心血管系統(tǒng)藥物分類及用藥

1、關于心血管系統(tǒng)藥物分類及用藥第1頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三鈣拮抗藥鈣離子：廣泛的生理作用。鈣通道的類型：鈣通道分為電壓門控性通道和配體門控性通道鈣拮抗藥：是一類阻滯Ca2+從細胞外液經電壓依賴性鈣通道流入細胞內的藥物，又稱鈣通道阻滯藥。第2頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三鈣拮抗藥鈣拮抗劑的分類一、選擇性鈣拮抗劑：1、苯烷胺類：維拉帕米2、二氫吡啶類：硝苯地平、尼莫地平3 、地爾硫卓類地爾硫卓二、非選擇性鈣拮抗劑：1、氟桂嗪類：氟桂嗪、桂利嗪2、普尼拉明類：普尼拉明3、其他類：哌克昔明第3頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分

2、，星期三鈣拮抗劑藥理作用1、抑制心臟：負性肌力、負性頻率和負性傳導作用2、舒張血管和其他平滑肌3、抑制血小板集聚和增加紅細胞變形能力4、抗動脈硬化作用5、抑制興奮內分泌偶聯(lián)作用方式1、狀態(tài)依賴性結合：靜息態(tài)、開放態(tài)和失活態(tài)2、頻率（使用）依賴性阻滯3、受體間的相互影響第4頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三鈣拮抗劑臨床應用 1、心絞痛：變異型、穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型2、心率失常 3、高血壓4、肥厚性心肌病 5、腦血管疾病6、其他：心肌缺血、動脈粥樣硬化等常用鈣拮抗藥：維拉帕米；地爾硫卓；硝苯地平；尼莫地平第5頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三維拉帕米 地

3、爾硫卓verapamil抑制心臟作用較強，舒張血管較弱，是治療陣發(fā)性室上性心動過速的首選藥。diltiazem抑制心臟和舒張血管作用較強，可用于治療陣發(fā)性室上性心動過速和心絞痛。第6頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三硝苯地平 尼莫地平nifedipine 心痛定舒張血管作用較強，抑制心臟作用較弱，主要用于治療心絞痛和高血壓。nimodipine對腦血壓舒張作用較強，主要用于治療腦血管疾病。第7頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三抗心律失常藥正常心肌電生理1、心肌細胞膜電位2、快反應和慢反應電活動 3、膜反應性和傳導速度 4、有效不應期心律失常的發(fā)生

4、機制 沖動形成障礙：自律性增高、后除極與觸發(fā)活動沖動傳導障礙：單向傳導障礙和折返激動第8頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三抗心律失常藥抗心律失常藥的基本電生理作用1、降低自律性 2、減少后除極與觸發(fā)活動 3、改變膜反應性而改變傳導性 4、改變有效不應期（ERP）及動作電位時程（ADP）第9頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三抗心律失常藥抗心律失常藥物的分類：類：鈉通道阻滯藥：A類適度阻滯鈉通道（奎尼丁）B類輕度阻滯鈉通道（利多卡因）C類明顯阻滯鈉通道（氟卡尼）類：腎上腺素受體阻滯藥（普萘洛爾）類：選擇性延長復極過程的藥物（胺碘酮）類：鈣拮抗劑（維拉

5、帕米）第10頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三奎尼丁quinidine A類藥理作用：與鈉通道蛋白質結合而阻滯之，適度抑制Na+內流。降低自律性減慢傳導速度延長不應期對植物神經的影響（M受體和受體阻斷作用）臨床應用：廣譜抗心律失常藥，第11頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三奎尼丁不良反應：較多見胃腸道反應心臟毒性（奎尼丁暈厥或猝死）金雞鈉反應過敏反應普魯卡因胺：對心肌的藥理作用與奎尼丁相似，臨床主要用于室性心律失常。第12頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三利多卡因lidocain B類藥理作用：輕度抑制Na+內流，促進K+

6、外流，但僅對希浦系統(tǒng)發(fā)生作用。降低自律性；影響傳導；縮短不應期。臨床應用：室性心律失常，特別是危急病人不良反應：較少第13頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三苯妥因鈉phenytoin sodium B類藥理作用：與利多卡因相似；降低自律性影響傳導縮短不應期。臨床應用：室性心律失常，對強心甙中毒者更有效。第14頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三氟卡尼、普羅帕酮C類明顯阻滯鈉通道，能較強降低0相除極速率而減慢傳導速度。限用于危及生命的心律失常第15頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三普萘洛爾propranolol 心得安 類藥理

7、作用：降低自律性；減慢傳導速度；延長不應期，但治療濃度縮短浦肯野纖維的不應期。臨床應用：適用于治療與交感神經興奮有關的各種心律失常（室上性和室性心律失常）。第16頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三胺碘酮amiodarone 類藥 延長APD 藥物藥理作用：降低自律性；減慢傳導速度；延長不應期。臨床應用：廣譜抗心律失常藥。不良反應：表現為多方面。第17頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三維拉帕米verapamil 類 鈣拮抗劑藥理作用：降低自律性；減慢傳導速度；延長不應期臨床應用：常用于治療室上性心律失常，對室性心律失常少用。第18頁，共51頁，20

8、22年，5月20日，15點58分，星期三抗慢性心功能不全藥慢性心功能不全又稱充血性心力衰竭，第19頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三強心甙常用藥物：地高辛（Digoxin） 洋地黃毒甙（Digitoxin）第20頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三強心甙藥理作用1、正性肌力作用：在加強心肌收縮力的同時，使心衰患者心輸出量增加和心肌耗氧量減少，但使正常人則使心肌耗氧量增加而心輸出量不變。2、負性頻率作用（減慢竇性頻率）：增強迷走神經活性，降低交感神經活性。3、對電生理特性的影響4、對心電圖的影響5、對其他系統(tǒng)的作用收縮血管利尿CNS第21頁，共51頁

9、，2022年，5月20日，15點58分，星期三強心甙正性肌力作用機制：抑制Na+-K+-ATP酶，使心肌細胞內Na+Ca+，心肌收縮力加強。體內過程：洋地黃毒甙地高辛口服吸收%901006885蛋白結合%9725原形腎排泄%106090消除半衰期57天36h第22頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三強心甙臨床應用1、心功能不全：對不同原因引起的心功能不全，對癥治療效果有較大的區(qū)別。強心甙總體療效明確，服用方便，長期應用療效不減，但沒有正性松弛作用。 2、心律失常：室上心律失常（心房纖顫、心房撲動和陣發(fā)性室上性心動過速）第23頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58

10、分，星期三強心甙不良反應：1、毒性作用：胃腸道反應；神經系統(tǒng)反應；心臟毒性：異位節(jié)律（自律性增高和后除極觸發(fā)活動）、房室傳導阻滯（房室傳導的抑制）、竇性心動過緩（竇房結自律性降低）。2、心臟毒性機制：明顯抑制Na+-K+-ATP酶，導致細胞內失K+，膜電位減小，自律性增高，傳導減慢而引起心律失常。第24頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三強心甙不良反應（毒性作用）的防治：誘發(fā)因素低血鉀、高血鈣、低血鎂、心肌缺氧等?？焖傩托穆墒СＱa鉀、苯妥英鈉、利多卡因緩慢型心律失常阿托品地高辛抗體給藥方法：藥物相互作用：第25頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三非強

11、心甙類的正性肌力1、作用于受體的藥物：扎莫特羅（受體部分激動劑）、美托洛爾（受體阻斷劑）、異波帕胺（多巴胺類，激動受體）。2、磷酸二脂酶抑制劑：氨力農、米力農、依諾昔酮、米諾昔酮、維司力農等。3、鈣增敏劑4、血管擴張藥5、血管緊張速I轉化酶抑制劑（ACEI）第26頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三血管緊張素轉化酶抑制藥ACEI的臨床療效：緩解或消除癥狀，改善血流動力學變換和左室功能，提高運動耐力，改進生活質量，逆轉心室肥厚，降低病死率。但緩解癥狀較慢，可引起低血壓和腎功能下降。第27頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三抗心絞痛藥心絞痛發(fā)生的主要機制

12、：心肌對氧的需求增加和冠狀動脈痙攣導致心肌缺血缺氧。決定心肌氧耗的主要因素：基本代謝、心室壁肌張力、分鐘射血時間、心率和收縮性。抗心絞痛藥物的基本作用：1、降低心肌耗氧量；2、增加心肌供血量常用抗心絞痛藥：1、硝酸酯類及亞硝酸酯類；2、腎上腺素受體阻斷藥； 3、鈣拮抗藥第28頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三硝酸甘油nitroglycerin 硝酸酯類藥理作用：1、基本作用是松弛平滑肌，以松弛血管平滑肌的作用最明顯。 2、抑制血小板集聚抗心絞痛作用機制：1、舒張動靜脈，降低心臟前后負荷，減少心肌耗氧量。2、心肌血流重新分配，增加缺血區(qū)的血液供應（選擇性舒張心外膜的粗大血

13、管和降低心室壁壓力）。第29頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三硝酸甘油舒張血管的作用機制：硝酸酯類能在血管平滑肌細胞和內皮細胞中產生一氧化氮（NO），NO激活鳥苷酸環(huán)化酶增加細胞內cGMP的含量，使肌球蛋白輕鏈去磷酸化而松弛血管平滑肌。 體內過程：舌下含服易吸收臨床應用：各型心絞痛及心肌梗塞不良反應及耐受性：多由血管舒張作用所繼發(fā)（反射性心率加快）。第30頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三普萘洛爾propranolol 腎上腺素受體阻斷藥抗心絞痛作用機制：1、降低心肌耗氧量（阻斷受體使心肌收縮力減弱，心率減慢）2、增加缺血區(qū)的供血（心肌氧耗，非缺

14、血區(qū)血管阻力心率，舒張期 氧自血紅蛋白的解離）臨床應用：用于治療穩(wěn)定及不穩(wěn)定型心絞痛，對心肌梗塞也有效，但不宜用于變異型心絞痛（阻斷受體冠脈收縮）。第31頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三硝酸甘油與普萘洛爾合用普萘洛爾可取消硝酸甘油所致的反射性心率加快，而硝酸甘油卻可縮小普萘洛爾所致擴大的心室容積，增強療效，減少不良反應。第32頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三鈣拮抗藥抗心絞痛作用機制：1、降低心肌耗氧量（鈣內流使心肌收縮力減弱，心率減慢）2、增加缺血區(qū)的供血（舒張冠脈）臨床應用：對冠脈痙攣及變異型心絞痛最有效。硝苯地平(nifedipine)可

15、引起反射性心律加快，與腎上腺素受體阻斷藥合用較理想。腎上腺素受體阻斷藥與維拉帕米和合用應注意對心臟的抑制和血壓的下降。第33頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三抗動脈粥樣硬化藥第一節(jié) 調血脂藥：膽汁酸結合樹脂考來烯胺、考來替泊，煙酸。苯氧酸類氯貝特、吉非貝齊、苯扎貝特、非諾貝特等，HMG-CoA還原酶抑制劑洛伐他汀(lovastatin)、辛伐他汀(simvastatin)、普伐他汀和氟伐他?。┑?4頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三抗動脈粥樣硬化藥第二節(jié) 抗氧化劑普羅布考第三節(jié) 多烯脂肪酸類亞油酸、亞麻油酸、二十碳五烯酸EPA、二十二碳六烯酸DH

16、A第四節(jié) 保護動脈內皮藥硫酸多糖肝素第35頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三抗高血壓藥WHO建議高血壓診斷標準為成人血壓21.3/12.6 kPa(160/95 mmhg)?？垢哐獕核幬锏姆诸悾海ǜ鶕幬镌谘獕赫{節(jié)系統(tǒng)中的主要影響及部位，分類如下）1、主要影響血容量的抗高血壓藥利尿藥2、受體阻斷藥普奈洛3、鈣拮抗劑硝苯地平4、血管緊張素轉化酶抑制劑卡托普利第36頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三抗高血壓藥5、交感神經抑制藥中樞咪唑啉受體激動藥可樂定神經節(jié)阻斷藥美加明抗腎上腺能神經末梢藥利血平腎上腺素受體阻斷藥：受體阻斷藥哌唑嗪，和受體阻斷藥拉貝洛

17、爾。6、作用于血管平滑肌的抗高血壓藥肼屈嗪第37頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三氫氯噻嗪利尿藥降壓機制：初期：排鈉利尿，減少血溶量。長期：動脈壁細胞內Na+，通過Na+Ca+交換，使胞內Ca+血管平滑肌對血管收縮劑反應性誘導動脈壁產生擴血管物質，如緩激肽和前列腺素等。臨床應用：單獨治療輕度高血壓，常于其他降壓藥合用以治療中、重度高血壓。第38頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三普奈洛爾鈣拮抗劑降壓作用：抑制鈣離子內流，舒張血管平滑肌，降低血壓。臨床應用：治療輕、中、重度高血壓。不良反應：受體降壓時伴有反射性心率加快和心搏出量增加，血漿腎素活性增高

18、，合用受體阻斷藥可免此反應而增強其降壓作用。踝部水腫：毛細血管前血管擴張所致。第39頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三粉防己堿鈣拮抗劑第40頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三血管緊張素轉化酶抑制劑常用藥物：卡托普利(captopril)、依鈉普利、雷米普利賴諾普利及培哚普利等。藥理作用：舒張血管，降低血壓。作用機制：抑制循環(huán)和局部組織RAAS；減少緩激肽的降解降壓特點：(1)適用于各型高血壓，降壓時不伴有反射性心率加快；(2)長期應用不易引起電解質紊亂和脂質代謝障礙；(3)防止和逆轉高血壓患者血管壁的增厚和心肌肥大；(4)改善高血壓患者的生活質量

19、，降低死亡率。第41頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三可樂定交感神經抑制藥 （中樞降壓藥）藥理作用：、降壓作用中等偏強，伴心率減慢和心輸出量減少。鎮(zhèn)靜作用作用機制：激動延腦I1咪唑啉受體，降低外周交感神經張力而降低血壓。臨床應用：中度高血壓（其他藥物無效時）鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒藥第42頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三 甲基多巴 利血平交感神經抑制藥（中樞降壓藥）與可樂定相似，適用于腎功能不良的高血壓患者。交感神經抑制藥（抗去甲腎上腺素能神經末稍藥）降壓作用弱，不良反應多，已少用。第43頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三哌唑

20、嗪交感神經抑制藥（受體阻斷藥）藥理作用：選擇性阻斷受體，舒張血管，降低血壓，降壓時不加快心率和增加血漿腎素臨床應用：各型高血壓不良反應：首劑現象（嚴重體位性低血壓、暈厥、心悸等。拉貝洛爾交感神經抑制藥（、受體阻斷藥）第44頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三肼屈嗪硝普鈉米諾地爾二氮嗪作用于血管平滑肌的抗高血壓藥硝普鈉用于：高血壓危象，難治性心衰第45頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三抗高血壓藥物的應用原則根據高血壓程度選用藥物。高血壓危象及腦病時藥物的選用。根據并發(fā)癥選用藥物。個體化治療。 ACEI鈣拮抗劑咪唑啉受體激動藥利尿藥受體阻斷藥第46頁，共51頁，2022年，5月20日，15點58分，星期三利尿藥和脫