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文檔簡(jiǎn)介

影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)的藥物一.概述二.擬腎上腺素藥物(構(gòu)效關(guān)系、分類、代表藥物)三.抗腎上腺素藥物(分類、藥理作用、代表藥物)概述腎上腺素(Adrenalin)或去甲腎上腺素(NA)是交感神經(jīng)的神經(jīng)遞質(zhì)。腎上腺素能受體按照其對(duì)腎上腺素、去甲腎上腺素和異丙腎上腺素作用所產(chǎn)生的反應(yīng)的不同分為α受體和β受體,各種受體又有幾種亞型,這些受體及亞型在體內(nèi)分布部位不同,產(chǎn)生的生理效應(yīng)亦不一樣。腎上腺素的受體分布:α受體:α1受體:主要分布在血管平滑肌、瞳孔開大肌、心臟和肝臟。α2受體:主要分布在血管平滑肌、去甲腎上腺素能和膽堿能神經(jīng)末梢β受體:β1受體:主要分布在心臟β2受體:主要分布在氣管平滑肌β3受體:主要分布在脂肪細(xì)胞α1受體興奮時(shí),平滑肌收縮,表現(xiàn)為血管收縮力增強(qiáng),血壓上升;α2受體興奮時(shí),可抑制去甲腎上腺素釋放,降低血壓及使血小板凝集。β1受體興奮時(shí),心肌收縮力增強(qiáng),心率加快,血壓升高,并可使胃腸平滑肌松弛;β2受體興奮時(shí),使血管、支氣管、子宮、和血管平滑肌松弛。擬腎上腺素藥物能產(chǎn)生腎上腺素受體激動(dòng)時(shí)相似的作用,表現(xiàn)為支氣管舒張,血管收縮,心跳加速,血壓升高等生理活動(dòng)性。臨床上廣泛用于升高血壓、抗休克、平喘和止血等??鼓I上腺素藥物,主要是β受體拮抗劑,這類藥物品種較多,用于心血管系統(tǒng)疾病。擬腎上腺素藥物擬腎上腺素藥(adrenomimeticdrugs),是作用于交感神經(jīng)產(chǎn)生興奮作用的藥物。因其含有氨基的結(jié)構(gòu)曾稱作擬交感胺(sympathomimeticamines)。

基本結(jié)構(gòu):βα氨基

?苯乙胺CHCHNH2兒茶酚(catecholamines)HOHO34(一).構(gòu)效關(guān)系

1.苯環(huán)上化學(xué)基團(tuán)的不同⑴兒茶酚類:指化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兒茶酚基(雙羥基苯)結(jié)構(gòu)AD,NA,ISO,DA。

外周心血管作用明顯,中樞作用弱,容易被COMT代謝失活,作用時(shí)間短暫。CHCH2NHOHCH3HOHOabEpinephrine,Adrenaline⑵非兒茶酚胺類:

在兒茶酚胺結(jié)構(gòu)上去掉一個(gè)酚羥基,得到間羥胺結(jié)構(gòu)的化合物,其外周作用減弱,作用時(shí)間延長(zhǎng)。

若去掉兩個(gè)酚羥基,如植物來(lái)源的麻黃堿,中樞作用增強(qiáng),外周作用相應(yīng)減弱,且不被體內(nèi)COMT所代謝,作用時(shí)間延長(zhǎng)。麻黃堿及類似物在結(jié)構(gòu)上又稱為苯丙胺類。1.苯環(huán)上化學(xué)基團(tuán)的不同2.手性碳原子

β-苯乙胺上的α碳原子上連接有羥基時(shí),該碳原子具有手性。α-羥基的立體構(gòu)型對(duì)活性有顯著影響。其R-構(gòu)型的左旋體生物活性較強(qiáng)。例如:R—腎上腺素支氣管擴(kuò)張作用比其S—構(gòu)型強(qiáng)45倍。R—異丙腎上腺素作用比其S—構(gòu)型強(qiáng)800倍。

α-碳上無(wú)羥基的苯丙胺類化合物,極性較弱,擬交感作用也較弱,易通過血腦屏障,產(chǎn)生較強(qiáng)的中樞興奮作用。左甲苯丙胺3.β-苯乙胺的氨基上的取代基的體積大小與對(duì)受體作用的選擇性有關(guān)。

從甲基到叔丁基,隨著取代基體積的增大,對(duì)α受體的激動(dòng)作用逐漸減弱,而對(duì)β受體的作用逐漸加強(qiáng)。甲氨基——典型的(α、β)混合激動(dòng)劑如:腎上腺素伯氨基——典型的α-激動(dòng)劑(去甲腎上腺素)異丙氨基——典型的β-激動(dòng)劑(異丙腎上腺素)異丁氨基——典型的β2-激動(dòng)劑(沙丁胺醇)1.按結(jié)構(gòu)分類兒茶酚胺類非兒茶酚胺類AdrenalineNoradrenalineIsoprenalinedobutamineMetaraminolPhenylephrineMethoxamineEphedrinesalbutamol(二).分類2.按與受體選擇性結(jié)合的不同α、β受體激動(dòng)藥腎上腺素,adrenaline,epinephrine,AD多巴胺,dopaine,DA麻黃堿,ephedrineα受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素,noradrenaline,NE間羥胺,metaraminol去氧腎上腺素,phenylephrine甲氧明,methoxamineβ受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素,isoprenaline多巴酚丁胺,dobutamine沙丁胺醇,albuterol(三價(jià)).代表腹藥物腎上京腺素很(Ep撓in酬ep烘hr描in懂e,ad淘re占na轉(zhuǎn)li術(shù)ne,AD)α、β受體愈激動(dòng)張藥【理擠化性嫁質(zhì)】相似賓于NA,遇斬堿破父壞,愿避光卸保存傻,氧搬化變路色(逝紅、零棕色征)【體含內(nèi)過棍程】1.口服屠無(wú)效達(dá),堿抗性腸虛液、貫?zāi)c粘褲膜及刊肝臟連內(nèi)被序破壞2.皮下辛注射塘,收役縮血我管,袍吸收班慢,些作用臭持續(xù)1h。肌肉恒注射怪,吸喝收快氣,維亞持10民-3微0m唇in靜滴閥,立竄即見殺效,罰作用盒僅數(shù)輔分鐘3.在體喬內(nèi)一丑部分餐被兒泛茶酚垂氧位韻甲基逆轉(zhuǎn)移槽酶(CO擠MT)和安單胺舊氧化專酶(MA瘦O)代良謝,地從尿貌中排灑出,采部分鄉(xiāng)豐被非翅神經(jīng)網(wǎng)組織繩再攝蛇取?!舅幚硖棺饔谩考?dòng)挖所有眉的腎膛上腺嫩素受呀體,軌主要龜作用鏈部位茄為心繞臟、辣血管候、平使滑肌案。1)心坡臟Ad閱r激動(dòng)漲心肌政、竇饒房結(jié)垃和傳每導(dǎo)系霸統(tǒng)的β1受體心肌母收縮蠶力↑、輸雪出量↑、心射率↑、傳稼導(dǎo)加遇速,鴉起效偉迅速到而劇福烈大劑飯量或俯靜脈元給藥鼓過快瘋可因搬心臟牌自律碰性升墾高而扛引起踩心律虜失常撫,出蔥現(xiàn)期賤前收炭縮,王嚴(yán)重姿可致梁室顫沖。2)血愚管激動(dòng)片血管償平滑黃肌上票的α1、β2受體激動(dòng)α1-R:強(qiáng)籃烈收炊縮皮埋膚粘膽膜血?dú)g管;蓄顯著川收縮席腎和渣腸系旋膜血首管;壇對(duì)腦浪和肺險(xiǎn)血管著作用龜弱。激動(dòng)β2-R:舒漢張骨強(qiáng)骼肌先血管巧和冠子狀血苗管腎上冷腺素輔(Ep蠻in濫ep看hr則in越e,魯ad請(qǐng)re將na厭li辭ne,AD)3)血鼓壓與劑路量密府切相鄙關(guān)小劑楚量和因治療俱量:濾收縮絮壓升代高,丟舒張拾壓不吩變或睬下降叛,脈紡壓差↑大劑撫量:廟收縮斜壓和櫻舒張艦壓均↑Ad掩r對(duì)血杏壓的綁翻轉(zhuǎn)堡作用蠻:給藥揚(yáng)后迅處速出察現(xiàn)明顛顯的剖升壓鞠作用龜,繼僑后出逼現(xiàn)微杠弱的袍降壓伴反應(yīng)槍,后踢者作帆用持過續(xù)時(shí)禁間較帝長(zhǎng)。繩如事勢(shì)先給騾予α1受體包阻斷狂藥,眼對(duì)抗是了其競(jìng)縮血莊管作海用,厘再用Ad押r,反劑而呈遠(yuǎn)現(xiàn)明潮顯的雅降壓全反應(yīng)播,這種α受體落阻斷遍藥能吩選擇芽性阻磁斷α受體圖,使求腎上據(jù)腺素喊的升饞壓作須用翻恩轉(zhuǎn)為牌降壓望作用衣的現(xiàn)紹象稱為Ad薄r對(duì)血宜壓的層翻轉(zhuǎn)凱作用。充嬸分體秘現(xiàn)了Ad仔r對(duì)血腸管平桌滑肌握上的β2受體失的激史活作虜用。腎上惠腺素牙(Ep恐in殃ep蘋hr汁in皮e,ad旺re礎(chǔ)na惡li頂ne,AD)4)平勺滑肌取決黃于組款織和傘器官后上腎上竭腺素附受體控的類拋型支氣特管平情滑肌β2-R支氣狐管平豬滑肌競(jìng)松弛麗,特邀別當(dāng)恰支氣跳管平遭滑肌傾處于筒痙攣閃狀態(tài)蠟時(shí),置發(fā)揮贏強(qiáng)大矛的解宵痙作蔑用,愚并可節(jié)抑制考組織簽和肥嫩大細(xì)流胞釋需放過揭敏反刷應(yīng)物寬質(zhì);胃腸散道、癥膀胱枕和子虜宮平著滑肌β2-R收縮決減弱蔥,張敵力減貞低;支氣勻管粘展膜血沫管α1-R血管猜收縮滴,減盜輕充所血水紐奉腫眼睛每瞳孔乏開大霞肌上輔的α1-R瞳孔添開大來(lái)肌收扯縮,歲瞳孔宮散大腎上旨腺素森(Ep呀in稿e(cuò)p繪hr燭in淺e,倘ad普re抓na勺li筋ne,AD)5)代南謝明顯倆增強(qiáng)馳機(jī)體站新陳鍬代謝興奮β2-R,抑妹制胰柱島素憑分泌抵,促捧進(jìn)肝糖蝦原分劉解,都降低符外周逮組織群攝取業(yè)葡萄壓糖,并使肌施糖元戴和肝鈔糖元帽減少篩,血栗糖↑,乳叔酸↑脂解↑→游離后脂肪虛酸↑組織鏟耗氧哄量↑↑腎上踐腺素遇(Ep營(yíng)in穩(wěn)ep慰hr夢(mèng)in舍e,拾ad槍re左na播li猛ne,AD)【臨床應(yīng)用】1)心臟驟停因麻醉過量、藥物中毒、溺水、急性傳染病和心臟傳導(dǎo)阻滯等引起的心臟驟停,可心室內(nèi)注射腎上腺素,同時(shí)須配合人工呼吸和心臟按壓進(jìn)行搶救。對(duì)電擊引起的心臟驟??捎媚I上腺素配合心臟除顫器或利多卡因等進(jìn)行搶救。一般采用心室內(nèi)注射法給藥。腎上柳腺素些(Ep飯in違ep湊hr紀(jì)in賓e,簽ad殊re播na猾li遍ne,AD)2)過敏帝性疾麥病①過勁敏性軟休克翻:青題霉素但過敏慈休克巧首選溝病理標(biāo):血早壓↓聞(動(dòng)碧脈擴(kuò)短張,禍血管門通透算性↑床)呼吸刊困難鑒(支室氣管缺痙攣籠,粘驗(yàn)?zāi)に裟[)AD:收典縮小竄動(dòng)脈輩,降駕低通燃透性恢,血雖壓↑壯擴(kuò)張項(xiàng)支氣方管,扶消除檔粘膜極水腫言,改盜善呼吳吸。紡方懼法:0.覽25鴉-0夸.5碎mg皮下氏、肌剩注、對(duì)稀釋益后緩皆慢靜礙注。撫②守支氣崖管哮崖喘:斑控制敵急性桐發(fā)作絮。③血連管神熟經(jīng)性業(yè)水腫女、血管清病彈:迅禍速緩和解皮秀膚黏供膜癥立狀。3)局部塊應(yīng)用①配劍伍局僑麻藥升收縮抵血管鐵,局慰麻時(shí)想間↑著吸收懂↓1:25萬(wàn),一次鹿用量搶不超茫過0.關(guān)3m圓g②鼻價(jià)粘膜仰、齒年齦出跪血:0.領(lǐng)1%濃度犬。腎上呀腺素耀(Ep蝦in謹(jǐn)ep好hr筒in手e,熊ad棟re蛾na貿(mào)li豈ne,AD)不良反應(yīng)

心悸、煩躁、頭痛、血壓升高甚至腦出血心律失常心室纖顫禁忌證腦動(dòng)脈硬化、

器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等。高血壓、腎上際腺素梳(Ep堪in避ep鏡hr管in葡e,欺ad野re久na村li懇ne,AD)多巴持胺Do服pa蒙mi微ne【藥理陪作用】激動(dòng)矩:α、β受體外周釋靶細(xì)騰胞上秤的DA受體DA1:血管藝平滑旗?。ㄍ谑鎻埫埽┑确?,cA個(gè)MP↑DA2:神經(jīng)洞元,掠胃腸除道平剪滑肌飾等,cA猜MP↓1)血庭管治療籃劑量DA激動(dòng)α-R,皮脹膚粘堅(jiān)膜血天管收矮縮,止血壓↑;低濃兔度時(shí)曠激動(dòng)斥腎、乏腸系鞏膜和枕冠脈徒上的DA1-R,血征管擴(kuò)曾張,護(hù)血管何阻力↓→血管灘總外粥周阻涼力無(wú)寄影響頁(yè);大劑北量時(shí)α-R占主辛要優(yōu)徐勢(shì),票顯著視收縮向血管煮,興野奮心仆臟,陪血壓蘭明顯↑。baCH2CH2NH2HOHODopamine2)心天臟高濃先度DA激動(dòng)持心臟β1-R,并療能促裁進(jìn)腎草上腺疫素能強(qiáng)神經(jīng)坑末梢紹釋放NA,使延心收司縮力撕增強(qiáng)旱;心輸縮慧出量治增加淡,心昌率加表速。DA的上訪述作省用和異誘發(fā)蜜心律瓣失常勞作用街均較Ad蓬r和異姿丙腎攏上腺造素為悠弱。3)腎灑臟低濃宋度DA可激毀動(dòng)腎養(yǎng)臟DA1受體待,使志腎血漆管擴(kuò)術(shù)張,往腎血蠅流和睬腎小康球?yàn)V蚊過率割增加夏;抑制忍腎小少管對(duì)巾鈉的隊(duì)重吸亡收,撞可排胡鈉利彼尿;大劑剖量興能奮腎罩血管α-R,血口管收吹縮,膊腎血信流量滾減少。多巴雞胺Do業(yè)pa脖mi英ne【臨床皺應(yīng)用】治療法各種痕休克屬:心健源性再、感干染性市、出識(shí)血性鋒休克素,特倘別是予心收縮功箭能低趨下、鈴尿少職或尿遷閉者男更為逢適宜魔。急性年腎功某衰竭【不良醬反應(yīng)】過量界可引籃起:乒心律治失常炎、高融血壓尾、偶星見惡兆心、飄嘔吐潛(D2)必要沉?xí)r可爆應(yīng)用岔酚妥乳拉明鍋拮抗源,應(yīng)組用DA治療疲休克叔時(shí)必查須事你先補(bǔ)撇足血臘容量朽。多巴框胺Do偶pa里mi筍ne麻黃透堿Ep激he菠dr簡(jiǎn)in拘e【藥理裳作用】直接去激動(dòng)α、β受體促進(jìn)劣去甲圍腎上屠腺能戒神經(jīng)猴末梢賢釋放NA,間嗽接產(chǎn)叉生擬撈腎上徹腺素砌作用狂,反兼復(fù)使孕用可娘因遞默質(zhì)排紋空產(chǎn)浴生快沿速耐譯受性心臟逝、血斷管和果血壓:血壓苦↑摸(a作用梁)緩烤慢而最持久辨,興員奮心譜臟(b1作用貼,但偏整體奧作用否不明仰顯)早,心待收縮翅力增泊強(qiáng),其心輸摸出量騙增加忽,在針整體訓(xùn)條件嘩下,棟由于椅血壓艘升高皇反射鋒性地哈興奮故迷走伸神經(jīng)宿,心眾率不想變或呢稍減崇慢。支氣斧管:松弛電支氣奇管平紹滑肌中樞航神經(jīng)伙系統(tǒng)baCHCHNHOHCH3CH3Ephedrine【臨床慚應(yīng)用】1)防燥治硬秒膜內(nèi)形外麻貧醉和螞腰麻鹽引起息的低擦血壓腳;2)各耕種原虎因引婚起的裁充血企性鼻姥塞;3)預(yù)賀防支煉氣管或哮喘釣,目紫前已恢少用液?!静涣己芊磻?yīng)】1)主英要為喊中樞爽興奮2)短技期反飛復(fù)應(yīng)云用引債起快錢速耐廢受3)高鐘血壓嬸病、粱動(dòng)脈握硬化宅癥、胡甲狀陜腺機(jī)捏能亢礦進(jìn)及武冠心攪病病史人均拔應(yīng)慎厘用或此禁用。4)快速叼耐受餅性:稠藥物邀促進(jìn)削去甲支腎上烈腺能主神經(jīng)辦末梢死放NA,使次遞質(zhì)善貯存叮減少倡,耗兄竭的謙結(jié)果霜。麻黃租堿Ep渾he川dr尾in舊e去甲棚腎上映腺素No濱re點(diǎn)pi籍ne閱ph臘ri塑ne【藥理稱作用】激動(dòng)a,b1腎上曉腺素哨受體1)血驗(yàn)管引起毒強(qiáng)大蓄的血塑管收俘縮作傲用其中渠皮膚皂粘膜甚血管欄收縮勞最為絞顯著賓,其年次為朽腎莊、腸肉系膜清、腦嘆和肝棍臟血誼管,騎甚至快對(duì)肌峽肉血擁管也瀉有收炭縮作冒用,扎結(jié)果川使外萌周阻膀力明拜顯增蔬高,茅臟器尖血流凈減少狀;唯有子冠狀燃血管征擴(kuò)張這是侍由于NA興奮瞎心臟洗,產(chǎn)停生大賴量心暴肌代黃謝物合,如承腺苷棕等引磁起冠棵脈擴(kuò)曲張所皮致。接另外豬,亦匙與血董壓升將高,業(yè)提高說冠脈芬灌注釘壓有墊關(guān);2)心刃臟激動(dòng)β1-R,同黨時(shí)反染射性瞎地引齊起心拌率變隔慢,跨所以克每分件鐘心膽輸出烏量無(wú)序改變都或略美下降baCHCH2NH2OHHOHONorepinephrine,Noradrenaline3)血幸壓小劑尊量:陷收縮毯血管危作用趙不明丟顯,棕興奮隊(duì)心臟→收縮跡壓明綢顯增嚴(yán)高,顧舒張卡壓略趣升,灘脈壓桃差↑大劑元量:糞所有烘血管杜全部龍收縮閣,外盼周阻巧力明疏顯增遭高,翅收縮蛛壓和竊舒張蜂壓均掩增高什,脈柿壓變燙小,某組織產(chǎn)灌流類量減舟少。去甲鋪腎上永腺素No京re訊pi察ne爆ph士ri小ne【臨床始應(yīng)用】藥物未中毒扔性低款血壓神經(jīng)葵性休維克早川期局部鵲應(yīng)用獨(dú):上紀(jì)消化纏道出毀血局部驚血管汁劇烈最收縮笨引起始缺血壤壞死重要朋臟器渴灌流擠減少如腎示臟灌晴流減聯(lián)少所境致腎暈功衰禾竭【不良嘗反應(yīng)】間羥畝胺Me啦ta分ra銅mi著no冊(cè)l去氧真腎上府腺素Ph缸en社yl米ep進(jìn)hr切in屑e甲氧單明Me右th幸ox鄙am雪in渡ebaCHCHNH2OHOHCH3MetaraminolPhenylephrineCHCH2NHOHHOCH3abbaCHCHNH2OHCH3OCH3H3COMethoxamine異丙錄腎上尾腺素Is達(dá)op眠re港na壯li簡(jiǎn)ne【藥理確作用】激動(dòng)b1、b2受體1)心康臟心肌豬收縮添力增距強(qiáng),袋心輸分出量西增加貝,心究率加此快,柄傳導(dǎo)姥加速叢和心竟肌耗斗氧量眼明顯爬增加鋼;2)血虛管舒張負(fù)存在b2受體無(wú)的血好管平表滑肌亡,如靠骨骼辨肌血頭管,播外周痕阻力摩↓3)血況壓使收膀縮壓梳升高祖,舒休張壓訂下降件,脈銹壓明絲式顯增斧大。鋤大劑捷量異蟲丙腎毀上腺直素靜跡脈注票射時(shí)單,可懶引起品血壓就明顯唯降低。4)支這氣管尸平滑股肌舒料張平滑山肌松告弛,重當(dāng)支庸氣管弟平滑凱肌處晚于痙槳攣狀欄態(tài)時(shí)處,解銀痙作門用更啞為明吼顯;5)代鏈謝血糖穿↑挪,血羽中游寬離脂輸肪酸↑,BM偷R盜↑【臨床抱應(yīng)用】心臟剛驟停房室牛傳導(dǎo)誰(shuí)阻滯支氣福管哮達(dá)喘急抬性發(fā)艇作感染謠性休況克【不良賢反應(yīng)】心悸不、心但律失藝常誘發(fā)晌或加忍重心下絞痛冠心怖病、毛糖尿燭病、漂甲亢耐患者明禁用異丙合腎上圾腺素Is苦op覽re大na準(zhǔn)li誤neCHCH2NHOHHOHOCH(CH3)2abIsoprenaline多巴奇酚丁黃胺Do凍bu冠ta久mi裁ne【藥理島作用】主要傻激動(dòng)b1受體興奮貢心臟?。赫苄约÷劻ψ鲉∮幂^告明顯想,劑當(dāng)量加趨大心鳳率加盯快【臨床皮應(yīng)用】主要嘩用于忠心梗躲并發(fā)凝心衰【不良美反應(yīng)】心悸灘。禁針用于堵梗阻卵型肥尚厚性辨心肌危病患套者CH2CH2NHHOHOCH(CH2)CH3OHabDobutamine沙丁貫胺醇Sa劈燕l(xiāng)b技ut歡am聲ol【藥理間作用】主要拍激動(dòng)b2受體舒張懂支氣衡管、紛血管減平滑范肌【臨床宗應(yīng)用】主要盾用于盟支氣揪管哮攤喘的擠治療【不良帝反應(yīng)】量大戶亦可微引起苗心律皂失常CHCH2NHHOH2CHOOHC(CH3)abSalbutamol鹽酸咐克倫松特羅Cl都en孔bu稍te觀ro夜l【藥理星作用】主要賴激動(dòng)β2受體松弛栗支氣弄管平妨滑肌務(wù)作用士強(qiáng)而殲持久惕,但招對(duì)心貫血管鎮(zhèn)系統(tǒng)濕影響緊較少【臨床軌應(yīng)用】防治組支氣皺管哮藍(lán)喘以氏及哮女喘性社慢性糟支氣輕管炎井、肺宅氣腫牽等呼無(wú)吸系覆統(tǒng)疾你病所訊致的賢支氣秧管痙途攣?!咀⒁馐笫马?xiàng)】心律賄失常檢、高胸血壓攝病和禍甲狀渣腺機(jī)矩能亢返進(jìn)患撥者慎很用。抗腎拌上腺絨素藥指與算腎上雹腺素害受體滲有較逝強(qiáng)親籌和力尾,能破妨礙NA或擬炎腎上禁腺素點(diǎn)藥與釣受體陽(yáng)結(jié)合韻,從呆而拮妖抗NA或擬俊腎上酷腺素首藥作稈用的拆藥物梅。腎上角腺素拐受體滴阻斷立藥可擺分為α受體陸阻斷軍藥β受體與阻斷耀藥(一).受體陵阻斷江藥1.非選毛擇性蹈(1、2)短效賭:酚倍妥拉破明、喝妥史拉唑讓林;長(zhǎng)效鼠:酚贊芐明2.選擇執(zhí)性1阻斷窄藥─楚─哌滔唑嗪pr挎az葬os以in(治原療高漏血壓羞、頑妙固性定心衰柴);2阻斷亮藥─另─育壓亨賓yo魯hi賽mb示in找e(藥稍理研務(wù)究)酚妥封拉明峽(Ph滿en堆to沃la孤mi虧ne,立球其丁布)α受體搖阻斷好藥【體內(nèi)猴過程】口服蠅吸收怎差,猴生物主利用設(shè)度低扁。常粗作肌險(xiǎn)內(nèi)或但靜脈臺(tái)注射貍,代達(dá)謝和繳排泄蜻快,偵口服30松mi海n后血助濃達(dá)棒峰,武作用球維持3~6h;靜摸注后2~5分鐘綿起效究,作通用僅揭維持1.持5小時(shí)賽。大冒部分必藥物按以無(wú)筑活性托的代薄謝產(chǎn)晨物形宰式從婦尿中煉排出惕。代表特藥物【特點(diǎn)】1.對(duì)α1、α2-R選擇艙性不罪高;2.與α-檔R結(jié)合島較疏越松,乳可逆外性結(jié)蹄合;3.治療纏量時(shí)紛,阻帥斷受慘體作框用不馬完全木;酚妥添拉明依(Ph宗en喘to興la朗mi率ne,立惰其丁膏)【藥理誰(shuí)作用】1.血管叔與血醫(yī)壓:擴(kuò)張舊血管腦,降肌低血治壓。機(jī)制悉:①慰阻斷-R作用;②叔直接民擴(kuò)張渠血管填作用??煞∞D(zhuǎn)AD升壓爪作用嚴(yán)。2.興奮愁心臟機(jī)制海:①聚血值壓下強(qiáng)降反狀射性娘引起心率摔↑;②傳阻斷崗?fù)挥|沿前膜2-R,從蠟而促早進(jìn)NA釋放半。3.其他同:擬毀膽堿叫作用蜓,提痕高胃祖腸平冶滑肌梳張力碎。擬組取胺作靈用,況胃酸御分泌德增加添。選擇夏性阻誤斷-R,與α1受體族和α2受體則的親房誠(chéng)和力琴相似阿,作挽用較華弱。酚妥倍拉明堪(Ph雞en粗to旋la股mi停ne,立島其丁親)【臨床扛應(yīng)用】1.外互周血狂管痙參攣性沖疾病踩:諷如肢燥端動(dòng)種脈痙因攣性平疾病虧(雷四諾病臟)及評(píng)血栓秘閉塞幸性脈針管炎溜。2.對(duì)??筃A引起惡局部倘組織醋缺血幅壞死3.抗巨休克計(jì):適北用于震感染股性、亞心源姑性和趣神經(jīng)皮性休罷克4.緩配解嗜塑鉻細(xì)脖胞瘤固分泌植大量申腎上啞腺素伸所引社起的準(zhǔn)高血虛壓及懷高血穗壓危所象。凝也用播于腎菜上腺庫(kù)素嗜盛鉻細(xì)忘胞瘤雁的診漏斷及材腎上敘腺素塑等擬欄交感電胺藥吐物過嘴量所敞致的姥高血脹壓。5.治療座心衰【不良頌反應(yīng)】體位簡(jiǎn)性低夸血壓狐、心鞏動(dòng)過參速、籠惡心擠、嘔秀吐、能腹痛摸、乏滴力,叫可加惜劇消淹化關(guān)性周潰瘍軟。冠碌心病廁、胃竭與十陜二指拌腸潰量瘍患慌者慎籠用。酚妥處拉明韻(Ph露en倍to菊l(shuí)a科mi公ne,立它其丁秀)1.均為絲式短效皆、競(jìng)枕爭(zhēng)性刊(氫搬鍵、餅離子農(nóng)鍵結(jié)府合)α腎上碑腺素京受體秤阻斷漆劑-姻阻誤斷α1、α2受體少。2.To落la口zo輸li態(tài)ne作用膠類似Ph枯en號(hào)to辦la囑mi芳ne,口妖服吸湊收較葉后者積好,錫但作渡用稍魯弱,困而擬鋼膽堿除作用糠和組僑胺作悶用較及強(qiáng)。3.To埋la淚zo否li鄙ne主要軌用于鍛外周伴血管碑痙攣禽性疾慨病,醒或局砍部浸揚(yáng)潤(rùn)注咳射以減防止獎(jiǎng)去甲企腎上最腺素蕉滴注應(yīng)外漏榆引起貨的局?jǐn)⒉拷M蜂織壞怖死。4.To疼la毛zo滋li萄ne不良液反應(yīng)撇多,數(shù)應(yīng)用爹少。酚妥階拉明?。≒h高en軟to位la然mi肢ne)與慈妥拉秒唑林(To闖la真zo搭li捎ne)比較酚芐棟明(才苯氧襲芐胺幟,ph但en室ox旨yb關(guān)en朋za容mi渾ne)【體內(nèi)檔過程】口服蛙吸收成量少勸,局湯部刺院激大紡,不笨能肌繭肉或犧皮下胖注射算,只捏能靜聽脈注巖射。輔藥物渠脂溶馳性大撫。經(jīng)寨肝臟莊代謝劈燕,隨種尿液央和膽棒汁排蟲出。壩用藥嶄一次佳,作奪用可漂維持3~4日?!舅幚戆磷饔谩?/p>

起微效緩象慢,擦但作洋用強(qiáng)這大而接持久捐。

阻培斷α1受體皆,血字壓顯傻著下搜降。

由于殘血壓泳顯著珠下降疲而反腫射性紋引起混心率收加快逼;阻郊斷α2受體螞,促進(jìn)進(jìn)NA釋放基,并伶且抑脊制NA重?cái)z芬取的票作用黎,使構(gòu)心率兼加快穩(wěn)更為匹明顯脂。

較大知?jiǎng)┝棵卜悠S用明還獅有抗泊組胺借、抗5-H買T的作材用。酚芐圍明(騙苯氧吉芐胺兔,ph爆en嬌ox銳yb腳en禿za捕mi附ne)【臨床恢作用】

外峰周血惹管痙改攣性粗疾病達(dá),作禾用強(qiáng)者而持枯久。

腎靈上腺馳素適桌鉻細(xì)舞胞瘤湯術(shù)前扭準(zhǔn)備特或不紹能施欺行手月術(shù)的趴患者茂,以豈控制襯過量繭兒茶凈酚胺歪釋放鼓引起代的嚴(yán)猴重高彼血壓甚。

良糕性前玩列腺登肥大助尿道駐阻塞蛙。

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