神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥

1、抗帕金森病藥抗帕金森病藥帕金森病帕金森病(Parkinson disease,PD)又稱(chēng)震顫麻痹，是又稱(chēng)震顫麻痹，是一種慢性進(jìn)行性神經(jīng)系統(tǒng)變性疾病。其臨床表現(xiàn)為一種慢性進(jìn)行性神經(jīng)系統(tǒng)變性疾病。其臨床表現(xiàn)為進(jìn)行性運(yùn)動(dòng)徐緩、肌強(qiáng)直、震顫、和共濟(jì)失調(diào)。進(jìn)行性運(yùn)動(dòng)徐緩、肌強(qiáng)直、震顫、和共濟(jì)失調(diào)。典型臨床癥狀典型臨床癥狀 靜止震顫靜止震顫 肌肉僵直肌肉僵直 運(yùn)動(dòng)遲緩和姿勢(shì)反射受損運(yùn)動(dòng)遲緩和姿勢(shì)反射受損 記憶障礙和癡呆記憶障礙和癡呆 如不進(jìn)行及時(shí)有效的治療，病情呈慢性進(jìn)行性加如不進(jìn)行及時(shí)有效的治療，病情呈慢性進(jìn)行性加重，重，晚期往往全身僵硬，活動(dòng)受限，嚴(yán)重影響生晚期往往全身僵硬，活動(dòng)受限，嚴(yán)重影響生活質(zhì)量

2、活質(zhì)量病因?qū)W說(shuō)病因?qū)W說(shuō)（1 1）多巴胺（多巴胺（DADA）學(xué)說(shuō)）學(xué)說(shuō)（公認(rèn)）（公認(rèn)）（2 2）興奮性神經(jīng)毒性學(xué)說(shuō)興奮性神經(jīng)毒性學(xué)說(shuō)（3 3）氧自由基學(xué)說(shuō)氧自由基學(xué)說(shuō)（4 4）線粒體功能障礙學(xué)說(shuō)線粒體功能障礙學(xué)說(shuō)發(fā)病機(jī)制發(fā)病機(jī)制 目前認(rèn)為，病變?cè)谀壳罢J(rèn)為，病變?cè)诤谫|(zhì)黑質(zhì)-紋狀體紋狀體多巴胺能神經(jīng)通多巴胺能神經(jīng)通路，是黑質(zhì)中的路，是黑質(zhì)中的多巴胺能神經(jīng)元多巴胺能神經(jīng)元變性變性，多巴胺合，多巴胺合成減少，紋狀體內(nèi)成減少，紋狀體內(nèi)多巴胺多巴胺含量含量降低降低，造成黑質(zhì)，造成黑質(zhì)-紋紋狀體通路多巴胺能神經(jīng)功能狀體通路多巴胺能神經(jīng)功能減弱減弱，膽堿能神經(jīng)膽堿能神經(jīng)功功能相對(duì)占能相對(duì)占優(yōu)勢(shì)優(yōu)勢(shì)，因而出現(xiàn)一系

3、列，因而出現(xiàn)一系列肌張力肌張力增高增高的癥的癥狀。（老年血管硬化，狀。（老年血管硬化，65歲以上發(fā)病率大于歲以上發(fā)病率大于1%）黑質(zhì)黑質(zhì)多巴胺多巴胺能神經(jīng)能神經(jīng)紋狀體紋狀體脊髓前角運(yùn)脊髓前角運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元?jiǎng)由窠?jīng)元 尾核尾核 膽堿膽堿 能神經(jīng)能神經(jīng)殼核殼核（+）脊髓前角運(yùn)動(dòng)脊髓前角運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元神經(jīng)元黑質(zhì)病變黑質(zhì)病變多巴胺合成多巴胺合成多巴胺能神多巴胺能神經(jīng)功能經(jīng)功能膽堿能神經(jīng)功能相對(duì)膽堿能神經(jīng)功能相對(duì) 帕金森病運(yùn)動(dòng)帕金森病運(yùn)動(dòng)障礙障礙(-)治療策略治療策略u(píng)增強(qiáng)多巴胺能神經(jīng)的功能增強(qiáng)多巴胺能神經(jīng)的功能u降低膽堿能神經(jīng)的功能降低膽堿能神經(jīng)的功能u抗抗PDPD藥物分類(lèi)藥物分類(lèi) 擬多巴胺類(lèi)藥擬多巴胺類(lèi)藥 抗

4、乙酰膽堿藥抗乙酰膽堿藥帕金森病治療藥分類(lèi)帕金森病治療藥分類(lèi)擬多巴胺類(lèi)藥擬多巴胺類(lèi)藥： 1. 多巴胺的前體藥： 左旋多巴 2. 左旋多巴的增效藥 ：卡比多巴促進(jìn)多巴胺的釋放及激動(dòng)多巴胺受體藥促進(jìn)多巴胺的釋放及激動(dòng)多巴胺受體藥 1. 多巴胺受體激動(dòng)藥：溴隱亭 2. 促多巴胺釋放藥：金剛烷胺金剛烷胺中樞中樞抗膽堿藥抗膽堿藥 苯海索（安坦）苯海索（安坦）、苯扎托品第一節(jié)第一節(jié) 擬多巴胺類(lèi)擬多巴胺類(lèi)（補(bǔ)充）（補(bǔ)充）體內(nèi)過(guò)程：體內(nèi)過(guò)程：左旋多巴（左旋多巴（levodopa,L-dopa）口服左旋多巴在小腸上段迅速吸收。血漿口服左旋多巴在小腸上段迅速吸收。血漿t t1/21/2為為1 13 3h h，吸收后

5、在首次通過(guò)肝臟時(shí)被吸收后在首次通過(guò)肝臟時(shí)被肝臟的脫羧酶肝臟的脫羧酶脫羧成脫羧成為多巴胺，為多巴胺，多巴胺不易通過(guò)血腦屏障（多巴胺不易通過(guò)血腦屏障（bbbbbb) )，僅不足僅不足1%1%的左旋多巴轉(zhuǎn)運(yùn)到腦內(nèi)。因此，同時(shí)應(yīng)用外周脫羧的左旋多巴轉(zhuǎn)運(yùn)到腦內(nèi)。因此，同時(shí)應(yīng)用外周脫羧酶抑制劑（如酶抑制劑（如卡比多巴卡比多巴）可顯著增加腦內(nèi)可利用的左）可顯著增加腦內(nèi)可利用的左旋多巴而減少左旋多巴用量，又可減少外周多巴胺引旋多巴而減少左旋多巴用量，又可減少外周多巴胺引起的不良反應(yīng)。左旋多巴及代謝產(chǎn)物多經(jīng)腎排出，少起的不良反應(yīng)。左旋多巴及代謝產(chǎn)物多經(jīng)腎排出，少量經(jīng)腸道排出。量經(jīng)腸道排出。 【藥理作用及應(yīng)用】【

6、藥理作用及應(yīng)用】1抗帕金森病抗帕金森病 作用特點(diǎn)：作用特點(diǎn)：（1）對(duì)輕癥及年輕患者療效好）對(duì)輕癥及年輕患者療效好,對(duì)重癥或年老體弱者療對(duì)重癥或年老體弱者療效較差。效較差。（2）對(duì)肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難療效好，對(duì)肌肉震顫療效）對(duì)肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難療效好，對(duì)肌肉震顫療效較差較差。 （3 3）對(duì)抗精神病藥引起的無(wú)效。）對(duì)抗精神病藥引起的無(wú)效。（4 4）作用慢、持久、隨用藥時(shí)間延長(zhǎng)，）作用慢、持久、隨用藥時(shí)間延長(zhǎng)，療效增加，療效增加，1 1 6 6個(gè)月可獲最好療效。個(gè)月可獲最好療效?！静涣挤磻?yīng)】【不良反應(yīng)】 本品不良反應(yīng)較多，其程度與劑量本品不良反應(yīng)較多，其程度與劑量和療程有關(guān)，常見(jiàn)不良反應(yīng)有：和療程有關(guān)

7、，常見(jiàn)不良反應(yīng)有：1.1.胃腸道反應(yīng)胃腸道反應(yīng)，治療初期約，治療初期約30%30%80%80%的患者出現(xiàn)惡的患者出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲減退，少數(shù)患者可見(jiàn)胃腸道心、嘔吐、食欲減退，少數(shù)患者可見(jiàn)胃腸道出血出血，胃潰瘍等胃潰瘍等。系因多巴胺刺激。系因多巴胺刺激延髓催吐化學(xué)感受區(qū)延髓催吐化學(xué)感受區(qū)或或左旋多巴及代謝產(chǎn)物直接刺激胃腸道所致。故消化左旋多巴及代謝產(chǎn)物直接刺激胃腸道所致。故消化性潰瘍病人慎用。性潰瘍病人慎用。2.2.心血管反應(yīng)心血管反應(yīng)，約，約30%30%患者發(fā)生體位性低血壓，患者發(fā)生體位性低血壓，原因未明。部分患者可發(fā)生心動(dòng)過(guò)速或室性原因未明。部分患者可發(fā)生心動(dòng)過(guò)速或室性早搏，這主要是多巴胺

8、激動(dòng)心臟早搏，這主要是多巴胺激動(dòng)心臟1 1受體所致。受體所致。普萘洛爾可降低其發(fā)生率。普萘洛爾可降低其發(fā)生率。3.3.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，表現(xiàn)為不自主的異常運(yùn)動(dòng)和精，表現(xiàn)為不自主的異常運(yùn)動(dòng)和精神障礙。神障礙。不自主的異常運(yùn)動(dòng)不自主的異常運(yùn)動(dòng)表現(xiàn)為表現(xiàn)為張口、咬牙、伸舌、張口、咬牙、伸舌、皺眉、頭頸部扭動(dòng)皺眉、頭頸部扭動(dòng)等，表明以達(dá)最大耐受量。也等，表明以達(dá)最大耐受量。也有病人表現(xiàn)為有病人表現(xiàn)為“開(kāi)關(guān)現(xiàn)象開(kāi)關(guān)現(xiàn)象”（“on-offon-off” phenom phenomenonenon），），患者表現(xiàn)為多動(dòng)不安（開(kāi)），突然轉(zhuǎn)變患者表現(xiàn)為多動(dòng)不安（開(kāi)），突然轉(zhuǎn)變?yōu)榧∪鈴?qiáng)直，運(yùn)動(dòng)不能（關(guān)），

9、兩者反復(fù)交替出為肌肉強(qiáng)直，運(yùn)動(dòng)不能（關(guān)），兩者反復(fù)交替出現(xiàn)，嚴(yán)重影響病人的正常活動(dòng)?，F(xiàn)，嚴(yán)重影響病人的正常活動(dòng)。精神障礙精神障礙表現(xiàn)為失眠、焦慮、表現(xiàn)為失眠、焦慮、噩夢(mèng)噩夢(mèng)、躁狂、躁狂、幻覺(jué)、妄想幻覺(jué)、妄想及情感抑制等。合用單胺氧化酶抑及情感抑制等。合用單胺氧化酶抑制藥，減少左旋多巴用量可減輕癥狀或降低發(fā)制藥，減少左旋多巴用量可減輕癥狀或降低發(fā)生率生率卡比多巴卡比多巴（carbidopacarbidopa）卡比多巴是卡比多巴是a a- -甲基多巴肼的左旋體甲基多巴肼的左旋體 作用和應(yīng)用作用和應(yīng)用 卡比多巴為卡比多巴為脫羧酶抑制劑脫羧酶抑制劑，由于不能由于不能透過(guò)透過(guò)血腦屏障血腦屏障( (bbb

10、bbb) )，故與左旋多巴合用時(shí)，僅能抑故與左旋多巴合用時(shí)，僅能抑制外周多巴脫羧酶，從而減少左旋多巴在外周的脫制外周多巴脫羧酶，從而減少左旋多巴在外周的脫羧，增加進(jìn)入腦內(nèi)左旋多巴的數(shù)量，羧，增加進(jìn)入腦內(nèi)左旋多巴的數(shù)量，以提高腦內(nèi)多以提高腦內(nèi)多巴胺的濃度巴胺的濃度。因此，卡比多巴既能提高。因此，卡比多巴既能提高左旋多巴的左旋多巴的療效療效，又能顯著減輕其外周的不良反應(yīng)，也可減少，又能顯著減輕其外周的不良反應(yīng)，也可減少左旋多巴的用量。若將卡比多巴與左旋多巴的劑量左旋多巴的用量。若將卡比多巴與左旋多巴的劑量按按1 1：1010應(yīng)用，可使左旋多巴的有效劑量減少應(yīng)用，可使左旋多巴的有效劑量減少75%75

11、%。所以是所以是左旋多巴治療帕金森病的重要輔助藥。左旋多巴治療帕金森病的重要輔助藥。單獨(dú)單獨(dú)應(yīng)用卡比多巴則基本無(wú)藥理作用應(yīng)用卡比多巴則基本無(wú)藥理作用。 金剛烷胺金剛烷胺（amantadineamantadine） 金剛烷胺為一種人工合成的抗病毒藥，臨床發(fā)現(xiàn)金剛烷胺為一種人工合成的抗病毒藥，臨床發(fā)現(xiàn)對(duì)帕金森病有效?？删徑馀两鹕〉募∪饨┲?、震對(duì)帕金森病有效?？删徑馀两鹕〉募∪饨┲薄⒄痤澓瓦\(yùn)動(dòng)障礙，其顫和運(yùn)動(dòng)障礙，其療效優(yōu)于抗膽堿藥療效優(yōu)于抗膽堿藥，但不及左旋，但不及左旋多巴。此藥多巴。此藥特點(diǎn)特點(diǎn)為為顯效快顯效快、用藥后、用藥后4848h h作用已達(dá)高峰，作用已達(dá)高峰，但但療效維持時(shí)間短療效維

12、持時(shí)間短。常與左旋多巴合用發(fā)揮協(xié)同作。常與左旋多巴合用發(fā)揮協(xié)同作用。用。 本品的本品的作用機(jī)制作用機(jī)制可能是可能是（1 1）多巴胺釋放多巴胺釋放 ； （2 2）多巴胺再攝取多巴胺再攝取 ； 激動(dòng)多巴胺受體；激動(dòng)多巴胺受體； 降低左旋多巴在外周的代謝，使進(jìn)入腦降低左旋多巴在外周的代謝，使進(jìn)入腦組織的量增加。不良反應(yīng)較少，常見(jiàn)四肢組織的量增加。不良反應(yīng)較少，常見(jiàn)四肢皮膚出現(xiàn)網(wǎng)狀青斑和皮膚出現(xiàn)網(wǎng)狀青斑和踝部水腫踝部水腫；其次為易；其次為易激動(dòng)、失眠，也有發(fā)生精神抑郁、嗜睡、激動(dòng)、失眠，也有發(fā)生精神抑郁、嗜睡、口干及胃腸道不適，但均不嚴(yán)重口干及胃腸道不適，但均不嚴(yán)重溴隱亭溴隱亭（bromocripti

13、nebromocriptine）溴隱亭又名溴麥角隱亭，是半合成的麥角生物堿，溴隱亭又名溴麥角隱亭，是半合成的麥角生物堿，為為多巴胺受體激動(dòng)藥多巴胺受體激動(dòng)藥。近年發(fā)現(xiàn)，黑質(zhì)近年發(fā)現(xiàn)，黑質(zhì)- -紋狀體多巴胺受體尚可分為紋狀體多巴胺受體尚可分為D D1 1、D D2 2兩種亞型，并認(rèn)為多巴胺在兩種亞型，并認(rèn)為多巴胺在D D2 2受體處不足時(shí)可引受體處不足時(shí)可引起帕金森綜合征。溴隱亭能選擇性興奮起帕金森綜合征。溴隱亭能選擇性興奮D D2 2受體，故受體，故可用于帕金森病的治療。本品對(duì)可用于帕金森病的治療。本品對(duì)重癥患者療效佳重癥患者療效佳，可能是重癥患者多巴胺受體有去神經(jīng)敏化之故，可能是重癥患者多巴

14、胺受體有去神經(jīng)敏化之故，與與左旋多巴合用效果更好左旋多巴合用效果更好?？蓽p少?？蓽p少催乳素催乳素和和生長(zhǎng)生長(zhǎng)素素的分泌，用于治療肢端肥大癥和回乳。的分泌，用于治療肢端肥大癥和回乳?？梢鹂梢鸹靡?、幻聽(tīng)?；靡暋⒒寐?tīng)。苯海索苯海索（benzhexolbenzhexol）苯海索苯海索又名安坦（又名安坦（artaneartane），為人工合成的膽堿為人工合成的膽堿受體阻斷藥。受體阻斷藥。療效不如左旋多巴療效不如左旋多巴。 作用和應(yīng)用作用和應(yīng)用 本品可阻斷本品可阻斷紋狀體內(nèi)紋狀體內(nèi)M M膽堿受體膽堿受體，以恢復(fù)膽堿能神經(jīng)與多巴胺能神經(jīng)的功能平衡。以恢復(fù)膽堿能神經(jīng)與多巴胺能神經(jīng)的功能平衡。其外周抗膽堿作

15、用較弱，僅為其外周抗膽堿作用較弱，僅為阿托品的阿托品的1/101/101/31/3。臨床用于。臨床用于腦炎腦炎或或動(dòng)脈硬化動(dòng)脈硬化引起的引起的帕金森病帕金森病，對(duì)改善流涎有效，減輕震顫明顯，但改善僵直和對(duì)改善流涎有效，減輕震顫明顯，但改善僵直和運(yùn)動(dòng)遲緩較差。運(yùn)動(dòng)遲緩較差。 主要用于主要用于：輕癥患者輕癥患者；不能耐受；不能耐受左旋多左旋多巴巴或或禁用禁用的患者；以及的患者；以及抗精神病藥抗精神病藥引起的帕引起的帕金森綜合征。金森綜合征。 不良反應(yīng)有口干、便秘、尿潴留、瞳孔散大、不良反應(yīng)有口干、便秘、尿潴留、瞳孔散大、視力模糊等阿托品樣副作用。青光眼、前列腺視力模糊等阿托品樣副作用。青光眼、前列

16、腺肥大患者慎用。肥大患者慎用。重癥肌無(wú)力藥重癥肌無(wú)力藥一、重癥肌無(wú)力概述一、重癥肌無(wú)力概述 重癥肌無(wú)力在醫(yī)學(xué)上有“絕癥中的絕癥絕癥中的絕癥”、“不死的癌癥不死的癌癥”之稱(chēng) 何為重癥肌無(wú)力何為重癥肌無(wú)力 重癥肌無(wú)力重癥肌無(wú)力(myastheniagravis,MG)是累及神經(jīng)肌是累及神經(jīng)肌肉接頭肉接頭 處突觸后膜上乙酰膽堿受體處突觸后膜上乙酰膽堿受體(AchR)的自身免疫的自身免疫性疾病性疾病,由于其神經(jīng)肌肉接頭由于其神經(jīng)肌肉接頭(neuromuscularjunction,NMJ)處乙酰膽堿受體處乙酰膽堿受體(acetylcholinereceptors,AchR)自身自身致敏和破壞所致的典型

17、的以抗體為媒介的自身免疫性疾致敏和破壞所致的典型的以抗體為媒介的自身免疫性疾病。病。MG的發(fā)病特點(diǎn)的發(fā)病特點(diǎn) 本病具有緩解與復(fù)發(fā)的傾向，可發(fā)生于任何年本病具有緩解與復(fù)發(fā)的傾向，可發(fā)生于任何年齡，但多發(fā)于齡，但多發(fā)于兒童及青少年兒童及青少年，女性比男性多女性比男性多，晚，晚年發(fā)病者又以男性多。年發(fā)病者又以男性多。 臨床表現(xiàn)臨床表現(xiàn)為為受累橫紋肌易于疲勞受累橫紋肌易于疲勞，這種無(wú)力現(xiàn)，這種無(wú)力現(xiàn)象是象是可逆可逆的，經(jīng)過(guò)休息或給予抗膽堿脂酶藥物即的，經(jīng)過(guò)休息或給予抗膽堿脂酶藥物即可恢復(fù)，但易于復(fù)發(fā)?？苫謴?fù)，但易于復(fù)發(fā)。 臨床上表現(xiàn)臨床上表現(xiàn)為： 眼瞼下垂、復(fù)視、眼瞼下垂、復(fù)視、斜視，表情肌和咀嚼肌無(wú)

18、斜視，表情肌和咀嚼肌無(wú)力力, 表現(xiàn)為表情淡漠、不表現(xiàn)為表情淡漠、不能鼓腮吹氣等；能鼓腮吹氣等；重癥肌無(wú)力的治療重癥肌無(wú)力的治療其作用具有以下特點(diǎn)其作用具有以下特點(diǎn)：u對(duì)對(duì)骨骼肌興奮作用最強(qiáng)骨骼肌興奮作用最強(qiáng)，能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終，能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的板上的N2受體，并能促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放受體，并能促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放Ach。u對(duì)對(duì)胃腸道及膀胱平滑肌胃腸道及膀胱平滑肌的興奮作用也的興奮作用也較強(qiáng)較強(qiáng)。u對(duì)對(duì)心血管、腺體、眼和支氣管平滑心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌作用肌作用較弱。較弱。作用作用:新斯的明新斯的明 能可逆性抑制膽堿酯酶能可逆性抑制膽堿酯酶(AChE)活性而發(fā)揮完全擬膽活

19、性而發(fā)揮完全擬膽堿作用，即興奮堿作用，即興奮M、N膽堿受體膽堿受體。u 治療重癥肌無(wú)力時(shí)，可治療重癥肌無(wú)力時(shí)，可口服口服給藥，也可給藥，也可皮皮下或下或肌內(nèi)注射肌內(nèi)注射給藥。給藥。本品靜注給藥時(shí)有一定危險(xiǎn)性本品靜注給藥時(shí)有一定危險(xiǎn)性。u 新斯的明也常用于新斯的明也常用于減輕由手術(shù)或其他原因減輕由手術(shù)或其他原因引起的引起的腹氣脹及尿潴留。腹氣脹及尿潴留。用途用途腹氣脹和尿潴留：通過(guò)興奮胃腸道平滑肌和腹氣脹和尿潴留：通過(guò)興奮胃腸道平滑肌和膀胱逼尿肌，促進(jìn)排氣和排尿。膀胱逼尿肌，促進(jìn)排氣和排尿。陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速：藥物的擬膽堿作用陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速：藥物的擬膽堿作用可減慢心室率?？蓽p慢心室率。重

20、癥肌無(wú)力：利用藥物對(duì)骨骼肌選擇性的興重癥肌無(wú)力：利用藥物對(duì)骨骼肌選擇性的興奮作用，可迅速緩解癥狀。可口服給藥，也可皮下奮作用，可迅速緩解癥狀。可口服給藥，也可皮下或肌內(nèi)注射給藥?；蚣?nèi)注射給藥。本品靜注給藥時(shí)有一定危險(xiǎn)性本品靜注給藥時(shí)有一定危險(xiǎn)性。(3)有機(jī)磷酸酯類(lèi)的毒理及中毒解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)的毒理及中毒解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)主要包括兩類(lèi)，即農(nóng)業(yè)或環(huán)境殺蟲(chóng)劑有機(jī)磷酸酯類(lèi)主要包括兩類(lèi)，即農(nóng)業(yè)或環(huán)境殺蟲(chóng)劑(如樂(lè)果、美曲膦酯、敵敵畏、甲拌磷、對(duì)硫磷等如樂(lè)果、美曲膦酯、敵敵畏、甲拌磷、對(duì)硫磷等)和戰(zhàn)爭(zhēng)毒氣和戰(zhàn)爭(zhēng)毒氣(如沙林、塔崩等如沙林、塔崩等)。本類(lèi)藥物毒性極大。本類(lèi)藥物毒性極大?？拱d癇藥抗癲癇藥第一節(jié)抗

21、癲癇藥第一節(jié)抗癲癇藥(Antiepileptic Drugs)u癲癇是一類(lèi)慢性、反復(fù)性、突然發(fā)作性的神經(jīng)系癲癇是一類(lèi)慢性、反復(fù)性、突然發(fā)作性的神經(jīng)系統(tǒng)疾病，發(fā)作時(shí)多伴有腦局部病灶的神經(jīng)元興奮統(tǒng)疾病，發(fā)作時(shí)多伴有腦局部病灶的神經(jīng)元興奮性過(guò)高，而產(chǎn)生陣發(fā)性的異常高頻放電，并向周性過(guò)高，而產(chǎn)生陣發(fā)性的異常高頻放電，并向周?chē)鷶U(kuò)散而出現(xiàn)大腦功能短暫失調(diào)的綜合癥。圍擴(kuò)散而出現(xiàn)大腦功能短暫失調(diào)的綜合癥。u臨床表現(xiàn)為不同的運(yùn)動(dòng)、感覺(jué)、意識(shí)和植物神經(jīng)臨床表現(xiàn)為不同的運(yùn)動(dòng)、感覺(jué)、意識(shí)和植物神經(jīng)功能紊亂的癥狀。可伴有腦電圖的異常，發(fā)病率功能紊亂的癥狀?？砂橛心X電圖的異常，發(fā)病率約占人群的約占人群的0.5%。原發(fā)性原

22、發(fā)性：（遺傳或病因未明）：（遺傳或病因未明） 繼發(fā)性繼發(fā)性：腦瘤、腦寄生蟲(chóng)、腦血管畸形、腦外傷等所致：腦瘤、腦寄生蟲(chóng)、腦血管畸形、腦外傷等所致 全身性發(fā)作全身性發(fā)作： 強(qiáng)直一陣攣發(fā)作（大發(fā)作）強(qiáng)直一陣攣發(fā)作（大發(fā)作） 失神發(fā)作（小發(fā)作）失神發(fā)作（小發(fā)作） 癲癇持續(xù)狀態(tài)癲癇持續(xù)狀態(tài)部分性發(fā)作部分性發(fā)作 單純部分性發(fā)作（局限性發(fā)作）單純部分性發(fā)作（局限性發(fā)作） 復(fù)雜部分性發(fā)作（精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作）復(fù)雜部分性發(fā)作（精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作） 根據(jù)發(fā)作時(shí)的癥狀主要分為以下幾種類(lèi)型根據(jù)發(fā)作時(shí)的癥狀主要分為以下幾種類(lèi)型：全身性發(fā)作全身性發(fā)作異常放電涉及全腦，導(dǎo)致突然意識(shí)喪失。異常放電涉及全腦，導(dǎo)致突然意識(shí)喪失。最常見(jiàn)的

23、為：最常見(jiàn)的為：1 1、大發(fā)作、大發(fā)作：強(qiáng)直：強(qiáng)直- -陣攣性發(fā)作。病人突然意識(shí)喪失，先陣攣性發(fā)作。病人突然意識(shí)喪失，先出現(xiàn)全身強(qiáng)直，然后轉(zhuǎn)為陣攣性抽搐，持續(xù)數(shù)分鐘，最出現(xiàn)全身強(qiáng)直，然后轉(zhuǎn)為陣攣性抽搐，持續(xù)數(shù)分鐘，最后疲勞性昏睡。如連續(xù)發(fā)作，持續(xù)昏迷者，稱(chēng)為癲癇持后疲勞性昏睡。如連續(xù)發(fā)作，持續(xù)昏迷者，稱(chēng)為癲癇持續(xù)狀態(tài)續(xù)狀態(tài)。2 2、小發(fā)作、小發(fā)作：又稱(chēng)失神性發(fā)作，以突然意識(shí)喪失，：又稱(chēng)失神性發(fā)作，以突然意識(shí)喪失，動(dòng)作中斷，但不抽搐倒地，持續(xù)數(shù)秒鐘即恢復(fù)，每動(dòng)作中斷，但不抽搐倒地，持續(xù)數(shù)秒鐘即恢復(fù)，每日可發(fā)作數(shù)十次至百次，多見(jiàn)于兒童。日可發(fā)作數(shù)十次至百次，多見(jiàn)于兒童。0000部分性發(fā)作部分性發(fā)作

24、大腦局部異常放電且擴(kuò)散至大腦半球某大腦局部異常放電且擴(kuò)散至大腦半球某個(gè)部位所引起的發(fā)作，只表現(xiàn)大腦局部功能紊亂的癥個(gè)部位所引起的發(fā)作，只表現(xiàn)大腦局部功能紊亂的癥狀。常見(jiàn)的有：狀。常見(jiàn)的有：2、精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作：主要表現(xiàn)為陣發(fā)性精神失常，：主要表現(xiàn)為陣發(fā)性精神失常，病人突然意識(shí)模糊，伴有無(wú)意識(shí)動(dòng)作，可持續(xù)數(shù)分病人突然意識(shí)模糊，伴有無(wú)意識(shí)動(dòng)作，可持續(xù)數(shù)分鐘至數(shù)日不等。鐘至數(shù)日不等。1、局限性發(fā)作局限性發(fā)作：為大腦皮層局部神經(jīng)細(xì)胞群受?。簽榇竽X皮層局部神經(jīng)細(xì)胞群受病理刺激而引起，表現(xiàn)為一側(cè)面部或肢體肌肉抽搐或理刺激而引起，表現(xiàn)為一側(cè)面部或肢體肌肉抽搐或感覺(jué)異常。如抽搐發(fā)展到對(duì)側(cè)則可出現(xiàn)

25、意識(shí)消失，感覺(jué)異常。如抽搐發(fā)展到對(duì)側(cè)則可出現(xiàn)意識(shí)消失，全身抽搐。全身抽搐。 癲癇發(fā)作類(lèi)型中，以癲癇發(fā)作類(lèi)型中，以大發(fā)作大發(fā)作最常見(jiàn)，部分病人可最常見(jiàn)，部分病人可同時(shí)出現(xiàn)二種以上類(lèi)型的發(fā)作。同時(shí)出現(xiàn)二種以上類(lèi)型的發(fā)作。 癲癇的發(fā)病機(jī)制癲癇的發(fā)病機(jī)制：不完全清楚。：不完全清楚。 多數(shù)患者腦組織中存在局部病灶，其中多數(shù)患者腦組織中存在局部病灶，其中大量神經(jīng)元突然同時(shí)去極化時(shí)產(chǎn)生高頻大量神經(jīng)元突然同時(shí)去極化時(shí)產(chǎn)生高頻率、同步化、爆發(fā)式放電，并向病灶周率、同步化、爆發(fā)式放電，并向病灶周?chē)ＤX組織擴(kuò)散，導(dǎo)致更加廣泛的腦圍正常腦組織擴(kuò)散，導(dǎo)致更加廣泛的腦組織興奮，引起癲癇發(fā)作。組織興奮，引起癲癇發(fā)作。 癲

26、癇無(wú)論是原發(fā)性或繼發(fā)性，均可造成神經(jīng)元損癲癇無(wú)論是原發(fā)性或繼發(fā)性，均可造成神經(jīng)元損害、智力減退、外傷、甚至突然意外的死亡等害、智力減退、外傷、甚至突然意外的死亡等。治療最重要的目的是控制發(fā)作，維持神經(jīng)精神功治療最重要的目的是控制發(fā)作，維持神經(jīng)精神功能的正常能的正常. . n藥物治療藥物治療 n手術(shù)治療手術(shù)治療 n-刀治療刀治療手術(shù)：破壞病灶手術(shù)：破壞病灶, ,抑制放電抑制放電 藥物：穩(wěn)定細(xì)胞膜，抑制放電藥物：穩(wěn)定細(xì)胞膜，抑制放電抑制放電穩(wěn)定膜，阻止異常放電向正常腦細(xì)胞擴(kuò)散（主要的）異常高頻放電作用方式作用方式兩種兩種：直接抑制病灶神經(jīng)元的過(guò)度放電，直接抑制病灶神經(jīng)元的過(guò)度放電，防止病灶異常放電

27、向周?chē)ＤX組織的擴(kuò)散。防止病灶異常放電向周?chē)ＤX組織的擴(kuò)散。目前多數(shù)抗癲癇藥物是通過(guò)后一種方式發(fā)揮作目前多數(shù)抗癲癇藥物是通過(guò)后一種方式發(fā)揮作用的。用的。 抗癲癇藥物的分類(lèi)抗癲癇藥物的分類(lèi)：按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：乙：按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：乙內(nèi)酰脲類(lèi)、巴比妥類(lèi)、琥珀酰亞胺類(lèi)、苯內(nèi)酰脲類(lèi)、巴比妥類(lèi)、琥珀酰亞胺類(lèi)、苯二氮卓類(lèi)及其它類(lèi)。二氮卓類(lèi)及其它類(lèi)。一、卡馬西平一、卡馬西平(Carbamazepine) 又稱(chēng)又稱(chēng)酰胺咪嗪酰胺咪嗪。結(jié)構(gòu)類(lèi)似三環(huán)類(lèi)抗抑郁結(jié)構(gòu)類(lèi)似三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥。最初用于治療三叉神經(jīng)痛，并對(duì)躁藥。最初用于治療三叉神經(jīng)痛，并對(duì)躁狂狂-抑郁癥有效，現(xiàn)主要用于治療各種癲抑郁癥有效，現(xiàn)主要用于治療各種癲癇

28、。癇。藥理作用和臨床應(yīng)用藥理作用和臨床應(yīng)用1、抗癲癇作用、抗癲癇作用：對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作有良好療效，對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作有良好療效，至少至少2/3病人發(fā)作得到控制和緩解。對(duì)大發(fā)作也有病人發(fā)作得到控制和緩解。對(duì)大發(fā)作也有效，對(duì)小發(fā)作效果差，效，對(duì)小發(fā)作效果差，可作為大發(fā)作和部分性發(fā)可作為大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥物之一。作的首選藥物之一?？拱d癇作用機(jī)理與苯妥英鈉相似，包括對(duì)神經(jīng)細(xì)抗癲癇作用機(jī)理與苯妥英鈉相似，包括對(duì)神經(jīng)細(xì)胞膜的穩(wěn)定作用和加強(qiáng)胞膜的穩(wěn)定作用和加強(qiáng)GABA能神經(jīng)的功能能神經(jīng)的功能。2、對(duì)中樞性疼痛有效、對(duì)中樞性疼痛有效，且優(yōu)于苯妥英鈉。與，且優(yōu)于苯妥英鈉。與穩(wěn)定細(xì)胞膜有關(guān)。穩(wěn)定細(xì)胞膜有關(guān)。

29、3、抗躁狂作用、抗躁狂作用：鋰鹽無(wú)效的躁狂、抑郁病人：鋰鹽無(wú)效的躁狂、抑郁病人應(yīng)用，副作用少而療效好。應(yīng)用，副作用少而療效好。不良反應(yīng)不良反應(yīng) 常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭昏、眩暈、惡心、嘔吐和共常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭昏、眩暈、惡心、嘔吐和共濟(jì)失調(diào)，手指震顫、皮疹、粒細(xì)胞減少及血小板濟(jì)失調(diào)，手指震顫、皮疹、粒細(xì)胞減少及血小板減少。減少。 嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)骨髓抑制、肝損害和虛脫。嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)骨髓抑制、肝損害和虛脫。二、丙戊酸鈉二、丙戊酸鈉(Sodium valproate) 早年作有機(jī)溶劑用，后發(fā)現(xiàn)其本身即具有抗驚厥作早年作有機(jī)溶劑用，后發(fā)現(xiàn)其本身即具有抗驚厥作用，而且對(duì)大多數(shù)動(dòng)物驚厥模型都有效。用，而且對(duì)大多數(shù)動(dòng)物

30、驚厥模型都有效。u 廣譜抗癲癇藥廣譜抗癲癇藥。對(duì)各型癲癇發(fā)作都有一定療效。對(duì)各型癲癇發(fā)作都有一定療效。對(duì)失神小發(fā)作的療效優(yōu)于乙琥胺；對(duì)失神小發(fā)作的療效優(yōu)于乙琥胺；u 對(duì)大發(fā)作有效但不及苯妥英鈉、卡馬西平；對(duì)非對(duì)大發(fā)作有效但不及苯妥英鈉、卡馬西平；對(duì)非典型小發(fā)作的療效不及氯硝西泮；典型小發(fā)作的療效不及氯硝西泮；u 對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作與卡馬西平相似。對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作與卡馬西平相似。 抗癲癇作用機(jī)理：抗癲癇作用機(jī)理：l (1)增加谷氨酸脫羧酶的活性，抑制增加谷氨酸脫羧酶的活性，抑制GABA轉(zhuǎn)氨酶轉(zhuǎn)氨酶的活性，增加腦內(nèi)的活性，增加腦內(nèi)GABA的濃度；的濃度；l (2)與與Bz類(lèi)類(lèi)似，從受體水平提高類(lèi)類(lèi)似

31、，從受體水平提高GABA能神經(jīng)的能神經(jīng)的功能。功能。不良反應(yīng)不良反應(yīng) 較輕較輕，如輕微的，如輕微的胃腸道反應(yīng)胃腸道反應(yīng)。 近年來(lái)發(fā)現(xiàn)有近年來(lái)發(fā)現(xiàn)有肝損害肝損害，表現(xiàn)為谷草轉(zhuǎn)氨酶，表現(xiàn)為谷草轉(zhuǎn)氨酶升高，少數(shù)有升高，少數(shù)有肝炎肝炎發(fā)生，已有肝衰竭的死發(fā)生，已有肝衰竭的死亡報(bào)告。亡報(bào)告。 注意丙戊酸鈉的注意丙戊酸鈉的藥物相互作用藥物相互作用問(wèn)題問(wèn)題。三、苯妥英鈉（三、苯妥英鈉（phenytoin sodium） 又名又名大侖丁大侖丁(dilantin)，為二苯乙內(nèi)酰，為二苯乙內(nèi)酰脲的鈉鹽，脲的鈉鹽，1908年合成，開(kāi)始作為鎮(zhèn)靜年合成，開(kāi)始作為鎮(zhèn)靜催眠藥，催眠藥，1938年發(fā)現(xiàn)具有抗癲癇作用，年發(fā)現(xiàn)具

32、有抗癲癇作用，是目前常用的非鎮(zhèn)靜催眠性抗癲癇藥。是目前常用的非鎮(zhèn)靜催眠性抗癲癇藥。1、抗癲癇：抗癲癇：大發(fā)作首選大發(fā)作首選，部分性發(fā)作次之，小，部分性發(fā)作次之，小發(fā)作無(wú)效。發(fā)作無(wú)效。 2、外周神經(jīng)痛外周神經(jīng)痛 3、抗心律失?？剐穆墒С?：強(qiáng)心苷中毒室性心律失常：強(qiáng)心苷中毒室性心律失常首選首選藥藥作用及用途作用及用途抗癲癇作用機(jī)理抗癲癇作用機(jī)理 主要通過(guò)下列二種方式阻止病灶異常放電向周?chē)饕ㄟ^(guò)下列二種方式阻止病灶異常放電向周?chē)ＤX組織的擴(kuò)散：正常腦組織的擴(kuò)散： 膜穩(wěn)定作用膜穩(wěn)定作用：減少鈉內(nèi)流，抑制鈣內(nèi)流，導(dǎo)致：減少鈉內(nèi)流，抑制鈣內(nèi)流，導(dǎo)致動(dòng)作電位不易產(chǎn)生，降低神經(jīng)細(xì)胞的興奮性。動(dòng)作電位不易

33、產(chǎn)生，降低神經(jīng)細(xì)胞的興奮性。 增強(qiáng)腦內(nèi)增強(qiáng)腦內(nèi)GABA能神經(jīng)能神經(jīng)的中樞抑制作用。的中樞抑制作用。不良反應(yīng)不良反應(yīng)1局部刺激局部刺激: :胃腸道，靜脈炎及齒齦增生胃腸道，靜脈炎及齒齦增生 2神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)( (與劑量有關(guān)與劑量有關(guān)) ) 2020 g/g/mlml 共濟(jì)失調(diào)；共濟(jì)失調(diào)； 4040 g/g/mlml 精神錯(cuò)亂精神錯(cuò)亂; ; 5050 g/g/mlml昏迷?；杳?。 3過(guò)敏反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng) 4血液系統(tǒng)：血液系統(tǒng)：巨幼紅細(xì)胞性貧血巨幼紅細(xì)胞性貧血 5其他其他 致畸、心律失常致畸、心律失常 藥物相互作用藥物相互作用 與苯妥英鈉競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位的藥物：丙戊酸與苯妥英鈉競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白

34、結(jié)合部位的藥物：丙戊酸鈉、保泰松、磺胺藥、水楊酸類(lèi)、苯二氮卓類(lèi)、口鈉、保泰松、磺胺藥、水楊酸類(lèi)、苯二氮卓類(lèi)、口服抗凝血藥等。服抗凝血藥等。 肝藥酶抑制劑能提高苯妥英鈉的血濃度：氯霉素、肝藥酶抑制劑能提高苯妥英鈉的血濃度：氯霉素、異煙肼等。異煙肼等。 肝藥酶誘導(dǎo)劑可加速苯妥英鈉的代謝：苯巴比妥、肝藥酶誘導(dǎo)劑可加速苯妥英鈉的代謝：苯巴比妥、卡馬西平?？R西平。 本身具有肝藥酶誘導(dǎo)作用，能加速皮質(zhì)類(lèi)固醇、避本身具有肝藥酶誘導(dǎo)作用，能加速皮質(zhì)類(lèi)固醇、避孕藥等的代謝。孕藥等的代謝。四、巴比妥類(lèi)四、巴比妥類(lèi) 苯巴比妥和撲米酮苯巴比妥和撲米酮(primidone) 本類(lèi)除具有鎮(zhèn)靜催眠作用外，尚有抗癲癇本類(lèi)除

35、具有鎮(zhèn)靜催眠作用外，尚有抗癲癇作用。作用。 其抗癲癇作用的機(jī)理其抗癲癇作用的機(jī)理與加強(qiáng)中樞內(nèi)與加強(qiáng)中樞內(nèi)GABA能神經(jīng)的抑制能力有關(guān)，可以選擇性抑制能神經(jīng)的抑制能力有關(guān)，可以選擇性抑制病灶的放電，也可以阻止放電向周?chē)X組病灶的放電，也可以阻止放電向周?chē)X組織的擴(kuò)散?？椀臄U(kuò)散。 苯巴比妥苯巴比妥對(duì)對(duì)大發(fā)作及治療癲癇持續(xù)狀態(tài)大發(fā)作及治療癲癇持續(xù)狀態(tài)效果好，對(duì)單純局限性發(fā)作及精神運(yùn)動(dòng)效果好，對(duì)單純局限性發(fā)作及精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作亦有一定療效，對(duì)小發(fā)作效果差性發(fā)作亦有一定療效，對(duì)小發(fā)作效果差。 優(yōu)點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)起效快，療效好，毒性低和價(jià)格起效快，療效好，毒性低和價(jià)格低廉。低廉。 撲米酮撲米酮在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化為苯巴比妥

36、和苯乙在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化為苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺。藥物原型和基丙二酰胺。藥物原型和2個(gè)代謝產(chǎn)物均有個(gè)代謝產(chǎn)物均有抗癲癇作用?？拱d癇作用。 對(duì)大發(fā)作和局限性發(fā)作療效較好，對(duì)精神對(duì)大發(fā)作和局限性發(fā)作療效較好，對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作也有效，但對(duì)小發(fā)作無(wú)效。運(yùn)動(dòng)性發(fā)作也有效，但對(duì)小發(fā)作無(wú)效。 不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜、嗜睡、眩暈和共濟(jì)失調(diào)不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜、嗜睡、眩暈和共濟(jì)失調(diào)等。偶可發(fā)生巨幼紅細(xì)胞性貧血、白細(xì)胞等。偶可發(fā)生巨幼紅細(xì)胞性貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少。減少、血小板減少。五、琥珀酰亞胺類(lèi)五、琥珀酰亞胺類(lèi)（補(bǔ)充）（補(bǔ)充） 乙琥胺乙琥胺(Ethosuximide) 只對(duì)失神小發(fā)作有效只對(duì)失神小發(fā)作有效，其療效不及氯

37、硝西泮，其療效不及氯硝西泮。但副作用少，耐受性產(chǎn)生少，。但副作用少，耐受性產(chǎn)生少，是防治小發(fā)是防治小發(fā)作的首選藥物作的首選藥物。對(duì)其他癲癇無(wú)效。作用機(jī)理。對(duì)其他癲癇無(wú)效。作用機(jī)理是通過(guò)刺激突觸前膜釋放是通過(guò)刺激突觸前膜釋放GABA實(shí)現(xiàn)。實(shí)現(xiàn)。 副作用有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡副作用有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見(jiàn)白細(xì)胞、粒細(xì)胞減少，嚴(yán)心、嘔吐等。偶見(jiàn)白細(xì)胞、粒細(xì)胞減少，嚴(yán)重者出現(xiàn)再障。重者出現(xiàn)再障。六、苯二氮卓類(lèi)六、苯二氮卓類(lèi)（補(bǔ)充）（補(bǔ)充）地西泮地西泮：是治療：是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物，具有顯效，具有顯效快、較其他藥物安全的優(yōu)點(diǎn)。靜注偶致呼吸抑

38、制。快、較其他藥物安全的優(yōu)點(diǎn)。靜注偶致呼吸抑制。 硝西泮硝西泮：主要用于：主要用于癲癇小發(fā)作癲癇小發(fā)作，特別是肌陣攣性發(fā)作，特別是肌陣攣性發(fā)作及嬰兒痙攣等。及嬰兒痙攣等。氯硝西泮氯硝西泮：是這類(lèi)藥物中抗癲癇譜比較廣的藥物。可：是這類(lèi)藥物中抗癲癇譜比較廣的藥物?？捎糜诟餍桶d癇，用于各型癲癇，對(duì)小發(fā)作、肌陣攣發(fā)作和不典型小發(fā)對(duì)小發(fā)作、肌陣攣發(fā)作和不典型小發(fā)作療效好。作療效好。七、抗癲癇藥物的臨床應(yīng)用七、抗癲癇藥物的臨床應(yīng)用n 一年內(nèi)偶發(fā)一年內(nèi)偶發(fā)12次者，次者，無(wú)需用藥無(wú)需用藥。 n 選擇藥物選擇藥物種類(lèi)的主要依據(jù)是癲癇發(fā)作的類(lèi)型。種類(lèi)的主要依據(jù)是癲癇發(fā)作的類(lèi)型。n 癲癇為慢性疾病，一般須長(zhǎng)期用藥

39、甚至終生維持用藥。該癲癇為慢性疾病，一般須長(zhǎng)期用藥甚至終生維持用藥。該類(lèi)中許多藥物的有效劑量個(gè)體差異大，一般應(yīng)從小劑量開(kāi)類(lèi)中許多藥物的有效劑量個(gè)體差異大，一般應(yīng)從小劑量開(kāi)始，逐漸增量，直至產(chǎn)生較滿意的療效而且不出現(xiàn)嚴(yán)重的始，逐漸增量，直至產(chǎn)生較滿意的療效而且不出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)。調(diào)整劑量宜慢，以臨床反應(yīng)或不良反應(yīng)。調(diào)整劑量宜慢，以臨床反應(yīng)或TDM結(jié)果為依結(jié)果為依據(jù)。當(dāng)增量至出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)仍不能控制發(fā)作時(shí)應(yīng)合并據(jù)。當(dāng)增量至出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)仍不能控制發(fā)作時(shí)應(yīng)合并用藥或更換藥物。用藥或更換藥物。腦血管病用藥腦血管病用藥 腦血管病腦血管病是各種血管源性腦病變引起的腦功是各種血管源性腦病變引起的腦功能

40、障礙，大部分為缺血性和出血性腦血管病。能障礙，大部分為缺血性和出血性腦血管病。 腦血管病用藥腦血管病用藥多為輔助治療用藥，可改多為輔助治療用藥，可改善腦善腦循環(huán)、增加腦血流量、改善腦部氧供應(yīng)循環(huán)、增加腦血流量、改善腦部氧供應(yīng)，以便，以便恢復(fù)或緩解腦血流障礙造成的癥狀。恢復(fù)或緩解腦血流障礙造成的癥狀。尼莫地平尼莫地平 尼莫地平是一種尼莫地平是一種Ca2+通道阻滯劑通道阻滯劑，通過(guò)有效，通過(guò)有效地阻止地阻止Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)、進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)、抑制平滑肌收縮抑制平滑肌收縮，達(dá)，達(dá)到到解除血管痙攣解除血管痙攣之目的，之目的， 【適應(yīng)癥適應(yīng)癥】： 本品用于預(yù)防和治療由于蛛網(wǎng)膜下腔出血后本品用于預(yù)防和治療由于

41、蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣引起的腦血管痙攣引起的缺血性神經(jīng)損傷缺血性神經(jīng)損傷以及老年性以及老年性腦功能損傷、偏頭痛、突發(fā)性耳聾腦功能損傷、偏頭痛、突發(fā)性耳聾等。等。【禁忌癥禁忌癥】： 嚴(yán)重嚴(yán)重肝功能損害肝功能損害的患者禁用的患者禁用。哺乳婦女哺乳婦女禁用禁用。【不良反應(yīng)】【不良反應(yīng)】： 最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有：最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有：1 、血壓下降血壓下降，血壓下降的程度，血壓下降的程度與藥物劑量有關(guān)。與藥物劑量有關(guān)。2 、肝炎肝炎。3 、皮膚刺痛皮膚刺痛。4、 胃腸胃腸道出血。道出血。 5 、血小板減少血小板減少。6 、偶見(jiàn)一過(guò)性偶見(jiàn)一過(guò)性頭暈、頭痛、頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適面潮紅、嘔吐、

42、胃腸不適等。等。 此外，口服尼莫地平以后，個(gè)別病人可發(fā)生此外，口服尼莫地平以后，個(gè)別病人可發(fā)生堿性磷酸堿性磷酸酶（酶（ALP）、乳酸脫氫酶（）、乳酸脫氫酶（LDH）的升高，的升高，血糖升高血糖升高以以及個(gè)別人的及個(gè)別人的血小板數(shù)的升血小板數(shù)的升高。高。麥角胺咖啡因片麥角胺咖啡因片 本品為本品為復(fù)方制劑復(fù)方制劑，麥角胺，麥角胺主要是通過(guò)對(duì)主要是通過(guò)對(duì)平滑平滑肌肌的直接的直接收縮收縮作用，使擴(kuò)張的作用，使擴(kuò)張的顱外動(dòng)脈收縮顱外動(dòng)脈收縮，或與激活或與激活動(dòng)脈管壁動(dòng)脈管壁的的5羥色胺羥色胺受體有關(guān)，使受體有關(guān)，使腦腦動(dòng)脈血管動(dòng)脈血管的過(guò)度擴(kuò)張與搏動(dòng)恢復(fù)的過(guò)度擴(kuò)張與搏動(dòng)恢復(fù)正常正常，從而使，從而使頭痛減

43、輕頭痛減輕。 與與咖啡因合用療效比單用麥角胺咖啡因合用療效比單用麥角胺好，副作用好，副作用也也較輕較輕【適應(yīng)癥適應(yīng)癥】： 主要用于主要用于偏頭痛偏頭痛，能，能減輕減輕其癥狀其癥狀，無(wú)預(yù)防和根治，無(wú)預(yù)防和根治作用，只宜頭痛發(fā)作時(shí)短期使用。作用，只宜頭痛發(fā)作時(shí)短期使用。 【禁忌癥禁忌癥】： 活動(dòng)期活動(dòng)期潰瘍病、冠心病、嚴(yán)重高血壓、甲狀腺潰瘍病、冠心病、嚴(yán)重高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)、閉塞性血栓性脈管炎、肝功能損害、腎功能亢進(jìn)、閉塞性血栓性脈管炎、肝功能損害、腎功能損害功能損害、妊娠期和哺乳期婦女、妊娠期和哺乳期婦女以及對(duì)本藥過(guò)敏者以及對(duì)本藥過(guò)敏者均禁用。均禁用。 麥角胺有麥角胺有催產(chǎn)作用，孕婦催產(chǎn)作用

44、，孕婦禁用禁用【不良反應(yīng)不良反應(yīng)】： 1. 常見(jiàn)的有：常見(jiàn)的有：手、趾、臉部麻木和刺痛感，腳和手、趾、臉部麻木和刺痛感，腳和下肢腫脹（局部水腫），肌痛；下肢腫脹（局部水腫），肌痛； 2. 少見(jiàn)或罕見(jiàn)的有少見(jiàn)或罕見(jiàn)的有：焦慮或精神錯(cuò)亂（大腦缺血：焦慮或精神錯(cuò)亂（大腦缺血）、幻視（血管痙攣），胸痛、胃痛、氣脹等）、幻視（血管痙攣），胸痛、胃痛、氣脹等。 注意：注意：本品列為本品列為國(guó)家第二類(lèi)精神藥品管理的藥品，國(guó)家第二類(lèi)精神藥品管理的藥品，醫(yī)療機(jī)構(gòu)使用該藥醫(yī)生處方量每次不應(yīng)超過(guò)醫(yī)療機(jī)構(gòu)使用該藥醫(yī)生處方量每次不應(yīng)超過(guò)7日常日常用量用量。處方留存兩年備查。處方留存兩年備查。降顱降顱壓壓藥藥甘露醇（甘露

45、醇（Mannitolum,D-mannitolMannitolum,D-mannitol）藥理作用藥理作用：高滲性利尿高滲性利尿，通過(guò)產(chǎn)生組織脫水而，通過(guò)產(chǎn)生組織脫水而降顱壓。靜脈注入后約降顱壓。靜脈注入后約20203030分鐘分鐘顯效，顯效，2 23H3H作用達(dá)高峰，持續(xù)時(shí)間作用達(dá)高峰，持續(xù)時(shí)間6 68H8H。在缺血性腦。在缺血性腦血管病中可以血管病中可以清除自由基，降低血液粘度，改清除自由基，降低血液粘度，改善血液循環(huán)善血液循環(huán)。用途用途：1.1.用于腦水腫及青光眼的治療用于腦水腫及青光眼的治療； 2 2. .用于大面積燒、燙傷引起的水腫；用于大面積燒、燙傷引起的水腫；u用法用法：靜滴：靜

46、滴2020溶液溶液250250500ml500ml，速度，速度每分鐘每分鐘10ml10ml，每，每4 46 6小時(shí)根據(jù)需要重復(fù)小時(shí)根據(jù)需要重復(fù)一次。一次。u注意事項(xiàng)注意事項(xiàng)： 1. 1.注入過(guò)快會(huì)造成一過(guò)性頭痛、眩暈、注入過(guò)快會(huì)造成一過(guò)性頭痛、眩暈、注射部位的疼痛；注射部位的疼痛； 2. 2.心腎功能不全者慎用；心腎功能不全者慎用； 3. 3.過(guò)敏反應(yīng)；過(guò)敏反應(yīng)； 4. 4.氣溫較低時(shí)易析出結(jié)晶。氣溫較低時(shí)易析出結(jié)晶。鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜催眠藥基本概念基本概念 第十一章第十一章 鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜催眠藥 是一類(lèi)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)是一類(lèi)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)具有抑制作用，具有抑制作用，能引起鎮(zhèn)靜和近似生理性

47、睡眠的藥物。隨著劑能引起鎮(zhèn)靜和近似生理性睡眠的藥物。隨著劑量的增加，依次產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗量的增加，依次產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇和中樞性肌松作用。癲癇和中樞性肌松作用。 睡眠是重要的生理現(xiàn)象，睡眠是重要的生理現(xiàn)象，正常生理性睡眠可正常生理性睡眠可分為分為:非快動(dòng)眼睡眠（非快動(dòng)眼睡眠（NREMS）和快動(dòng)眼睡眠（）和快動(dòng)眼睡眠（REMS）非快動(dòng)眼睡眠（NREMS）快動(dòng)眼睡眠（REMS）1234慢波睡眠（SWS）夜驚，夜游癥夜驚，夜游癥腦和智力的發(fā)育夢(mèng)境SWSSWS有利于機(jī)體的發(fā)育和疲勞的消除有利于機(jī)體的發(fā)育和疲勞的消除睡眠障礙：睡眠障礙：(1)入眠及睡眠持續(xù)障礙；入眠及睡眠持續(xù)障礙；

48、(常見(jiàn)，用速效類(lèi)常見(jiàn)，用速效類(lèi))(2)睡眠過(guò)剩障礙；（多見(jiàn)于老年人、抑郁癥患者睡眠過(guò)剩障礙；（多見(jiàn)于老年人、抑郁癥患者及精神壓力大的人，用效慢而作用時(shí)間長(zhǎng)類(lèi)）及精神壓力大的人，用效慢而作用時(shí)間長(zhǎng)類(lèi)）(3)睡眠覺(jué)醒節(jié)律障礙；同（睡眠覺(jué)醒節(jié)律障礙；同（2）(4)階段性睡眠或部分性覺(jué)醒有關(guān)的機(jī)能障礙。階段性睡眠或部分性覺(jué)醒有關(guān)的機(jī)能障礙。（多夢(mèng)易醒，用強(qiáng)、中、長(zhǎng)效（多夢(mèng)易醒，用強(qiáng)、中、長(zhǎng)效類(lèi)）類(lèi)） 多數(shù)催眠藥久用，會(huì)產(chǎn)生耐受性和依賴性，多數(shù)催眠藥久用，會(huì)產(chǎn)生耐受性和依賴性，所以現(xiàn)有的鎮(zhèn)靜催眠藥引起的睡眠都是非生所以現(xiàn)有的鎮(zhèn)靜催眠藥引起的睡眠都是非生理性睡眠。理性睡眠。 3.常用鎮(zhèn)靜催眠藥的分類(lèi)常用鎮(zhèn)

49、靜催眠藥的分類(lèi)(1)(1)苯二氮卓類(lèi)：如地西泮（安定）苯二氮卓類(lèi)：如地西泮（安定）(2)(2)巴比妥類(lèi)：如苯巴比妥巴比妥類(lèi)：如苯巴比妥( (魯米那）魯米那）(3)(3)其他：如水合氯醛其他：如水合氯醛根據(jù)作用時(shí)間的長(zhǎng)短分為三類(lèi)根據(jù)作用時(shí)間的長(zhǎng)短分為三類(lèi) ：長(zhǎng)效類(lèi)：地西泮長(zhǎng)效類(lèi)：地西泮（diazepamdiazepam，安定，安定，valiumvalium）、氟西泮、氯氮卓氟西泮、氯氮卓 中效類(lèi)：硝西泮、氟西泮中效類(lèi)：硝西泮、氟西泮短效類(lèi)：三唑侖、艾司唑侖、奧沙西泮短效類(lèi)：三唑侖、艾司唑侖、奧沙西泮 第一節(jié)第一節(jié)苯二氮苯二氮類(lèi)類(lèi) 苯二氮苯二氮類(lèi)（類(lèi)（benzodiazepines，BDZ）是目前

50、）是目前最常用的鎮(zhèn)靜催眠藥。最常用的鎮(zhèn)靜催眠藥。 【體內(nèi)過(guò)程體內(nèi)過(guò)程】1. 口服吸收好，口服吸收好，i.m吸收不規(guī)則，吸收不規(guī)則，i.v可快速顯可快速顯效；效；2. 與血漿蛋白結(jié)合率高，分布容積大；與血漿蛋白結(jié)合率高，分布容積大；3. 主要經(jīng)肝藥酶代謝，代謝產(chǎn)物仍具活性主要經(jīng)肝藥酶代謝，代謝產(chǎn)物仍具活性半半衰期也較長(zhǎng)。衰期也較長(zhǎng)。 【藥理作用及應(yīng)用藥理作用及應(yīng)用】 1. 抗焦慮作用：主要用于焦慮癥及神經(jīng)官能癥，抗焦慮作用：主要用于焦慮癥及神經(jīng)官能癥，首選首選地西泮和氯氮地西泮和氯氮卓卓。 2. 鎮(zhèn)靜催眠作用鎮(zhèn)靜催眠作用: :用于失眠癥、用于失眠癥、術(shù)前鎮(zhèn)靜術(shù)前鎮(zhèn)靜。 特點(diǎn)：特點(diǎn)：不影響不影響F

51、WS，停藥后很少出，停藥后很少出 現(xiàn)現(xiàn)“反跳反跳”多夢(mèng)現(xiàn)象；多夢(mèng)現(xiàn)象； 耐受性、成癮性較?。荒褪苄?、成癮性較?。?不引起麻醉；不引起麻醉；3. 抗驚厥、抗癲癇作用抗驚厥、抗癲癇作用 用于用于破傷風(fēng)、小兒高熱、子癇破傷風(fēng)、小兒高熱、子癇等引起的等引起的驚厥驚厥，首選首選地西泮和三唑侖地西泮和三唑侖。 能抑制由大腦皮層、丘腦、邊緣系統(tǒng)等能抑制由大腦皮層、丘腦、邊緣系統(tǒng)等癲癇病灶異常放電的擴(kuò)散，癲癇病灶異常放電的擴(kuò)散，癲癇持續(xù)狀態(tài)首癲癇持續(xù)狀態(tài)首選安定。選安定。4. 中樞性肌松作用中樞性肌松作用 作用的機(jī)制，可能與抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)作用的機(jī)制，可能與抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)下行系統(tǒng)對(duì)脊髓下行系統(tǒng)對(duì)脊髓神經(jīng)元的

52、易化作用，以及增神經(jīng)元的易化作用，以及增強(qiáng)脊髓神經(jīng)元的突觸前抑制作用有關(guān)強(qiáng)脊髓神經(jīng)元的突觸前抑制作用有關(guān)( (抑制脊抑制脊髓多突觸反射髓多突觸反射) )。 用于用于肌肉痙攣、腰肌勞損及肌僵直肌肉痙攣、腰肌勞損及肌僵直。BDZBDZ機(jī)制機(jī)制 地西泮與苯二氮卓受體地西泮與苯二氮卓受體(BDZ-R)(BDZ-R)結(jié)合結(jié)合調(diào)控蛋調(diào)控蛋白變構(gòu)白變構(gòu)GABAA-RGABAA-R與氯通道偶聯(lián)與氯通道偶聯(lián)當(dāng)當(dāng)GABAGABA激活激活GABAA-RGABAA-R后后Cl-Cl-通道開(kāi)放通道開(kāi)放,Cl-,Cl-內(nèi)流內(nèi)流神經(jīng)細(xì)胞超神經(jīng)細(xì)胞超極化極化增強(qiáng)增強(qiáng)GABAGABA的中樞抑制作用。的中樞抑制作用。 BDZBD

53、Z-R-R，廣泛存在于，廣泛存在于CNSCNS，受體密度以皮層最高，受體密度以皮層最高，其分布與其分布與GABAGABAA A-R-R（亞型（亞型-R-R ）分）分布基本一致。布基本一致。1副作用：常見(jiàn)副作用：常見(jiàn)服藥次日出現(xiàn)服藥次日出現(xiàn)嗜睡、乏力、嗜睡、乏力、頭暈、記憶力下降，頭暈、記憶力下降，精神不振、共濟(jì)失調(diào)、動(dòng)精神不振、共濟(jì)失調(diào)、動(dòng)作能力低下等宿醉反應(yīng)。作能力低下等宿醉反應(yīng)。飲酒加重飲酒加重CNS抑制。抑制。2依賴性：依賴性：連續(xù)用藥，會(huì)發(fā)生依賴性，突然停連續(xù)用藥，會(huì)發(fā)生依賴性，突然停藥可出現(xiàn)戒斷癥狀藥可出現(xiàn)戒斷癥狀。3急性中毒：急性中毒：過(guò)量可致昏迷和呼吸抑制。用氟過(guò)量可致昏迷和呼吸

54、抑制。用氟馬西尼解毒（為馬西尼解毒（為BZ-R拮抗藥拮抗藥）。）?！静涣挤磻?yīng)不良反應(yīng)】 安定（安定（ 地西泮）地西泮）安定類(lèi)藥抗焦慮，鎮(zhèn)靜催眠兼肌松。安定類(lèi)藥抗焦慮，鎮(zhèn)靜催眠兼肌松?？贵@抗癲顯良效，取代巴比較安全?？贵@抗癲顯良效，取代巴比較安全?！舅幬锓诸?lèi)藥物分類(lèi)】長(zhǎng)效長(zhǎng)效 苯巴比妥苯巴比妥 6-8h 6-8h 原型經(jīng)腎排出原型經(jīng)腎排出中效中效 戊巴比妥、戊巴比妥、 3-6h 3-6h 主要肝內(nèi)破壞主要肝內(nèi)破壞 異戊巴比妥異戊巴比妥短效短效 司可巴比妥司可巴比妥 2-3h 2-3h 主要肝內(nèi)破壞主要肝內(nèi)破壞超短效超短效 硫賁妥硫賁妥 1/4h 1/4h 全部肝全部肝內(nèi)破壞內(nèi)破壞 第二節(jié)第二節(jié)巴

55、比妥類(lèi)巴比妥類(lèi) 【體內(nèi)過(guò)程體內(nèi)過(guò)程】 1. 藥物作用的快慢、強(qiáng)度與脂溶性有關(guān)：藥物作用的快慢、強(qiáng)度與脂溶性有關(guān)： 脂溶性大脂溶性大易透過(guò)血腦屏障易透過(guò)血腦屏障作用快而強(qiáng)作用快而強(qiáng)2. 藥物維持時(shí)間長(zhǎng)短與藥物消除的方式有關(guān)。藥物維持時(shí)間長(zhǎng)短與藥物消除的方式有關(guān)?！舅幚碜饔盟幚碜饔谩?巴比妥類(lèi)為普遍性中樞抑制藥，劑巴比妥類(lèi)為普遍性中樞抑制藥，劑量由小到大，相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗量由小到大，相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、麻醉及呼吸麻痹等作用。驚厥、麻醉及呼吸麻痹等作用。1. 鎮(zhèn)靜、催眠作用鎮(zhèn)靜、催眠作用特點(diǎn)特點(diǎn): 縮短縮短FWS，久用停藥后可出現(xiàn)反跳現(xiàn)象；，久用停藥后可出現(xiàn)反跳現(xiàn)象；不易喚醒，有后遺反

56、應(yīng)；成癮性，耐受性較不易喚醒，有后遺反應(yīng)；成癮性，耐受性較大；大； 可引起麻醉；可引起麻醉；毒性大，安全范圍小毒性大，安全范圍小。2. 抗驚厥、抗癲癇抗驚厥、抗癲癇3. 麻醉和麻醉前給藥麻醉和麻醉前給藥 麻醉：靜脈麻醉和誘導(dǎo)麻醉，用硫噴麻醉：靜脈麻醉和誘導(dǎo)麻醉，用硫噴妥鈉；妥鈉； 麻醉前給藥：常用苯巴比妥。麻醉前給藥：常用苯巴比妥。作用機(jī)制：作用機(jī)制： 巴比妥巴比妥類(lèi)可與類(lèi)可與GABAA受體受體-氯通道氯通道復(fù)合物上相應(yīng)的結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合，可促進(jìn)復(fù)合物上相應(yīng)的結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合，可促進(jìn)GABA與與GABAA受體的結(jié)合，而延長(zhǎng)受體的結(jié)合，而延長(zhǎng)氯通道開(kāi)放時(shí)間，增加氯通道開(kāi)放時(shí)間，增加Cl-的內(nèi)流。的內(nèi)流。

57、 【不良反應(yīng)不良反應(yīng)】1副作用副作用：次晨出現(xiàn)頭昏、乏力、精神不振：次晨出現(xiàn)頭昏、乏力、精神不振、嗜睡等后遺反應(yīng)。、嗜睡等后遺反應(yīng)。2肝藥酶誘導(dǎo)作用肝藥酶誘導(dǎo)作用 3耐受性和依賴性：耐受性和依賴性：停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀。停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀。4急性中毒：急性中毒：深度昏迷、呼吸抑制、反射減深度昏迷、呼吸抑制、反射減弱或消失、弱或消失、血壓下降。血壓下降。（1）排除毒物）排除毒物洗胃洗胃導(dǎo)瀉導(dǎo)瀉NaHCO3堿化尿液堿化尿液血液透析法血液透析法 解救措施：解救措施：（2）對(duì)癥治療：吸）對(duì)癥治療：吸O2，輸液，升壓藥等。，輸液，升壓藥等。水合氯醛（水合氯醛（Chloral hydrateChloral

58、hydrate）作用特點(diǎn)：作用特點(diǎn)：1. PO易吸收，催眠強(qiáng)而可靠易吸收，催眠強(qiáng)而可靠 2. 不影響不影響FWS，停藥后無(wú)反跳現(xiàn)象；，停藥后無(wú)反跳現(xiàn)象；3. 大劑量有抗驚厥作用；大劑量有抗驚厥作用；4. 對(duì)胃腸道有強(qiáng)刺激作用；對(duì)胃腸道有強(qiáng)刺激作用；5. 久服也可引起耐受性、成癮性久服也可引起耐受性、成癮性；6. 大劑量對(duì)心臟有抑制作用。大劑量對(duì)心臟有抑制作用。第三節(jié)第三節(jié)其他鎮(zhèn)靜催眠藥其他鎮(zhèn)靜催眠藥 本藥用于臨床已有本藥用于臨床已有100100多年的歷史，現(xiàn)仍多年的歷史，現(xiàn)仍不失為一種安全有效的催眠藥，催眠作用確不失為一種安全有效的催眠藥，催眠作用確實(shí)。臨床上主要用于實(shí)。臨床上主要用于頑固性失

59、眠頑固性失眠及對(duì)其它催及對(duì)其它催眠藥效果不佳的患者，也可用于眠藥效果不佳的患者，也可用于子癇、破傷子癇、破傷風(fēng)，以及小兒高熱等致驚厥。風(fēng)，以及小兒高熱等致驚厥。 一般口服，用一般口服，用1010溶液，溶液，1515分鐘分鐘起效，維起效，維持持4 46 6小時(shí)小時(shí)。 優(yōu)點(diǎn)：優(yōu)點(diǎn)：不縮短異相睡眠時(shí)相，醒后不縮短異相睡眠時(shí)相，醒后精神清晰，無(wú)后遺作用。精神清晰，無(wú)后遺作用。 缺點(diǎn)缺點(diǎn)：味道不好，久用可耐受及成癮；味道不好，久用可耐受及成癮；對(duì)胃腸有刺激性，對(duì)心臟有抑制作用。對(duì)胃腸有刺激性，對(duì)心臟有抑制作用。佐匹克隆佐匹克隆 佐匹克隆為環(huán)吡咯酮類(lèi)催眠藥，與佐匹克隆為環(huán)吡咯酮類(lèi)催眠藥，與BZBZ相比相比

60、具有具有高效、低毒、成癮性小高效、低毒、成癮性小的特點(diǎn)。的特點(diǎn)。 該藥通過(guò)激動(dòng)該藥通過(guò)激動(dòng)BZBZ受體受體，增強(qiáng)，增強(qiáng)GABAGABA抑制作用，抑制作用，縮短入睡時(shí)間，延長(zhǎng)睡眠時(shí)間，提高睡眠質(zhì)量，縮短入睡時(shí)間，延長(zhǎng)睡眠時(shí)間，提高睡眠質(zhì)量，對(duì)記憶功能幾乎無(wú)影響對(duì)記憶功能幾乎無(wú)影響；催眠時(shí)能延長(zhǎng)；催眠時(shí)能延長(zhǎng)SWSSWS時(shí)相，時(shí)相，對(duì)對(duì)FWSFWS時(shí)相無(wú)明顯作用時(shí)相無(wú)明顯作用。有有抗焦慮、抗驚厥和肌抗焦慮、抗驚厥和肌松作用松作用. . 不良反應(yīng)不良反應(yīng): : 嗜睡、頭暈、口苦、口干、肌肉無(wú)力、健忘嗜睡、頭暈、口苦、口干、肌肉無(wú)力、健忘等等. .長(zhǎng)長(zhǎng)期應(yīng)用后突然停藥可出現(xiàn)期應(yīng)用后突然停藥可出現(xiàn)戒斷戒