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第二章口服藥物的吸收本章內(nèi)容第一節(jié)藥物的膜轉(zhuǎn)運與胃腸道吸收第二節(jié)影響藥物吸收的生理因素第三節(jié)影響藥物吸收的物理化學(xué)因素第四節(jié)劑型因素對藥物吸收的影響第五節(jié)口服藥物吸收與制劑設(shè)計第六節(jié)口服藥物吸收的評價方法第一節(jié)藥物的膜轉(zhuǎn)運與胃腸道吸收膜結(jié)構(gòu)與性質(zhì)(熟悉)藥物的細胞膜轉(zhuǎn)運機制(掌握)胃腸道的結(jié)構(gòu)與功能(熟悉)重要概念膜轉(zhuǎn)運:物質(zhì)通過生物膜的現(xiàn)象,藥物的體內(nèi)過程伴隨著藥物的膜轉(zhuǎn)運口服吸收:藥物經(jīng)口服給藥,通過胃腸道粘膜、肝臟而進入體循環(huán)的過程。吸收是藥物產(chǎn)生療效的基礎(chǔ)。生物膜的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)(一)細胞膜液態(tài)鑲嵌模型年蛋內(nèi)在蛋白基本結(jié)構(gòu):磷脂雙分子層后親水頭蛋白質(zhì)分子:嵌入磷脂層,與藥物可逆結(jié)合,藥物載體水部分3.糖類:與脂質(zhì)、蛋白共價結(jié)合形成糖脂、糖蛋白外在蛋自(二)生物膜的重要性質(zhì)半透性:脂溶性藥物易通過,脂溶性小的藥物不易通過流動性:脂質(zhì)雙分子層可流動不對稱性:膜結(jié)構(gòu)中蛋白質(zhì)分布不對稱(三)膜轉(zhuǎn)運途徑1.細胞通道轉(zhuǎn)運:多數(shù)藥物吸收的主要途徑2細胞旁路轉(zhuǎn)運:水溶性小分子藥物DokOThighqlucose-NesunportlateralpassiveNa[high]extracellulargluco二、藥物的細胞膜轉(zhuǎn)運機制(掌握)被動轉(zhuǎn)運(單純擴散、膜孔轉(zhuǎn)運)載體媒介轉(zhuǎn)運(促進擴散、主動轉(zhuǎn)運)膜動轉(zhuǎn)運(一)被動轉(zhuǎn)運(passivetransport,)膜兩側(cè)的物質(zhì)服從濃度梯度即從高濃度一側(cè)到低濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運方式。特點:①高濃度到低濃度②不消耗能量③非解離型脂溶性藥物易通過此方式轉(zhuǎn)運④大多數(shù)藥物在消化道內(nèi)的吸收方式被動轉(zhuǎn)運分為單純擴散和膜孔轉(zhuǎn)運1.單純擴散絕大多數(shù)有機弱酸和有機弱堿藥物在消化道內(nèi)的吸收方式透膜轉(zhuǎn)運
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