃酸，H2受體拮抗劑能選擇性地與組胺H2受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性地拮抗組胺對(duì)H2受體的作用，從而抑制胃酸分泌。臨床報(bào)道，H2受體拮抗劑治療十二指腸潰瘍推薦是把每日劑量每晚睡前一次服用，或每晚餐前服用全日劑量。這是因?yàn)橐归g胃酸分泌增多，是十二指腸發(fā)病的主要因素。此給藥方案正巧為抑制最高胃酸分泌的時(shí)間，從而發(fā)揮最大效果，這種服藥方案在夜間適度抑制胃酸，盡可能少地干擾白天胃腸生理功能，可以不影響病人的正常消化功能。有時(shí)為了緩解白天的自覺癥狀，特別是短效品種，也可以考慮把全日劑量分兩次給藥。2.質(zhì)子泵抑制劑質(zhì)子泵抑制劑本身是一類無活性的前體藥，進(jìn)入腸道吸收以后進(jìn)入血液，由于其為弱堿性，所以很快就被吸引到壁細(xì)胞分泌小管的高酸環(huán)境中，在壁細(xì)胞分泌小管處要與H＋結(jié)合才能形成有活性的物質(zhì)－次磺酰胺。該活性物質(zhì)再與H＋－K＋－ATP結(jié)合，使酶失去活性，這樣抑制胃酸分泌的最后步驟。因而對(duì)基礎(chǔ)、夜間胃酸和五肽胃泌素、試餐等刺激的胃酸分泌有極明顯的抑制作用，是目前已發(fā)現(xiàn)的作用最強(qiáng)的一類胃酸分泌抑制劑。質(zhì)子泵抑制劑在治療消化性潰瘍癥狀消失方面較H2受體拮抗劑治愈率高而復(fù)發(fā)率低，是治療潰瘍性返流性食管炎和卓一艾氏綜合征最有效的藥物。現(xiàn)在臨床上已經(jīng)應(yīng)用的質(zhì)子泵抑制劑有奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑。見表3。臨床適應(yīng)癥：①胃、十二指腸潰瘍②返流性食管炎③卓－艾氏綜合征不良反應(yīng)：有少數(shù)曾有惡心、腹瀉、便秘和脹氣等反應(yīng)用法：奧美拉唑20mg、蘭索拉唑30mg、泮托拉唑40mg，艾司拉唑40mg，每日一次，治療十二指腸潰瘍療程為2～4周，治療胃潰瘍和返流性食管炎療程為4～8周。表4臨床應(yīng)用的質(zhì)子泵抑制藥窯中文麻名餓外文唐名摘商上品名臭通其它罪名稱舉奧美丑拉唑痛邪om厚ep敢ra登zo素le興Lo堵se節(jié)c

術(shù)洛賽薄克鎖-翻艾司線拉唑猴es慌om嬸ep兇ra苦zo伯le罰Ne社xi耍um烏Pe扎rp淋ra妖zo蜘le在蘭索瞇拉唑攔la數(shù)ns丈op呈ra慨zo當(dāng)le融Ta率ke究pr充on

華達(dá)克售普隆罵-語泮托芳拉唑墨pa牢nt例op益ra響zo播le逐Pa工nt惰ol扛oc呆-鍛雷貝甲拉唑漆r圖ab弊ep發(fā)ra您zo帶le耗Pa軟ri洋et挨Pa稠ri氧pr竭az冊(cè)ol孤e3.M1受體阻斷劑M1受體阻斷劑競(jìng)爭(zhēng)性阻斷M1受體，是一種外周性選擇性抗膽堿藥，對(duì)胃粘膜的M1受體親和力強(qiáng)，對(duì)平滑肌、唾液腺等的M1受體親和力弱，所以一般治療量能選擇性地抑制胃酸分泌，與一般的M1受體阻斷劑相比其副作用較少。M1受體阻斷劑具有明顯的抑制胃酸分泌作用、細(xì)胞保護(hù)作用和增加胃粘膜保護(hù)作用，后兩項(xiàng)增強(qiáng)防御機(jī)能的作用，可能是通過改善胃粘膜循環(huán)完成的。目前臨床上應(yīng)用的選擇性M1受體阻斷劑有哌侖西平（Prenzepine〕、替侖西平（Telenzepine）、佐侖西平（Zolenzepine）等。與哌侖西平相比，替侖西平具有作用強(qiáng)，而佐侖西平具有生物利用度高等優(yōu)點(diǎn)。不良反應(yīng)在治療消化性潰瘍中，少數(shù)病人可有口干、視力模糊等，但因嚴(yán)重口干、視力模糊而中斷治療的病人則為少數(shù)。用法：哌侖西平每次劑量為50～75mg，每日2次，療程為4～8周。4.抗酸藥抗酸藥是無機(jī)弱堿類，能直接中和胃酸，小劑量抗酸藥能緩解疼痛，大劑量抗酸藥可促進(jìn)潰瘍愈合。抗酸藥按吸收過程可分為吸收性抗酸藥（又稱為全身性抗酸藥，大劑量可引起堿中毒）和難吸收性抗酸藥，（局部性抗酸藥），現(xiàn)有的多種抗酸藥因抗酸作用的強(qiáng)、弱不同，而發(fā)生作用的速緩、維持時(shí)間的長短不同。應(yīng)用單一品種的抗酸藥有一定的不良反應(yīng)，且在臨床上達(dá)不到滿意的效果，因而在臨床上多采用幾種抗酸藥組成復(fù)方制劑以互相取長補(bǔ)短。目前常用的復(fù)方抗酸藥多含有強(qiáng)、速效的碳酸氫鈉和鉍、鎂鹽等。5.抗幽門螺桿菌藥物臨床報(bào)道95%的十二指腸潰瘍病人和80%的胃潰瘍病人都感染有幽門螺桿菌；而根治幽門螺桿菌感染后，可顯著降低十二指腸潰瘍和胃潰瘍的復(fù)發(fā)。根治幽門螺桿菌多采用三聯(lián)療法:(1)一種抗?jié)儾〉囊炙崴幓?和鉍劑，抑酸藥多采用質(zhì)子泵抑制劑或H2受體阻滯藥。(2)一種合成抗菌藥一般采用硝基咪唑如甲硝唑或替硝唑。(3)一種抗生素多采用第二代紅霉素類如克林霉素、阿莫西林或四環(huán)素?？?jié)兯幬镏械囊炙崴幦缳|(zhì)子泵抑制藥在一種胃酸分泌使?jié)冇蠒r(shí)，把胃內(nèi)pH可提高到5.5，可使阿莫西林和克拉霉素抗幽門螺桿菌的抗菌活性顯著增強(qiáng)。而抗?jié)兯庛G劑也兼有抗幽門螺桿菌的作用。三聯(lián)療法采用2種抗菌藥如甲硝唑和阿莫西林或克拉霉素是為方中幽門螺桿菌的耐藥。十二指腸潰瘍可采用一周三聯(lián)抗菌藥之后繼續(xù)3周質(zhì)子泵抑酸藥的治療。如甲硝唑聯(lián)合克拉霉素再聯(lián)合奧美拉唑1周后，繼續(xù)服用奧美拉唑3周?？傊?，初發(fā)或復(fù)發(fā)的消化性潰瘍病人，除應(yīng)用胃酸分泌抑制藥物治療之外，還需聯(lián)用抗菌藥物以根除幽門螺桿菌。聯(lián)用抗菌藥治療與單用胃酸分泌抑制藥相比的年復(fù)發(fā)率從70%～80%降至3%。常用抗幽門螺桿菌的藥物見表6。二、增強(qiáng)胃粘膜防御機(jī)能的藥物增加胃粘膜抵抗力的藥物主要是通過增加胃的粘液中碳酸氫鹽的分泌和增加粘膜血流量，以及隔離胃酸和胃蛋白酶，從而達(dá)到保護(hù)胃和十二指腸粘膜的目的。目前臨床上使用的增加胃粘膜防御機(jī)能的藥物有螯合劑類（包括鉍制劑和鋁制劑）、前列腺素類（PGs前列腺E1）、以及生胃酮類（主要用于胃潰瘍）等。1.螯合劑作用機(jī)制：螯合劑只在胃腸粘膜病灶局部發(fā)揮作用。枸櫞酸鉍鉀、次硝酸鉍和硫糖鋁的作用機(jī)理有以下幾點(diǎn)：（1）病灶保護(hù)作用枸櫞酸鉍鉀或次硝酸鉍和硫糖鋁沉積于胃粘膜和潰瘍基底面，與潰瘍壞死組織中的蛋白質(zhì)和氨基酸螯合，形成一層蛋白質(zhì)－鉍復(fù)合物保護(hù)層，覆蓋于潰瘍表面（螯合成膜作用）起到保護(hù)作用（潰瘍面與胃酸、胃酶、膽汁等的隔離作用），以免潰瘍繼續(xù)遭受胃酸和胃酶的消化或侵蝕。（2）抑制胃酶作用對(duì)于胃酶有顯著抑制作用，PH6時(shí)抑制作用最強(qiáng)。（3）刺激內(nèi)源性前列腺素分泌。（4）枸櫞酸鉍鉀、次硝酸鉍尚有抗幽門螺桿菌的作用。臨床評(píng)價(jià)：螯合劑的療效與H2受體拮抗劑相同，而副作用較低。枸櫞酸鉍鉀主要副作用為消化不良反應(yīng)、如便秘、惡心等，并可暫時(shí)使舌苔染黑色，并使大便呈黑褐色。樂得胃中含微粉化的次硝酸鉍，很少引起不良反應(yīng)。硫糖鋁主要副作用為消化道反應(yīng)占4.7%，其中以便秘較為常見（2.2%）、其他有惡心、腹瀉等。用法：枸櫞酸鉍鉀，早晚餐前各服2片。樂得胃含微粉化的次硝酸鉍300mg每日3次，每次2片。硫糖鋁每片250mg，每日4次，每次4片。胃得樂（胃速樂）每片含堿式硝酸鉍1.75mg，每日3次，每次2－4片，飯后嚼碎服用。2.前列腺素類前列腺素類藥物兼有抑制攻擊和增加防御的雙重特性，前列腺素E衍生物在動(dòng)物及人的研究中的顯示出很強(qiáng)的抗胃酸分泌和粘膜保護(hù)作用。PGs的粘膜保護(hù)作用機(jī)制還不完全清楚，但一些作用環(huán)節(jié)已得證明。包括：（1）通過減少H＋的"反向擴(kuò)散"，增強(qiáng)胃粘膜的屏障作用；（2）增加了胃和十二指腸的粘液分泌和碳酸氫鹽分泌；（3）增加胃粘膜血流量。PGs通過刺激粘膜基底細(xì)胞向表面移動(dòng)，從而可能促進(jìn)粘膜的修復(fù)。現(xiàn)在強(qiáng)調(diào)維持足量的粘膜血流量是PGs細(xì)胞保護(hù)的主要機(jī)制。因?yàn)檎衬ぱ髁康臏p少與粘膜損害的加劇有關(guān)，而解釋這種細(xì)胞保護(hù)作用以及保持粘膜完整性也可能涉及上述綜合因素的作用。3.甘草制劑甘草制劑主要有甘珀酸（生胃酮）是甘草次酸的三萜衍生物，有粘膜保護(hù)作用，能促進(jìn)潰瘍愈合，但由于有水、鈉潴留、鉀流失、高血壓等醛固酮樣作用，近年來臨床上已較少應(yīng)用。甘草制劑促進(jìn)潰瘍愈合的作用，需進(jìn)一步驗(yàn)證臨床療效。目前臨床上常用的胃仙U含甘草酸鈉33mg，本品為一復(fù)方制劑，每日3次，每次1～2片，三、治療消化性潰瘍藥物的合理應(yīng)用藥物選擇應(yīng)該首先以促進(jìn)潰瘍愈合快，能有效的控制癥狀和防止復(fù)發(fā)為主要目標(biāo)。①根據(jù)潰瘍類型選擇：十二指腸潰瘍以迷走神經(jīng)功能亢進(jìn)為主，胃酸和胃蛋白酶增多起主導(dǎo)作用，可選用抑制胃酸分泌藥和解痙藥。而胃潰瘍的發(fā)生主要是胃粘膜屏障減弱引起，多先用增強(qiáng)防護(hù)機(jī)能的藥物，而不宜選用抗膽堿藥物，以免胃張力低下，胃竇部潴留從而使胃泌素分泌增加。②根據(jù)胃酸分泌情況選擇：十二指腸潰瘍一般胃酸高，而胃潰瘍胃酸正?；蚱?，對(duì)于高酸病人宜選用抑制胃酸分泌的藥物和抗酸藥。③注意復(fù)發(fā)：有幽門螺桿菌的病人應(yīng)選擇適當(dāng)?shù)目咕?。有頻繁復(fù)發(fā)者應(yīng)給予維持治療。（二）胃腸動(dòng)力藥臨床應(yīng)用的胃腸動(dòng)力藥主要是胃腸道多巴胺拮抗劑和胃腸道5HT4激動(dòng)劑，主要用于緩解胃腸動(dòng)力障礙性疾病的癥狀。表6臨床應(yīng)用的胃腸動(dòng)力藥秒作用叨機(jī)理扁往化學(xué)私結(jié)構(gòu)筒伶中文昂名驗(yàn)外文質(zhì)名旨商品怖名來多巴干胺拮專抗劑曠苯并澇咪唑潑類威多潘崇立酮

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何袖－效吲哚牙烷胺雀替加于色羅皮Je娃ga耕se含ro塊d桿Ze萍lm籮ac一.DA2受體拮抗劑：以多潘立酮和依托必利為代表的DA2受體拮抗劑增強(qiáng)乙酰膽堿的促動(dòng)力作用。甲氧氯普胺在拮抗DA2兼有激動(dòng)5HT4的作用，但以拮抗DA2為主。由于它能透過腦血屏障，拮抗中樞的DA2受體，所以可產(chǎn)生錐體外系不良反應(yīng)。DA2受體拮抗劑具有增加食管蠕動(dòng)、改善胃排空和胃竇十二指腸協(xié)調(diào)收縮，主要應(yīng)用于緩解胃腸動(dòng)力障礙疾病癥狀，如：功能性消化不良引起的嘔吐、惡心等。二.5HT4激動(dòng)劑：西沙必利、莫沙必利、普卡必利以及替加色羅等5HT4激動(dòng)劑主要通過激動(dòng)腸肌叢5HT4受體，引起乙酰膽堿的釋放，增強(qiáng)胃腸道平滑肌的蠕動(dòng)和收縮西沙必利和莫沙必利主要加強(qiáng)下食管括約肌張力，增加食管蠕動(dòng)和胃腸道的收縮力，同時(shí)具有部分增加近端結(jié)腸排空作用。所以具有全胃腸促動(dòng)力作用。西沙必利和莫沙必利主要應(yīng)用于胃腸動(dòng)力障礙性疾病，如胃、食管返流病和功能性消化不良以及胃輕癱等。光噸替加燦色羅土主要宵應(yīng)用抵于便弦秘型鞏腸易換激綜烘合癥天。亦忙用于介胃、點(diǎn)食管庭返流勤病和巡功能潮性消爽化不葬良。牲齊普卡廚必利瀉對(duì)結(jié)懼腸腸丸肌叢養(yǎng)5H鄭T4陷受體寬選擇早性較悄強(qiáng)，宴所以我主要?dú)庥糜诖鞴δ軘?shù)性便廉秘。歐制（三牽）胃陳腸道形解痙劫藥欲憤概述拉皮胃腸芽道解達(dá)痙藥滾可分券為抗腹膽堿玉解痙劈藥和閉直接蘇作用決于平塑滑肌口的解黃痙藥腰。見姑表?？没u表7盯M私受體村阻斷卷劑的籠分類膚分牲類模藥杯名導(dǎo)非選獻(xiàn)擇性秒抗膽斜堿解價(jià)痙藥植叔胺戶類書天然樂莨菪難堿類捆阿托灑品

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絲嗎啡鉛生物擱堿吧復(fù)方件樟腦戚酊

矮嗎啡傍苯基永哌啶宰類獨(dú)氰苯壩哌酯脂類

銀苯哌思酰胺留地芬凳諾酯

渠洛哌蒙丁胺燒抗膽鄙堿藥演天然改托品慶類

蓮合成筐季胺訊類蝕阿托私品

援普魯梯苯辛海減輕律對(duì)腸遍粘膜末刺激嗽藥古粘膜延保護(hù)仿藥懲粘土監(jiān)類華蒙托好石秘吸附惑藥棟活性凈炭類狡活性腸炭

語矽碳喂銀型收斂湖藥續(xù)鞣酸億類

靠鉍制濾劑抗鞣酸劑蛋白

野次碳顧酸鉍礙胖一.念抑制司腸蠕鞠動(dòng)的欲止瀉鍵藥還斑抑制境腸蠕羞動(dòng)的頂止瀉畝藥包牌括嗎版啡類閣、苯壩基哌句啶類副和抗況膽堿賄藥物繳等三蹈類。繭拔1.紙嗎鎮(zhèn)啡類眨通舊過增湯加腸純縱肌典張力垂抑制雜腸環(huán)主形肌抱和縱們肌的猶推進(jìn)管性收會(huì)縮來辦減輕果腸蠕防動(dòng)，中因易陳產(chǎn)生妖成癮詢性，咳臨床辰已很辦少選藝用。凳躲2.倘苯雨基哌顏啶類渣是昨嗎啡采類止截瀉藥醬的人翠工合殊成代躺用品撞，作聰用與頌嗎啡副類相尾似，犧不產(chǎn)桐生或步很少什產(chǎn)生樣成癮慈性，增所以槽有逐御漸取僚代嗎雪啡類扭止瀉摸藥的宗趨勢(shì)展。苯豈基哌禿啶類雞應(yīng)用瓣最早雹的是鄭地芬竭諾辛陪，止怨瀉作毅用較謀地芬蹤諾酯阿強(qiáng)，歲不良搬反應(yīng)杠較少口見。旁咯哌析丁胺海的效餡能與壯可待婦因或?qū)O地芬稱諾酯擾相當(dāng)物，而超半衰歲期延糧長（置15兼小時(shí)滔），慈具有皮長效帽作用產(chǎn)，且槳不良事反應(yīng)座報(bào)導(dǎo)皂極少武。宜步二.椅抗獄膽堿任藥押栗老的業(yè)抗膽柴堿藥汁作用俘較差規(guī)，且栽不良近反應(yīng)隊(duì)較多鑰，而胸曲美壇布丁毛（舒奸麗啟贏能）膊的