常德藥理學(xué)組講解

甲氧芐啶與

復(fù)方磺胺甲噁唑常德職業(yè)技術(shù)學(xué)院藥理學(xué)課程組目錄甲氧芐啶作用機(jī)制抗菌特點(diǎn)臨床應(yīng)用不良反應(yīng)復(fù)方磺胺甲噁唑組成及作用抗菌譜臨床應(yīng)用不良反應(yīng)甲氧芐啶（TMP）谷氨酸+二氫蝶啶二氫葉酸四氫葉酸

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對(duì)氨苯甲酸

二氫葉酸合成酶二氫葉酸還原酶（PABA)傳遞一碳單位核酸合成↑TMP↑磺胺類慢效抑菌劑1、抗菌機(jī)制：競(jìng)爭(zhēng)性抑制二氫葉酸還原酶。2、作用特點(diǎn)：抗菌譜與磺胺類藥物相似，單用易耐藥。3、臨床應(yīng)用：常與磺胺類藥物合用，雙重阻斷葉酸代謝，增強(qiáng)抗菌作用，甚至可殺菌；延緩耐藥性。甲氧芐啶（TMP）谷氨酸+二氫蝶啶二氫葉酸四氫葉酸

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對(duì)氨苯甲酸

二氫葉酸合成酶二氫葉酸還原酶（PABA)傳遞一碳單位核酸合成↑TMP↑磺胺類慢效抑菌劑4、不良反應(yīng)：長(zhǎng)期大劑量使用可見(jiàn)——

巨幼紅細(xì)胞性貧血、粒細(xì)胞和血小板減少等葉酸缺乏癥；★治療須用亞葉酸鈣（甲酰四氫葉酸鈣），葉酸無(wú)效。復(fù)方磺胺甲噁唑（SMZco，SMZ/TMP）谷氨酸+二氫蝶啶二氫葉酸四氫葉酸

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對(duì)氨苯甲酸

二氫葉酸合成酶二氫葉酸還原酶（PABA)傳遞一碳單位核酸合成↑TMP↑SMZ1、組成：磺胺甲噁唑（SMZ）+甲氧芐啶（SMZ）優(yōu)勢(shì)：雙重阻斷葉酸代謝，增強(qiáng)抗菌作用（甚至殺菌）；

延緩耐藥性復(fù)方磺胺甲噁唑（SMZco，SMZ/TMP）2、抗菌譜：G+菌：溶血性鏈球菌、肺炎球菌、非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌G-球菌：腦膜炎奈瑟菌、淋球菌G-桿菌：大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、霍亂弧菌、流感嗜血桿菌等其他：沙眼衣原體、諾卡菌屬、卡氏肺孢子菌、弓形體、瘧原蟲等復(fù)方磺胺甲噁唑（SMZco，SMZ/TMP）3、臨床應(yīng)用大腸埃希菌屬、部分變形桿菌、克雷伯菌屬、摩根菌屬等敏感菌株引起的尿路感染；肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等敏感菌引起的呼吸道感染；霍亂、傷寒、細(xì)菌性痢疾等腸道感染；產(chǎn)腸毒素大腸埃希菌所致旅游者腹瀉；卡氏肺孢子菌肺炎、諾卡菌病等。預(yù)防流行性腦脊髓膜炎，可與SD并列首選。復(fù)方磺胺甲噁唑（SMZco，SMZ/TMP）4、不良反應(yīng)（1）過(guò)敏反應(yīng)：常見(jiàn)皮疹、藥熱，重者可發(fā)生剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎等。有磺胺類藥物過(guò)敏史者禁用。（2）腎臟損害：結(jié)晶尿、管型尿、血尿、尿痛、尿閉等。用藥期間多飲水，必要時(shí)加服等量碳酸氫鈉，堿化尿液，提高磺胺類藥及其代謝產(chǎn)物的溶解度。（3）血液系統(tǒng)反應(yīng)：抑制骨髓造血功能，可致粒細(xì)胞減少、血小板減少、再生障礙性貧血等。先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD酶）缺乏者可致急性溶血性貧血。（4）其他：胃腸道反應(yīng)、肝臟損害、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)等復(fù)方磺胺甲噁唑（SMZco，SMZ/TMP）5、其他注意事項(xiàng)(1)定期血象檢查，對(duì)接受較長(zhǎng)療程的患者尤為重要。(2)定期尿液檢