老生 生物藥劑與藥物動力學(xué)復(fù)習(xí)題AC9頁

1、生物藥劑與藥物動力學(xué)復(fù)習(xí)題A一、名詞解釋1.生物藥劑學(xué)：研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素和人體生物因素與藥效的關(guān)系的一門科學(xué)。P12.藥物吸收：藥物由給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程P13.載體媒介轉(zhuǎn)運：p164.主動轉(zhuǎn)運 ：p175.pH-分配假說：是說明弱電解質(zhì)類藥物以非離子形式擴散透膜的理論6.藥物分布：p1027.蓄積：p103二、單選題1生物藥劑學(xué)的定義：（ d ）A、是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的代謝過程，闡明藥物的劑型因素、生物學(xué)因素與療效之間相互關(guān)系的一門學(xué)科。B、是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的配置過程，闡明藥物的劑型因素、生物學(xué)因素與療效之間相互關(guān)系的

2、一門學(xué)科。C、是研究藥物及其劑型在體內(nèi)藥量與時間關(guān)系，闡明藥物的劑型因素、生物學(xué)因素與療效之間相互關(guān)系的一門學(xué)科。D、是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄過程，闡明藥物的劑型因素、生物學(xué)因素與療效之間相互關(guān)系的一門學(xué)科。E、是研究闡明藥物的劑型因素、生物學(xué)因素、療效與時間關(guān)系的一門學(xué)科。2. 藥物的溶出速率可用下列哪項表示：（ a ）A、Noyes-Whitney方程 B、Henderson-Hasselbalch 方程 C、Ficks定律 D、Higuchi方程 E、Ritger-Peppas方程3.在溶媒化物中，藥物的溶解度和溶解速度順序為：（ d ）A、水合物有機溶媒化物無水

3、物 B、無水物水合物有機溶媒化物 C、有機溶媒化物無水物水合物 D、水合物無水物有機溶媒化物E、無水物有機溶媒化物水合物4. 列敘述不正確的: （ ）A、通常水溶性大的藥物較難溶性藥物易吸收 B、分子型藥物比離子型藥物易于透過細(xì)胞膜C、非解離型藥物的比例由吸收部位pH決定 D、酸性藥物在pH高時,分子型藥物所占比例降低E、通常酸性藥物在pH低的胃中，堿性藥物在pH高的小腸中的未解離型藥物量減少，吸收也減少，反之都增加5. 細(xì)胞膜的特點： （ a ） p14A、膜結(jié)構(gòu)的流動性、不對稱性及半透性 B、膜的流動性、對稱性及半透性 C、膜的通透性、流動性及不對稱性 D、膜結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性及對稱性E、膜結(jié)構(gòu)

4、的對稱性、通透性及流動性6.下列敘述中哪些不是主動轉(zhuǎn)運的特點: （ c ）p18A、逆濃度梯度 B、藥物從低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運，需要消耗能量C、無飽和現(xiàn)象，但消耗能量 D、受代謝抑制劑的影響 E、需要有特定載體，在膜兩邊來回穿梭，擔(dān)負(fù)著轉(zhuǎn)運任務(wù)7不影響藥物胃腸道吸收的因素是: （ ）A、藥物的解離常數(shù)與脂溶性 B、藥物的晶型 C、藥物的溶劑化物 D、藥物從制劑中的溶出速度 E、藥物的旋光度8胞飲作用的特點：（ a ）A、有部位特異性 B、需要載體 C、不需要消耗機體能量 D、逆濃度梯度 E、無部位特異性9下列敘述中哪些不是主動轉(zhuǎn)運的特點：（ d ）A、消耗能量 B、可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象

5、 C、由低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運D、不需要載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運 E、有飽和現(xiàn)象10.一般認(rèn)為在口服劑型中藥物吸收速率的大致順序： （ d ）A、混懸劑溶液劑膠囊劑散劑片劑 B、膠囊劑混懸劑散劑溶液劑片劑C、片劑包衣片膠囊劑混懸劑溶液劑 D、溶液劑混懸劑散劑膠囊劑片劑E、片劑膠囊劑散劑混懸劑溶液劑11以下哪條不是促進(jìn)擴散特征：（ d ）A、不消耗能量 B、有部位特異性 C、由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運D、不需要借助載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運 E、有飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象12 關(guān)于胃腸道吸收下列哪些敘述是錯誤的：（ c ）A、脂肪性食物能增加難溶性藥物的吸收 B、一些通過主動轉(zhuǎn)運吸收的物質(zhì)，飽腹服用吸收量增加C、一般情況下，

6、弱堿性藥物在胃中容易吸收 D、當(dāng)胃空速率增加時多數(shù)藥物吸收加快E、脂溶性、非解離型藥物容易透過細(xì)胞膜13. 下列敘述中哪些不是易化擴散的特點: （ a ）A、逆濃度梯度，需要消耗能量 B、藥物從高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運C、需要有特定載體,在膜兩邊來回穿梭，擔(dān)負(fù)著轉(zhuǎn)運任務(wù)D、存在飽和現(xiàn)象 E、不消耗能量14食物對胃空速率的影響，由快到慢描述正確的是（a ）。A、糖類蛋白質(zhì)脂肪 B、蛋白質(zhì)糖類脂肪C、蛋白質(zhì)脂肪糖類 D、脂肪蛋白質(zhì)糖類E、脂肪糖類蛋白質(zhì)15關(guān)于注射給藥正確的描述是（ a ）。A、皮下注射容量小，僅為0.10.2ml,一般用于過敏試驗。B、不同部位肌肉注射吸收速率順序為：臀大肌大腿外側(cè)肌

7、上臂三角肌C、混懸型注射劑可在注射部位形成藥物貯庫，吸收時間較長。D、肌內(nèi)注射的容量一般為12ml。E、腹腔內(nèi)注射不存在肝首過作用。 三、簡答題1. 生物藥劑學(xué)研究的劑型因素與生物因素包括哪些內(nèi)容？p392. 藥物的轉(zhuǎn)運機制有哪些？ 被動轉(zhuǎn)運和主動轉(zhuǎn)運的特點有哪些？p16-183. 影響藥物吸收的生理因素、物理化學(xué)因素有哪些？p274. 哪些輔料對藥物吸收有影響？p425. 影響溶出的藥物理化性質(zhì)有哪些？p36-39四、計算題1. 靜脈注射某一單室模型藥物，經(jīng)3個半衰期后，體內(nèi)藥量是原來的多少？1/8,1個半衰期剩1/2，再經(jīng)過1個半衰期剩1/4，再經(jīng)過1個半衰期剩1/82. 靜脈注射某一單室

8、模型藥物，若初始血藥濃度是15µg/ml，劑量60 mg,求表觀分布容積為多少？60mg/15µg/ml=4000ml3. 給某患者單次靜脈注射一單室模型藥物，劑量1050mg，測得不同時刻血藥濃度數(shù)據(jù)，求得體內(nèi)動態(tài)方程為：lgC = -0.1355t + 2.176，求：k、t1/2、C0、V、TBCl、AUC和12h的血藥濃度？p192lgC0.1355t2.176  k=-2.303×(-0.1355)=0.312(h-1)  T1/2=0.693/k=2.22h  V=X0/C0=1050

9、5;1000/150=7000(ml)  Cl=kv=0.312×7=2.184(L/h)  AUC= C0/k=150/0.312=480.7（g/ml）.h  lgC12=-0.1355×12+2.176=0.55 C12=3.548（g/ml）生物藥劑與藥物動力學(xué)復(fù)習(xí)題B一、名詞解釋1.表觀分布容積：p1042.血腦屏障：p1153.代謝、生物轉(zhuǎn)化p14.首過效應(yīng)：指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥，在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前，在腸粘膜和肝臟被代謝，而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象p30、p1435.肝清除率：p1436

10、.酶誘導(dǎo)作用：p1487.酶抑制作用：p1488.酶誘導(dǎo)劑：【p148二、單選題1.下列敘述不正確的：（d ）。A、靜脈注射藥物直接進(jìn)入血管，注射結(jié)束時血藥濃度最高 B、靜脈注射起效快C、靜脈注射的容量一般小于50ml D、靜脈注射或靜脈滴注一般為水溶液，沒有乳液E、靜脈注射不能用混懸液2. 提高藥物經(jīng)角膜吸收的措施有: （ b ）A、降低制劑黏度，以減少刺激性 B、增加滴眼液濃度，提高局部滯留時間 C、弱堿性藥物調(diào)節(jié)制劑的pH至3.0，使之呈非解離型存在D、調(diào)節(jié)滴眼劑至高張，促進(jìn)藥物的吸收 E、增加表面張力，有利于淚液與滴眼劑的充分混合。3. 目前認(rèn)為藥物透入皮膚吸收的途徑有: （ e ）A

11、、透過表皮進(jìn)入真皮，吸收入血 B、通過毛囊 C、通過汗腺 D、通過皮脂腺 E、均可4. 下列劑型，哪一種向淋巴液轉(zhuǎn)運少： （ a ）A、溶液劑 B、微球 C、毫微粒 D、脂質(zhì)體 E、復(fù)合乳劑5. 藥物連續(xù)應(yīng)用時，組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢，這種現(xiàn)象稱為：（ e ）A、吸收 B、分布 C、配置 D、消除 E、蓄積6. 表觀分布容積（V）的定義哪一個敘述是正確的： （ d ）A、藥物在體內(nèi)分布的真正容積 B、它的大小與藥物的蛋白結(jié)合無關(guān)C、它的大小與藥物在組織蓄積無關(guān) D、它是指體內(nèi)全部藥物按血中濃度計算出的總?cè)莘eE、它代表血漿容積，具有生理意義 7. 藥物的表觀分布容積小于它們的真實分布容

12、積，最有可能的原因是： （ b ）A、組織與藥物有較強的結(jié)合 B、血漿蛋白與藥物有較強的結(jié)合C、組織中的濃度高于血液中的濃度 D、藥物消除過快E、藥物吸收不好8. 下列組織中藥物分布最慢的組織是： （ c ）A、 心 B、 肝 C、 脂肪 D、 肌肉 E、 肺9. 下列因素中哪個不是影響藥物與血漿蛋白結(jié)合的主要因素：（ c ）A、藥物的理化性質(zhì) B、給藥劑量 C、藥物的代謝酶活性 D、性別差異 E、生理和病理狀態(tài)10. 細(xì)胞對微粒作用的主要機制是：（ a ）A、內(nèi)吞 B、吸附 C、融合 D、膜間作用 E、吸附和融合11. 下列有關(guān)藥物的表觀分布容積敘述正確的是：（ a ）A、表觀分布容積大，表

13、明藥物在血漿中濃度小 B、表觀分布容積表明藥物體內(nèi)分布的實際容積C、表觀分布容積不可能超過體液量 D、表觀分布容積具有生理學(xué)意義E、游離藥物量與血液濃度之比12. 藥物從血液向胎盤轉(zhuǎn)運的主要機制是：（ b ）A、主動轉(zhuǎn)運 B、被動擴散 C、促進(jìn)擴散 D、胞飲作用 E、載體媒介轉(zhuǎn)運13.下列描述錯誤的是（ c ）。 A、淋巴循環(huán)可使藥物不經(jīng)過肝臟從而減少首過效應(yīng)B、乳劑有利于脂溶性藥物通過淋巴系統(tǒng)攝取C、腹腔內(nèi)注射不存在肝首過作用 D、藥物相互作用主要對藥物蛋白結(jié)合率高的藥物有影響 E、藥酶有一定數(shù)量，因此可利用給予大劑量藥物先使酶飽和，以提高生物利用度14. 藥物與血漿蛋白結(jié)合后（ ）。A、能

14、透過毛細(xì)血管壁 B、能透過血腦屏障 C、能經(jīng)過腎小球濾過 D、能夠經(jīng)肝代謝 E、不能透過胎盤屏障15. 藥物在體內(nèi)發(fā)生代謝的主要部位是： （ a ）A、肝臟 B、肺臟 C、血腦屏障 D、胃腸道 E、腎臟三、簡答題6. 促進(jìn)藥物吸收的方法有哪些？7. 何謂型藥物，如何提高該類藥物的生物利用度？p47、p52-558. 何謂型藥物，促進(jìn)藥物跨膜吸收的方法哪些？p47、p569. 請寫出Henderson-Hasselbalch方程，水楊酸的pKa為3.0,奎寧的pKa為8.4，如何應(yīng)用Henderson-Hasselbalch方程分析藥物在胃、小腸中的吸收？弱電解質(zhì)的這種關(guān)系可根據(jù)Henderso

15、n-Hasselbalch方程式求出，即：酸性藥物:pKa-pH=log(Cu/Ci)  堿性藥物：  pKa-pH=log(Ci/Cu) 弱酸水楊酸的pKa為3.0，在胃(pH=1.0)中未解離型和解離型的比例為：          3.0-1.0=log(Cu/Ci)             Cu/Ci=100:1   &#

16、160;  即水楊酸在胃中解離型和未解離型的比例為1:100，有99%以上的水楊酸在胃中呈分子型，故水楊酸易被胃吸收。弱堿性藥物奎寧的pKa=8.4，在胃中的未解離型只有千萬分之一，幾乎全部呈解離狀態(tài)，不被吸收。在小腸中(pH=57.0)，隨著pH上升，分子型比例增加。8.4-7.0=log(Ci/Cu)Ci/Cu=25/1      即奎寧在小腸中解離型和未解離型的比為25:1，與胃中相比，未解離的分子大大增加，所以奎寧在小腸中有良好的吸收。       

17、0;            10. 非口服給藥包括哪些給藥方式？（至少寫出4種）注射給藥、皮膚給藥、黏膜給藥、眼部給藥、p75四、計算題1. 某藥物靜脈注射1000mg后，定時收集尿液，已知平均尿藥排泄速度與中點時間的關(guān)系式， 已知該藥物屬單室模型，分布容積30L，求該藥的t1/2,Ke,CLr,以及80 h的累積尿藥量。P199 18頁2.患者單次靜脈注射單室模型藥物2g ，測得不同時間血藥濃度，求出血藥濃度-時間關(guān)系式如下：logC = - 0.061t 0.4954 P189求：

18、k ； Cl ；t1/2 ； C0 ； V ； AUC ； 14h 血藥濃度？ k = 2.303 × b = 2.303 × (0.061) = 0.1405h -1 T1 / 2 = 0.693 /k=0.693 /0.1405= 4.9323h C 0 = log 1 (0.4954) = 0.3196mg/ml V=X0 /C0=2000 /0.3196= 6258(ml) = 6.258L Cl = kV = 0.1405 × 6.258 = 0.8792L/h AUC = C0 /k=0.3196/0.1405= 2.2747h (mg/ml) log

19、 C = -0.061 × 14- 0.4954 =- 1.3495 C = 0.0477(mg/ml) = 44.7g/ml 即 14h 的血藥濃度為 44.7g/ml 3.一個病人靜脈注射某藥10mg，半小時后血藥濃度是多少？（已知該藥物屬單室模型,t1/2=4h,V=60L）P189C0=10/60=0.167 0.153生物藥劑與藥物動力學(xué)復(fù)習(xí)題C一、名詞解釋1.酶抑制劑p1482.排泄P13.腸肝循環(huán)P314.腎清除率P1655.隔室模型P1826.單室模型P1827.二室模型P182二、單選題1一級吸收過程的給藥途徑是：（ E ）A、靜脈注射 B、靜脈滴注 C、重復(fù)靜脈注

20、射 D、重復(fù)靜脈滴注 E、口服給藥2單室模型是指：（ B ）A、各組織、器官、體液之間濃度相等 B、藥物在血漿與這些組織、器官、體液之間立即成為一種動態(tài)平衡的分布狀態(tài) C、藥物進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)過很長時間向全身組織器官分布，并達(dá)到分布的動態(tài)平衡D、動力學(xué)上并不一定是“均一狀態(tài)”E、機體內(nèi)各組織器官內(nèi)的藥物濃度相等，動力學(xué)上是“均一狀態(tài)”3. 下列那條曲線表示靜脈滴注給藥體內(nèi)過程？（ D ）A、 B、 C、 D、 E、 A B C D E4. 經(jīng)典的動力學(xué)模型是（ ）A、生理模型 B、統(tǒng)計矩 C、隔室模型 D、藥動-藥效 E、M氏方程5. 下列哪項不是隔室模型的判定方法：（ C ）A、殘差平方和 B、

21、SUM法 C、F檢驗法 D、AIC法 E、TDM法6. 藥動學(xué)中求一級吸收速度常數(shù)最經(jīng)典的方法是：（ ）A、殘差平方和 B、AIC法 C、殘數(shù)法 D、F檢驗法 E、TDM法7.下列關(guān)于平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度敘述哪項正確？（ ）A、穩(wěn)態(tài)時一個給藥周期內(nèi)最大值與最小值的和除以給藥周期 B、穩(wěn)態(tài)時一個給藥周期內(nèi)最大值與最小值的積除以給藥周期 C、穩(wěn)態(tài)時一個給藥周期內(nèi)最大值與最小值的對數(shù)和除以給藥周期D、穩(wěn)態(tài)時一個給藥周期內(nèi)最大值與最小值的算數(shù)平均值E、穩(wěn)態(tài)時一個給藥周期內(nèi)曲線下的面積除以給藥周期8. 非線性藥物動力學(xué)中兩個最基本而重要的參數(shù)是哪一項（ ）。A、t1/2和Km B、V和Cl C、Vm和Km D、Tmax和Cmax E、t1/2和Vm9.下列不是血藥濃度波動程度表示法： （ ）A、波動百分?jǐn)?shù)（FI） B、波動度 C、血藥濃度變化率 D、重復(fù)一點法 E、DF10. 線性藥物動力學(xué)的藥物生物半衰期的一個重要特點是（ ）。A、主要取決于開始濃度 B、與首次劑量有關(guān)C、與給藥途徑有關(guān) D、與開始濃度或劑量及給藥途徑無關(guān)B、不同部位肌 E、與開始濃度或劑量及給藥途徑都有關(guān)11. 某一單室模型藥物，靜脈滴注達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的90%，需要半衰期的個數(shù)？( )A、3.32 B、4 C、3 D、6.64 E、5