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第九章作用于自主神經(jīng)節(jié)和神經(jīng)肌肉接頭的藥物(ganglionicblockingagentsandneuromuscularblockingagents)

12/16/20221第一節(jié)NN膽堿受體阻斷藥-神經(jīng)節(jié)阻斷藥(NN-cholinoceptorblockingagents-ganglionicblockingdrugs)與Ach競(jìng)爭(zhēng)神經(jīng)節(jié)的NN受體,使Ach不能引起神經(jīng)節(jié)細(xì)胞除極化,阻斷神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)中的傳遞。因可同時(shí)阻斷交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié),故作用廣泛,不良反應(yīng)多,現(xiàn)已少用。12/16/20222【藥理作用】心血管系統(tǒng):交感神經(jīng)對(duì)血管的支配占優(yōu)勢(shì);用藥后血壓明顯下降眼:副交感占優(yōu)勢(shì);散瞳和調(diào)節(jié)麻痹平滑肌和腺體:副交感占優(yōu)勢(shì);便秘、尿潴留,口干12/16/20223根據(jù)作用機(jī)制不同分為:一、除極化型肌松藥又稱非競(jìng)爭(zhēng)性的肌松藥(depolarizingmuscularrelaxants):琥珀膽堿二、非除極化型肌松藥又稱競(jìng)爭(zhēng)性肌松藥(nondepolarizingmuscularrelaxants):筒箭毒堿第二節(jié)NM-R阻斷藥-骨骼肌松弛藥(肌松藥)(skeletalmuscularrelaxants)12/16/20225【作用機(jī)制】藥物與神經(jīng)肌接頭后膜NM受體結(jié)合,產(chǎn)生與Ach相似的,較持久的除極作用,使NM受體對(duì)Ach不起反應(yīng)而使骨骼肌松弛。一、除極化型肌松藥(非競(jìng)爭(zhēng)性的肌松藥)12/16/20226用藥后常出現(xiàn)短暫的肌束顫動(dòng)連續(xù)用藥產(chǎn)生快速耐受性抗AchE藥新斯的明不能拮抗其肌松藥,反能加強(qiáng)。因新斯的明抑制AchE,減少琥珀膽堿的代謝治療量無(wú)神經(jīng)節(jié)阻滯作用【作用特點(diǎn)】12/16/20227適量Ach釋放與N2-受體結(jié)合突觸后膜去極化Ach迅速被AchE水解(產(chǎn)生的是短而強(qiáng)的去極化)膜及時(shí)復(fù)極化再接受新的Ach的作用肌肉持續(xù)收縮(不斷處于收縮狀態(tài))本類藥物作用于N2受體產(chǎn)生持久而弱的去極化藥物不被迅速水解,使膜長(zhǎng)期處于不應(yīng)期,不能很快復(fù)極Ach不再能產(chǎn)生新的去極化肌肉松弛

除極化型肌松藥與Ach作用的區(qū)別12/16/20228[藥理作用]1.肌松作用快、短,易控制。2.肌松作用順序及恢復(fù)順序頸部肩胛腹部四肢面部舌咽喉咀嚼肌呼吸肌3.肌松作用強(qiáng)度頸部及四肢肌肉﹥面部、舌、咽喉及咀嚼肌﹥呼吸肌應(yīng)用:氣管插管、氣管鏡、食管鏡檢查等的短時(shí)操作;淺麻醉輔助用藥12/16/202210【作用機(jī)制】與Ach競(jìng)爭(zhēng)神經(jīng)肌肉接頭的NM受體,競(jìng)爭(zhēng)性阻斷Ach的除極化作用,使骨骼肌松弛。

二、非除極化型肌松藥(競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥)12/16/202212筒箭毒堿(d-tubocurarine)來(lái)源:從南美洲產(chǎn)的馬錢子科和防己科植物中提取生物堿季銨類化合物體內(nèi)過程:口服吸收差,消除主要是再分布,70%原形經(jīng)腎排泄。(重復(fù)用藥需減量以免蓄積中毒)12/16/202214箭毒樹12/16/202215【藥理作用】1、肌松作用肌松順序及恢復(fù)順序:眼部肌肉頸部、四肢、軀干肌肋間肌膈肌2、組胺釋放作用3、神經(jīng)節(jié)阻斷作用臨床應(yīng)用:全麻輔助用藥12/16/202216差異處:

琥珀膽堿

筒箭毒堿

除極化型非除極化型作用較短作用較長(zhǎng)增加ACh不能逆轉(zhuǎn)增加Ach可以逆轉(zhuǎn)被新斯的明加強(qiáng)被新斯的明拮抗初時(shí)有肌束顫動(dòng)

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