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文檔簡介
1、二、作用于膽堿酯酶藥根據(jù)抗膽堿酯酶藥與AChE結(jié)合后水解速度的快慢,可將其分為兩類:易逆性抗膽堿酯酶藥:的明、毒扁豆堿難逆性抗膽堿酯酶藥:有機(jī)磷酸酯類膽堿酯酶(AchE)水解Ach的過程:分三步乙酰膽堿+ AChE(結(jié)合)乙酰膽堿+ AChE復(fù)合物( 裂解)膽堿+乙酰化膽堿酯酶 (水解)膽堿+乙酸+ AChE(一)可逆性抗膽堿酯酶藥的明的明膽堿酯酶的明-酶復(fù)合物的明(neostigmine)作用機(jī)理()AChE 藥理作用1.骨骼肌興奮 ()AR,NR() N R2()AChEAch(1)(2)直接興奮骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的()N2R(3)促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢Ach()N2R2.對(duì)平滑肌的作用胃腸道和平
2、滑肌的興奮作用較強(qiáng);對(duì)心、腺體、眼和支氣管平滑肌的作用較弱對(duì)骨骼肌興奮作用強(qiáng)大:臨床應(yīng)用1.2.3.4.5.重癥肌無力手術(shù)后腹氣脹和尿渚留肌松藥過量(非去極化型:筒箭毒堿),阿托品:對(duì)抗外周癥狀(對(duì)中樞癥狀無效)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速:擬膽堿作用不良反應(yīng)、腹痛、心動(dòng)過速、肌肉顫動(dòng)“膽堿能危象”M樣作用可用阿托品對(duì)抗癥機(jī)械性腸梗阻梗阻支氣管哮喘患者毒扁豆堿【作用】通過血腦屏障,毒性大,對(duì)眼作用較堿強(qiáng)而持久?!緫?yīng)用】局部應(yīng)用治療青光眼難逆性抗膽堿酯酶藥有機(jī)磷酸酯類分類:1.劇毒:內(nèi)吸磷(E1059),對(duì)(605)2.強(qiáng)毒:(DDVP)3.低毒:敵百蟲,樂果,馬拉4.毒氣:,梭曼,塔崩、異氟磷5.縮瞳
3、:乙機(jī)制膽堿酯酶有機(jī)磷酸酯類膽堿酯酶與有機(jī)磷酸酯類的復(fù)合物磷?;憠A酯酶膽堿酯酶劑 解磷定等表現(xiàn)()(-)AChEAchM-R,N-R(一)急性1. M樣癥狀 -M 受體阻斷劑-阿托品眼:瞳孔縮小,眼眉痛,頭痛,視物不清增加: 汗,淚,呼吸腺,腺體平滑?。?興奮胃腸:厭食,:尿失禁支氣管,呼吸,腹痛、腹瀉,便失禁1.M樣癥狀:心:心率減慢,血壓下降2.N樣癥狀:肌麻痹3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)先興奮,后抑制。臨床分型:AChE活性7050%輕度中度重度M樣M樣N樣M樣N樣CNS30%急性防治的治療原則:離開現(xiàn)場清除毒物:;反復(fù)洗胃:2%NaHCO3溶液或1NaCl溶液導(dǎo)瀉:MgSO4注意:敵百蟲不用堿性
4、溶液;對(duì)不用高錳酸鉀溶液藥3.解:阿托品,膽堿酯酶(三)膽堿酯酶藥作用使磷?;憠A酯酶與體內(nèi)游離的有機(jī)磷結(jié)合,防止膽堿酯酶磷?;饨饬锥≒AM應(yīng)用中、重度有機(jī)磷酸酯類一.療效 :1.對(duì)內(nèi)吸磷,馬拉,對(duì)療稍差。療效好。2.百蟲,對(duì)樂果無效。二.解毒作用:迅速控制肌顫。對(duì)植物神經(jīng),中樞系統(tǒng)癥狀有一定改善。不能對(duì)抗大量堆積的Ach所致的M樣作用。氯解磷定(pralidoximechloride,PAM-Cl)特點(diǎn):1.水溶性好,可im。2.副作用小,臨床常用。六 膽堿受體阻斷藥1、M膽堿受體阻斷藥阿托品天然形成的生物堿山東堿堿654-2后溴丙胺太林半衍生物或生物堿阿托品(atropine)作用機(jī)制()M-R大劑量:()N1-R藥理作用與臨床應(yīng)用理藥 作用應(yīng)床臨用抑制腺體全麻前給藥 嚴(yán)重的盜汗流涎擴(kuò)瞳 解除 加快 大劑眼
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