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1、藥物化學(xué) 第四節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗藥和抗痛風(fēng)藥一、A11、關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚的敘述不正確的是 A、結(jié)構(gòu)中含有游離的羧基B、又名撲熱息痛C、發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)，生成橙紅色偶氮化合物 D、會(huì)生成少量毒性代謝物 N-乙酰亞胺醌E、本品過(guò)量時(shí)，N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑2、阿司匹林因易水解失效，應(yīng)采取的 A、陰涼處B、密封，干燥處 C、密閉D、冷凍 E、遮光3、對(duì)乙酰氨基酚又名A、撲熱息痛 B、乙酰水楊酸 C、消炎痛D、萘普生E、芬布芬方法是4、對(duì)乙酰氨基酚容易發(fā)生水解反應(yīng)，因其結(jié)構(gòu)中含有A、酰胺鍵B、氨基C、酚羥基 D、羧基E、哌嗪基5、具有酰胺類結(jié)構(gòu)的藥物 A、B、撲熱息痛 C、阿司匹林 D

2、、布洛芬E、雙氯芬酸鈉6、關(guān)于阿司匹林的敘述，不正確的是 A、吸濕能水解成水楊酸和醋酸B、易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液C、其游離鹽用于醫(yī)療D、有解熱和抗風(fēng)濕作用 E、堿性條件下不穩(wěn)定7、關(guān)于丙磺舒說(shuō)法正確的是A、抗痛風(fēng)藥物B、本品能促進(jìn)尿酸在腎小管的再吸收C、適用于治療急性痛風(fēng)和痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎 D、本品可與阿司匹林合用產(chǎn)生協(xié)同作用E、能促進(jìn)青霉素、對(duì)氨基水楊酸的排泄8、臨可用丙磺舒以增加青霉素的療效，原因是A、在殺菌作用上有協(xié)同作用， B、對(duì)細(xì)菌有雙重阻斷作用C、延緩耐藥性產(chǎn)生D、兩者競(jìng)爭(zhēng)腎小管的E、以上都不對(duì)通道9、具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是A、別嘌醇 B、丙磺舒 C、苯溴D、秋水仙堿 E、阿司匹

3、林10、不屬于吡羅作用特點(diǎn)的是A、起效迅速 B、作用持久 C、副作用較小D、容易產(chǎn)生耐受性 E、半衰期較長(zhǎng)11、關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚的敘述正確的是A、發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)，生成紫色 B、主要在腎臟代謝，在尿中排泄C、只生成葡萄糖醛酸代謝物D、會(huì)生成少量毒性代謝物 N-乙酰亞胺醌E、本品可用于治療發(fā)熱疼痛及抗12、下列敘述正確的是抗風(fēng)濕A、對(duì)乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氫氧化鈉溶液B、對(duì)乙酰氨基酚在酸性條件下水解，在堿性條件下穩(wěn)定 C、對(duì)乙酰氨基酚易水解生成對(duì)甲基苯胺D、又名乙酰水楊酸E、對(duì)乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反應(yīng)鑒別13、阿司匹林在制劑中發(fā)生氧化的物質(zhì)基礎(chǔ)是存放過(guò)程產(chǎn)生了 A、乙酰水楊酸B、水

4、楊酸 C、醋酸D、苯環(huán)E、苯甲酸14、下列藥物中哪種藥物不具有旋光性 A、阿司匹林(乙酰水楊酸)B、葡萄糖 C、鹽酸D、青霉素 E、四環(huán)素15、既可以解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎，又有防止血栓形成作用的藥物是A、布洛芬B、阿司匹林 C、雙氯芬酸D、對(duì)乙酰氨基酚 E、酮洛芬16、下面哪個(gè)藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎、抗風(fēng)濕作用A、芬布芬B、阿司匹林C、對(duì)乙酰氨基酚 D、萘普生E、吡羅17、阿司匹林性質(zhì)不穩(wěn)定的主要原因是 A、脫羧B、水解C、消旋化 D、異構(gòu)化 E、聚合18、應(yīng)用過(guò)量時(shí)可使用-乙酰半胱氨酸作為解毒劑的藥物是A、吡羅與三氯化鐵反應(yīng)生成玫瑰紅色B、對(duì)乙酰氨基酚加三氯化鐵產(chǎn)生紅色C、雙氯芬酸

5、鈉可通過(guò)重氮化耦合反應(yīng)進(jìn)行鑒別 D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化鐵顯紅色 E、吲哚美辛與新鮮的香草醛鹽酸液共熱，顯19、下列敘述正確的是色A、萘普生能溶于水，不溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液 B、萘普生適用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎C、布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為 R-(-)-異構(gòu)體D、布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用較大E、布洛芬與萘普生的化學(xué)性質(zhì)不同 20、下列說(shuō)法正確的是A、R-(-)-布洛芬異構(gòu)體有活性，S-(+)-布洛芬異構(gòu)體無(wú)活性 B、R-(-)-萘普生異構(gòu)體活性強(qiáng)于 S-(+)-萘普生異構(gòu)體C、吲哚美辛結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，易被酸水解D、布洛芬屬于 1，2-苯并噻嗪類E、美

6、洛對(duì)慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎抗鎮(zhèn)痛效果與吡羅相同21、第一個(gè)在臨 A、吲哚美辛B、雙氯芬酸鈉 C、吡羅D、阿司匹林E、對(duì)乙酰氨基酚使用的 1，2-苯并噻嗪類藥物是22、下列描述與吲哚美辛結(jié)構(gòu)不符的是 A、結(jié)構(gòu)中含有羧基B、結(jié)構(gòu)中含有對(duì)氯苯甲?；?C、結(jié)構(gòu)中含有甲氧基D、結(jié)構(gòu)中含有咪唑雜環(huán)E、遇強(qiáng)酸和強(qiáng)堿時(shí)易水解，水解產(chǎn)物可氧化生成有色物質(zhì) 23、萘普生屬于下列哪一類藥物A、吡唑酮類 B、芬那酸類 C、芳基乙酸類 D、芳基丙酸類E、1，2-苯并噻嗪類24、下面哪個(gè)藥物具有手性碳原子，臨 A、安乃近B、吡羅C、萘普生 D、羥布宗E、雙氯芬酸鈉25、布洛芬為用 S（+）-異構(gòu)體A、藥B、抗癲癇藥 C、中樞興

7、奮藥D、非甾體抗炎藥 E、26、屬于非甾體類的藥物是A、雌二醇B、雙氯芬酸 C、氫化可的松D、米非司酮E、龍27、在消化道經(jīng)過(guò)酶代謝使無(wú)效構(gòu)型轉(zhuǎn)化成有效構(gòu)型的藥物是 A、吡羅B、布洛芬C、D、酯胺E、諾氟沙星二、B1、A.與葡萄糖醛酸結(jié)合 B.D-25 羥化酶催化與 N-乙酰半胱氨酸結(jié)合細(xì)胞色素 p450 酶催化黃嘌呤氧化酶催化 AA、水楊酸代謝是BCDE、對(duì)乙酰氨基酚是通過(guò)BCDE2、吲哚美辛A ABCDE、萘普生BCDE部分一、A1 1、【正確【】 A】 對(duì)乙酰氨基酚中沒(méi)有游離的羧基，對(duì)乙酰氨基酚又名撲熱息痛，可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)，生成橙紅色。主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合，

8、從尿中排泄。少量生成的 N-乙酰亞胺醌。用于治療發(fā)熱疼痛，但無(wú)抗抗風(fēng)濕作用?！驹擃}針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑2、【正確【101666327,點(diǎn)擊提問(wèn)】 B】 易水解的藥物應(yīng)該密封，干燥處?！驹擃}針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑3、【正確【101666328,點(diǎn)擊提問(wèn)】 A】 對(duì)乙酰氨基酚化學(xué)名：N-(4-羥基苯基)-乙酰胺，又名撲熱息痛?！驹擃}針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑4、【正確【101666329,點(diǎn)擊提問(wèn)】 A】 對(duì)乙酰氨基酚結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，露置在潮濕空氣中易水解，生成對(duì)氨基酚，酸性及堿性條件均能促進(jìn)其水解。【該題針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答

9、疑5、【正確【101666330,點(diǎn)擊提問(wèn)】 B】 對(duì)乙酰氨基酚化學(xué)名：N-(4-羥基苯基)-乙酰胺，又名撲熱息痛。【該題針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑6、【正確【101666331,點(diǎn)擊提問(wèn)】 C】 阿司匹林本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，微溶于水。mp.135140。本品結(jié)構(gòu)中有游離的羧基，易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。本品在干燥空氣中穩(wěn)定，但在潮濕空氣中，由于其結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸，故應(yīng)在干燥處保存。其片劑在空氣中放置一段時(shí)間后，還會(huì)變成變色。紅棕色等，其原因是水解后水楊酸再被氧化本品為弱酸性藥物，在酸性條件下不易解離，因此在胃中易于吸收，被吸收的阿司匹林很快被紅

10、細(xì)胞中的酯酶水解為水楊酸和醋酸。水楊酸代謝時(shí)主要與葡糖醛酸或甘氨酸結(jié)合后排出體外?！驹擃}針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑101666332,點(diǎn)擊提問(wèn)】7、【正確【】 A】 本品能抑制尿酸在腎小管的再吸收，故能促進(jìn)尿酸的排泄。適用于治療慢性痛風(fēng)和痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。本品與阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、對(duì)氨基水楊酸的排泄，可延長(zhǎng)療效?！驹擃}針對(duì)“抗痛風(fēng)藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑8、【正確【101666341,點(diǎn)擊提問(wèn)】 D】 丙磺舒可競(jìng)爭(zhēng)性抑制弱有機(jī)酸類藥物排泄，能抑制青霉素、對(duì)氨基水楊酸等藥物的排泄，延長(zhǎng)藥效，故為其增效劑?！驹擃}針對(duì)“抗痛風(fēng)藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑9、【正確【101

11、666342,點(diǎn)擊提問(wèn)】 B】 此結(jié)構(gòu)是抗痛風(fēng)藥物丙磺舒的基本結(jié)構(gòu)?！驹擃}針對(duì)“抗痛風(fēng)藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑10、【正確【101666343,點(diǎn)擊提問(wèn)】 D】 吡羅具有服用量小，療效顯著，起效迅速且作用持久等特點(diǎn)，長(zhǎng)期服用耐受性較好，副作用較小，半衰期較長(zhǎng)，為長(zhǎng)效消炎鎮(zhèn)痛藥?！驹擃}針對(duì)“非甾體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑11、【正確【101666305,點(diǎn)擊提問(wèn)】 D】 乙酰氨基酚可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)，生成橙紅色。主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合，從尿中排泄。少量生成的 N-乙酰亞胺醌。用于治療發(fā)熱疼痛，但無(wú)抗抗風(fēng)濕作用?！驹擃}針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑12、【

12、正確【101666316,點(diǎn)擊提問(wèn)】 A】 對(duì)乙酰氨基酚又名撲熱息痛，微溶于冷水，可溶于熱水，易溶于氫氧化鈉溶液。本品結(jié)構(gòu)中有酰胺鍵，易水解生成對(duì)氨基酚，酸性及堿性條件下均能促進(jìn)其水解。因水解產(chǎn)物對(duì)氨基酚有游離氨基，可發(fā)生重氮化耦合反應(yīng)，生成橙紅色?！驹擃}針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑13、【正確【101666317,點(diǎn)擊提問(wèn)】 B】 阿司匹林含酯鍵，遇濕氣緩慢水解生成水楊酸和醋酸，之后水楊酸再被氧化使片劑變成紅棕色等?！驹擃}針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑14、【正確【101666318,點(diǎn)擊提問(wèn)】 A】 阿司匹林結(jié)構(gòu)中不具有手性碳原子，因此沒(méi)有旋光性?！驹擃}針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛

13、藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑15、【正確【101666319,點(diǎn)擊提問(wèn)】 B】 阿司匹林為環(huán)氧化酶的不可逆抑制劑，通過(guò)阻斷素的生物起到解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用，也可減少血小板血栓素 A2 的生成，起到抑制血小板【該題針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】的防止血栓形成的作用。【答疑16、【正確【101666320,點(diǎn)擊提問(wèn)】 C】 本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，其解熱鎮(zhèn)痛作用略低于阿司匹林。無(wú)抗炎作用，對(duì)血小板及尿酸排泄無(wú)影響，對(duì)風(fēng)濕痛及痛風(fēng)除減輕癥狀外，無(wú)實(shí)質(zhì)性治療作用。【該題針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑17、【正確【101666321,點(diǎn)擊提問(wèn)】 B】 阿司匹林在干燥空氣中穩(wěn)定，但在潮濕空氣中，由

14、于其結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸，故應(yīng)在干燥處保存?！驹擃}針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑18、【正確【101666322,點(diǎn)擊提問(wèn)】 B】 若應(yīng)用對(duì)乙酰氨基酚過(guò)量時(shí)，因谷胱甘肽被耗盡，代謝物即與肝蛋白結(jié)合，引起肝組織壞死。此時(shí)-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑?！驹擃}針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑19、【正確【101666326,點(diǎn)擊提問(wèn)】 B】 布洛芬與萘普生的化學(xué)性質(zhì)相同，不溶于水，溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液。布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為 S-(+)-異構(gòu)體，其 R-(-)-異構(gòu)體無(wú)活性。布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用較小，可用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

15、和骨關(guān)節(jié)炎治療。萘普生有一定的鎮(zhèn)痛及抗疼痛、腫脹和活動(dòng)受限有緩解作用?！驹擃}針對(duì)“非甾體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】活性，對(duì)關(guān)節(jié)炎【答疑20、【正確【101666293,點(diǎn)擊提問(wèn)】 E】 布洛芬以消旋體給藥， S-(+)-布洛芬異構(gòu)體有活性，R-(-)-布洛芬異構(gòu)體無(wú)活性。S-(+)-萘普生異構(gòu)體活性強(qiáng)于 R-(-)-萘普生異構(gòu)體。吲哚美辛結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，易被酸和堿水解。布洛芬屬于芳基烷酸類。美洛對(duì)慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎抗鎮(zhèn)痛效果與吡羅相同?！驹擃}針對(duì)“非甾體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑21、【正確【101666294,點(diǎn)擊提問(wèn)】 C】 1，2-苯并噻嗪類也稱為類，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有烯醇型結(jié)構(gòu)，半衰期

16、較長(zhǎng)，為長(zhǎng)效消炎鎮(zhèn)痛藥。該類藥物中第一個(gè)在臨使用的是吡羅，具有服用量小，療效顯著，起效迅速且作用持久等特點(diǎn)，長(zhǎng)期服用耐受性較好，副作用較小?！驹擃}針對(duì)“非甾體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑22、【正確101666295,點(diǎn)擊提問(wèn)】 D【】【該題針對(duì)“非甾體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑23、【正確【101666296,點(diǎn)擊提問(wèn)】 D】 非甾體抗炎藥按其結(jié)構(gòu)類型可分為：3，5-吡唑烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、1，2-苯并噻嗪類藥物以及近年發(fā)展的選擇性 COX-2 抑制劑。一、3，5-吡唑烷二酮類：二、芬那酸類：甲芬那酸(撲濕痛)、氯芬那酸(抗風(fēng)濕靈)、氟芬那酸三、芳基烷酸類(一)

17、芳基乙酸類：吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸鈉、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸類：布洛芬、萘普生、酮洛芬四、1，2-苯并噻嗪類舒多五、選擇性 COX-2 抑制劑：、美洛昔布、吡羅、美洛【該題針對(duì)“非甾體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑24、【正確【101666297,點(diǎn)擊提問(wèn)】 C】 臨萘普生用 S-構(gòu)型的右旋光學(xué)活性異構(gòu)體。萘普生抑制素生物的活性是阿司匹林的 12 倍，布洛芬的 34 倍，但比吲哚美辛低，僅為其的 1300?！驹擃}針對(duì)“非甾體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑25、【正確【101666298,點(diǎn)擊提問(wèn)】 D】 布洛芬為非甾體抗炎藥，可用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨節(jié)炎等的治療。【該題針對(duì)“

18、非甾體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑26、【正確【101666299,點(diǎn)擊提問(wèn)】 B】 屬于非甾體類的藥物是雙氯芬酸ACDE 屬于甾體類藥物。【該題針對(duì)“非甾體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑27、【正確【101666300,點(diǎn)擊提問(wèn)】 B】 布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為 S-(+)-布洛芬。R-(-)-異構(gòu)體無(wú)效，通常在消化吸收過(guò)程中經(jīng)酶作用轉(zhuǎn)化成 S-(+)-異構(gòu)體?！驹擃}針對(duì)“非甾體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑二、B1、101666301,點(diǎn)擊提問(wèn)】【正確】 A【】 水楊酸代謝是與葡萄糖醛酸結(jié)合。水楊酸代謝時(shí)主要與葡萄糖醛酸或甘氨酸結(jié)合后排出體外?！驹擃}針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑101666324,點(diǎn)擊提問(wèn)】【正確】 C【】 解除對(duì)乙酰氨基酚是通過(guò)與 N-乙酰半胱氨酸結(jié)合。本品主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸