第七章抗腫瘤藥56課件

第七章抗腫瘤藥562023/1/3第七章抗腫瘤藥56第七章抗腫瘤藥562022/12/14第七章抗腫瘤藥56113578462兩個多肽酯環(huán)-由L-蘇氨酸（L-Thr）、D-纈氨酸（D-Val）、L-脯氨酸（L-Pro）、N-甲基甘氨酸（MeGly）、L-N-甲基纈氨酸（L-MeVal）組成。母核為3-氨基-1，8-二甲基-2-吩噁嗪酮-4，5-二甲酸。母核通過羧基與多肽側(cè)鏈相連多肽類抗生素典型藥1.放線菌素D

DactinomycinD

更生霉素結(jié)構(gòu)特點第七章抗腫瘤藥5613578462兩個多肽酯環(huán)多肽類抗生素典型藥1.放線菌素22.鹽酸平陽霉素BleomycinHydrocloride

爭光霉素,博來霉素來源與臨床為放線菌屬和72號放線菌培養(yǎng)液中分離出的一類水溶性堿性糖肽抗生素，臨床用混合物，平陽霉素A5為主要成分。國產(chǎn)的平陽霉素是博萊霉素經(jīng)分離所獲得純品A5?！飳[狀上皮細胞癌、宮頸癌和腦癌都有效。與放射治療合并應(yīng)用，可提高療效。第七章抗腫瘤藥562.鹽酸平陽霉素BleomycinHydrocloride3蒽醌類抗生素典型藥1.鹽酸多柔比星DoxorubicinHydrochloride鹽酸阿霉素阿霉素柔紅霉素表柔比星七十年代發(fā)展起來的抗腫瘤抗生素R1R3R2第七章抗腫瘤藥56蒽醌類抗生素典型藥1.鹽酸多柔比星DoxorubicinH4酸性酚羥基堿性氨基水溶性柔紅糖胺結(jié)構(gòu)特點脂溶性蒽環(huán)配基

廣譜的抗腫瘤藥物用于治療乳腺癌、甲狀腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等實體瘤第七章抗腫瘤藥56酸性酚羥基堿性氨基水溶性柔紅糖胺結(jié)構(gòu)特點脂溶性蒽環(huán)配基廣譜5構(gòu)效關(guān)系Ａ環(huán)的幾何結(jié)構(gòu)和取代基對保持其活性至關(guān)重要。C-13羰基和C-9羥基與DNA雙螺旋的堿基對產(chǎn)生氫鍵作用

-C-9和C-7位的手性不能改變，否則將失去活性

-若9、10引入雙鍵，則使A環(huán)結(jié)構(gòu)改變而活性喪失

-若將C-9位由羥基換成甲基，則蒽醌與DNA親合力下降，而活性喪失。1412511678109134′14A第七章抗腫瘤藥56構(gòu)效關(guān)系Ａ環(huán)的幾何結(jié)構(gòu)和取代基對保持其活性至關(guān)重要。14126N-O-O活性三角結(jié)構(gòu)，為合成的蒽醌類衍生物，抗腫瘤活性是阿霉素5倍，毒性低，配伍性好。米托蒽醌2.米托蒽醌第七章抗腫瘤藥56N-O-O活性三角結(jié)構(gòu)，為合成的蒽醌類衍生物，抗腫瘤活性是阿7第四節(jié)天然抗腫瘤藥第七章抗腫瘤藥56第四節(jié)天然抗腫瘤藥第七章抗腫瘤藥568發(fā)展方向在天然藥有效成分上進行結(jié)構(gòu)修飾

-半合成一些衍生物尋找療效更好的藥物

-近年來發(fā)展較快-已成為抗腫瘤藥物研究的一個重要組成部分第七章抗腫瘤藥56發(fā)展方向在天然藥有效成分上進行結(jié)構(gòu)修飾第七章抗腫瘤藥569分類喜樹堿類長春堿類三尖杉酯堿類鬼臼毒素類紫杉烷類從植物中尋找抗腫瘤藥物，已成為抗癌藥物研究的重要組成部分。天然抗腫瘤藥典型藥第七章抗腫瘤藥56分類喜樹堿類從植物中尋找抗腫瘤藥物，已成為抗癌藥物研究的重要10一、喜樹堿類喜樹堿類是從喜樹中分離出的生物堿,主要有喜樹堿、羥基喜樹堿,其水溶性較差。拓撲替康是半合成喜樹堿衍生物,水溶性較好。喜樹堿羥基喜樹堿拓撲替康喜樹半合成第七章抗腫瘤藥56一、喜樹堿類喜樹堿類是從喜樹中分離出的生物堿,主要有喜樹堿、11第七章抗腫瘤藥56第七章抗腫瘤藥5612ABCDEABCDE第七章抗腫瘤藥56ABCDEABCDE第七章抗腫瘤藥5613二、長春堿類長春堿類是從植物長春花中分離出的生物堿,主要有長春堿、長春新堿。長春地辛是半合成長春堿衍生物。長春花半合成第七章抗腫瘤藥56二、長春堿類長春堿類是從植物長春花中分離出的生物堿,主要有長14三、三尖杉酯堿類三尖杉生物堿中三尖杉堿本身沒有明顯的抗腫瘤作用，而其酯類衍生物三尖杉酯堿、脫氧三尖杉酯堿、異三尖杉酯堿、高三尖杉酯堿對白血病有顯著抑制作用。三尖杉①三尖杉堿②三尖杉酯堿③脫氧三尖杉酯堿④異三尖杉酯堿⑤高三尖杉酯堿第七章抗腫瘤藥56三、三尖杉酯堿類三尖杉生物堿中三尖杉堿本身沒有明顯的抗腫瘤作15四、鬼臼毒素類鬼臼毒素是美鬼臼和喜馬拉雅鬼臼根莖中主要生物堿，用于治療痛風、止瀉，因毒性反應(yīng)嚴重，而不能用于臨床。經(jīng)結(jié)構(gòu)改造得依托泊苷對單核細胞白血病有效，對小細胞肺癌療效顯著；替尼泊苷脂溶性高可通過血腦屏障為腦瘤首選藥。鬼臼毒素鬼臼第七章抗腫瘤藥56四、鬼臼毒素類鬼臼毒素是美鬼臼和喜馬拉雅鬼臼根莖中主要生物堿16第七章抗腫瘤藥56第七章抗腫瘤藥5617五、紫杉烷類紅豆杉紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹皮中提取得到的,具有紫杉烷骨架的二萜類化合物。紫杉特爾是半合成紫杉烷類抗腫瘤藥，水溶性比紫杉醇好。紫杉醇用于乳腺癌、卵巢癌、非小細胞肺癌治療。紫杉特爾除了具有紫杉醇療效外，對除結(jié)腸癌、直腸癌、腎癌以外其它實體瘤都有效。紫杉醇紫杉特爾①②第七章抗腫瘤藥56五、紫杉烷類紅豆杉紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹皮中提1820世紀70年代前后,發(fā)現(xiàn)并證明順鉑對人體的某些腫瘤細胞有強烈的抑制和殺滅作用,使人們對金屬化合物抗腫瘤研究高度重視,合成了一系列金屬配合物,如順鉑、卡鉑和異丙鉑等。卡鉑異丙鉑第五節(jié)抗腫瘤金屬化合物金屬化合物的研究將成為抗腫瘤藥研究較活躍領(lǐng)域之一第七章抗腫瘤藥5620世紀70年代前后,發(fā)現(xiàn)并證明順鉑對人體的某些腫瘤細胞有強19元第七章抗腫瘤藥56元第七章抗腫瘤藥5620-仍需靜脈注射給藥80年代1996年又設(shè)計開發(fā)出奧沙利鉑。

-是第一個上市的抗腫瘤手性鉑配合物第七章抗腫瘤藥56-仍需靜脈注射給藥80年代1996年又設(shè)計開發(fā)出奧沙利鉑。21第七章抗腫瘤藥56第七章抗腫瘤藥5622

Cisplatin（Z）-二氨二氯鉑，又名順氯氨鉑

順鉑化學命名1.順鉑Cis-Diaminedichloroplatinium抗腫瘤金屬化合物典型藥第七章抗腫瘤藥56Cisplatin（Z）-二氨二氯鉑，又名順氯氨鉑順23順鉑加熱至170℃時即轉(zhuǎn)化為反式。

-溶解度降低，顏色發(fā)生變化

270℃時熔融分解成金屬鉑?；瘜W穩(wěn)定性水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化，生成水合物。第七章抗腫瘤藥56順鉑加熱至170℃時即轉(zhuǎn)化為反式。270℃時熔融分解成金24進一步水解成低聚物。

-無抗腫瘤活性且有劇毒低聚物在0.9%氯化鈉溶液中不穩(wěn)定。

-可迅速完全轉(zhuǎn)化為順鉑-臨床上不會導(dǎo)致中毒危險第七章抗腫瘤藥56進一步水解成低聚物。低聚物在0.9%氯化鈉溶液中不穩(wěn)定。25臨床應(yīng)用用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、惡性淋巴癌和白血病等。

-治療睪丸癌和卵巢癌的一線藥物有協(xié)同作用

-與甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺等無交叉耐藥性，并有免疫抑制作用。水溶性差且僅能注射給藥，緩解期短。有嚴重的腎臟、胃腸道毒性、耳毒性及神經(jīng)毒性。長期使用會產(chǎn)生耐藥性。不足之處第七章抗腫瘤藥56臨床應(yīng)用用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、26研究方向及現(xiàn)狀尋找高效低毒藥物、研究構(gòu)效關(guān)系和探索鉑配合物分子水平抗腫瘤作用機制。用不同胺類（乙二胺、環(huán)己二胺等）和各種酸根（無機酸、有機酸）與鉑絡(luò)合，合成系列鉑的配合物。應(yīng)具備與順鉑無交叉耐藥性、較好口服吸收活性。第七章抗腫瘤藥56研究方向及現(xiàn)狀尋找高效低毒藥物、研究構(gòu)效關(guān)系和探索鉑配合物分27鉑類配合物構(gòu)效關(guān)系第七章抗腫瘤藥56鉑類配合物構(gòu)效關(guān)系第七章抗腫瘤藥5628小結(jié)天然抗腫瘤藥抗腫瘤抗生素抗腫瘤金屬化合物抗腫瘤藥化學命名化學穩(wěn)性結(jié)構(gòu)特征

鑒別反應(yīng)

構(gòu)效關(guān)系

體內(nèi)代謝

化學合成

第七章抗腫瘤藥56小結(jié)天然抗腫瘤藥抗腫瘤抗生素抗腫瘤金屬化合物抗腫瘤藥化學命名29學習要求1.了解抗腫瘤抗生素的發(fā)展及作用機理；熟悉米托蒽醌的結(jié)構(gòu)特點，設(shè)計思想及作用。2.了解抗腫瘤植物藥及衍生物的發(fā)展和作用機理；熟悉喜樹堿類，長春堿類及紫杉烷類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)特點及臨床應(yīng)用。

第七章抗腫瘤藥56學習要求1.了解抗腫瘤抗生素的發(fā)展及作用機理；熟悉米托蒽醌30課后思考題⒉紫杉醇屬于抗腫瘤藥中那一類？臨床上主要用途是什么？⒈甲氨蝶呤屬于抗代謝抗腫瘤藥中那一類？試說明它的作用機理。

Theend⒊寫出卡莫司汀結(jié)構(gòu)式，它屬烷化劑抗腫瘤藥中那一類第七章抗腫瘤藥56課后思考題⒉紫杉醇屬于抗腫瘤藥中那一類？臨床上主要用途是什么31喜樹堿類:主要用于消化系統(tǒng)癌癥的治療,對絨毛膜上皮癌、葡萄胎、白血病有一定療效。長春堿類:主要用于淋巴細胞白血病的治療,長春地辛抗腫瘤作用比長春堿和長春新堿毒性小，該藥物主要用于急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤及絨毛膜上皮癌。三尖杉酯堿類:臨床主要用于惡性淋巴瘤及各型白血病，療效較顯著。放線菌素D:用于治療惡性淋巴瘤、霍奇金病、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎等。第七章抗腫瘤藥56喜樹堿類:主要用于消化系統(tǒng)癌癥的治療,對絨毛膜上皮癌、葡萄胎32課后思考題⒈各種分類⒉氮芥類通式及構(gòu)效關(guān)系⒊脂肪氮芥與芳香氮芥作用機制有何不同？⒋列舉兩種芳香氮芥結(jié)構(gòu)改造藥及臨床應(yīng)用，芳香核與羧基之間幾個碳效果最佳？⒌提高氮芥選擇性和療效、降低毒性采取的途徑第七章抗腫瘤藥56課后思考題⒈各種分類第七章抗腫瘤藥5633⒍環(huán)磷酰胺結(jié)構(gòu)式、化學合成、體內(nèi)代謝途徑⒎替派、噻替派結(jié)構(gòu)式，屬于何類藥物？⒏脫水衛(wèi)矛醇結(jié)構(gòu)式及來源？⒐白消安結(jié)構(gòu)式、別名、強堿下反應(yīng)方程式⒑列舉三種亞硝基脲類典型藥并寫出結(jié)構(gòu)式⒒寫氟尿嘧啶、替加氟、卡莫氟結(jié)構(gòu)式，說明各屬何類藥物？⒓簡述氟尿嘧啶的合成過程？第七章抗腫瘤藥56⒍環(huán)磷酰胺結(jié)構(gòu)式、化學合成、體內(nèi)代謝途徑第七章抗腫瘤藥5634⒔最早應(yīng)用于臨床的嘌呤類藥物？其典型結(jié)構(gòu)改造藥的結(jié)構(gòu)式？并說明體內(nèi)發(fā)揮藥效機理。⒕例舉兩種葉酸拮抗劑，說明藥效差異及臨床作用⒖簡述甲氨喋呤作用機制和中毒解救藥的名稱⒗寫出羥基脲結(jié)構(gòu)式，屬哪類抗腫瘤藥物？⒘放線菌素D的結(jié)構(gòu)特點？屬哪類藥物？⒙國產(chǎn)平陽霉素為純品嗎？主要成分？別名？第七章抗腫瘤藥56⒔最早應(yīng)用于臨床的嘌呤類藥物？其典型結(jié)構(gòu)改造藥的結(jié)構(gòu)式？并說35演講完畢，謝謝聽講!再見，seeyouagain3rew2023/1/3第七章抗腫瘤藥56演講完畢，謝謝聽講!再見，seeyouagain3rew36第七章抗腫瘤藥562023/1/3第七章抗腫瘤藥56第七章抗腫瘤藥562022/12/14第七章抗腫瘤藥563713578462兩個多肽酯環(huán)-由L-蘇氨酸（L-Thr）、D-纈氨酸（D-Val）、L-脯氨酸（L-Pro）、N-甲基甘氨酸（MeGly）、L-N-甲基纈氨酸（L-MeVal）組成。母核為3-氨基-1，8-二甲基-2-吩噁嗪酮-4，5-二甲酸。母核通過羧基與多肽側(cè)鏈相連多肽類抗生素典型藥1.放線菌素D

DactinomycinD

更生霉素結(jié)構(gòu)特點第七章抗腫瘤藥5613578462兩個多肽酯環(huán)多肽類抗生素典型藥1.放線菌素382.鹽酸平陽霉素BleomycinHydrocloride

爭光霉素,博來霉素來源與臨床為放線菌屬和72號放線菌培養(yǎng)液中分離出的一類水溶性堿性糖肽抗生素，臨床用混合物，平陽霉素A5為主要成分。國產(chǎn)的平陽霉素是博萊霉素經(jīng)分離所獲得純品A5。★對鱗狀上皮細胞癌、宮頸癌和腦癌都有效。與放射治療合并應(yīng)用，可提高療效。第七章抗腫瘤藥562.鹽酸平陽霉素BleomycinHydrocloride39蒽醌類抗生素典型藥1.鹽酸多柔比星DoxorubicinHydrochloride鹽酸阿霉素阿霉素柔紅霉素表柔比星七十年代發(fā)展起來的抗腫瘤抗生素R1R3R2第七章抗腫瘤藥56蒽醌類抗生素典型藥1.鹽酸多柔比星DoxorubicinH40酸性酚羥基堿性氨基水溶性柔紅糖胺結(jié)構(gòu)特點脂溶性蒽環(huán)配基

廣譜的抗腫瘤藥物用于治療乳腺癌、甲狀腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等實體瘤第七章抗腫瘤藥56酸性酚羥基堿性氨基水溶性柔紅糖胺結(jié)構(gòu)特點脂溶性蒽環(huán)配基廣譜41構(gòu)效關(guān)系Ａ環(huán)的幾何結(jié)構(gòu)和取代基對保持其活性至關(guān)重要。C-13羰基和C-9羥基與DNA雙螺旋的堿基對產(chǎn)生氫鍵作用

-C-9和C-7位的手性不能改變，否則將失去活性

-若9、10引入雙鍵，則使A環(huán)結(jié)構(gòu)改變而活性喪失

-若將C-9位由羥基換成甲基，則蒽醌與DNA親合力下降，而活性喪失。1412511678109134′14A第七章抗腫瘤藥56構(gòu)效關(guān)系Ａ環(huán)的幾何結(jié)構(gòu)和取代基對保持其活性至關(guān)重要。141242N-O-O活性三角結(jié)構(gòu)，為合成的蒽醌類衍生物，抗腫瘤活性是阿霉素5倍，毒性低，配伍性好。米托蒽醌2.米托蒽醌第七章抗腫瘤藥56N-O-O活性三角結(jié)構(gòu)，為合成的蒽醌類衍生物，抗腫瘤活性是阿43第四節(jié)天然抗腫瘤藥第七章抗腫瘤藥56第四節(jié)天然抗腫瘤藥第七章抗腫瘤藥5644發(fā)展方向在天然藥有效成分上進行結(jié)構(gòu)修飾

-半合成一些衍生物尋找療效更好的藥物

-近年來發(fā)展較快-已成為抗腫瘤藥物研究的一個重要組成部分第七章抗腫瘤藥56發(fā)展方向在天然藥有效成分上進行結(jié)構(gòu)修飾第七章抗腫瘤藥5645分類喜樹堿類長春堿類三尖杉酯堿類鬼臼毒素類紫杉烷類從植物中尋找抗腫瘤藥物，已成為抗癌藥物研究的重要組成部分。天然抗腫瘤藥典型藥第七章抗腫瘤藥56分類喜樹堿類從植物中尋找抗腫瘤藥物，已成為抗癌藥物研究的重要46一、喜樹堿類喜樹堿類是從喜樹中分離出的生物堿,主要有喜樹堿、羥基喜樹堿,其水溶性較差。拓撲替康是半合成喜樹堿衍生物,水溶性較好。喜樹堿羥基喜樹堿拓撲替康喜樹半合成第七章抗腫瘤藥56一、喜樹堿類喜樹堿類是從喜樹中分離出的生物堿,主要有喜樹堿、47第七章抗腫瘤藥56第七章抗腫瘤藥5648ABCDEABCDE第七章抗腫瘤藥56ABCDEABCDE第七章抗腫瘤藥5649二、長春堿類長春堿類是從植物長春花中分離出的生物堿,主要有長春堿、長春新堿。長春地辛是半合成長春堿衍生物。長春花半合成第七章抗腫瘤藥56二、長春堿類長春堿類是從植物長春花中分離出的生物堿,主要有長50三、三尖杉酯堿類三尖杉生物堿中三尖杉堿本身沒有明顯的抗腫瘤作用，而其酯類衍生物三尖杉酯堿、脫氧三尖杉酯堿、異三尖杉酯堿、高三尖杉酯堿對白血病有顯著抑制作用。三尖杉①三尖杉堿②三尖杉酯堿③脫氧三尖杉酯堿④異三尖杉酯堿⑤高三尖杉酯堿第七章抗腫瘤藥56三、三尖杉酯堿類三尖杉生物堿中三尖杉堿本身沒有明顯的抗腫瘤作51四、鬼臼毒素類鬼臼毒素是美鬼臼和喜馬拉雅鬼臼根莖中主要生物堿，用于治療痛風、止瀉，因毒性反應(yīng)嚴重，而不能用于臨床。經(jīng)結(jié)構(gòu)改造得依托泊苷對單核細胞白血病有效，對小細胞肺癌療效顯著；替尼泊苷脂溶性高可通過血腦屏障為腦瘤首選藥。鬼臼毒素鬼臼第七章抗腫瘤藥56四、鬼臼毒素類鬼臼毒素是美鬼臼和喜馬拉雅鬼臼根莖中主要生物堿52第七章抗腫瘤藥56第七章抗腫瘤藥5653五、紫杉烷類紅豆杉紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹皮中提取得到的,具有紫杉烷骨架的二萜類化合物。紫杉特爾是半合成紫杉烷類抗腫瘤藥，水溶性比紫杉醇好。紫杉醇用于乳腺癌、卵巢癌、非小細胞肺癌治療。紫杉特爾除了具有紫杉醇療效外，對除結(jié)腸癌、直腸癌、腎癌以外其它實體瘤都有效。紫杉醇紫杉特爾①②第七章抗腫瘤藥56五、紫杉烷類紅豆杉紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹皮中提5420世紀70年代前后,發(fā)現(xiàn)并證明順鉑對人體的某些腫瘤細胞有強烈的抑制和殺滅作用,使人們對金屬化合物抗腫瘤研究高度重視,合成了一系列金屬配合物,如順鉑、卡鉑和異丙鉑等。卡鉑異丙鉑第五節(jié)抗腫瘤金屬化合物金屬化合物的研究將成為抗腫瘤藥研究較活躍領(lǐng)域之一第七章抗腫瘤藥5620世紀70年代前后,發(fā)現(xiàn)并證明順鉑對人體的某些腫瘤細胞有強55元第七章抗腫瘤藥56元第七章抗腫瘤藥5656-仍需靜脈注射給藥80年代1996年又設(shè)計開發(fā)出奧沙利鉑。

-是第一個上市的抗腫瘤手性鉑配合物第七章抗腫瘤藥56-仍需靜脈注射給藥80年代1996年又設(shè)計開發(fā)出奧沙利鉑。57第七章抗腫瘤藥56第七章抗腫瘤藥5658

Cisplatin（Z）-二氨二氯鉑，又名順氯氨鉑

順鉑化學命名1.順鉑Cis-Diaminedichloroplatinium抗腫瘤金屬化合物典型藥第七章抗腫瘤藥56Cisplatin（Z）-二氨二氯鉑，又名順氯氨鉑順59順鉑加熱至170℃時即轉(zhuǎn)化為反式。

-溶解度降低，顏色發(fā)生變化

270℃時熔融分解成金屬鉑。化學穩(wěn)定性水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化，生成水合物。第七章抗腫瘤藥56順鉑加熱至170℃時即轉(zhuǎn)化為反式。270℃時熔融分解成金60進一步水解成低聚物。

-無抗腫瘤活性且有劇毒低聚物在0.9%氯化鈉溶液中不穩(wěn)定。

-可迅速完全轉(zhuǎn)化為順鉑-臨床上不會導(dǎo)致中毒危險第七章抗腫瘤藥56進一步水解成低聚物。低聚物在0.9%氯化鈉溶液中不穩(wěn)定。61臨床應(yīng)用用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、惡性淋巴癌和白血病等。

-治療睪丸癌和卵巢癌的一線藥物有協(xié)同作用

-與甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺等無交叉耐藥性，并有免疫抑制作用。水溶性差且僅能注射給藥，緩解期短。有嚴重的腎臟、胃腸道毒性、耳毒性及神經(jīng)毒性。長期使用會產(chǎn)生耐藥性。不足之處第七章抗腫瘤藥56臨床應(yīng)用用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、62研究方向及現(xiàn)狀尋找高效低毒藥物、研究構(gòu)效關(guān)系和探索鉑配合物分子水平抗腫瘤作用機制。用不同胺類（乙二胺、環(huán)己二胺等）和各種酸根（無機酸、有機酸）與鉑絡(luò)合，合成系列鉑的配合物。應(yīng)具備與順鉑無交叉耐藥性、較好口服吸收活性。第七章抗腫瘤藥56研究方向及現(xiàn)狀尋找高效低毒藥物、研究構(gòu)效關(guān)系和探索鉑配合物分63鉑類配合物構(gòu)效關(guān)系第七章抗腫瘤藥56鉑類配合物構(gòu)效關(guān)系第七章抗腫瘤藥5664小結(jié)天然抗腫瘤藥抗腫瘤抗生素抗腫瘤金屬化合物抗腫瘤藥化學命名化學穩(wěn)性結(jié)構(gòu)特征

鑒別反應(yīng)

構(gòu)效關(guān)系

體內(nèi)代謝

化學合成

第七章抗腫瘤藥56小結(jié)天然抗腫瘤藥抗腫瘤抗生素抗腫瘤金屬化合物抗腫瘤藥化學命名65學習要求1.了解抗腫瘤抗生素的發(fā)展及作用機理；熟悉米托蒽醌的結(jié)構(gòu)特點，設(shè)計思想及作用。2.了解抗腫瘤植物藥及衍生物的發(fā)展和作用機理；熟悉喜樹堿類，長春堿類及紫杉烷類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)特點及臨床應(yīng)用。

第七章抗腫瘤藥56學習要求1.了解抗腫瘤抗生素的發(fā)展及作用機理；熟悉米托蒽醌66課后思考題⒉紫杉醇屬于抗腫瘤藥中