維A酸類藥物概述

1、WORD格式維 A 酸類藥物概述一 .什么叫維 A 酸(維甲酸 )？維生素 A 被廣泛地用于治療多種皮膚病，然而在治療這些疾病時(shí)其治療劑量接近中毒劑量，從而極大限制了維生素A 的臨床應(yīng)用。 化學(xué)家們對維生素A 的化學(xué)構(gòu)造進(jìn)展了改造，得到了許多種維生素A 的構(gòu)造類似物，統(tǒng)稱為“Retinoids，因?yàn)樗鼈冎饕蔷S生素A 酸的衍生物，國內(nèi)學(xué)者將其譯為“維 A 酸。維 A 酸(維甲酸 )為維生素 A 在體內(nèi)的中間代謝產(chǎn)物，主要影響骨的生長和上皮代謝，具有促進(jìn)角質(zhì)形成細(xì)胞增殖、分化角質(zhì)溶解的作用，維持皮膚、角膜、上呼吸道及泌尿生殖道上細(xì)胞的正常代謝?？诜蛲庥镁SA 酸及其衍生物能促進(jìn)細(xì)胞分化、抑制角化

2、過程、減少皮脂分泌、阻斷化學(xué)致癌過程、增強(qiáng)包免疫和游離巨噬細(xì)胞的功能，以及抗炎、抑制和殺滅痤瘡桿等作用。目前維A 酸類藥物是臨床治療皮膚角化異常性疾病的主要藥物，尤其是在治療牛皮癬的藥物中有著不可替代的地位。二 .維 A 酸類藥物的分類專業(yè)資料整理WORD格式第一代 1969 年 1974 年包括維 A 酸、全反式維用于嚴(yán)重的結(jié)節(jié)性或聚合性痤瘡， 也可外用治療魚鱗病等，療效不甚理想。A 酸、異維 A 酸、維胺酯等，適但不良反響甚多， 治療牛皮癬的專業(yè)資料整理WORD格式第二代 1974 年 1980 年包括阿維A 酯、阿維A 等，主要應(yīng)用于Darrier 病毛囊角化癥、毛發(fā)紅糠疹、膿皰型銀屑病

3、、紅皮病型銀屑病、魚鱗病等的治療。特別是阿維A酸，可口服也可外用，治療牛皮癬療效肯定。和阿維A 酯相比，不良反響相對較少，療效卻相近。目前臨床上多傾向于用阿維A 酸替代阿維A 酯來治療銀屑病。第三代 1980 年 1996 年包括芳香維 A 酸、芳香維 A 酸乙酯、甲磺基芳香維 A 酸等，幾乎同時(shí)推出的藥物還有阿達(dá)帕林和他扎羅汀 乙酰維 A 酸。第三代維 A 酸治療濃度低，不良反響少，可用于銀屑病、魚鱗病、 Darrier 病、角化棘皮瘤、 T 淋巴細(xì)胞癌、扁平苔蘚和掌跖角化癥等的治療。特別是阿達(dá)帕林和他扎羅汀，目前是治療痤瘡的一線藥物。專業(yè)資料整理WORD格式三.臨床常用的維A 酸類藥物：專

4、業(yè)資料整理WORD格式1.全反式維A 酸 All transretinoicacid ：主要影響上皮組織的代謝，促進(jìn)上皮細(xì)胞的增生和分化，且有角質(zhì)溶解作用。外用治療角化異常性皮膚病，常用濃度為0.025、 0.05和專業(yè)資料整理WORD格式0.1，適應(yīng)癥包括銀屑病、毛發(fā)紅糠疹、魚鱗病、各種角化癥、痤瘡、扁平苔蘚、扁平疣、尋常疣、色素沉著等。2.異維 A 酸 13順維 A 酸、保膚靈、 Isotretinoin ：口服吸收好，具有抗角化、抑制皮脂腺分化和皮脂產(chǎn)生、抗炎、抑制皮膚組織中的膠原酶合成、免疫調(diào)節(jié)等作用，臨床上用于治療嚴(yán)重型痤瘡、嚴(yán)重面部皮脂溢出癥、銀屑病及某些角化性皮膚病。在FDA 批

5、準(zhǔn)系統(tǒng)應(yīng)用的維甲酸中，只有異維A 酸對痤瘡具有良效，且自從1982 年 FDA 批準(zhǔn)以來，異維A 酸已經(jīng)成為了痤瘡治療的“金標(biāo)準(zhǔn) 藥物。重度痤瘡包括結(jié)節(jié)型和囊腫型的痤瘡可口服異維A 酸，一般 8周內(nèi)顯效；輕度和中度痤瘡可用間歇沖擊療法治療，口服異維A酸治療 1周，每月用藥 1周，連用 6 個(gè)月。經(jīng)臨床評價(jià)，其治愈率為88。根據(jù)華山醫(yī)院、瑞金醫(yī)院、華東醫(yī)院和長征醫(yī)院四家醫(yī)院協(xié)作的臨床結(jié)果顯示：異維A 酸治療痤瘡的總有效率為98.2%。*省*市人民醫(yī)院皮膚科關(guān)于異維A 酸膠丸聯(lián)合丹參酮膠囊治療結(jié)節(jié)囊腫性痤瘡的療效評價(jià)實(shí)驗(yàn)結(jié)果表示：異維A 酸膠丸聯(lián)合丹參酮膠囊治療結(jié)節(jié)囊腫性痤瘡能增強(qiáng)療效、縮短起效時(shí)

6、間和療程 ,提高治愈率 ,減少復(fù)發(fā)和不良反響，總有效率達(dá)90%。專業(yè)資料整理WORD格式3.阿維 A 脂依曲替酯 ：具有抑制上皮細(xì)胞的異常增殖和分化，促進(jìn)上皮組織的正常角化專業(yè)資料整理WORD格式過程， 具有角質(zhì)溶解作用。口服吸收好， 長期使用血藥積蓄可達(dá)數(shù)月之久。皮病型銀屑病、膿皰型銀屑病等嚴(yán)重性銀屑病、先天性紅皮病型魚鱗病、發(fā)紅糠疹等。阿維 A 酯不良反響較多，且較嚴(yán)重。目前臨床應(yīng)用得不多！主要用于治療紅Darrier 病以及毛專業(yè)資料整理WORD格式4.阿維 A 依曲替酸、阿維 A 酸、 Acitretin ：為阿維 A 酯在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，生物活性強(qiáng)，療效與阿維 A 酯相當(dāng)，口服吸

7、收好，長期使用產(chǎn)生血藥積蓄作用的時(shí)機(jī)較小。目前被廣泛應(yīng)用臨床治療銀屑病，因其顯效快、效果顯著、相對副作用小而用于取代阿維A 脂成為臨床治療銀屑病的一線藥物。據(jù)黃朝衛(wèi)、X新庭、X曉明的臨床實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示：采用阿維 A 治療尋常型銀屑病 ,劑量為 20 60mg/d, 療程 12 周，有效率為 84.2%，臨床效果顯著，不良反響也比較多，但不嚴(yán)重可以耐受。5.維胺酯 Viaminati ：為我國自行研制的一種維A 酯類藥物，化學(xué)構(gòu)造類似于全反式維A酯，有促進(jìn)上皮分化和生長，抑制角化過程等作用。分內(nèi)服和外用劑型，主要用于治療痤瘡和其他角化異常性皮膚病。6.他扎羅汀乙酰維A 酸、 Tazarotene：

8、是新型的受體選擇性維A 酸，主要用于治療斑塊性銀屑病。常用為外用劑型凝膠，濃度為 0.05 0.1，起效快，治療效果較好，復(fù)發(fā)率低，復(fù)發(fā)時(shí)間延長。他扎羅汀是第一個(gè)受體選擇性、第三代芳香維A 酸類藥物 ,主要選擇性地結(jié)合二種維A 酸受體 (RAR- ;RAR-),但不與維A 酸 X 受體 (RXR) 結(jié)合 .臨床平安、有效地用于治療銀屑病、痤瘡,并用于角化異常性疾病、毛囊皮脂腺疾病、皮膚癌前期病變。據(jù)X曉紅關(guān)于他扎羅汀乳膏治療扁平疣120 例的臨床療效觀察實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示：治療 8 周總有效率到達(dá) 98.3%，療效確切，平安可靠，值得臨床推廣。7.阿達(dá)帕林 Adapatene：外用為主，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定

9、，滲透性好，外用對皮膚的刺激性小，具有較強(qiáng)的粉刺溶解活性和抗炎作用，常用的劑型為凝膠，可用于治療痤瘡，通常濃度為0.1。據(jù)X磊、X玉萍關(guān)于阿達(dá)帕林治療輕、中度痤瘡療效觀察實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示：將阿達(dá)帕林凝膠適量薄薄涂于患處 ,并輕輕按摩 ,每日兩次 ,連續(xù)應(yīng)用四周，有效率 91.91% 。可見，阿達(dá)帕林治療輕、中度痤瘡臨床效果滿意，值得推廣。三.不良反響和使用本卷須知1.維 A 酸類藥物常見的不良反響包括：皮膚黏膜枯燥、蕁麻疹、斑疹、瘀斑、掌跖脫皮、皮膚瘙癢、固定性藥疹、唇炎、結(jié)膜炎等，有人統(tǒng)計(jì)發(fā)生率可達(dá)90左右。2.目前臨床上所用的內(nèi)服維A 酸類藥用均可導(dǎo)致嬰兒先天畸形，因此服用維A 酸類藥物的女性

10、在治療前、治療期和治療后的較長一段時(shí)間內(nèi)均應(yīng)防止妊娠。3.長期大量使用維A 酸類藥物后，易發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反響，如頭痛發(fā)生率約為46、頭暈等反響，應(yīng)控制劑量或同時(shí)服用谷維素、維生素B1、維生素B6 等藥物，可使頭痛等反響減輕或消失。維 A 酸類藥物不宜用于急性皮炎、濕疹類疾?。幌兰案文I功能不全者慎用。4.維 A 酸類藥物外用應(yīng)防止用于皮膚較薄的皺褶部位，注意濃度不宜過高0.3以下較為適宜，以免引起紅斑、脫皮、灼熱感及微痛等局部刺激。這些反響假設(shè)輕微可繼續(xù)治療。如反響嚴(yán)重應(yīng)即停藥。5.阿維 A 酯用藥前、 用藥后 1 月及以后每3 月須檢查肝功能，一旦出現(xiàn)肝功能異常，那么須一周檢查 1

11、 次。如肝功能短期內(nèi)不恢復(fù)正?；蚶^續(xù)惡化，應(yīng)即停藥。 用藥期間也應(yīng)監(jiān)測血內(nèi)甘專業(yè)資料整理WORD格式油三酯水平，血脂過高者禁用。6.服用維 A 酸類藥物時(shí)，消化系統(tǒng)病癥如惡心、嘔吐、食欲減退、腹部疼痛等也比較常見，專業(yè)資料整理WORD格式停藥后病癥大多逐漸減輕。維以防止藥物代謝過程中造成維生素A 酸類藥物不宜與四環(huán)素、米諾霉素、維生素A 蓄積中毒。A 同時(shí)服用，專業(yè)資料整理WORD格式7.維A 酸類藥物影響兒童生長和發(fā)育，因此兒童在長期大劑量口服維A 酸時(shí)，一年應(yīng)做1專業(yè)資料整理WORD格式次放射學(xué)監(jiān)測專業(yè)資料整理WORD格式富不貴只能是土豪，你可以一夜暴富，但是貴氣卻需要三代以上的培養(yǎng)?？鬃诱f“富而不驕，莫假設(shè)富而好禮。 如今我們不缺專業(yè)資料整理WORD格式土豪，但是我們?nèi)鄙儋F族。高貴是大庇天下寒士俱歡顏的豪氣與悲憫之懷，高貴是位卑未敢忘憂國的壯志與擔(dān)當(dāng)之志高貴是先天下之憂而憂的責(zé)任之心。精神的財(cái)富和高貴的內(nèi)心最能養(yǎng)成性格的高貴，以貴為美，在不知不覺中營造出和氣的氣氛；以貴為高，在潛移默化中提升我們的素質(zhì)。以貴為尊，在創(chuàng)造了大量物質(zhì)財(cái)富的同時(shí)，精神也提升一個(gè)境界。一個(gè)心靈高貴的人舉手投足間都會透露出優(yōu)雅的品質(zhì)，一個(gè)道德高貴的社會大街小巷都會留露出和諧的溫馨，一個(gè)氣節(jié)高貴的民族一定是讓人尊