天然藥物化學(xué)論文

天然藥物化學(xué)PAGE4天然藥物化學(xué)論文題目中草藥天然藥物化學(xué)學(xué)院化學(xué)工程與技術(shù)學(xué)院姓名駱珍專業(yè)化學(xué)工程與工藝學(xué)號(hào)20132090133指導(dǎo)教師汪之波2017.03.29

摘要：隨著人們對(duì)化學(xué)藥品毒副作用的深入認(rèn)識(shí)以及全球范圍內(nèi)“回歸自然”浪潮的涌起，國(guó)際市場(chǎng)對(duì)天然藥物的重視程度正在不斷加強(qiáng)，發(fā)達(dá)國(guó)家對(duì)植物藥品的態(tài)度已明顯改變，對(duì)中成藥的管制也已開始出現(xiàn)松動(dòng)的跡象，中藥在整個(gè)醫(yī)藥行業(yè)中的地位和作用有擴(kuò)大的趨勢(shì)。隨著國(guó)家相關(guān)政策法規(guī)不完善，如今我國(guó)中成藥行業(yè)開始向現(xiàn)代化、消費(fèi)品市場(chǎng)及美容保健品市場(chǎng)方向延伸，未來呈現(xiàn)出良好的發(fā)展前景。關(guān)鍵字：天然藥物，中草藥，提取，發(fā)展前景從“神農(nóng)嘗百草”至今，中華民族幾千年來之所以能夠繁衍昌盛、綿延不斷，靠的就是中醫(yī)中藥。中醫(yī)中藥在臨床應(yīng)用了幾千年，其療效經(jīng)過了實(shí)踐的檢驗(yàn)，并成為世界文化的一朵奇葩。我國(guó)作為使用草藥歷史最久、原料最豐富的國(guó)家，有著極為豐富的方劑資料和歷代中醫(yī)積累下來的寶貴經(jīng)驗(yàn)，這些發(fā)展中草藥的優(yōu)勢(shì)是其他國(guó)家和地區(qū)無(wú)法比擬的。在國(guó)際醫(yī)藥市場(chǎng)上，天然藥物已突破30%的市場(chǎng)份額，年銷售高達(dá)近500億美元，全球中草藥銷量以每年10%的速度增長(zhǎng)，市場(chǎng)潛力巨大。第一部分、中草藥的研究現(xiàn)狀中草藥是中醫(yī)所使用的獨(dú)特藥物，也是中醫(yī)區(qū)別于其他醫(yī)學(xué)的重要標(biāo)志。中國(guó)人民對(duì)中草藥的探索經(jīng)歷了幾千年的歷史。相傳，神農(nóng)嘗百草，首創(chuàng)醫(yī)藥，神農(nóng)被尊為“藥皇”。中草藥主要由植物藥（根、莖、葉、果）、動(dòng)物藥（內(nèi)臟、皮、骨、器官等）和礦物藥組成。因植物藥占中藥的大多數(shù)，所以中藥也稱中草藥。目前，各地使用的中藥已達(dá)5000種左右，把各種藥材相配伍而形成的方劑，更是數(shù)不勝數(shù)。（一）中藥的醫(yī)學(xué)臨床應(yīng)用1.1中藥應(yīng)用理論中藥應(yīng)用理論比較獨(dú)特。中藥有四氣五味。四氣又稱四性，是指藥性的寒、熱、溫、涼。五味指藥物的辛、酸、甘、苦、咸。中草藥的氣、味不同，其療效也各異。1.2中草藥的應(yīng)用形式中草藥的應(yīng)用形式多種多樣，有用藥物加水煎熟后去渣留汁而成的湯劑，有研磨成粉末狀的粉劑，還有丸劑、膏劑、酒劑、片劑、沖劑、注射劑等。中草藥中有許多名藥，植物藥以人參、靈芝、何首烏、枸杞最為著名。動(dòng)物2.2水蒸氣蒸餾法。水蒸氣蒸餾法，適用于能隨水蒸氣蒸餾而不被破壞的中草藥成分的提取。此類成分的沸點(diǎn)多在100℃以上，與水不相混溶或僅微溶，且在約100℃時(shí)存一定的蒸氣壓。當(dāng)與水在一起加熱時(shí)，其蒸氣壓和水的蒸氣壓總和為一個(gè)大氣壓時(shí)，液體就開始沸騰，水蒸氣將揮發(fā)性物質(zhì)一并帶出。例如中草藥中的揮發(fā)油，某些小分子生物堿一麻黃堿、蕭堿、檳榔堿，以及某些小分子的酚性物質(zhì)。牡丹酚等，都可應(yīng)用本法提取。有些揮發(fā)性成分在水中的溶解度稍大些，常將蒸餾液重新蒸餾，在最先蒸餾出的部分，分出揮發(fā)油層，或在蒸餾液水層經(jīng)鹽析法并用低沸點(diǎn)溶劑將成分提取出來。例如玫瑰油、原白頭翁素等的制備多采用此法。

2.3升華法.升華法：固體物質(zhì)受熱直接氣化，遇冷后又凝固為固體化合物，稱為升華。中草藥中有一些成分具有升華的性質(zhì)，故可利用升華法直接自中草藥中提取出來。例如樟木中升華的樟腦（camphor），在《本草綱目》中已有詳細(xì)的記載，為世界上最早應(yīng)用升華法制取藥材有效成分的記述。茶葉中的咖啡堿在178℃以上就能升華而不被分解。游離羥基蒽醌類成分，一些香豆素類，有機(jī)酸類成分，有些也具有升華的性質(zhì)。例如七葉內(nèi)酯及苯甲酸等。

升華法雖然簡(jiǎn)單易行，但中草藥炭化后，往往產(chǎn)生揮發(fā)性的焦油狀物，粘附在升華物上，不易精制除去，其次，升華不完全，產(chǎn)率低，有時(shí)還伴隨有分解現(xiàn)象。

2.4近年來出現(xiàn)的新的提取方法(1)超臨界流體萃取技術(shù)超臨界流體萃取(簡(jiǎn)稱SCFE)是一種以超臨界流體(簡(jiǎn)稱SCF)代替常規(guī)有機(jī)溶劑對(duì)中草藥有效成分進(jìn)行萃取和分離的新型技術(shù)，其原理是利用流體(溶劑)在臨界點(diǎn)附近某區(qū)域(超臨界區(qū))內(nèi)與待分離混合物中的溶質(zhì)具有異常相平衡行為和傳遞性能，且對(duì)溶質(zhì)的溶解能力隨壓力和溫度的改變而在相當(dāng)寬的范圍內(nèi)變動(dòng)，利用這種SCF作溶劑，可以從多種液態(tài)或固態(tài)混合物中萃取出待分離組分。常用的SCF為CO2，因?yàn)镃O2無(wú)毒，不易燃易爆，價(jià)廉，有較低的臨界壓力和溫度，易于安全地從混合物中分離出來。超臨界CO2萃取法與傳統(tǒng)提取方法相比，最大的優(yōu)點(diǎn)是可以在近常溫的條件下提取分離，幾乎保留產(chǎn)品中全部有效成分，無(wú)有機(jī)溶劑殘留，產(chǎn)品純度高，操作簡(jiǎn)單，節(jié)能。(2)超聲提取技術(shù)超聲提取技術(shù)的基本原理主要是利用超聲波的空化作用加速植物有效成分的浸出提取，另外超聲波的次級(jí)效應(yīng)，如機(jī)械振動(dòng)、乳化、擴(kuò)散、擊碎、化學(xué)效應(yīng)等也能加速欲提取成分的擴(kuò)散釋放并充分與溶劑混合，利于提取。與常規(guī)提取法相比，具有提取時(shí)間短、產(chǎn)率高、無(wú)需加熱等優(yōu)點(diǎn)。超聲提取技術(shù)能避免高溫高壓對(duì)有效成分的破壞，但它對(duì)容器壁的厚薄及容器放置位置要求較高，否則會(huì)影響藥材浸出效果。而且目前實(shí)驗(yàn)研究都是處于很小規(guī)模，要用于大規(guī)模生產(chǎn)，還有待于進(jìn)一步解決有關(guān)工程設(shè)備的放大問題。(3)微波萃取技術(shù)微波萃取是利用微波能來提高萃取率的一種最新發(fā)展起來的新技術(shù)。它的原理是在微波場(chǎng)中，吸收微波能力的差異使得基體物質(zhì)的某些區(qū)域或萃取體系中的某些組分被選擇性加熱，從而使得被萃取物質(zhì)從基體或體系中分離，進(jìn)入到介電常數(shù)較小、微波吸收能力相對(duì)差的萃取劑中；微波萃取具有設(shè)備簡(jiǎn)單、適用范圍廣、萃取效率高、重現(xiàn)性好、節(jié)省時(shí)間、節(jié)省試劑、污染小等特點(diǎn)。目前，除主要用于環(huán)境樣品預(yù)處理外，還用于生化、食品、工業(yè)分析和天然產(chǎn)物提取等領(lǐng)域。在國(guó)內(nèi)，微波萃取技術(shù)用于中草藥提取這方面的研究報(bào)道還比較少。微波萃取技術(shù)與傳統(tǒng)煎煮法相比較，克服了藥材細(xì)粉易凝聚、易焦化的弊病，提取時(shí)間極短，設(shè)備簡(jiǎn)單，投資較少。但這一技術(shù)用于中草藥提取尚屬起步，其萃取機(jī)理還需進(jìn)一步研究。(4)酶法中藥制劑的雜質(zhì)大多為淀粉、果膠、蛋白質(zhì)等，針對(duì)雜質(zhì)可選用合適的酶予以分解除去。酶反應(yīng)較溫和地將植物組織分解，可以較大幅度提高收率，故酶解不失為一種最大限度從植物體內(nèi)提取有效成分的方法之一。這是一項(xiàng)很有前途的新技術(shù)。纖維素酶用于以纖維素為主的中藥材提取有效成分，的確能提高有效成分的收率，但要拓寬其應(yīng)用領(lǐng)域，還需要進(jìn)一步深入探討酶的濃度、底物的濃度、溫度、酸堿度、抑制劑和激動(dòng)劑等對(duì)提取物有何影響。誠(chéng)然，酶法目前在動(dòng)物類藥材提取方面應(yīng)用得較為廣泛。(5)半仿生提取法半仿生提取法(簡(jiǎn)稱SBE法)是將整體藥物研究法與分子藥物研究法相結(jié)合，從生物藥劑學(xué)的角度，模擬口服給藥及藥物經(jīng)胃腸道轉(zhuǎn)運(yùn)的原理，為經(jīng)消化道給藥中藥制劑設(shè)計(jì)的一種新的提取工藝。即將藥料先用一定pH的酸水提取，繼以一定pH的堿水提取，提取液分別濾過、濃縮，制成制劑。它將分析思維與系統(tǒng)思維統(tǒng)一起來，形成觀察問題的新思路，即在中藥提取中堅(jiān)持了“有成分論，不唯成分論，重在機(jī)體的藥效學(xué)反應(yīng)。”這種新提取法可以提取和保留更多的有效成分，能縮短生產(chǎn)周期，降低成本，多種復(fù)方制劑的研究提示，“SBE法”有可能替代“WE法”(即水提取法)。而且這種提取方法在中藥飲片顆?；难芯恐?，也有著廣闊的應(yīng)用前景。張兆旺等以阿魏酸、苦參堿、苦參總堿及干浸膏為指標(biāo)，采用SBE法和WE法對(duì)當(dāng)歸苦參丸的提取工藝進(jìn)行比較研究，經(jīng)4個(gè)指標(biāo)綜合評(píng)價(jià)SBE法優(yōu)于WE法，因此，“半仿生提取法”能體現(xiàn)中醫(yī)臨床用藥的綜合作用特點(diǎn)，符合口服給藥經(jīng)胃腸道轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的原理。但目前這方法仍沿襲高溫煎煮法，長(zhǎng)時(shí)間高溫煎煮會(huì)影響許多有效活性成分，降低藥效。為此有人建議將提取溫度改為近人體的溫度，并且引進(jìn)酶催化，使藥物轉(zhuǎn)化成人體易吸收的綜合活性混合物，這樣更符合辯證施治的中醫(yī)藥理論。第二部分、中草藥研究的發(fā)展（一）中草藥研究的機(jī)遇在世界范圍內(nèi),中藥產(chǎn)業(yè)多年來一直保持較快的增長(zhǎng)速度,目前國(guó)際植物藥市場(chǎng)份額已達(dá)300多億美元,并且以每年10%~20%的速度遞增;全球?qū)μ烊粻I(yíng)養(yǎng)藥品的需求正以70%的年增長(zhǎng)率遞增。據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計(jì),目前全世界40億人使用中草藥治病,占世界人口的80%。該組織估計(jì),中藥的開發(fā)利用在未來10年內(nèi)將在全球興起[10]。中藥產(chǎn)業(yè)作為“國(guó)家戰(zhàn)略產(chǎn)業(yè)”，已經(jīng)寫入我國(guó)《中藥現(xiàn)代化發(fā)展綱要(2002-2010年)》,中藥行業(yè)的發(fā)展已列入了國(guó)民經(jīng)濟(jì)和社會(huì)發(fā)展“十一五”規(guī)劃。不久前，國(guó)務(wù)院發(fā)布了《中醫(yī)藥創(chuàng)新發(fā)展規(guī)劃綱要(2006-2020年)》,這是中國(guó)政府全面推進(jìn)中醫(yī)藥發(fā)展的一項(xiàng)重大舉措，為中藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展提供了重大歷史機(jī)遇和重要的政策保障。隨著國(guó)際市場(chǎng)對(duì)中草藥需求的迅速增加,我國(guó)中藥行業(yè)正越來越多地成為國(guó)內(nèi)外資本關(guān)注的熱點(diǎn)。國(guó)內(nèi)大批上市公司把投資中藥作為企業(yè)轉(zhuǎn)型和擴(kuò)張經(jīng)濟(jì)規(guī)模的新方向,中藥產(chǎn)業(yè)也被國(guó)際資本視為最具投資價(jià)值的行業(yè)[11]。（二）中醫(yī)藥發(fā)展趨勢(shì)當(dāng)前，為使我國(guó)中醫(yī)藥工作與現(xiàn)代醫(yī)學(xué)及國(guó)際醫(yī)學(xué)發(fā)展水平接軌，并取得突破性進(jìn)展，據(jù)有關(guān)專家分析預(yù)測(cè)中醫(yī)藥研究發(fā)展的趨勢(shì)。1.高新技術(shù)的應(yīng)用21世紀(jì)是生命科學(xué)世紀(jì)。近40年來生命科學(xué)領(lǐng)域有了重大突破，數(shù)學(xué)、物理、化學(xué)、信息科學(xué)等其它學(xué)科專家運(yùn)用各自學(xué)識(shí)和手段進(jìn)入生命科學(xué)領(lǐng)域，初步揭示了生命的奧秘，為新興產(chǎn)業(yè)提供新理論和技術(shù)。近十幾年來，中醫(yī)藥界采用現(xiàn)代科學(xué)高新技術(shù)研究中醫(yī)中藥，包括采用分子生物學(xué)、免疫學(xué)、遺傳學(xué)、受體學(xué)說、基因檢測(cè)技術(shù)等新技術(shù)、新方法。如在脾虛證研究中運(yùn)用70余種、腎虛證研究中運(yùn)用90余種指標(biāo)或方法，揭示脾虛、腎虛證本質(zhì)。2.病證結(jié)合的研究如在臨床治療研究中，以病帶證、以證帶方，病證方藥自成體系，易出成果；在基礎(chǔ)研究中，建立典型疾病證候動(dòng)物模型，研究病與證、證與方藥的關(guān)系，研究新的病證結(jié)合動(dòng)物模型。3.新理論的產(chǎn)生創(chuàng)造新理論、新觀點(diǎn)、新概念，如定性定量辨證思維與方法、生物性腎虛證與病理性腎虛證（預(yù)后不同的兩種腎虛證）、隱潛性證（在癥狀未顯露前潛在表現(xiàn)的證候）、急性虛證、急性瘀證、高原血瘀證、小兒感染后脾虛證、菌毒并治（殺菌與解毒并施的治療機(jī)理與方法）、皮層--內(nèi)臟--經(jīng)絡(luò)學(xué)說（如蘊(yùn)熱期、瘀滯期、毒熱期闌尾炎）。4.創(chuàng)新藥物的開發(fā)傳統(tǒng)制劑的創(chuàng)新--研制新制劑；毒劇藥物的研究，篩選有效新藥；擴(kuò)展新藥源如海洋藥物等；有效成分的提取，如多糖、總甙類。（三）研究發(fā)展中存在的問題1.很少進(jìn)行活性成分研究一些研究者只是單純進(jìn)行化學(xué)研究,滿足于發(fā)現(xiàn)一些新化合物,對(duì)活性則極不重視,很少有人進(jìn)行活性成分研究。為了能夠發(fā)現(xiàn)新的化合物或新的結(jié)構(gòu),一些人對(duì)有多年臨床療效的中藥或民間藥興趣不大,寧可去尋找那些新的植物資源,而不管它是否有活性或是否有臨床經(jīng)驗(yàn)[1]。2活性成分研究的思路和方法不當(dāng)所謂活性成分研究，多半只是將分離得到的化合物在測(cè)定結(jié)構(gòu)之后，再送至有關(guān)活性篩選部門進(jìn)行活性篩選，碰著算，碰不著拉倒，收效甚微，較少有人采用活性指導(dǎo)下的導(dǎo)向分離方法。因此，那些含量甚微、又難于分離的活性成分在分離途中可能丟失，丟失了也難于察覺。3．化學(xué)家與生物學(xué)家相互脫節(jié)生物學(xué)家盡管不斷宣布在身體機(jī)能、細(xì)胞或基因調(diào)控方面有新的發(fā)現(xiàn),但未能在此基礎(chǔ)上建立起新的靈敏、簡(jiǎn)便、可靠的活性篩選體系。故化學(xué)家即使想進(jìn)行活性成分研究,也常常無(wú)法實(shí)施。4．未能充分重視中醫(yī)藥的傳統(tǒng)經(jīng)驗(yàn)5.多采用西醫(yī)哲學(xué)思想研究中藥,故成效不大西醫(yī)多強(qiáng)調(diào)對(duì)癥的、局部的治療，強(qiáng)調(diào)外因的作用，強(qiáng)調(diào)單一活性化合物對(duì)單一靶點(diǎn)的作用,希望藥到病除、立竿見影，采用的多是攻擊性或排除性的方法。而中醫(yī)則強(qiáng)調(diào)治本或者標(biāo)本兼治，強(qiáng)調(diào)對(duì)整體的作用,強(qiáng)調(diào)通過中藥方劑中多種成分對(duì)身體的多向調(diào)節(jié)作用達(dá)到調(diào)動(dòng)機(jī)體內(nèi)因、調(diào)整機(jī)體平衡、祛病養(yǎng)生的目的。因此,研究中藥活性成分時(shí)如果選用的是體現(xiàn)西醫(yī)哲學(xué)思想的活性篩選模型,用作陽(yáng)性對(duì)照的又是那些符合西醫(yī)對(duì)癥治療觀點(diǎn)、作用劇烈的西藥時(shí),則對(duì)中藥活性成分的研究結(jié)果常常令人感到失望。在研究常用中藥，尤其是中藥中的上品或其制劑時(shí),這種情況更為多見。6.研究得到的部分成果未能進(jìn)一步提高或推廣應(yīng)用從中藥或天然藥物中得到的活性成分，往往未能做進(jìn)一步的結(jié)構(gòu)修飾或者結(jié)構(gòu)改造，并就結(jié)構(gòu)活性相關(guān)問題進(jìn)行深入的探討，對(duì)創(chuàng)新藥物的貢獻(xiàn)作用不大。研究成果未能更好地用于指導(dǎo)中藥制劑的標(biāo)準(zhǔn)化、規(guī)范化，對(duì)推動(dòng)中藥現(xiàn)代化所起的作用不大。中藥多以湯劑形式應(yīng)用，但是水溶性成分過去很少成為化學(xué)研究者的工作對(duì)象。迄今，研究者多沿用西方做法，將中藥當(dāng)作一般的植物藥進(jìn)行研究。實(shí)際上中藥很少單用，多為組方用藥，中藥的療效主要是方劑的藥效。但中藥方劑有效成分(或活性成分)的研究，由于種種原因，化學(xué)家很少涉足，甚至望而生畏。體內(nèi)環(huán)境(如pH值、腸內(nèi)菌叢、酶等)對(duì)中藥及其復(fù)方制劑成分的影響常被忽視,故采用常規(guī)方法得到的成分很可能只是一般化學(xué)成分，或可能只是活性成分的前體藥物。第三部分、學(xué)習(xí)《天然藥物化學(xué)》后的感想心得在學(xué)習(xí)課程之前，我認(rèn)為天然藥物化學(xué)就是關(guān)于中草藥的一門科目，并且自己對(duì)中草藥也是抱有半信半疑的態(tài)度，因?yàn)樵谖业挠∠笫腔ɑú莶莸脑趺纯赡艽_切的的精準(zhǔn)的功效呢。而在本學(xué)期學(xué)習(xí)天然藥物化學(xué)的過程里，通過老師，我接觸到了天然藥物化學(xué)方面系統(tǒng)的的知識(shí)，知道了與其有關(guān)的概念，也知道了這些個(gè)花花草草是怎樣的機(jī)制，又是怎樣的作用原理來發(fā)揮其作用，這也讓我徹底的認(rèn)可了，中草藥確實(shí)是一件療效確切的藥物，也讓我知道了天然藥物化學(xué)是一門運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)理論與方法研究天然藥物中化學(xué)成分（以生理活性成分或有效成分為主）的學(xué)科。而天然藥物主要是指來源于動(dòng)植物及其他生物、具有明確治療作用的單一組成或多組分藥物。學(xué)了這門課程之后我對(duì)天然藥物化學(xué)有了更加深刻的了解，對(duì)其的認(rèn)識(shí)由理性上升的感性。中國(guó)有著豐富的天然藥物資源和巨大的市場(chǎng)潛力。通過查閱資料，我發(fā)現(xiàn)，由于醫(yī)療費(fèi)用的不斷上漲和為了減少藥物副作用,世界各國(guó)近些年來紛紛把目光投向了天然藥物。我國(guó)植物動(dòng)物和礦物中藥資源有12807種,是世界上天然藥物資源最豐富的國(guó)家之一,開發(fā)與利用我國(guó)的天然藥物資源有著非常廣闊的前景。世界已經(jīng)改變了對(duì)天然藥物的偏見，而我國(guó)中醫(yī)臨床所使用的藥物大多是天然藥物。開展天然藥物的研究有利于促進(jìn)中醫(yī)藥研究的發(fā)展,有利于推動(dòng)中藥現(xiàn)代科技產(chǎn)業(yè)發(fā)展,為中國(guó)乃至世界人民的健康保健服務(wù)。中草藥作為天然藥物的重要組成部分,中藥產(chǎn)業(yè)被列入了未來的支柱性產(chǎn)業(yè)之一。隨著國(guó)際天然藥物熱潮的興起、國(guó)際天然藥物市場(chǎng)不斷擴(kuò)大,國(guó)內(nèi)中藥產(chǎn)業(yè)發(fā)展迅猛,呈現(xiàn)出速度高、效益好的強(qiáng)勁發(fā)展勢(shì)頭。而目前，在國(guó)際醫(yī)藥市場(chǎng)上，天然藥物已突破30%的市場(chǎng)份額，年銷售更是已高達(dá)近500億美元，全球中草藥銷量以每年10%的速度增長(zhǎng)，市場(chǎng)潛力巨大。我國(guó)作為使用草藥歷史最久、原料最豐富的國(guó)家，有著極為豐富的方劑資料和歷代中醫(yī)積累下來的寶貴經(jīng)驗(yàn)，這些發(fā)展中草藥的優(yōu)勢(shì)是其他國(guó)家和地區(qū)無(wú)法比擬的。在我看來，我國(guó)的中醫(yī)歷史悠久，中國(guó)理應(yīng)具有得天獨(dú)厚的優(yōu)勢(shì)。天然資源極其豐富,加上祖先留下了數(shù)千年中醫(yī)中藥和民間醫(yī)藥的寶貴經(jīng)驗(yàn),因此,開發(fā)和利用天然藥物是我們獨(dú)特的優(yōu)勢(shì),天然藥物應(yīng)