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1、執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識(一)考試題庫(真題整理)1.某藥物體內(nèi)過程符合藥物動力學單室模型,藥物消除按一級速率過程進行,靜脈注射給藥后進行血藥濃度監(jiān)測,1h和4h時血藥濃度分別為100mg/L和12.5mg/L,則該藥靜脈注射給藥后3h時的血藥濃度是( )。A.75mg/LB.50mg/LC.25mg/LD.20mg/LE.15mg/L【答案】:C【解析】:一級反應有著固定的半衰期,其與濃度無關的常數(shù),故血藥濃度為1h:100mg/L,2h:50mg/L,3h:25mg/L,4h:12.5mg/L。2.(共用備選答案)A.曲尼司特B.氨茶堿C.扎魯司特D.二羥丙茶堿E.齊留通(1)用于慢性

2、哮喘癥狀控制的N-羥基脲類5-脂氧合酶抑制劑是( )?!敬鸢浮?E【解析】:齊留通是第一個N-羥基脲類5-脂氧合酶抑制劑,適用于成年人哮喘的預防和長期治療。(2)藥理作用與茶堿類似,但不能被代謝成茶堿的藥物是( )?!敬鸢浮?D【解析】:二羥丙茶堿為茶堿7位二羥丙基取代的衍生物,主要以原型隨尿液排出。其藥理作用與茶堿類似,平喘作用比茶堿稍弱,對心臟的興奮作用也弱。主要用于伴有心動過速或不宜使用腎上腺素類藥及氨茶堿的哮喘病人。3.(共用備選答案)A.硫柳汞B.氯化鈉C.聚山梨酯80D.羥甲基纖維素鈉E.注射用水(1)在醋酸可的松注射液中滲透壓調(diào)節(jié)劑是( )?!敬鸢浮?B【解析】:氯化鈉在藥物中起

3、調(diào)節(jié)滲透壓的作用。(2)在醋酸可的松注射液中助懸劑是( )?!敬鸢浮?D【解析】:助懸劑在混懸型注射劑中是不可缺少的,常用0.5的羥甲基纖維素鈉。(3)在醋酸可的松注射液中防腐劑是( )。【答案】:A【解析】:硫柳汞,又稱硫汞柳酸鈉,是一種含汞的有機化合物,長期以來一直被廣泛用作生物制品及藥物制劑包括許多疫苗的防腐劑。(4)在醋酸可的松注射液中潤濕劑是( )?!敬鸢浮?C4.(共用備選答案)A.特比萘芬B.制菌霉素C.氟康唑D.氟胞嘧啶E.咪康唑(1)屬于烯丙胺類抗真菌藥的是( )?!敬鸢浮?A【解析】:特比萘芬屬于烯丙胺類抗真菌藥。(2)屬于多烯類抗真菌藥的是( )?!敬鸢浮?B【解析】:多

4、烯類抗真菌抗生素的代表藥物有制菌霉素、兩性霉素B,曲古霉素等。(3)屬于三氮唑類抗真菌藥的是( )。【答案】:C【解析】:三氮唑類抗真菌藥物有氟康唑、伊曲康唑和特康唑等。(4)屬于咪唑類抗真菌藥的是( )?!敬鸢浮?E【解析】:咪咪唑類藥物的代表藥物為噻康唑、益康唑、酮康唑等。5.關于藥典的說法,錯誤的是( )。A.藥典是記載國家藥品標準的主要形式B.中國藥典二部不收載化學藥品的用法與用量C.美國藥典與美國國家處方集合并出版,英文縮寫為USP-NFD.英國藥典不收載植物藥和輔助治療藥E.歐洲藥典收載有制劑通則但不收載制劑品種【答案】:D【解析】:英國藥典第4卷收載植物藥和輔助治療藥、血液制品、

5、免疫制品、放射性藥物,以及手術用品。6.含有大環(huán)內(nèi)酰胺結構的抗結核藥物有( )。A.鹽酸乙胺丁醇B.硫酸鏈霉素C.利福噴丁D.利福平E.利福布汀【答案】:C|D|E【解析】:抗結核藥物根據(jù)化學結構分為:合成抗結核藥:異煙肼、對氨基水楊酸、乙胺丁醇等;抗結核抗生素包括氨基糖苷類:鏈霉素、卡那霉素、利福霉素、環(huán)絲氨酸、紫霉素、卷曲霉素等,其中含有大環(huán)內(nèi)酰胺結構的為利福霉素類抗生素,包括利福霉素B、利福霉素SV、利福平、利福米特、利福定、利福噴汀、利福布汀等。7.屬于前體藥物的是( )。A.賴諾普利B.卡托普利C.福辛普利D.依那普利E.洛伐他汀【答案】:C|D|E【解析】:AB兩項,賴諾普利和卡托

6、普利也是當前使用的僅有的兩個非前藥的ACE抑制劑;C項,福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎的雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用;D項,依那普利是依那普利拉的乙酯,依那普利拉是一種長效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,依那普利是其前體藥物;E項,洛伐他汀是天然的HMG-CoA還原酶抑制劑,但由于分子中是內(nèi)酯結構,所以體外無HMG-CoA還原酶抑制作用,需進入體內(nèi)后將分子中的羥基內(nèi)酯結構水解為3,5-二羥基戊酸才表現(xiàn)出活性。8.中樞作用強的M膽堿受體拮抗劑藥物是( )。A.異丙托溴銨B.氫溴酸東莨菪堿C.氫溴酸山莨菪堿D.丁溴東莨菪堿E.噻托溴銨【答案】:B9.疏水膠體的性質(zhì)是( )。A.可以形成凝膠B.存在強烈的

7、布朗運動C.具有聚沉現(xiàn)象D.具有雙分子層E.具有丁達爾現(xiàn)象【答案】:B|C|E【解析】:溶膠劑系指固體藥物以多分子聚集體形式分散在水中形成的非均相液體制劑,也稱為疏水膠體。溶膠劑的特點:膠粒間有相互聚結,從而降低其表面能的趨勢,具有結構不穩(wěn)定性;但帶相同表面電荷的膠粒之間的靜電斥力使膠粒不易聚結,具有靜電穩(wěn)定性,這是溶膠劑穩(wěn)定的主要因素。溶膠劑中的膠粒在分散介質(zhì)中有布朗運動,使其在重力場中不易沉降,具有動力學穩(wěn)定性,但又會促使膠粒相互碰撞,增加聚結的機會,一旦聚結變大,布朗運動減弱,動力學穩(wěn)定性降低,導致聚沉發(fā)生。光學性質(zhì),具有Tyndall效應,從側面可見到渾濁發(fā)亮的圓錐形光束,這是由于膠粒

8、的光散射所致。溶膠劑的渾濁程度用濁度表示,濁度愈大表明光散射愈強。溶膠劑的顏色與光線的吸收和散射有密切關系,不同溶膠劑對特定波長的吸收,使溶膠劑產(chǎn)生不同的顏色,氯化金溶膠呈深紅色,碘化銀溶膠呈黃色,蛋白銀溶膠呈棕色。由于雙電層離子有較強水化作用而在膠粒周圍形成水化膜,-電位越高,擴散層越厚,水化膜越厚在一定程度上增大了膠粒的穩(wěn)定性。10.下述關于注射劑質(zhì)量要求的正確表述有( )。A.無菌B.無熱原C.無色D.澄明度檢查合格(不得有肉眼可見的混濁或異物)E.pH要與血液的pH相等或接近【答案】:A|B|D|E【解析】:注射劑的質(zhì)量要求:無菌:注射劑成品中不應有任何活的微生物,必須達到藥典無菌檢查

9、的要求;無熱原:無熱原是注射劑的重要質(zhì)量指標,特別是供靜脈及脊椎注射的注射劑更需進行熱原檢查;澄明度:在規(guī)定的條件下檢查,不得有肉眼可見的混濁或異物;pH值:注射劑的pH值要求與血液相等或接近,一般應控制在pH在49的范圍內(nèi);滲透壓:注射劑的滲透壓要求與血液的滲透壓相等或接近;安全性:注射劑不能對人體細胞、組織、器官等引起刺激或產(chǎn)生毒副反應,必須經(jīng)過動物實驗,確保人用安全;穩(wěn)定性:注射劑多系水溶液,而且從制造到使用,一般需要經(jīng)較長時間,所以必須具備必要的物理和化學的穩(wěn)定性。11.有關熱原的性質(zhì)的正確表述有( )。A.耐熱性B.可濾過性C.不揮發(fā)性D.水不溶性E.不耐酸堿性【答案】:A|B|C|

10、E【解析】:熱原是微生物的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)有:耐熱性:熱原在60加熱1h不受影響,在180加熱34h,250加熱3045min或650加熱1min可使熱原徹底破壞;過濾性:熱原體積很小,在15nm之間,故一般濾器均可通過,即使是微孔濾膜,也不能截留熱原,但超濾法可以除去熱原;易被吸附性:熱原極易被吸附,故可以用活性炭吸附法除去熱原;不揮發(fā)性:熱原本身不揮發(fā),但在蒸餾時,往往可隨水蒸氣霧滴帶入蒸餾水,故應設法防止;水溶性:熱原能溶于水;不耐酸堿性:熱原能被強酸、強堿,強氧化劑破壞,超聲波也能破壞熱原。熱原在水溶液中帶有電荷,也可被某些離子交換樹脂所吸附。12.具有起效快,體內(nèi)迅速被酯酶水解,使得

11、維持時間短的合成鎮(zhèn)痛藥物是( )。A.美沙酮B.芬太尼C.阿芬太尼D.舒芬太尼E.瑞芬太尼【答案】:E【解析】:將哌啶環(huán)中的苯基以羧酸酯替代得到屬于前體藥物的瑞芬太尼。具有起效快,維持時間短,在體內(nèi)迅速被非特異性酯酶生成無活性的羧酸衍生物,無累積性阿片樣效應。臨床用于誘導和維持全身麻醉期間止痛、插管和手術切口止痛。13.喹諾酮類藥物抗菌作用機制是( )。A.抑制細菌二氫葉酸合成酶B.抑制細胞膜功能C.抑制細菌蛋白質(zhì)合成D.抑制細菌DNA螺旋酶E.抑制細菌細胞壁合成【答案】:D【解析】:喹諾酮類抗菌藥的作用機制喹諾酮類抗菌藥在細菌中的作用靶點是A型拓撲異構酶。研究人員已經(jīng)在大腸埃希菌中證實A型拓

12、撲異構酶有兩種亞型:拓撲異構酶和拓撲異構酶,這兩種酶都是細菌生長所必需的酶,任何一種酶受到抑制都會導致細菌生長抑制而死亡。14.下列不屬于藥物輔料功能的是( )。A.賦形B.提高藥物穩(wěn)定性C.提高藥物療效D.改變藥物作用性質(zhì)E.調(diào)節(jié)藥物作用【答案】:D【解析】:藥用輔料的作用有:賦形;使制備過程順利進行;提高藥物穩(wěn)定性;提高藥物療效;降低藥物不良反應;調(diào)節(jié)藥物作用;提高病人用藥的順應性。D項錯誤。15.關于液體制劑特點的說法,錯誤的是( )。A.分散度大、吸收快B.給藥途徑廣泛,可內(nèi)服也可外用C.易引起藥物的化學降解D.攜帶、運輸方便E.易霉變、常需加入防腐劑【答案】:D【解析】:A項,在液體

13、制劑中,藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中,分散度大,吸收快,能較迅速發(fā)揮藥效。B項,液體制劑給藥途徑廣泛,可以內(nèi)服,服用方便,易于分劑量;也可以外用,如用于皮膚、黏膜和人體腔道等。C項,液體制劑藥物分散度大,又受分散介質(zhì)的影響,易引起藥物的化學降解,使藥效降低甚至失效。D項,液體制劑體積較大,攜帶、運輸、貯存都不方便。E項,水性液體制劑容易霉變,需加入防腐劑。16.下列說法正確的是( )。A.咪唑環(huán)對CYP具有不可逆抑制作用B.CYP2E1的誘導劑乙醇會誘導該酶的活性增加C.特質(zhì)性藥物毒性與藥理作用同時發(fā)生D.藥物對CYP450的抑制作用會導致其他同時使用的藥物的代謝增加E.特質(zhì)性藥物毒性發(fā)生

14、在藥理作用之前【答案】:B【解析】:含氮雜環(huán),如咪唑、吡啶等,可以和血紅素中的鐵離子螯合,形成可逆性的作用,因此對CYP具有可逆抑制作用;乙醇是CYP2E1的誘導劑,可誘導該酶的活性增加;特質(zhì)性藥物毒性不同于藥物的副作用,并非與藥理作用同時發(fā)生,一般呈滯后效應;藥物對CYP450的抑制作用會導致體內(nèi)CYP450的活性降低,對其他同時使用的藥物的代謝降低和減少,放大同服藥物的生物活性,產(chǎn)生嚴重的藥物相互作用,增加藥物的毒副作用。17.(共用備選答案)A.可待因B.噴他佐辛C.哌替啶D.芬太尼E.納洛酮(1)由嗎啡3位羥基甲基化得到的藥物是( )?!敬鸢浮?A【解析】:將嗎啡3位羥基甲基化得到可待

15、因??纱蜴?zhèn)痛活性僅是嗎啡的1/10,可待因具有較強的鎮(zhèn)咳作用。(2)哌啶環(huán)的4位引入苯基氨基,氮原子上丙?;傻玫降乃幬锸牵?)?!敬鸢浮?D【解析】:在4-苯基哌啶類結構中,哌啶環(huán)的4位引入苯氨基,并在苯基氨基的氮原子上丙酰化得到4-苯氨基哌啶類結構的強效鎮(zhèn)痛藥,代表藥物是枸櫞酸芬太尼,親脂性高,易于通過血一腦屏障,起效快,作用強,鎮(zhèn)痛作用為哌替啶的500倍,嗎啡的80100倍。18.治療指數(shù)表示( )。A.毒效曲線斜率B.引起藥理效應的閾濃度C.量效曲線斜率D.LD50與ED50的比值E.LD5至ED95之間的距離【答案】:D【解析】:D項,藥物LD50與ED50的比值表示藥物的安全性,

16、稱為治療指數(shù)(TI),此數(shù)值越大表示藥物越安全。E項,ED95和LD5之間的距離稱為藥物安全范圍,其值越大越安全。19.注射用頭孢粉針劑,臨用前應加入( )。A.飲用水B.純化水C.去離子水D.滅菌注射用水E.注射用水【答案】:D【解析】:注射用無菌粉末亦稱粉針,是指藥物制成的供臨用前用適宜的無菌溶液配制成注射液的無菌粉末或無菌的塊狀物。注射用無菌粉末在臨用前需經(jīng)滅菌注射用水或生理鹽水等溶解后才可注射,主要適用于水中不穩(wěn)定藥物,尤其是對濕熱敏感的抗生素和生物制品。20.同一受體的完全激動藥和部分激動藥合用時,產(chǎn)生的藥理效應是( )。A.二者均在較高濃度時產(chǎn)生兩藥作用增強效果B.二者用量在臨界點

17、時部分激動藥可發(fā)揮最大激動效應C.部分激動藥與完全激動藥合用產(chǎn)生協(xié)同作用D.二者均在低濃度時,部分激動藥拮抗完全激動藥的藥理效應E.部分激動藥與完全激動藥合用產(chǎn)生相加作用【答案】:B【解析】:完全激動藥和部分激動藥合用,因部分激動藥可占領受體,而拮抗激動藥的部分藥理效應,故用量在臨界點時部分激動藥可發(fā)揮最大激動效應。21.有關青蒿素結構和性質(zhì),下列說法錯誤的是( )。A.結構中有過氧鍵,遇碘化鉀試液氧化析出碘,加淀粉指示劑,立即顯紫色B.屬于倍半萜內(nèi)酯類化合物C.內(nèi)過氧化物活性是必需的D.青蒿素是半合成的藥物E.青蒿素的C-10羰基還原得到的二氫青蒿素仍有抗瘧作用【答案】:D【解析】:青蒿素為

18、從菊科植物黃花蒿中提取的新型結構倍半萜內(nèi)酯類化合物,具有十分優(yōu)良的抗瘧作用,為高效、速效的抗瘧藥。22.(共用備選答案)A.月桂醇硫酸鈉B.羊毛脂C.丙二醇D.羥苯乙酯E.凡士林(1)O/W乳膏劑中常用的保濕劑是( )。【答案】:C【解析】:乳膏劑中常用的保濕劑包括甘油、丙二醇和山梨醇等。(2)O/W乳膏劑中常用的乳化劑是( )?!敬鸢浮?A【解析】:乳膏劑常用的乳化劑包括有機皂類、月桂醇硫酸鈉、多元醇脂肪酸酯類、聚山梨酯類等。(3)O/W乳膏劑中常用的防腐劑是( )。【答案】:D【解析】:乳膏劑常用的防腐劑包括羥苯酯類、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等。23.不屬于物理化學靶向制劑的是( )。A

19、.磁性靶向制劑B.栓塞靶向制劑C.熱敏靶向制劑D.免疫靶向制劑E.pH敏感靶向制劑【答案】:D【解析】:物理化學靶向制劑是指通過設計特定的載體材料和結構,使其能夠響應于某些物理或化學條件而釋放藥物,這些物理或化學條件可以是外加的(體外控制型),也可以是體內(nèi)某些組織所特有的(體內(nèi)感應型)。AC兩項,體外控制型制劑包括磁導向制劑、熱敏感制劑;B項,栓塞靶向制劑直接通過導管插入藥物,阻斷靶區(qū)供血,也是物理化學靶向制劑;D項,免疫靶向制劑屬于主動靶向制劑;E項,體內(nèi)感應型制劑包括pH敏感制劑、氧化還原作用敏感制劑。24.膠囊劑不檢查的項目是( )A.裝量差異B.崩解時限C.硬度D.水分E.外觀【答案】

20、:C【解析】:膠囊劑的質(zhì)量要求:外觀整潔;中藥硬膠囊劑應檢查水分,硬膠囊內(nèi)容物為液體或半固體者不檢查水分;檢查裝量差異,凡規(guī)定檢查含量均勻度的膠囊劑不再檢查裝量差異;檢查崩解時限,凡規(guī)定檢查溶出度或釋放度的膠囊劑不再檢查崩解時限;應密封貯存。25.某藥物的理想穩(wěn)態(tài)濃度為3mg/L,表觀分布容積為2.0L/kg,若患者體重為60kg,靜脈滴注該藥達穩(wěn)態(tài)時,其體內(nèi)的穩(wěn)態(tài)藥量是( )。A.30mgB.60mgC.120mgD.180mgE.360mg【答案】:E【解析】:穩(wěn)態(tài)藥量(mg)穩(wěn)態(tài)濃度(mg/L)表觀分布容積(L/kg)體重(kg),所以該藥物體內(nèi)穩(wěn)態(tài)藥量為360mg。26.(共用題干)患

21、者,女,54歲,自兩年前丈夫去世后就服用地西泮助睡眠。近日,因胃潰瘍服用西咪替丁后,發(fā)現(xiàn)晨起鍛煉時感到困難。(1)患者出現(xiàn)上述情況的原因是( )A.地西泮的后遺作用B.西咪替丁與地西泮的相互作用C.地西泮的精神依賴性D.地西泮的身體依賴性E.反跳現(xiàn)象【答案】:B【解析】:A項,后遺作用指停藥以后,血漿藥物濃度下降至有效水平以下所發(fā)生藥理效應;B項,西咪替丁屬于CYP450酶抑制劑,減慢地西泮的清除速度,使患者在晨起仍處于大腦抑制狀態(tài);C項,精神依賴性是指藥物使人產(chǎn)生一種心滿意足的愉快感覺,需定期地或連續(xù)地使用它以保持那種舒適感或者為了避免不適感;D項,身體依賴性指反復使用某些神經(jīng)或精神藥物造成

22、的一種適應狀態(tài);E項,反跳現(xiàn)象是指長時間使用某種藥物治療疾病,突然停藥后,原來癥狀復發(fā)并加劇的現(xiàn)象,多與停藥過快有關。(2)通過抑制質(zhì)子泵而減少胃酸分泌的藥物是( )。A.法莫替丁B.雷尼替丁C.奧美拉唑D.哌侖西平E.西咪替丁【答案】:C【解析】:ABE三項,西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁均為H2受體阻斷藥,通過阻斷胃壁細胞的H2受體減少胃酸分泌;C項,奧美拉唑為質(zhì)子泵抑制藥,通過抑制壁細胞分泌小管膜H而減少胃酸分泌;D項,哌侖西平為M1膽堿受體阻斷藥,通過阻斷胃壁細胞的M1膽堿受體抑制胃酸分泌。(3)地西泮體內(nèi)代謝為3位羥基化產(chǎn)物的是( )。A.硝西泮B.奧沙西泮C.氟西泮D.氯硝西泮E.勞

23、拉西泮【答案】:B【解析】:B項,地西泮體內(nèi)代謝時,在3位上引入羥基可以增加其分子的極性,易于與葡萄糖醛酸結合排出體外,3位羥基的代表藥物如奧沙西泮。27.與物劑量和本身藥理作用無關,不可預測的藥物不良反應是( )。A.副作用B.首劑效應C.后遺效應D.特異質(zhì)反應E.繼發(fā)反應【答案】:D【解析】:特異質(zhì)反應和過敏反應為B型不良反應,與藥物常規(guī)藥理作用無關,與劑量無關,難以預測,發(fā)生率較低但死亡率較高。28.下列方法不能增加藥物溶解度的是( )。A.加入增溶劑B.加入助懸劑C.加入助溶劑D.制成鹽類E.制成共晶【答案】:B【解析】:ACDE四項,增加藥物溶解度的方法有加入增溶劑、加入助溶劑、制成

24、鹽類、制成共晶、使用混合溶劑等。B項,助懸劑是指能增加混懸劑中分散介質(zhì)黏度,降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。29.下列關于藥代動力學參數(shù)的說法,錯誤的是( )。A.消除速率常數(shù)越大,藥物體內(nèi)消除越快B.生物半衰期短的藥物,從體內(nèi)消除較快C.符合線性動力學特征的藥物,靜脈注射時,不同劑量下生物半衰期相同D.水溶性或極性大的藥物,溶解度好,因此血藥濃度高,表觀分布容積大E.消除率是指單位時間內(nèi)從體內(nèi)消除的含藥血漿體積【答案】:D【解析】:水溶性或極性大的藥物,不易進入細胞或脂肪組織,因此血藥濃度高,表觀分布容積小。30.下列可以與華法林相互作用的藥物是( )。A.阿昔單抗B.西咪替

25、丁C.華法林D.奧美拉唑E.替羅非班【答案】:B|D【解析】:華法林主要經(jīng)肝臟CYP450酶代謝,故能夠抑制CYP活性的藥物,如甲硝唑、氯霉素、西咪替丁、奧美拉唑和選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥等,均可使本品的代謝減慢,半衰期延長,抗凝作用加強,因此,使用本品時應注意其與其他藥物的相互作用。31.(共用備選答案)A.解離多,重吸收少,排泄快B.解離少,重吸收多,排泄慢C.解離多,重吸收少,排泄慢D.解離少,重吸收少,排泄快E.解離多,重吸收多,排泄快(1)腎小管中,弱酸在酸性尿液中是( )?!敬鸢浮?B【解析】:大多數(shù)弱酸性、弱堿性藥物在腎小管中的重吸收易受尿的pH和藥物pKa的影響。尿的酸化作

26、用可增加pKa在中性范圍的弱酸的重吸收,降低腎排泄,并能促進pKa在相同范圍的弱堿的排泄。(2)腎小管中,弱酸在堿性尿液中是( )。【答案】:A(3)腎小管中,弱堿在酸性尿液中是( )?!敬鸢浮?A32.(共用題干)患者,男,26歲,2日前出現(xiàn)黑便,傍晚突然嘔血,約500mL,出現(xiàn)面色蒼白、脈搏細速、頭暈、冷汗等癥狀,入院進行胃鏡檢查,可見幽門部出現(xiàn)黏膜充血、水腫,并伴有橢圓形邊緣規(guī)則的潰瘍,幽門螺桿菌檢測為陽性,診斷為消化性潰瘍。(1)治療胃潰瘍藥物中,通過抑制H-K-ATP酶而保護胃黏膜的藥物是( )。A.法莫替丁B.奧美拉唑C.阿托品D.胺碘酮E.多潘立酮【答案】:B【解析】:A項,法莫

27、替丁為組胺H2受體阻斷劑;B項,奧美拉唑為質(zhì)子泵抑制劑;C項,阿托品為莨菪生物堿類解痙藥;D項,胺碘酮為鉀通道阻滯劑;E項,多潘立酮為外周性多巴胺D2受體拮抗劑,可用于促胃腸動力藥。(2)下列屬于該種治療藥物的化學結構特征的是( )。A.含有吲哚環(huán)B.含有嘧啶環(huán)C.苯并咪唑環(huán)D.苯并噻唑環(huán)E.含有二甲基亞砜基【答案】:C【解析】:奧美拉唑的結構中含有苯并咪唑環(huán)、吡啶環(huán)和亞磺?;然鶊F。33.具有二苯乙烯結構,其反式異構體用于絕經(jīng)后婦女乳腺癌和男性的前列腺癌的藥物是( )。A.雷洛昔芬B.雌二醇C.炔雌醇D.己烯雌酚E.非那雄胺【答案】:D【解析】:己烯雌酚是人工合成的非甾體雌激素物質(zhì),具有二苯

28、乙烯結構,能抑制垂體促性激素的分泌,改變體內(nèi)激素平衡,破壞腫瘤組織賴以生長發(fā)育的條件,從而發(fā)揮抗癌效應。其反式異構體用于絕經(jīng)后婦女乳腺癌和男性的前列腺癌的治療。34.患者,女,60歲,因患者哮喘服用氨茶堿緩釋劑,近日,因胃潰瘍服用西咪替丁,三日后出現(xiàn)心律失常、心悸、惡心等癥狀。將西咪替丁換成法莫替丁后,上述癥狀消失,引起該患者心律失常及心悸等癥狀的主要原因是( )。A.西咪替丁與氨茶堿競爭血漿蛋白B.西咪替丁抑制肝藥酶,減慢了氨茶堿的代謝C.西咪替丁抑制氨茶堿的腎小管分泌D.西咪替丁促進氨茶堿的吸收E.西咪替丁增強組織對氨茶堿的敏感性【答案】:B【解析】:氨茶堿為磷酸二酯酶抑制劑平喘藥,用于支

29、氣管哮喘、哮喘性支氣管炎等疾病,中毒時其表現(xiàn)為心律失常、心率增快、肌肉顫動或癲癇。氨茶堿是茶堿與乙二胺的復鹽。茶堿的有效血藥濃度(510g/ml)與中毒時的血藥濃度(20g/ml)相差不大,在肝臟中代謝。而西咪替丁為肝藥酶抑制劑,抑制氨茶堿的代謝,會導致茶堿血藥濃度升高,產(chǎn)生不良反應。35.(共用備選答案)A.格列美脲B.米格列奈C.鹽酸二甲雙胍D.吡格列酮E.米格列醇(1)結構與葡萄糖類似,對-葡萄糖苷酶有強效抑制作用的降血糖藥物是( )?!敬鸢浮?E(2)能促進胰島素分泌的磺酰脲類降血糖藥物是( )。【答案】:A(3)能促進胰島素分泌的非磺酰脲類降血糖藥物是( )?!敬鸢浮?B【解析】:A

30、項,格列美脲為磺酰脲類胰島素分泌促進劑;B項,米格列奈為非磺酰脲類胰島素分泌促進劑;C項,鹽酸二甲雙胍為雙胍類胰島素增敏劑;D項,吡格列酮為噻唑烷二酮類胰島素增敏劑;E項,米格列醇結構與葡萄糖類似,為-葡萄糖苷酶抑制劑。36.縮寫“HPMC”代表( )。A.乙基纖維素B.聚乙烯吡咯烷酮C.羥丙基纖維素D.羥丙基甲基纖維素E.鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素【答案】:D【解析】:A項,乙基纖維素:EC。B項,聚乙烯吡咯烷酮:PVP。C項,羥丙基纖維素:HPC。D項,羥丙基甲基纖維素:HPMC。E項,鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素:HPMCP。37.關于液體制劑的溶劑敘述不正確的是( )。A.10%以上的乙

31、醇有防腐作用B.丙二醇屬于半極性溶劑C.醋酸乙酯屬于非極性溶劑D.溶劑不與藥物或附加劑發(fā)生化學反應E.二甲亞砜屬于極性溶劑【答案】:A【解析】:理想的溶劑應符合以下要求:毒性小、無刺激性、無不適的臭味;化學性質(zhì)穩(wěn)定,不與藥物或附加劑發(fā)生化學反應、不影響藥物的含量測定;對藥物具有較好的溶解性和分散性。液體制劑的常用溶劑按極性大小分為:極性溶劑(如水、甘油、二甲基亞砜等)半極性溶劑(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)非極性溶劑(脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。38.(共用備選答案)A.環(huán)糊精B.液狀石蠟C.羊毛脂D.七氟丙烷E.硬脂醇(1)可用于增加難溶性藥物溶解度的是( )。【答案】:A(2

32、)以PEG6000為滴丸基質(zhì)時,可用作冷凝液的是( )?!敬鸢浮?B【解析】:聯(lián)苯雙酯為主藥,PEG6000為基質(zhì),吐溫80為表面活性劑,液狀石蠟為冷凝液。(3)可用于調(diào)節(jié)緩控釋制劑中藥物釋放速度的是( )?!敬鸢浮?E【解析】:緩釋、控釋制劑中利用高分子化合物作為阻滯劑控制藥物的釋放速度。緩控釋材料可分為:(1)骨架型緩釋材料:生物溶蝕性骨架材料,如硬脂醇、單硬脂酸甘油酯、動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油等,可延滯水溶性藥物的溶解、釋放過程;不溶性骨架材料,如聚甲基丙烯酸酯、乙基纖維素(EC)、聚乙烯、硅橡膠等;親水性凝膠骨架材料,如羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(MC)、

33、聚維酮(PVP)、卡波姆脫乙酰殼多糖(殼聚糖)等。(2)包衣膜型緩釋材料:不溶性高分子材料,如不溶性骨架材料EC等;腸溶性高分子材料,如丙烯酸樹脂L和S型、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)等。(3)增稠劑,如明膠、PVP、CMC、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖酐等。39.藥物代謝的主要器官是( )。A.肝臟B.心臟C.腎臟D.大腸E.脾臟【答案】:A【解析】:藥物在體內(nèi)吸收、分布的同時可能伴隨著化學結構上的轉(zhuǎn)變,這就是藥物的代謝過程,又稱生物轉(zhuǎn)化。藥物代謝的主要部位是肝臟,它含有大部分代謝活性酶,由于它的高血流量,使它成為一個最重要的代謝器官。除肝臟以外,胃腸道也是常見的代謝部位。40.(共用備選答案)

34、A.奎尼丁B.鹽酸普魯卡因胺C.多非利特D.鹽酸普羅帕酮E.胺碘酮(1)結構與甲狀腺素類似,可影響甲狀腺素代謝的抗心律失常藥物是( )?!敬鸢浮?E【解析】:胺碘酮結構與甲狀腺素類似,含有碘原子,可影響甲狀腺素代謝。(2)天然來源的抗心律失常藥是( )。【答案】:A【解析】:奎尼丁為金雞納皮所含生物堿,是奎寧的異構體。(3)分子中存在手性碳原子,且R和S異構體在藥效和藥代動力學有明顯差異的抗心律失常作用的藥是( )?!敬鸢浮?D【解析】:鹽酸普羅帕酮屬c類抗心律失常藥,具有R和S兩個對映異構體,兩者均具有鈉通道阻滯作用。(4)基于局部麻醉藥物改造得到的抗心律失常藥是( )?!敬鸢浮?B【解析】

35、:鹽酸普魯卡因胺是局部麻醉藥普魯卡因結構改造得到的藥物,曾用于各種心律失常的治療,后因?qū)ζ洳涣挤磻恼J識,現(xiàn)推薦用于危及生命的室性心律失常,如持續(xù)性室性心動過速。41.抗高血壓藥物中,不屬于依那普利的特點是( )。A.含有兩個羧基B.是前體藥物C.可抑制血管緊張素的合成D.屬于血管緊張素受體拮抗劑E.手性中心均為R構型【答案】:D|E【解析】:依那普利分子中含有雙羧基結構,并且有3個手性中心,均為S-構型,其在體內(nèi)可水解代謝為依那普利拉。依那普利拉是一種長效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,可抑制血管緊張素的生物合成,從而舒張血管,使血壓下降。42.(共用備選答案)A.含片B.普通片C.泡騰片D.腸溶

36、片E.薄膜衣片(1)中國藥典規(guī)定崩解時限為5分鐘的劑型是( )?!敬鸢浮?C(2)中國藥典規(guī)定崩解時限為30分鐘的劑型是( )?!敬鸢浮?E【解析】:根據(jù)中國藥典要求,普通片劑的崩解時限是15分鐘;分散片、可溶片為3分鐘;舌下片、泡騰片為5分鐘;薄膜衣片為30分鐘;腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2小時內(nèi)不得有裂縫、崩解或軟化現(xiàn)象,在pH6.8磷酸鹽緩沖液中1小時內(nèi)全部溶解并通過篩網(wǎng)等。43.(共用備選答案)A.硝苯地平滲透泵片B.利培酮口崩片C.利巴韋林膠囊D.注射用紫杉醇脂質(zhì)體E.水楊酸乳膏(1)屬于靶向制劑的是( )?!敬鸢浮?D(2)屬于緩控釋制劑的是( )?!敬鸢浮?A(3)屬于口服速釋制劑

37、的是( )?!敬鸢浮?B【解析】:A項,滲透泵為緩控釋制劑。B項,口崩片為速釋制劑。CE兩項,膠囊和乳膏為普通制劑。D項,脂質(zhì)體為被動靶向制劑。44.能夠增加蛋白多肽藥物經(jīng)皮給藥吸收的物理化學方法有( )。A.氣體導入法B.超聲波導入法C.離子導入法D.電穿孔導入法E.紫外光導入法【答案】:B|C|D【解析】:蛋白多肽藥物的經(jīng)皮制劑,雖然在所有非侵入性給藥方式中,皮膚是透過性最低的,但通過一些特殊的物理或化學的方法和手段,仍能顯著地增加蛋白多肽藥物的經(jīng)皮吸收。這些方法包括超聲波導入技術、離子導入技術、電穿孔技術、微納米技術、傳遞體輸送技術等。45.下列不屬于水溶性栓劑基質(zhì)的是( )。A.聚氧乙

38、烯單硬脂酸酯B.普朗尼克C.聚乙二醇D.甘油明膠E.硬脂酸丙二醇酯【答案】:E【解析】:ABCD四項,聚氧乙烯單硬脂酸酯、普朗尼克屬于非離子型表面活性劑,與聚乙二醇、甘油明膠都可以作為栓劑的水溶性基質(zhì)。E項,硬脂酸丙二醇酯可作為栓劑的油脂性基質(zhì)。46.(共用備選答案)A.微晶纖維素B.淀粉漿C.交聯(lián)聚維酮D.微粉硅膠E.香精上述輔料中(1)屬于片劑稀釋劑的是( )?!敬鸢浮?A【解析】:片劑稀釋劑有淀粉、可壓性淀粉、預膠化淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、微晶纖維素(MCC)無機鹽類、甘露醇等。(2)屬于片劑潤滑劑的是( )?!敬鸢浮?D【解析】:片劑潤滑劑有硬脂酸鎂、氫化植物油、聚乙二醇(PEG)十二

39、烷基硫酸鈉、滑石粉、微粉硅膠等。(3)屬于片劑崩解劑的是( )?!敬鸢浮?C【解析】:片劑崩解劑有干淀粉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)交聯(lián)聚維酮(PVPP)羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)低取代羥丙基纖維素(L-HPC)和泡騰崩解劑。47.注射劑灌封后需滅菌,最常用的滅菌方法為( )。A.紫外線滅菌法B.過濾除菌法C.干熱滅菌法D.濕熱滅菌法E.化學滅菌法【答案】:D【解析】:滅菌注射劑在灌封后都需要進行滅菌,注射劑從配制到滅菌通常不超過12小時,必須盡快完成以減少細菌繁殖。目前大都采用濕熱滅菌法,常用的滅菌條件為12115min或11640min。滅菌后應通過實驗確認是否符合滅菌要求。無

40、菌操作生產(chǎn)的注射劑可不滅菌。48.關于加巴噴丁的說法錯誤的是( )。A.加巴噴丁是GABA的環(huán)狀衍生物,具有較高脂溶性B.加巴噴丁口服易吸收,在體內(nèi)不代謝,以原型從尿中排出C.加巴噴丁對神經(jīng)性疼痛有效D.加巴噴丁通過作用于GABA受體而發(fā)揮作用E.加巴噴丁可與其他抗癲癇藥物聯(lián)合使用【答案】:D【解析】:A項,加巴噴丁為1-(氨甲基)環(huán)己烷乙酸,是GABA的環(huán)狀衍生物,具有較高脂溶性,能透過血腦屏障。B項,加巴噴丁在人體不代謝,不與血漿蛋白結合,以原型從尿中排出。C項,加巴噴丁廣泛用于治療神經(jīng)病理性疼痛(包括帶狀皰疹后遺神經(jīng)病,糖尿病神經(jīng)病變,卒中后中樞性疼痛等)。D項,其作用機制并不是作用于G

41、ABA受體,而是增加大腦中某些組織釋放GABA。E項,加巴噴丁和卡馬西平(或奧卡西平)聯(lián)用為繼發(fā)性局灶性癲癇發(fā)作的首選配伍聯(lián)合治療。49.屬于半極性溶劑的有( )。A.聚乙二醇B.丙二醇C.脂肪油D.二甲基亞砜E.醋酸乙酯【答案】:A|B【解析】:溶劑按介電常數(shù)大小分為極性溶劑、半極性溶劑和非極性溶劑。AB兩項,常用的半極性溶劑有:乙醇、丙二醇、聚乙二醇。CE兩項,常用的非極性溶劑有:脂肪油、液狀石蠟、乙酸乙酯。D項,常用的極性溶劑有:水、甘油、二甲亞砜。50.(共用備選答案)A.效能B.閥劑量C.治療量D.治療指數(shù)E.效價(1)反映藥物最大效應的指標是( )?!敬鸢浮?A【解析】:最大效應是

42、指在一定范圍內(nèi),增加藥物劑量或濃度,其效應強度隨之增加,但效應增加至最大時,繼續(xù)增加劑量或濃度,效應不能再上升,此效應為一極限,稱為最大效應或效能。(2)產(chǎn)生藥理效應的最小藥量是( )?!敬鸢浮?B【解析】:最小有效量是指引起藥理效應的最小劑量,也稱閾劑量。(3)反映藥物安全性的指標是( )?!敬鸢浮?D【解析】:用LD50與ED50的比值表示藥物的安全性,稱為治療指數(shù)(TI),治療指數(shù)越大,越安全。51.關于表面活性劑作用的說法,錯誤的是( )。A.具有增溶作用B.具有乳化作用C.具有潤濕作用D.具有氧化作用E.具有去污作用【答案】:D【解析】:表面活性劑的應用:增溶劑;乳化劑;潤濕劑;其他

43、方面的應用:如去污劑、消毒劑或殺菌劑等。52.適用于熱敏物料和低熔點物料的粉碎設備是( )。A.球磨機B.膠體磨C.沖擊式粉碎機D.氣流式粉碎機E.液壓式粉碎機【答案】:D【解析】:氣流式粉碎機的粉碎特點包括:細度高:可進行粒度要求為320m超微粉碎;由于高壓空氣從噴嘴噴出時產(chǎn)生焦耳-湯姆遜冷卻效應,因此氣流式粉碎機適用于熱敏性物料和低熔點物料粉碎;設備簡單,易于對機器及壓縮空氣進行無菌處理,可用于無菌粉末的粉碎;粉碎費用高,適用于粉碎粒度要求高的藥物。53.(共用備選答案)A.氨曲南B.克拉維酸C.哌拉西林D.亞胺培南E.他唑巴坦(1)屬于青霉烷砜類抗生素的是( )。【答案】:E【解析】:A

44、項,氨曲南為單環(huán)-內(nèi)酰胺類抗生素;B項,克拉維酸為氧青霉烷類抗生素;C項,哌拉西林為半合成青霉素類抗生素。(2)屬于碳青霉烯類抗生素的是( )。【答案】:D54.可代替谷胱甘肽,用于對乙酰氨基酚中毒時解毒的藥物是( )。A.乙酰半胱氨酸B.鹽酸氨溴索C.羧甲司坦D.磷酸苯丙哌林E.噴托維林【答案】:A【解析】:對乙酰氨基酚中毒時的緊急處理措施包括:洗胃,硫酸鈉導瀉;測定血藥濃度,以估計中毒程度;盡早使用巰基供體N-乙酰半胱氨酸防治對乙酰氨基酚引起的肝損害。乙酰半胱氨酸尚可作為谷胱甘肽的類似物,可增加肝細胞內(nèi)谷胱甘肽的儲存,使谷胱甘肽與對乙酰氨基酚的活性代謝產(chǎn)物結合,阻止其與肝細胞的大分子共價結

45、合,用于對乙酰氨基酚中毒的解毒。55.(共用備選答案)A.微囊B.滴丸C.栓劑D.微球E.軟膠囊(1)藥物與適當基質(zhì)加熱熔化后,在冷凝液中收縮冷凝而制成的小丸狀制劑稱為( )?!敬鸢浮?B(2)藥物溶解或者分散在高分子材料基質(zhì)中形成的微小球狀實體稱為( )。【答案】:D(3)藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑稱為( )。【答案】:C【解析】:A項,微囊:將固態(tài)藥物或液態(tài)藥物包裹在天然的或合成的高分子材料(稱為囊材)中而形成的微小囊狀物。B項,滴丸:固體或液體藥物與適宜的基質(zhì)加熱熔融混勻,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介質(zhì)中制成的球形或類球形制劑。C項,栓劑:藥物與適宜基質(zhì)等制成供腔道給藥的固體外用制劑。D項,微球:是指藥物溶解或者分散在高分子材料基質(zhì)中形成的微小球狀實體,屬于基質(zhì)型骨架微粒。E項,軟膠囊:將一定量的液體藥物直

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