藥物制劑新技術(shù)專家講座

藥品制劑技術(shù)

藥物制劑新技術(shù)第1頁1.藥品制劑技術(shù)定義

制藥專業(yè)主干課程：藥效成份提取技術(shù)生物制藥工藝藥品化學(xué)藥品制劑技術(shù)藥理學(xué)藥品分析藥品質(zhì)量檢驗技術(shù)是講授藥品制劑工藝基本理論、藥劑處方設(shè)計及制備生產(chǎn)技術(shù)一門課程。

藥物制劑新技術(shù)第2頁2．藥品制劑技術(shù)相關(guān)慣用術(shù)語：

藥品（drugs）：是指能夠用于治療、預(yù)防或診療人類和動物疾病以及對機(jī)體生理功效產(chǎn)生影響物質(zhì)。

藥品最基本特征：

含有防治活性，故在藥品研發(fā)上游階段又稱之為活性物質(zhì)（activeingredients）。

藥物制劑新技術(shù)第3頁藥品起源：

中藥（Chineseherbaldrugs）:天然藥品naturaldrugs,起源于我國民間經(jīng)典收載中藥材、中成藥和草藥等?；瘜W(xué)藥品（chemicaldrugs），即通常所說西藥，是經(jīng)過化學(xué)合成路徑而得到了含有治療或診療化合物。生物技術(shù)藥品（biotechnicalsdrugs）系指經(jīng)過基因重組、發(fā)酵、核酸合成等生物技術(shù)取得藥品，如細(xì)胞因子藥品、核酸疫苗、反義核酸等。藥物制劑新技術(shù)第4頁

藥品劑型

簡稱劑型：劑型是藥品臨床使用最終形式，是全部基本制劑形式集合名詞。如片劑、注射劑、膠囊劑、粉針劑、軟膏劑、栓劑等。藥物制劑新技術(shù)第5頁

藥品制劑

簡稱制劑：是指劑型確定以后詳細(xì)藥品品種。比如注射用青霉素鈉、阿莫西林膠囊、重組人胰島素注射液、牛黃解毒丸、銀翹解毒片等。藥品制劑含有一定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，應(yīng)符合藥典或國家頒布相關(guān)標(biāo)準(zhǔn)。藥物制劑新技術(shù)第6頁輔料或賦形劑:如在片劑中用到填充劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑等，一些液體制劑中用到溶媒、增溶劑、助懸劑、乳化劑、pH調(diào)整劑、等滲劑、矯味劑、防腐劑等等。輔料必須是生理惰性（inertia），其作用除了賦予制劑成型和穩(wěn)定外，還有利于療效發(fā)揮。藥物制劑新技術(shù)第7頁3.藥劑學(xué)工作內(nèi)容化工原料合成生物體

生物技術(shù)中藥材

粉碎提取分離

原料藥劑1、確定給藥路徑2、確定劑型3、設(shè)計處方5、研究制備工藝6、研究制劑穩(wěn)定性7、制劑質(zhì)量控制4、研究提取工藝藥物制劑新技術(shù)第8頁4.藥劑學(xué)宗旨:

制備安全、有效、穩(wěn)定、使用方便藥品制劑。藥物制劑新技術(shù)第9頁5.劑型主要性：

①改變藥品作用性質(zhì)：有些藥品制成液體制劑后因為水解而不穩(wěn)定，所以宜采取固體制劑。

②調(diào)整藥品作用速度：急診患者需藥效快速，宜采取注射劑、氣霧劑等。③降低藥品毒副作用:

紅霉素在胃酸中分解并刺激性較大，制備腸溶制劑能夠克服上述問題④提升藥品治療效果:如胰島素等多肽類藥品在胃腸道中受到酶破壞而被分解，鏈霉素在胃腸道中不吸收，這類藥適合制備注射劑,

硝酸甘油含有顯著肝臟首過效應(yīng)，口服生物利用度只有8％,可采取舌下給藥。紅霉素在胃酸中5min后只剩下3.5%效價，可制成腸溶片服用。

藥物制劑新技術(shù)第10頁6.藥品給藥路徑胃腸道給藥路徑

藥品制劑口服后，進(jìn)入胃腸道，經(jīng)胃腸道吸收發(fā)揮藥效。非胃腸道給藥路徑

1、注射給藥：靜脈、肌肉、皮下。

2、呼吸道給藥

3、皮膚給藥：局部作用或經(jīng)皮吸收發(fā)揮全身作用。

4、粘膜給藥：局部作用或經(jīng)粘膜吸收發(fā)揮全身作用。

5、腔道給藥：直腸、陰道、尿道、鼻腔、耳道。藥物制劑新技術(shù)第11頁注：依據(jù)年版《中華人民共和國藥典》（一部）統(tǒng)計藥物制劑新技術(shù)第12頁注：依據(jù)年版《中華人民共和國藥典》（二部）統(tǒng)計藥物制劑新技術(shù)第13頁7.藥品劑型分類我國年版藥典一部（中藥）附錄收載了26種劑型，二部（化學(xué)藥）附錄收載了21種劑型，三部（生物制品）附錄收載了13種劑型。

這些劑型基本包含了當(dāng)前國際市場流通與臨床所使用常見品種，還沒有包含一些發(fā)展中劑型，如脂質(zhì)體、微球等。藥物制劑新技術(shù)第14頁7.藥品劑型分類㈠按形態(tài)分類

1、液體劑型如芳香水劑、溶液劑、注射劑、合劑等。

2、固體劑型

如散劑、丸劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑等。

3、半固體劑型如軟膏劑、糊劑等。

4、氣體劑型氣霧劑、吸入劑等。藥物制劑新技術(shù)第15頁7.藥品劑型分類㈡按分散系統(tǒng)分類1．分子型：藥品以分子或離子(直徑＜1nm)態(tài)均勻地分散在分散介質(zhì)中形成劑型。分散介質(zhì)：液體又稱為溶液型。分散溶媒：主要是水、乙醇、丙醇、丙二醇等藥用有機(jī)溶劑或液體分散復(fù)合溶媒。氣體（如芳香吸入劑、氣霧劑）半固體（如油性藥品凡士林軟膏等）劑型

。固體固體分散技術(shù)（固溶體）藥物制劑新技術(shù)第16頁7.藥品劑型分類㈡按分散系統(tǒng)分類2．膠體溶液型：固體藥品：不均勻（溶膠）高分子藥品：均勻（高分子溶液）液體制劑，分散相直徑在1～100nm之間。如溶膠劑、膠漿劑、涂膜劑等。藥物制劑新技術(shù)第17頁7.藥品劑型分類㈡按分散系統(tǒng)分類3．乳狀液型：是指液體分散相分散在液體分散介質(zhì)中組成不均勻分散系統(tǒng)液體制劑。分散相直徑通常在0.1～50μm之間，如乳劑、靜脈乳劑、部分滴劑、微乳等。

藥物制劑新技術(shù)第18頁7.藥品劑型分類㈡按分散系統(tǒng)分類4．混懸液型：是指固體藥品分散在液體分散介質(zhì)中組成不均勻分散系統(tǒng)液體制劑。分散相直徑通常在0.1～50μm之間，如洗劑、混懸劑等。

藥物制劑新技術(shù)第19頁7.藥品劑型分類㈡按分散系統(tǒng)分類5．氣體分散型：是指液體或固體藥品分散在氣體分散介質(zhì)中形成不均勻分散系統(tǒng)制劑，如氣霧劑、噴霧劑等。藥物制劑新技術(shù)第20頁7.藥品劑型分類㈡按分散系統(tǒng)分類6．固體分散型：是指藥品與輔料混合呈固態(tài)制劑，如散劑、丸劑、膠囊劑、片劑等。這類制劑在藥品制劑中占有很大百分比。

藥物制劑新技術(shù)第21頁7.藥品劑型分類㈡按分散系統(tǒng)分類7．微粒型：主要特點：粒徑微米級（如微囊、微球、脂質(zhì)體、乳劑等）納米級（如納米囊、納米粒、納米脂質(zhì)體，亞微乳等）。

藥物制劑新技術(shù)第22頁7.藥品劑型分類㈡按分散系統(tǒng)分類

1、溶液型芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、醑劑、注射劑。

2、膠體溶液型膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑。

3、乳劑型口服乳劑、靜脈注射乳劑、部分搽劑。

4、混懸劑合劑、洗劑、混懸劑。

5、氣體分散劑氣霧劑。

6、固體分散劑散劑、顆粒劑、丸劑、片劑。

7．微粒型：微囊、微球、脂質(zhì)體、納米囊、納米粒、納米脂質(zhì)體，亞微乳

藥物制劑新技術(shù)第23頁7.藥品劑型分類㈢按給藥路徑分類

1、經(jīng)胃腸道給藥劑型

溶液劑、乳劑、混懸劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑。

2、非經(jīng)胃腸道給藥劑型

⑴注射給