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1、第三十八章 氨基苷類抗生素 及多粘菌素第一節(jié) 氨基苷類抗生素 是由氨基糖與氨基環(huán)醇通過(guò)氧橋連接而成的苷類抗生素。有來(lái)自鏈霉菌的鏈霉素等、來(lái)自小單孢菌的慶大霉素等天然氨基糖苷類，還有阿米卡星等半合成氨基糖苷類 。 化學(xué)結(jié)構(gòu)天然氨基苷類鏈霉素 慶大霉素 卡那霉素 妥布霉素 西索米星 新霉素 小諾米星 大觀霉素 半人工合成氨基苷類阿米卡星 奈替米星 分類氨基甙類抗生素的共性1、氨基甙類抗生素的性狀相似性質(zhì)穩(wěn)定；胃腸吸收極少或不吸收；注射給藥； 蛋白結(jié)合率低，主要分布細(xì)胞外液； 堿性環(huán)境中作用增強(qiáng)； 主要經(jīng)腎臟排泄(90%)； 在內(nèi)耳外淋巴液中濃度高，2、體內(nèi)過(guò)程相似3、抗菌作用相似抗菌譜相似：G-桿

2、菌抗菌機(jī)制相似： 殺菌藥多環(huán)節(jié)阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成4、耐藥機(jī)制相似 產(chǎn)生鈍化酶 本類藥物之間有部分或完全交叉耐藥性5、不良反應(yīng)相似1. 耳毒性 第八對(duì)腦神經(jīng)損害前庭功能損害 耳蝸神經(jīng)損害2.腎毒性3.神經(jīng)肌肉麻痹：藥物與神經(jīng)肌肉接頭處鈣結(jié)合部位結(jié)合，抑制神經(jīng)末梢ACh釋放4. 過(guò)敏反應(yīng)：過(guò)敏性休克發(fā)生率僅次于青霉素常用氨基苷類藥物代表藥物鏈霉素【應(yīng)用】首選用于鼠疫與兔熱病，感染性心內(nèi)膜炎。在我國(guó)目前仍是治療結(jié)核病的一線藥物。該藥是第一個(gè)用于臨床的氨基糖苷類藥物?！静涣挤磻?yīng)】最重要的是耳毒性。此外還有變態(tài)反應(yīng)，常見皮疹，也可發(fā)生過(guò)敏性休克，其發(fā)生率低于青霉素，但死亡率高。臨床用靜脈注射葡萄糖酸鈣搶救過(guò)敏性休克。慶大霉素臨床應(yīng)用 嚴(yán)重G- 桿菌感染 綠膿桿菌感染如心內(nèi)膜炎 原因未明的G-細(xì)菌混合感染 口服用于腸道感染或術(shù)前準(zhǔn)備不良反應(yīng) 腎毒性 前庭功能損害 神經(jīng)肌肉麻痹抗菌作用 G+(金葡菌、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌） G-桿菌(腸道桿菌、綠膿桿菌卡那霉素 kanamycin抗菌譜、臨床用途類似鏈霉素妥布霉素 kanamycin 抗菌譜、臨床用途類似慶大霉素阿米卡星(丁胺卡那霉素) amik

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