抗心率失常尤要點

1、 第二節(jié) 抗心律失常藥Antiarrhythmic Drug 概述 竇房結(jié)-心房-心室 心律失常是心動規(guī)律和頻率的異常，心房和心室正常的運動順序發(fā)生障礙，是嚴重的心臟疾病。 概述 分類： 1.I類抗心律失常藥：鈉通道阻滯劑 2.II類抗心律失常藥：受體阻斷劑 3.III類抗心律失常藥：影響鉀通道的藥 4.IV類抗心律失常藥：鈣通道阻滯劑二、鈉通道阻滯劑(類抗心律失常藥 )分類：Ia,Ib,Icp145一）Ia類鈉通道阻滯劑或膜穩(wěn)定劑 1.作用原理：與心肌細胞膜上的鈉通道蛋白相結(jié)合，使鈉通道狹窄或關(guān)閉，阻止鈉內(nèi)流，減慢傳導(dǎo)速度，延長有效不應(yīng)期?？岫。≦uinidine）是最早發(fā)現(xiàn)并應(yīng)用于臨床的

2、化學(xué)藥物。普魯卡因胺（Procainamide）的作用與奎尼丁相似，但更為安全，可口服或注射給藥。NHHOH2C CHHNCH3OH2NCONHCH2CH2N(C2H5)2奎尼丁普魯卡因胺奎尼丁Quinidine 結(jié)構(gòu)：喹啉環(huán)與奎寧環(huán);（8R,9S） ,右旋，+212（乙醇） 奎寧的對映異構(gòu)體 溶解性 鑒別,臨床用途二）Ib類鈉通道阻止劑 作用原理：輕度阻滯鈉通道，提高心室的顫動閾值； 妥卡尼（TocaineH3CCH3HNNCH3CH3OCH3CH3OCH3NH2利多卡因（Lidocaine），可用于治療各種室性心率失常，是一個安全有效的藥物。美西律（Mexiletin）適用于各種原因引起的

3、室性心率失常，如室性早搏、心動過速、心室纖顫，特別是對急性心肌梗死和洋地黃引起的心律失常 三）Ic類鈉通道阻滯劑 作用原理：降低去極化最大速率，減慢傳導(dǎo)； 氟卡尼（Flecainide）具有良好的療效及耐受性。 恩卡尼（Encainide）適用于連續(xù)性心動過速。CF2CF3CF2CF3NHHNONHNCH3H3COO 普羅帕酮（Propaphenome）對心肌傳導(dǎo)細胞有局部麻醉作用和膜穩(wěn)定作用，還有一定程度的阻滯活性和鈣拮抗活性O(shè)NHOOHCH3氟卡尼 結(jié)構(gòu)：哌啶環(huán)，堿性與乙酸成鹽 含手性碳，有立體異構(gòu)體 溶解性：溶于水和乙醇 臨床用途：抗心率失常 副作用嚴重，室顫三、鉀通道阻滯劑(類抗心律失

4、常藥) 1、鉀通道阻滯劑 作用原理：選擇作用于心肌延遲整流鉀通道，延長動作電位的時程，即延長二期平臺期。 胺碘酮（Amiodarone）主要作用是延長 房室結(jié)、心房和心室肌纖維的動作電位時程及有效不應(yīng)期，并減慢傳導(dǎo)。對其他抗心率失常藥無效的頑固性陣發(fā)性心動過速常有較好的療效 O(CH2)3OCH3IIOCH2CH2N(C2H5)HCl鹽酸胺碘酮Amiodarone Hydrochloride 結(jié)構(gòu)：苯并呋喃 抗心絞痛，廣譜抗心率失常，副作用多：色素沉積，甲狀腺功能紊亂 對其他抗心率失常藥無效的頑固性陣發(fā)性心動過速常有較好的療效 索他洛爾(Sotalol) 鈣通道阻滯劑類抗心律失常藥.受體阻斷劑 (類抗心律失常藥) 普羅帕酮（Propaphenome）對心肌傳導(dǎo)細胞有局部麻醉作用和膜穩(wěn)定作用，還有一定程度的阻滯活性和鈣拮抗活性O(shè)NHOOHCH3鹽酸胺碘酮Amiodarone Hydrochloride 結(jié)構(gòu)：苯并呋喃 抗心絞痛，