口服降糖藥課件-PPT課件

1、口服降糖藥口服降糖藥適應(yīng)證用于治療2型糖尿病飲食控制及運(yùn)動(dòng)治療，血糖控制不達(dá)標(biāo)者口服降糖藥的分類磺脲類雙胍類a-糖苷酶抑制劑胰島素增敏劑非磺脲類胰島素促泌劑DPP-抑制劑磺脲類藥物（sulfonylureas，SU）1. 第一代：D860，氯磺丙脲2. 第二代： 格列本脲 2.5-15mg/日 格列吡嗪 5-30mg/日 緩釋片 5-20mg/日 格列齊特80-320mg/日 格列喹酮 30-180mg/日3. 第三代：格列美脲 1-6mg/日磺脲類藥物的作用機(jī)制SUR與細(xì)胞胰島素受體結(jié)合后促進(jìn)胰島素釋放。改善胰島素分泌的第一時(shí)相。糖尿病人的胰島素分泌模式作用機(jī)制胰腺內(nèi)作用機(jī)制 促使細(xì)胞敏感的

2、鉀離子通道關(guān)閉是胰島素釋放的主要機(jī)制，磺脲類藥物以及葡萄糖（通過轉(zhuǎn)運(yùn)、磷酸化、氧化代謝產(chǎn)生）均可通過此機(jī)制刺激胰腺細(xì)胞釋放胰島素。胰腺外作用機(jī)制 磺脲類藥物除了對細(xì)胞有直接刺激作用外，還可使外周葡萄糖利用增加10-52（平均29）?；请孱愃幬镒饔靡挥[藥名 達(dá)峰時(shí)間 作用時(shí)間 半衰期 日劑量 日服次數(shù) 代謝途徑 （小時(shí)） （小時(shí)） （小時(shí)） (mg)格列本脲 2-5 20-24 10 2.5-15 1-2 肝、腎格列齊特 2-6 24 6-15 40-240 1-2 肝格列美脲 2-3 24 5-8 1-8 1-2 肝格列吡嗪 1-2 12-14 3-7 2.5-30 1-2 肝格列喹酮 2-3

3、 4-6 1-2 15-120 2-3 膽道、腎甲苯磺丁脲 3-4 6-10 3-12 500-300 2-3 肝臨床選擇用藥 依據(jù)各種藥物的排泄途徑、作用起效時(shí)間及持續(xù)時(shí)間。第二代磺脲類藥物：普通劑型宜餐前15-30分鐘，緩釋劑型宜餐時(shí)服用。注意避免不同磺脲類合并使用！磺脲類主要不良反應(yīng)為低血糖（最常見的為 格列本脲）老年人慎用，個(gè)體差異較大體重增加（高胰島素血癥）不良反應(yīng)禁忌癥1. T1DM 患者。2. T2DM 患者合并嚴(yán)重感染、酮癥酸中毒、高滲性昏迷、創(chuàng)傷及大手術(shù)、嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病孕婦和哺乳期、對磺脲、磺胺類藥物過敏者禁用。 2、雙胍類藥物（Biguanide）作用機(jī)理：減少肝

4、臟葡萄糖的輸出促進(jìn)外周葡萄糖利用，尤其是肌肉降低脂肪和葡萄糖的氧化增加小腸葡萄糖的轉(zhuǎn)換種類：二甲雙胍苯乙雙胍雙胍類藥物的藥代動(dòng)力學(xué)攝取6小時(shí)內(nèi)，從小腸吸收達(dá)峰時(shí)間為12小時(shí)半衰期為48小時(shí)從腎臟中清除雙胍類藥物特點(diǎn)（二甲雙胍）降糖作用明顯 最小有效劑量 0.5g ，最佳劑量 2.0g ，最大劑 量 2.5g治療劑量內(nèi)二甲雙胍很少誘發(fā)乳酸性酸中毒應(yīng)用范圍廣泛，可用于IGT干預(yù)，肥胖、胰島素明顯高者為首選不增高血胰島素水平，不增加體重，可保護(hù)細(xì)胞具有調(diào)脂、抗凝作用雙胍類藥物副作用常見有消化道反應(yīng)惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉乳酸性酸中毒多發(fā)于老年人，腎功能不全的患者尤要注意服用苯乙雙胍的患者相對多見腸溶二

5、甲雙胍可減輕消化道反應(yīng)a -糖苷酶抑制劑作用機(jī)制：減少糖份從腸道吸收從而達(dá)到降血糖的藥物適應(yīng)于：各型糖尿病患者。尤其適用于餐后高血糖的治療。阿卡波糖 （卡博平、拜唐蘋）、伏格列波糖 (倍欣)注意事項(xiàng):進(jìn)食服藥，不進(jìn)食不服藥小劑量開始，逐步增加，以減少胃腸道反應(yīng)不良反應(yīng)主要不良反應(yīng)為消化道反應(yīng)，結(jié)腸部位未被吸收的碳水化合物經(jīng)細(xì)菌發(fā)酵導(dǎo)致腹脹、腹痛、腹瀉個(gè)別患者出現(xiàn)黃疸胰島素增敏劑 增加外周組織對胰島素的反應(yīng)性，降低胰島素的抵抗，作用機(jī)制：激活過氧化物酶體增殖因子激活的- 型受體（PPAR)有關(guān)。增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT-4的表達(dá)。從而起到降糖作用。噻唑皖二酮類衍生物代表藥物：吡格列酮

6、 15-30mg 一日一次羅格列酮 4-8mg 一日一次噻唑皖二酮類服用方法：推薦劑量是羅格列酮每天4-8mg，吡格列酮15-45mg，空腹與進(jìn)餐均可服用，與進(jìn)食無關(guān)。起效及持續(xù)時(shí)間： 一般2-4周開始起效，在6-12周出現(xiàn)明顯療效。 停藥后仍然有效。 胰島素抵抗越明顯療效越好。禁忌癥：不能單獨(dú)應(yīng)用治療T1DM；在肝臟代謝，主要從膽汁排出，肝病者慎用。谷丙轉(zhuǎn)氨酶高出正常上限2.5倍應(yīng)停藥；不能用于糖尿病酮癥酸中毒等急性并發(fā)癥；心功能3、4級者禁用；妊娠、哺乳的婦女及18歲以下病人。水腫、貧血患者慎用。非磺脲類促進(jìn)胰島素分泌劑 格列奈類藥物 瑞格列奈(諾和龍、孚來迪) 那格列奈（唐力）餐前0-15分鐘口服，不進(jìn)餐不服