2022年醫(yī)學(xué)專題-第十九章-開竅藥

第十九章開竅(kāiqiào)藥凡以蘇醒神志為主要功效的藥物(yàowù)

開竅藥第一頁，共四十頁?？寡鬃饔?zuòyòng)對中樞神經(jīng)(zhōngshūshénjīng)抗心肌缺血

開竅(kāiqiào)藥的藥理作用主要涉及以下幾方面：第二頁，共四十頁。對中樞神經(jīng)(zhōngshūshénjīng)系統(tǒng)不同的開竅藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用不同。樟腦有一定的中樞興奮作用；石菖蒲、冰片等對中樞神經(jīng)系統(tǒng)則表現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用以及拮抗中樞興奮藥的驚厥和運(yùn)動(yùndòng)興奮作用；麝香對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有興奮和抑制雙重作用。第三頁，共四十頁?？剐募∪毖承╅_竅藥可增加心肌血流量，降低心肌耗氧量，具有一定的抗心肌缺血損傷(sǔnshāng)作用。第四頁，共四十頁。抗炎作用(zuòyòng)麝香、冰片等具有一定的抗炎作用。麝香可抑制炎癥時毛細(xì)血管通透性增加和白細(xì)胞游走，減輕局部水腫，也可抑制肉芽組織(zǔzhī)增生。第五頁，共四十頁。麝香冰片石菖蒲蘇合香

常用(chánɡyònɡ)藥物第六頁，共四十頁。麝香(shèxiāng)第七頁，共四十頁。主要含有麝香(shèxiāng)酮，含量2.5％～5.4％，還含有麝香(shèxiāng)吡啶、雄性激素、膽甾醇酯、多肽等。主要(zhǔyào)成分第八頁，共四十頁。麝香(shèxiāng)藥理作用主要涉及以下幾方面：對中樞神經(jīng)系統(tǒng)抗炎作用對心臟影響對子宮作用對血壓影響抗血小板聚集第九頁，共四十頁。麝香(shèxiāng)對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用：麝香對中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)為興奮和抑制雙重作用，這一作用與動物種屬、機(jī)體狀態(tài)、藥物劑量等因素(yīnsù)有關(guān)。麝香可提高中樞耐缺氧能力、抗腦組織損傷。麝香注射液對大鼠大腦中動脈梗塞/再灌流引起的神經(jīng)元損傷有明顯保護(hù)作用可減輕腦水腫，促進(jìn)神經(jīng)功能的恢復(fù)。第十頁，共四十頁。麝香(shèxiāng)抗血小板聚集：麝香具有抑制血小板聚集的作用(zuòyòng)。對細(xì)菌內(nèi)毒素誘發(fā)的彌漫性血管內(nèi)凝血，麝香具有抑制血小板聚集和抗凝血酶的作用(zuòyòng)。第十一頁，共四十頁?？寡鬃饔茫瑚晗銦o論口服、腹腔注射或靜脈注射，對急性和慢性炎癥均有對抗作用，對血管通透性增加、白細(xì)胞游走和肉芽組織形成均有抑制作用。麝香還可抑制環(huán)氧化酶和脂氧化酶的活性，抑制前列腺素的合成，減少白三烯等致炎物的產(chǎn)生；同時，麝香所含水溶性糖蛋白可明顯(míngxiǎn)抑制中性白細(xì)胞生成血小板活化因子及溶酶體釋放，從而產(chǎn)生明顯(míngxiǎn)的抗炎作用。麝香(shèxiāng)第十二頁，共四十頁。麝香(shèxiāng)對血壓的影響麝香可擴(kuò)張(kuòzhāng)外周血管，對整體動物靜脈注射麝香提取液有一定的降壓作用。麝香提取液靜脈注射可降低麻醉犬的動脈壓。貓靜脈注射本品，也可使血壓下降。第十三頁，共四十頁。麝香(shèxiāng)對心臟的影響：麝香含有可增強(qiáng)(zēngqiáng)兒茶酚胺類對β受體作用的物質(zhì)，可選擇性增強(qiáng)(zēngqiáng)異丙腎上腺素對心肌的正性肌力作用。第十四頁，共四十頁。麝香(shèxiāng)對子宮作用：麝香和人工合成麝香酮對離體和在體子宮均有興奮作用，使子宮的收縮力增強(qiáng)，頻率加快。其中對妊娠子宮的興奮性大于未孕子宮，對晚期(wǎnqī)妊娠子宮的興奮性又大于早期妊娠子宮，并有抗早孕和抗著床作用。第十五頁，共四十頁。蘇合香第十六頁，共四十頁。其粗制品主要為樹脂和油狀液體兩部分。其中樹脂部分由樹脂類及樹脂酸類組成，前者為樹脂醇類與芳香族酸結(jié)合而成的酯類；后者主要為齊墩果酮酸和3－表－齊墩果酸。油狀液體含桂皮(guìpí)酸及其酯類、苯乙烯、香莢蘭醛、蘇合香素等。蘇合香還含有部分不飽和脂肪酸如亞油酸等。主要(zhǔyào)成分第十七頁，共四十頁。蘇合香藥理作用主要(zhǔyào)涉及以下幾方面：抗心肌缺血抗血小板聚集(jùjí)其他(qítā)藥理作用第十八頁，共四十頁。抗心肌缺血：蘇合香具有抗心肌缺血作用、缺氧的作用。灌胃給予冠心蘇合丸可使心肌梗死(ɡěnɡsǐ)犬的冠脈血流量增加，減少心臟動靜脈血氧差同時減慢心率；對非梗死(ɡěnɡsǐ)犬的冠狀動脈血流量無影響，但可減慢心率和減少心臟動靜脈血氧差，改善心肌的氧代謝。蘇合香第十九頁，共四十頁。抗血小板聚集、抗血栓形成：

蘇合香酯和桂皮酸可提高血小板內(nèi)cAMP含量，抑制血栓素合成酶，使TXA2合成減少，從而對膠原和ADP誘導(dǎo)(yòudǎo)的血小板聚集有明顯的抑制作用。蘇合香第二十頁，共四十頁。其他藥理作用：蘇合香為刺激性祛痰(qūtán)藥，并有較弱的抗菌作用。蘇合香第二十一頁，共四十頁。石菖蒲第二十二頁，共四十頁。本品主要含有揮發(fā)油，主要包括β－細(xì)辛(xìxīn)醚，約占揮發(fā)油的63.2％～81.2％，α－細(xì)辛(xìxīn)醚約為3.4％～13.7％，其他已知化學(xué)結(jié)構(gòu)式的成分還有石竹烯、γ－細(xì)辛(xìxīn)醚、二聚細(xì)辛(xìxīn)醚、歐洲辛醚、細(xì)辛(xìxīn)醛等40余種成分。非揮發(fā)性成分有黃酮、醌、生物堿、膽堿、有機(jī)酸、氨基酸、糖類等。主要(zhǔyào)成分第二十三頁，共四十頁。石菖蒲藥理作用主要涉及(shèjí)以下幾方面：對中樞神經(jīng)(zhōngshūshénjīng)系統(tǒng)利膽作用(zuòyòng)其他藥理作用解痙作用第二十四頁，共四十頁。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：1）鎮(zhèn)靜：石菖蒲具有中樞抑制作用減少小鼠自發(fā)活動增強(qiáng)戊巴比妥鈉的催眠作用。2）抗驚厥：石菖蒲水煎劑灌胃或腹腔注射可對多種實(shí)驗性驚厥有一定的抑制作用。3）改善(gǎishàn)學(xué)習(xí)記憶：石菖蒲多種成分對小鼠學(xué)習(xí)記憶功能均有促進(jìn)作用，其中以總揮發(fā)油、β－細(xì)辛醚、α－細(xì)辛醚作用較強(qiáng)。4）抗抑郁：石菖蒲對行為絕望型動物有明顯抗抑郁作用。石菖蒲第二十五頁，共四十頁。解痙作用：石菖蒲多種成分對兔離體胃腸肌自發(fā)性收縮(shōusuō)有一定的松弛作用；可對抗乙酰膽堿等所致兔腸管平滑肌痙攣。石菖蒲第二十六頁，共四十頁。利膽作用：石菖蒲總揮發(fā)油十二指腸給藥，可促進(jìn)大鼠膽汁(dǎnzhī)分泌，但去油煎劑沒有促進(jìn)膽汁(dǎnzhī)分泌作用。石菖蒲第二十七頁，共四十頁。1)松弛氣管平滑?。害粒?xì)辛醚、β－細(xì)辛醚可對抗(duìkàng)組胺、乙酰膽堿等引起的豚鼠氣管平滑肌收縮。2）抗心律失常：腹腔注射石菖蒲揮發(fā)油可減慢大鼠心率，拮抗烏頭堿、腎上腺素和氯化鋇誘發(fā)的心律失常。石菖蒲第二十八頁，共四十頁。冰片(bīnɡpiàn)第二十九頁，共四十頁。冰片主含龍腦，還含有多種萜類成分，其中龍腦香科冰片主含右旋龍腦，菊科冰片主含左旋(zuǒxuán)龍腦。目前臨床應(yīng)用的冰片大部分為人工合成品，主要含有龍腦和異龍腦。主要(zhǔyào)成分第三十頁，共四十頁。冰片藥理作用主要(zhǔyào)涉及以下幾方面：提高耐缺氧能力抑制中樞鎮(zhèn)痛、抗炎促進(jìn)藥物透過血腦屏障抗菌作用促進(jìn)藥物吸收抗心肌缺血作用抗生育作用第三十一頁，共四十頁。冰片(bīnɡpiàn)提高耐缺氧能力：龍腦、異龍腦可明顯(míngxiǎn)延長缺氧小鼠的存活時間，其中異龍腦的作用較龍腦好。第三十二頁，共四十頁。促進(jìn)其他藥物透過血腦屏障：經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)(fāxiàn)，冰片可提高血腦屏障的通透性，從而促進(jìn)其他藥物透過血腦屏障。冰片(bīnɡpiàn)第三十三頁，共四十頁。冰片(bīnɡpiàn)抑制中樞作用：龍腦、異龍腦或合成冰片腹腔注射，可顯著(xiǎnzhù)延長戊巴比妥鈉所引起的小鼠睡眠時間。第三十四頁，共四十頁。冰片(bīnɡpiàn)鎮(zhèn)痛：動物實(shí)驗和臨床用藥證明，冰片(bīnɡpiàn)有鎮(zhèn)痛作用?？寡祝罕哂修卓骨傲邢偎谽和抑制炎癥介質(zhì)釋放作用，具有很好的抗炎、消腫作用。第三十五頁，共四十頁。冰片(bīnɡpiàn)抗菌作用：冰片有抗病原體的作用，對多種細(xì)菌(xìjūn)和和真菌有效。體外實(shí)驗證明，冰片和龍腦、異龍腦對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌等均有明顯的抗菌作用。第三十六頁，共四十頁。冰片(bīnɡpiàn)促進(jìn)其他藥物吸收：冰片具有促進(jìn)藥物吸收的作用。給大鼠灌胃冰片可明顯提高川芎的有效成分四甲基吡嗪的生物利用(lìyòng)度和血藥濃度。冰片也可提高慶大霉素的血藥濃度。冰片廣泛添加于各種外用制劑中，可促進(jìn)其他藥物的透皮吸收。第三十七頁，共四十頁。冰片(bīnɡpiàn)抗心肌缺血：冰片對急性心肌(xīnjī)梗死的麻醉犬可使其冠狀竇血流量增加，心率減慢，心肌(xīnjī)耗氧量降低。第三十八頁，共四十頁?？股?shēngyù)作用：經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)，冰片對妊娠中期、晚期有顯著終止妊娠的作用。冰片(bīnɡpiàn)第三十九頁，共四十頁。內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)第十九章。石菖蒲、冰片等對中樞神經(jīng)系統(tǒng)則表現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用以