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文檔簡介
第8章M膽堿受體阻斷藥
教學目的與要求掌握阿托品的作用和用途;熟悉阿托品的不良反應及防治;了解山莨菪堿、東莨菪堿和阿托品合成代用品的作用特點及應用。第8章M膽堿受體阻斷藥
膽堿受體阻斷藥(Cholinoceptorblockingdrugs)
按其對M和N受體選擇性的不同,可分為M受體阻斷藥N受體阻斷藥第8章M膽堿受體阻斷藥
M受體阻斷藥
天然生物堿:阿托品、東莨菪堿
天然生物堿的半合成衍生物
合成生物堿:后馬托品、哌侖西平
第8章M膽堿受體阻斷藥能與膽堿受體結合但不產生或較少產生擬膽堿作用;拮抗M膽堿受體的興奮作用;一般對N膽堿受體的影響較小,但季銨類作用較強;大劑量或中毒劑量的阿托品對中樞先興奮后抑制,季銨類對中樞作用很小第8章M膽堿受體阻斷藥一阿托品(atropine)第8章M膽堿受體阻斷藥
體內過程大多本類藥物屬于叔胺類,口服易吸收,可通過眼結膜,甚至可皮膚粘膜吸收東莨菪堿完全迅速進入中樞,中樞抑制作用強季銨類口服難吸收,脂溶性低,難以進入中樞,作用較弱第8章M膽堿受體阻斷藥1.作用機制對M受體有較高選擇性,對各亞型選擇性較低,大劑量亦阻斷N受體。阿托品競爭性地拮抗ACh或膽堿受體激動藥對M受體的激動作用。阿托品與受體結合后,一般并不能激動M受體,反而阻斷ACh與受體的結合,因此阻斷了ACh和激動藥的作用。第8章M膽堿受體阻斷藥2.藥理作用
阿托品作用廣泛,對各個器官敏感性不同。劑量增加,依次出現(xiàn)腺體分泌減少(如唾液腺、支氣管腺體和汗腺分泌),瞳孔擴大和調節(jié)麻痹,胃腸道和膀胱平滑肌抑制,心率加快,大劑量出現(xiàn)中樞癥狀。第8章M膽堿受體阻斷藥1).腺體:阻斷腺體M受體,抑制腺體分泌。抑制強度依次為唾液腺(M3)、汗腺>淚腺、呼吸道腺體>胃液分泌(其他機制)。抑制汗腺分泌可使體溫升高2).眼:擴瞳、升高眼內壓、調節(jié)麻痹。阻斷瞳孔括約肌及睫狀肌上M3受體,使其松弛。瞳孔對光反射消失。局部應用。阿托品和東莨菪堿的作用時間長,阿托品達72小時或以上。3).平滑肌:松弛多種內臟平滑肌,作用強度依次為,胃腸道>膀胱(M2、M3
)、尿道>輸尿管、膽囊膽道、支氣管(M3
)、子宮。第8章M膽堿受體阻斷藥眼內壓上升調節(jié)麻痹(近視困難)(近物成像于視網(wǎng)膜后)晶狀體變扁平懸韌帶拉緊睫狀肌松弛瞳孔擴大虹膜括約肌松弛前房角變窄房水流出受阻抗膽堿藥對眼的作用第8章M膽堿受體阻斷藥4).心臟心率治療劑量靜脈注射可見部分病人出現(xiàn)輕度短暫心率減慢,與阻斷突觸前膜(M1)受體,Ach釋放增加有關;
較大劑量的阿托品阻斷竇房結M2,使心率加快,取決于迷走神經張力,??梢鹦穆墒С?。房室傳導拮抗迷走神經過度興奮所致的傳導阻滯和心律失常。縮短房室結的有效不應期。可緩解嚴重的竇性或結性心動過緩或傳導阻滯。第8章M膽堿受體阻斷藥
血管和血壓:治療量單獨應用對血管和血壓無明顯穩(wěn)定的影響治療量可完全拮抗由膽堿酯類所引起的外周血管擴張和血壓下降大劑量擴張皮膚血管,出現(xiàn)紅臉區(qū),在微循環(huán)血管痙攣時改善微循環(huán),但與阻斷M受體無關,可能是體溫升高、抑制發(fā)汗的代償性散熱反應或是阿托品的直接擴血管作用。
第8章M膽堿受體阻斷藥正常血壓及給與10-2M阿托品0.1ml/kg后10-5M乙酰膽堿第8章M膽堿受體阻斷藥5)、中樞興奮隨著劑量的增加而興奮作用逐漸加強,最后轉為中毒抑制,引起呼吸循環(huán)衰竭。治療劑量0.5-1.0mg,輕度興奮延髓和較高大腦中樞,迷走神經輕度興奮;較大劑量1-2mg輕度興奮延髓和大腦中毒量〉10mg,中樞興奮顯著,不安,易激動、定向困難、幻覺和譫妄再大劑量,興奮轉抑制,呼吸麻痹、昏迷、循環(huán)和呼吸衰竭。第8章M膽堿受體阻斷藥3.臨床應用:口服;皮下、肌內、靜脈注射
1.解除內臟平滑肌痙攣:對胃腸絞痛和膀胱刺激癥狀療效較好;對膽絞痛和腎絞痛較差,需合用阿片類,亞硝酸鹽更有效。
2.制止腺體分泌,全身麻醉前給藥(主要內臟手術)、嚴重的盜汗和流涎
3.眼科:0.5%-1%局部滴眼虹膜睫狀體炎,與縮瞳藥交替應用驗光配鏡及眼底檢查:固定晶狀體,擴瞳,成人少用,時間長2-3天;兒童應用。第8章M膽堿受體阻斷藥
4.緩慢型心律失常,注意劑量,對大多室性療效差。
5.解救有機磷酸酯類中毒及某些毒蕈堿中毒。
6.大劑量抗休克,主要感染性休克,高熱或快心率不用。第8章M膽堿受體阻斷藥4.不良反應治療量:常見口干、視力模糊、心悸、瞳孔擴大、皮膚潮紅等副作用大量中毒:上述癥狀加重,還會出現(xiàn)高熱、呼吸加快、煩躁不安、幻覺、驚厥等嚴重中毒:出現(xiàn)昏迷、呼吸麻痹等。最小致死量成人為80-130mg,兒童10mg誤服中毒:誤服中毒量的顛茄果、曼佗羅果、洋金花或莨菪根莖等,也可出現(xiàn)上述中毒癥狀。第8章M膽堿受體阻斷藥
中毒解救除洗胃導泄、人工呼吸、降溫的措施外,可反復緩慢靜脈注射擬膽堿藥毒扁豆堿(成人1-4mg,兒童0.5mg)。中樞興奮癥狀用地西泮最佳,不用吩噻嗪類
青光眼、前列腺肥大禁用及老年人慎用。中毒解救禁忌癥第8章M膽堿受體阻斷藥許多H1受體阻斷藥、吩噻嗪類、三環(huán)類抗抑郁藥,有類阿托品作用三環(huán)類普羅替林和阿米替林,為此類中最強的毒蕈堿型受體拮抗藥第8章M膽堿受體阻斷藥山莨菪堿(anisodamine)本品為生物堿,可人工合成,654-1,2作用特點:解除內臟平滑肌痙攣和抑制心血管與阿托品相似而稍弱,其他方面作用如抑制唾液分泌和擴瞳均弱,不易進入中樞,中樞興奮作用很弱。對血管痙攣的作用相對較高。臨床應用:感染中毒性休克及解除內臟平滑肌痙攣,作為阿托品替代藥物。禁用于青光眼。第8章M膽堿受體阻斷藥東莨菪堿(scopolamine)第8章M膽堿受體阻斷藥東莨菪堿(scopolamine)作用特點:治療量即引起中樞抑制,可欣快。外周抑制腺體分泌強于阿托品,擴瞳、調節(jié)麻痹稍弱,心血管作用較弱。臨床應用:麻醉前給藥優(yōu)于阿托品;暈動病和放射和妊娠嘔吐;帕金森病和控制錐體外系癥狀。所有抗暈動的藥物都是預防性的。
青光眼、前列腺肥大禁用及老年人慎用。禁忌癥第8章M膽堿受體阻斷藥二.
擴瞳藥:后馬托品、托吡卡胺、環(huán)賁托酯、尤卡托品等,其優(yōu)點是擴瞳維持時間縮短。用于眼科檢查:〉10歲,2%后馬托品;<=10歲0.25-0.5%阿托品,維持7-12天第8章M膽堿受體阻斷藥解痙藥:季銨類,異丙托溴銨和噻托溴銨,吸入最強反應前者30-90分:支氣管擴張,抑制纖毛運動小于阿托品,主要用于慢阻肺。對多數(shù)支氣管哮喘療效不滿意。口干為主要不良反應。均無中樞作用丙胺太林(普魯本辛)非選擇性M受體阻斷藥,飯前0.5-1h服用,用于胃腸痙攣解痙及消化性潰瘍;泌尿道痙攣;遺尿癥和妊娠嘔吐第8章M膽堿受體阻斷藥叔銨類眼科的后馬托品、環(huán)噴托酯、托吡卡胺貝那替秦(胃復康)有中樞安定作用,口服適用于焦慮的潰瘍病患者托特羅定:膀胱選擇性的強毒蕈堿型拮抗劑。遺尿癥和降低膀胱內壓。第8章M膽堿受體阻斷藥選擇性M受體阻斷藥:解痙藥—哌侖西平(pirenzepine)哌侖西平屬三環(huán)類,類似丙米嗪,是一選擇性M1受體阻斷藥,可選擇性地阻斷胃壁細胞上的M1受體,抑制胃酸分泌,對M4強,但對M2、M3受體的阻斷作用較弱。類似藥替侖西平。第8章M膽堿受體阻斷藥
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