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抗組胺藥常德職業(yè)技術(shù)學(xué)院藥理學(xué)課程組logo抗組胺藥組胺：是一類廣泛存在于動植物體內(nèi)的自體活性物質(zhì)，多在肥大細(xì)胞及嗜堿細(xì)胞中，組胺激動其受體，引起各種效應(yīng)?？菇M胺藥：是一類能競爭性地阻斷組胺與其受體結(jié)合,從而產(chǎn)生抗組胺作用的藥物。分類：H1受體阻斷藥、H2受體阻斷藥選擇性地對抗組胺興奮H1受體所致的血管擴(kuò)張及平滑肌痙攣等作用。H1受體阻斷藥01第一代：苯海拉明、異丙嗪、賽庚啶、氯苯那敏第二代：西替利嗪、氯雷他定、特非那定等目前已有50多種H1受體阻斷藥供臨床應(yīng)用02H1受體阻斷藥4123阻斷H1受體作用可對抗組胺引起的支氣管、胃腸道平滑肌收縮作用。對組胺直接引起的局部毛細(xì)血管擴(kuò)張和通透性增加(水腫)有很強(qiáng)的抑制作用，但對血管擴(kuò)張和血壓降低等全身作用僅有部分對抗作用。中樞抑制作用鎮(zhèn)靜催眠?？鼓憠A作用防暈止吐。其他局麻作用和奎尼丁樣作用。藥理作用臨床應(yīng)用皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾?。篐1受體阻斷藥對蕁麻疹、過敏性鼻炎等療效較好,現(xiàn)多用第二代H1受體阻斷藥。對昆蟲咬傷所致的皮膚瘙癢和水腫亦有療效。對血清病、藥疹和接觸性皮炎也有一定療效。對支氣管哮喘療效差，對過敏性休克無效。暈動病和嘔吐：用于暈動病、放射病等引起的嘔吐，常用苯海拉明和異丙嗪。防暈動病應(yīng)在乘車前15-30分鐘用藥。失眠癥：防治皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾病引起的焦慮性失眠可選用苯海拉明、異丙嗪等中樞抑制作用較強(qiáng)的藥物。人工冬眠：異丙嗪常與哌替啶、氯丙嗪組成冬眠合劑。消化道反應(yīng)：可引起口干、厭食、便秘或腹瀉等。其他反應(yīng)：偶見粒細(xì)胞減少及溶血性貧血。中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：第一代藥物多見鎮(zhèn)靜、嗜睡、乏力等中樞抑制現(xiàn)象,以苯海拉明和異丙嗪最為明顯。駕駛員或高空作業(yè)者工作期間不宜使用。第二代藥物多數(shù)無中樞抑制作用。H1受體阻斷藥：阿司咪唑和特非那定在體內(nèi)經(jīng)CYP450代謝成為活性代謝物。當(dāng)這兩種藥物代謝受抑，如肝病或藥物抑制CYP3A時(shí)，可引起致命性心律失?！舛伺まD(zhuǎn)型心律失常。02030104不良反應(yīng)常用藥物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁等。選擇性地阻斷H2受體,不影響H1受體。抑制胃酸分泌，臨床主要用于治療胃和十二指腸潰瘍。

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