消化科ppt課件

1、；.u 質(zhì)子泵抑制劑簡介質(zhì)子泵抑制劑簡介u 奧維加產(chǎn)品簡介奧維加產(chǎn)品簡介u 奧維加在消化科的應用奧維加在消化科的應用；.PPI(proton pump inhibitor)質(zhì)子泵或稱酸泵，其本質(zhì)是壁細胞上的H+-K+ATP酶，通過此酶H+被主動的轉(zhuǎn)移到胃腔。質(zhì)子泵抑制劑(PPI)具有強大的抑酸作用，分子結(jié)構(gòu)式類似，其核心是苯并咪唑環(huán)，不同的PPI僅是與環(huán)所連接的取代基種類和部位不盡相同，所有PPI的作用機制相同，具有相似的藥學特征。；. G GH2H2MMHH+ +K K+ +丙谷胺丙谷胺雷尼替丁雷尼替丁哌侖西平哌侖西平壁細胞壁細胞蘭索拉唑蘭索拉唑PPPP；.抑酸藥的分類促胃液素受體拮抗劑-谷

2、丙胺M1受體阻斷藥-鹽酸哌侖西平H2受體拮抗劑-西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁等，以法莫替丁最強，西咪替丁最弱。PPI-奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑，雷貝拉唑，埃索美拉唑；.u 商品名：奧維加商品名：奧維加u 通用名：注射用蘭索拉唑通用名：注射用蘭索拉唑u 規(guī)規(guī) 格：格：30mg/30mg/瓶瓶u 用法用量：靜脈滴注，成人用法用量：靜脈滴注，成人30mg/30mg/次，一日次，一日2 2次，次， 用用0.90.9氯化鈉注射液氯化鈉注射液100ml100ml溶解后靜滴溶解后靜滴3030分鐘分鐘；. u 1991 1991年日本武田公司研發(fā)上市，商品名年日本武田公司研發(fā)上市，商品名Take

3、pronTakepronu 19951995年年TAPTAP公司在美國上市，商品名公司在美國上市，商品名PrevacidPrevacidu 20042004年年TAPTAP公司研發(fā)上市注射用蘭索拉唑公司研發(fā)上市注射用蘭索拉唑 商品名：商品名：Prevacid IVPrevacid IVu 20062006年日本武田公司推出注射用蘭索拉唑年日本武田公司推出注射用蘭索拉唑 商品名：商品名：Takepron IVTakepron IVu 20082008年年5 5月江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司，國內(nèi)月江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司，國內(nèi) 首家上市注射用蘭索拉唑首家上市注射用蘭索拉唑商品名：商品名：奧維加奧

4、維加 20052005年蘭索拉唑銷售額達到年蘭索拉唑銷售額達到45.2645.26億美元億美元 2006 2006年美國福布斯雜志評為世界十大暢銷藥物之一年美國福布斯雜志評為世界十大暢銷藥物之一；. u 與質(zhì)子泵三個結(jié)合位點，作用更強更持久與質(zhì)子泵三個結(jié)合位點，作用更強更持久u 抑制質(zhì)子泵的抑制質(zhì)子泵的IC50IC50值最小值最小安海羹曜安海羹曜. . 阻害劑作用機序使方阻害劑作用機序使方. .內(nèi)內(nèi)科科,1992,63(3)469.,1992,63(3)469.Bastaki SM, et al. Physiol Paris. 2000;94(1):19-23.；. Qiao HL,et al

5、.Eur J Clin Pharmacol.2006;62:107-Qiao HL,et al.Eur J Clin Pharmacol.2006;62:107-112.112.；.u 側(cè)鏈導入三氟乙氧基團，親脂性顯著增強，更快進入壁側(cè)鏈導入三氟乙氧基團，親脂性顯著增強，更快進入壁 細胞細胞u 壁細胞酸性環(huán)境下，更快轉(zhuǎn)換為活性代謝產(chǎn)物壁細胞酸性環(huán)境下，更快轉(zhuǎn)換為活性代謝產(chǎn)物Tutunji MF, et al. International Journal of Pharmaceutics. 2006;323:110116.；.在上消化道出血中的應用在上消化道出血中的應用；. 診診 斷斷 百分比（

6、百分比（%）消化性潰瘍消化性潰瘍35355050胃、十二指腸糜爛胃、十二指腸糜爛8 81515食管炎食管炎5 51515靜脈曲張靜脈曲張5 51010Mallory-WeissMallory-Weiss撕裂撕裂1515上消化道惡性疾病上消化道惡性疾病1 1血管畸形血管畸形5 5罕見病因罕見病因5 5Palmar KR. Guideline Gut 2002；.中國急性非靜脈曲張性上消化道出血診治指南中國急性非靜脈曲張性上消化道出血診治指南u PPIsPPIs的止血效果顯著優(yōu)于的止血效果顯著優(yōu)于HH2 2RARA，它起效快并可顯著降低再出血的發(fā)生率。，它起效快并可顯著降低再出血的發(fā)生率。u 盡可

7、能早期應用盡可能早期應用PPIsPPIs，內(nèi)鏡檢查前應用，內(nèi)鏡檢查前應用PPIsPPIs可以改善出血病灶的內(nèi)鏡下表現(xiàn)，從而減可以改善出血病灶的內(nèi)鏡下表現(xiàn)，從而減少內(nèi)鏡下止血的需要。少內(nèi)鏡下止血的需要。u 內(nèi)鏡介入治療后，應用大劑量內(nèi)鏡介入治療后，應用大劑量PPIsPPIs可以降低患者再出血的發(fā)生率，并降低病死率。可以降低患者再出血的發(fā)生率，并降低病死率。 中華內(nèi)科雜志中華內(nèi)科雜志,2009,48(10):891-,2009,48(10):891-894.894.；.關(guān)鍵：持續(xù)維持胃內(nèi)關(guān)鍵：持續(xù)維持胃內(nèi)pH6pH6u 部分恢復血小板聚集功能，使凝血反應得以部分恢復血小板聚集功能，使凝血反應得以

8、進行進行u 使胃蛋白酶失活，穩(wěn)定已形成的血凝塊，鞏使胃蛋白酶失活，穩(wěn)定已形成的血凝塊，鞏 固內(nèi)鏡治療療效固內(nèi)鏡治療療效 中華醫(yī)學雜志中華醫(yī)學雜志,2002,82(14):1000-1001.,2002,82(14):1000-1001.；.奧維加維持胃內(nèi)奧維加維持胃內(nèi)pH6pH6長達長達18.8h18.8h，比泮托拉唑長約，比泮托拉唑長約2.82.8小時小時奧賽康藥業(yè)、上海長海醫(yī)院奧賽康藥業(yè)、上海長海醫(yī)院. .奧維加（注射用蘭索拉唑）抑制胃奧維加（注射用蘭索拉唑）抑制胃酸分泌的酸分泌的PK/PDPK/PD研究研究. .；.奧維加更快速提升胃內(nèi)奧維加更快速提升胃內(nèi)pHpH達到達到6 6，比泮托拉

9、唑快約，比泮托拉唑快約1h1h奧賽康藥業(yè)、上海長海醫(yī)院奧賽康藥業(yè)、上海長海醫(yī)院. .奧維加（注射用蘭索拉唑）抑制胃奧維加（注射用蘭索拉唑）抑制胃酸分泌的酸分泌的PK/PDPK/PD研究研究. .；.奧維加臨床協(xié)作組奧維加臨床協(xié)作組.中華消化雜志中華消化雜志.20092009；2929（5 5）：）：338-340.338-340.；.耐受性良好，不良反應輕微耐受性良好，不良反應輕微u 不良反應主要為：不良反應主要為： 惡心、乏力、思睡、白細胞輕度減少、轉(zhuǎn)氨酶輕惡心、乏力、思睡、白細胞輕度減少、轉(zhuǎn)氨酶輕 度升高、皮疹度升高、皮疹u 多于停藥后自行緩解多于停藥后自行緩解1.1.奧維加臨床協(xié)作組奧維加臨床協(xié)作組.中華消化雜志中華消化雜志.20092009；2929（5 5）：）：338-340.338-340.2 2.奧賽康藥業(yè)、上海長海醫(yī)院奧賽康藥業(yè)、上海長海醫(yī)院. .奧維加（注射用蘭索拉唑）抑制胃酸奧維加（注射用蘭索拉唑）抑制胃酸分泌的分泌的PK/PDPK/PD研究研究. .；.總結(jié)總結(jié)