洋地黃、地高辛作用

1、醫(yī)生須知 1 藥理作用 具劑量依賴性的直接選擇性正性肌力作用；增強(qiáng)迷走神經(jīng)活性，抑制交感神經(jīng)；減輕神經(jīng)內(nèi)分泌異常；糾正竇弓及心內(nèi)壓力感受器的敏感性；降低竇房結(jié)自律性，提高浦肯野氏纖維自律性，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，縮短心房和浦肯野氏纖維的有效不應(yīng)期等；能收縮下肢、腸系膜和冠脈血管，提高外周阻力，使平均動脈壓升高；輕度利尿作用。 2 分類 （1）快速作用類：適用于急性心衰或慢性心衰急性加重時，如西地蘭、毒毛花甙K； （2）中速或緩慢作用類：適用于輕、中度心衰或維持治療，如地高辛、洋地黃毒甙。 3 適應(yīng)證 （1）心力衰竭：心衰病人應(yīng)用洋地黃類藥后，癥狀可明顯改善。長期使用，尚無明確臨床試驗證實對心衰的

2、病死率、發(fā)病率和生活質(zhì)量有益。對肺心病、嚴(yán)重心肌損傷、急性重癥心肌炎、風(fēng)濕活動期心衰，療效差；對嚴(yán)重單純二尖瓣狹窄和縮窄性心包炎，療效很差或無效。 （2）心律失常：洋地黃 治療房顫的目的是減慢心室率，目前仍是改善快室率房顫的首選藥物之一。 4 用法 （1）維持量法：逐日地高辛0.250.375mg，67天即可達(dá)穩(wěn)態(tài)有效濃度。負(fù)荷量加維持量法：首次地高辛 0.250.5mg，后每68小時給0.25mg，至總量1.251.5mg，23天后地高辛維持量0.1250.5mg。 （2）西地蘭快速飽和量首次0.40.8mg，后每24h給0.20.4mg，總量11.6mg。 5 毒副作用及防治 （1）毒副作

3、用： ·胃腸道反應(yīng)：厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等。應(yīng)注意洋地黃用量不足、心衰未控制時常因胃腸道瘀血也可出現(xiàn)上述反應(yīng)。推薦精選 ·中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：眩暈、頭痛、疲乏、失眠、譫妄等。 ·視力障礙：黃視、綠視、視力模糊等。 ·心臟毒性反應(yīng)：最早、最常見為室早（33）；、度房室傳導(dǎo)阻滯（18）；交界性心動過速（17）；交界性逸搏（12）；房性心動過速（10）；室性心動過速（8）；竇性停搏（2）。 （2）防治原則（早期診斷、及時停藥）： ·注意誘發(fā)因素：低鉀、高鈣、低鎂血癥、心肌缺血、缺氧等； ·警惕中毒先兆：室早出現(xiàn)或增多、竇緩（5060次/mi

4、n）、色視障礙等； ·測定血藥濃度（地高辛3ng/ml或洋地黃毒甙45ng/ml，即可確診中毒）； ·一旦確診即停藥； ·補(bǔ)充K+、Mg+； ·苯妥英鈉能與洋地黃競爭膜Na+-K+ ATP酶，具解毒效應(yīng)。 ·利多卡因也可用于治療洋地黃中毒所致的室速和室顫，13mg/kg靜推后以 14mg/min維持； ·阿托品用于治療中毒時的心動過緩及、度房室傳導(dǎo)阻滯，12 mg靜推； ·靜推地高辛抗體Fab片段，每80mg能拮抗1mg 地高辛； ·電復(fù)律屬禁忌，若以上方法無效，可用小能量直流電復(fù)律。 ·必要時人工心臟起

5、搏。6 藥物間相互作用 （1）能提高地高辛濃度、增強(qiáng)療效的藥物： ·奎尼丁能使90患者的地高辛濃度提高1倍，二藥合用時，酌減地高辛用量1/21/3。 ·胺碘酮、維拉帕米能降低腎及全身對地高辛的消除率而提高其血濃度，合用時宜減地高辛量1/2。 ·心律平能降低地高辛的非腎清除率，合用時宜減地高辛量1/41/2。推薦精選 ·鈣劑、排鉀利尿劑、激素、溴芐胺、腎上腺素、去甲或異丙腎上腺素、琥珀膽堿增加心律失常發(fā)生的危險性。 ·普魯本辛可抑制腸運動而提高地高辛生物利用度25。 ·紅霉素也可提高地高辛血濃度。 ·鈣拮抗劑（異搏定）易致地高

6、辛中毒。 （2）能降低地高辛濃度的藥物： ·甲氧氯普胺因促進(jìn)腸運動而減少地高辛生物利用度25。 ·新霉素、阿司匹林制酸藥、通便藥、消膽胺等可減少地高辛吸收。 ·苯妥英鈉、巴比妥類、保泰松可活化肝酶，加速地高辛代謝。 ·甲狀腺素可降低地高辛療效。 ·卡馬西平可降低地高辛血藥濃度；硫糖鋁降低地高辛的消化道吸收；柳氮磺胺吡啶降低血地高辛濃度達(dá)50。 7 注意事項 （1）洋地黃禁用于室顫、室速、預(yù)激綜合征、度或高度房室傳導(dǎo)阻滯、肥厚型心肌病、單純二尖瓣狹窄伴竇律而無右心衰者、急性心梗伴心衰等。 （2）于地高辛醫(yī)囑前，醫(yī)師須明確病人是否有致心衰的可逆因素

7、，如貧血、甲亢等，并予積極處理。 （3）醫(yī)師應(yīng)評價病人是否需要利尿劑治療。檢查電解質(zhì)（鈣、鉀、鎂）水平，并使血鉀在4.55.0mmol/L左右。檢查肝腎功能，并根據(jù)情況調(diào)整劑量。 （4）用洋地黃前，應(yīng)檢查病人的用藥情況，注意藥物間相互作用。 （5）大劑量葡萄糖液、兩性霉素B可致低鉀和洋地黃中毒。合用心得安、利血平則可致嚴(yán)重心律失常。護(hù)士須知1 護(hù)士在執(zhí)行醫(yī)囑時應(yīng)注意：·仔細(xì)檢查醫(yī)生醫(yī)囑和藥瓶標(biāo)簽；·每次給藥前檢查病人脈搏和心率，若60次/分（成人）或100次/分（兒童），予停藥1次并報告醫(yī)師；·服用地高辛的病人應(yīng)由專職護(hù)士負(fù)責(zé)，以便及早發(fā)現(xiàn)中毒先兆和征象；

8、3;囑病人飯中或飯后服用地高辛；推薦精選·靜推西地蘭應(yīng)緩慢（5分鐘）。2 宣教（1）解釋為何需服用地高辛以及該藥的強(qiáng)心作用；解釋維持量的含義；告訴病人不能隨意改變劑量，不能漏服；不能因癥狀改善而減量或停藥，也不能因病情惡化而加量；若因特殊情況而漏服，應(yīng)及時與醫(yī)生聯(lián)系。（2）告訴病人若出現(xiàn)下列情況，應(yīng)與醫(yī)生聯(lián)系：厭食、惡心嘔吐、腹瀉、腹痛、頭痛、定向障礙、嗜睡、譫妄、早搏感、視力模糊、復(fù)視、綠視等。（3）告訴病人地高辛與其他藥物合用，可能會影響地高辛的血藥濃度，易致地高辛中毒。若需加用其他藥物（包括非處方藥），應(yīng)與醫(yī)生商量后決定。（4）指導(dǎo)病人如何測脈搏，囑病人在服地高辛前測脈搏1分鐘

9、，若60次/分或出現(xiàn)節(jié)律異常，應(yīng)報告醫(yī)師。（5）幫助病人了解心衰的早期癥狀：持續(xù)咳嗽、氣促、水腫、體重明顯增加等。囑病人每日早餐前測體重。若病人在服藥過程中再次出現(xiàn)心衰癥狀，立即與醫(yī)師聯(lián)系。（6）囑合用利尿劑的病人應(yīng)多食用富含鉀的食物。（7）教育病人洋地黃類屬處方藥，應(yīng)于每日的同一時間服用，以保證穩(wěn)定的血藥濃度。（8）要求病人定期來院復(fù)查，包括心衰癥狀是否改善、藥物的毒副作用和地高辛血藥濃度等。3 觀察（1）療效：肺瘀血征象（呼吸困難、咳嗽、羅音等）減輕或消失；水腫減輕（下肢凹陷性水腫消退、腹圍減小、體重減輕）；活動耐量增加。（2）若病人為房顫心律，應(yīng)觀察：心率逐漸減慢至7080次/min；漏

10、搏（心率脈率）減少。（3）副作用：心臟毒性反應(yīng)、胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)等。若心電圖異常，特別是快速性心律失常時，應(yīng)立即報告醫(yī)師。注意一些影響洋地黃中毒的因素：低鉀、低鎂、肝腎疾病、嚴(yán)重心臟病、缺氧等。（4）藥物間相互作用，防止劑量不足或過量。4 注意事項推薦精選（1）較長時間服用洋地黃制劑的病人由于再次心衰加重或外科手術(shù)而入院，臨床醫(yī)師可能會改為靜脈用藥，護(hù)士須知道這種改變是有風(fēng)險的，易致洋地黃中毒。為預(yù)防藥物過量，應(yīng)減少靜脈用藥的劑量。（2）若與制酸劑合用，應(yīng)將二藥分上午和下午服用。（3）護(hù)士的宣教對象應(yīng)包括病人家屬，目的是讓病人自己安全服用洋地黃類藥。（4）洋地黃可致尿17-羥、17

11、-酮激素水平假性升高。（5）洋地黃制劑的給藥途徑為口服或靜脈內(nèi)用藥?？诜盟幾罱?jīng)濟(jì)、最安全。過去靜脈內(nèi)用藥的目的是快速洋地黃化，目前則更加側(cè)重于治療急性左心衰肺水腫、昏迷或嘔吐而不能口服用藥者。病人須知（1）知道藥名，劑量和服藥原因。（2）學(xué)會測脈搏和體重，注意尿量。（3）配合醫(yī)護(hù)人員觀察藥物的毒副作用，一旦出現(xiàn)，應(yīng)與醫(yī)師聯(lián)系。（4）定期復(fù)查生命體征、血鉀水平、地高辛血藥濃度、腎功能等。（5）做好下列工作，防止心衰加重和心律失常發(fā)生：·有效控制血壓·避低氧·控制體重·低鹽飲食·限制水份攝入·遵囑服用藥物，不隨意加減藥物。推薦精選地高辛

12、醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 地高辛副作用;別名:狄戈辛、強(qiáng)心素、異羥洋地黃毒甙;地高辛適應(yīng)癥:低輸出量型充血性心力衰竭、心房顫動、心房撲動、陣發(fā)性室上性心動過速。;地高辛藥理學(xué)作用:在治療時，對心臟的作用表現(xiàn)為正性肌力作用，是直接作用，而不是通過神經(jīng)機(jī)制實現(xiàn)的。增強(qiáng)心肌收縮力，改善泵功能，減慢心率，抑制心肌傳導(dǎo)系統(tǒng)，使心搏出量、輸出量增加，改善肺循環(huán)及體循環(huán)。使擴(kuò)大的心臟縮小，但不能改善心肌舒張功能。  分類名稱一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗心律失常藥物 三級分類：其他抗心律失常藥  藥品英文名Digoxin 藥品別名狄戈辛、強(qiáng)心

13、素、異羥洋地黃毒甙 藥物劑型1.片劑：0.25mg；2.注射劑：0.25mg(1ml)，0.5mg(2ml)。 藥理作用在治療時，對心臟的作用表現(xiàn)為正性肌力作用，是直接作用，而不是通過神經(jīng)機(jī)制實現(xiàn)的。增強(qiáng)心肌收縮力，改善泵功能，減慢心率，抑制心肌傳導(dǎo)系統(tǒng)，使心搏出量、輸出量增加，改善肺循環(huán)及體循環(huán)。使擴(kuò)大的心臟縮小，但不能改善心肌舒張功能。 藥動學(xué)口服吸收迅速而完全，生物利用度高達(dá)90%以上，服藥后1h血漿藥物濃度達(dá)峰值，經(jīng)4h達(dá)顯效，612h達(dá)峰效應(yīng)，血清治療濃度1525ng/ml，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)97%。主要經(jīng)肝微粒體酶代謝消失，消除半衰期一般為47天。由膽汁

14、排出，再循環(huán)后，由尿排出。 適應(yīng)證低輸出量型充血性心力衰竭、心房顫動、心房撲動、陣發(fā)性室上性心動過速。 禁忌證度或度房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動過緩、肥厚型梗阻性心肌病、預(yù)激癥后群(預(yù)激綜合征)、縮窄性心包炎、心包填塞、嚴(yán)重的二尖瓣狹窄和高鈣血癥等。 注意事項1.嚴(yán)重心肌損害及腎功能不全者慎用。2.2周內(nèi)用過洋地黃制劑者應(yīng)減量使用。醫(yī)學(xué)全.在線3.靜脈注射時必須以5%25%葡萄糖注射劑稀釋后緩慢注入，不可漏出血管外，以免局部刺激。 不良反應(yīng)本品的治療應(yīng)用強(qiáng)調(diào)劑量個體化，推廣使用地高辛維持量的給藥方案，即每天給予0.250.375mg，約經(jīng)67天(45個半衰期)

15、的維持療法，即可達(dá)到治療性血清水平。本品每天自體內(nèi)清除約35%。本品中毒量約為致死量的60%，中毒的臨床表現(xiàn)有：厭食、流涎、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、頭痛、失眠、憂郁、眩暈、定向障礙、精神錯亂、幻覺、畏光、黃視、視力減退。任何類型的心律失常皆可發(fā)生，最常見為室性早搏二聯(lián)律或三聯(lián)律等。 用法用量推薦精選1.口服：每次0.1250.5mg，每天12次。全效量11.5mg，于24h內(nèi)分服，68小時1次。維持量每天0.1250.5mg，分12次用。小兒全效量，2歲以下為0.060.08mg/kg，2歲以上為0.040.06mg/kg，新生兒為0.030.05mg/kg。維持量為全效量的1/4。

16、2.靜脈注射：首劑0.5mg，每隔24小時注射1次，每次0.25mg，共23次，后改口服維持量。醫(yī)/學(xué)全在線臨用時以5%25%葡萄糖注射劑稀釋，緩慢靜脈注射，不少于5min。小兒2歲以下為0.040.06mg/kg，2歲以上為0.020.04mg/kg，亦可肌內(nèi)注射。 藥物相應(yīng)作用1.與新霉素同用可形成絡(luò)合物而降低本品吸收。2.螺內(nèi)酯和氨苯蝶啶可使地高辛腎清除率下降而致其血藥濃度上升，且螺內(nèi)酯通過地高辛正性肌力作用有抑制作用。3.呋塞米可使地高辛濃度在短期內(nèi)下降，多次給藥后又可使地高辛血藥濃度升高，且易致毒性反應(yīng)。4.維拉帕米、硝苯地平、地爾硫均可影響地高辛腎清除而使其血藥濃度升高，維拉帕米還可增加患者對地高辛的易感性，有增加地高辛毒性反應(yīng)的可能。5.奎尼丁可降低地高辛清除而增加地高辛血藥濃度，增加地高辛中毒危險。6.與抗生素類合用可引起腸道菌群變化而影響地高辛腸道內(nèi)代謝，從而使其吸收增加，血藥濃度升高；與利福