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認(rèn)證類型：個(gè)人認(rèn)證

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IP屬地：廣東 上傳時(shí)間：2023-06-22 格式：PPT 頁數(shù)：99 大小：8.23MB 積分：15 舉報(bào) 版權(quán)申訴

抗?jié)兯幯菔疚母灞疚臋n共99頁；當(dāng)前第1頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分消化系統(tǒng)藥物分類抗?jié)兯幹幹雇滤幋咄滤幬改c解痙藥瀉藥止瀉藥肝病輔助治療藥膽病輔助治療藥2本文檔共99頁；當(dāng)前第2頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分教材內(nèi)容第一節(jié)抗?jié)兯幰?、H2受體拮抗劑二、質(zhì)子泵抑制劑第二節(jié)止吐藥第三節(jié)促動力藥第四節(jié)肝膽疾病輔助治療藥物一、肝病輔助治療藥二、膽病輔助治療藥3本文檔共99頁；當(dāng)前第3頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分第一節(jié)抗?jié)兯嶢nti-ulcerAgents4本文檔共99頁；當(dāng)前第4頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分胃的解剖圖5本文檔共99頁；當(dāng)前第5頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分各期胃潰瘍的形態(tài)特征

皮膚或粘膜壞死脫落后形成的組織缺損6本文檔共99頁；當(dāng)前第6頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分特殊類型的胃潰瘍7本文檔共99頁；當(dāng)前第7頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分臨床對抗?jié)兯幬锏囊?、緩解癥狀（疼痛、惡心、嘔吐、噯氣、胃灼熱）2、治愈率高（現(xiàn)已達(dá)90%）3、防止復(fù)發(fā)和并發(fā)癥4、免除藥物的副反應(yīng)5、價(jià)廉易得8本文檔共99頁；當(dāng)前第8頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分粘膜、粘液局部粘膜的血流十二指腸的反潰抑制防御因子鹽酸、胃蛋白酶的分泌胃竇部的體液性分泌粘膜的損傷潰瘍非潰瘍胃潰瘍的成因圖攻擊因子9本文檔共99頁；當(dāng)前第9頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分胃潰瘍的成因圖210本文檔共99頁；當(dāng)前第10頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分各類抗胃潰瘍藥物一．抗酸藥11本文檔共99頁；當(dāng)前第11頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分各類抗胃潰瘍藥物二．抑制胃酸分泌藥抗膽堿能藥物H2受體拮抗劑抗胃泌素藥質(zhì)子泵抑制劑12本文檔共99頁；當(dāng)前第12頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分胃酸分泌示意ss13本文檔共99頁；當(dāng)前第13頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分各類抗胃潰瘍藥物三．粘膜保護(hù)藥枸椽酸鉍鉀硫糖鋁14本文檔共99頁；當(dāng)前第14頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分各類抗胃潰瘍藥物四．抗微生物藥物長期以來，醫(yī)學(xué)界認(rèn)為：胃內(nèi)幾乎是無菌的1982年發(fā)現(xiàn)幽門寄生的螺桿菌找到大多數(shù)慢性十二指腸及胃潰瘍的病因根除該菌可治療消化性潰瘍15本文檔共99頁；當(dāng)前第15頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分電鏡下桿狀幽門螺桿菌16本文檔共99頁；當(dāng)前第16頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分電鏡下球型幽門螺桿菌17本文檔共99頁；當(dāng)前第17頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分掃描電鏡顯示胃粘膜表面的幽門螺桿菌18本文檔共99頁；當(dāng)前第18頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分四環(huán)素抑制幽門螺桿菌19本文檔共99頁；當(dāng)前第19頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分抗微生物藥物20本文檔共99頁；當(dāng)前第20頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分2005諾獎-馬歇爾和沃倫21本文檔共99頁；當(dāng)前第21頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分幽門螺桿菌感染導(dǎo)致的疾病由于巴里?馬歇爾和羅賓?沃倫1982年的發(fā)現(xiàn)，使得原本慢性的、經(jīng)常無藥可救的胃潰瘍變成了只需抗生素和一些其他藥物短期就可治愈的疾病。

“在1982年馬歇爾和沃倫發(fā)現(xiàn)這種細(xì)菌之前，生活壓力和生活方式被認(rèn)為是胃潰瘍的主要引發(fā)原因?！薄艾F(xiàn)在已經(jīng)得到普遍證明，超過90%的十二指腸潰瘍和超過80%的胃潰瘍都是由幽門螺桿菌引起的?！?/p>

22本文檔共99頁；當(dāng)前第22頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分抗?jié)兯幬锏姆诸愐种乒粢蜃拥乃幬锟顾崴幰种莆杆岱置谒幙刮⑸锼幬锛訌?qiáng)保護(hù)因子的藥物粘膜保護(hù)藥潰瘍非潰瘍23本文檔共99頁；當(dāng)前第23頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分24本文檔共99頁；當(dāng)前第24頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分一、H2受體拮抗劑H2-ReceptorAntagonist25本文檔共99頁；當(dāng)前第25頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分主要學(xué)習(xí)內(nèi)容西咪替丁雷尼替丁26本文檔共99頁；當(dāng)前第26頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分西咪替丁Cimetidine甲氰咪呱泰胃美Tagament27本文檔共99頁；當(dāng)前第27頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分結(jié)構(gòu)和命名N’-甲基-N”-[2-[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)-甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍N-Cyano-N′-methyl-N’’-[2-[[（5-methyl-1H-imidazol-4-yl）-methyl]thio]-ethyl]guanidine28本文檔共99頁；當(dāng)前第28頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分發(fā)現(xiàn)組胺的作用在20世紀(jì)40年代，發(fā)現(xiàn)涉及變態(tài)反應(yīng)，損傷和胃分泌的生理調(diào)節(jié)29本文檔共99頁；當(dāng)前第29頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分抗組胺藥物有效地減弱組胺的許多反應(yīng)抗過敏疾病(現(xiàn)在把這批抗組胺藥叫作H1受體拮抗劑)但不能拮抗胃部組胺對胃酸分泌的促進(jìn)作用30本文檔共99頁；當(dāng)前第30頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分H1和H2受體人們猜想：存在組胺受體的兩個(gè)亞型H2受體可能在胃壁細(xì)胞存在與胃酸分泌有關(guān)31本文檔共99頁；當(dāng)前第31頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分開始研究H2受體拮抗劑1964年，以藥物學(xué)家Black博士為首的研究小組,開始H2受體拮抗劑的研究工作要得到抑制胃酸分泌的藥物抗胃潰瘍32本文檔共99頁；當(dāng)前第32頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分組胺的結(jié)構(gòu)改造從組胺的結(jié)構(gòu)改造出發(fā)因H1受體拮抗劑無抑制胃酸分泌的作用不變部分改變部分33本文檔共99頁；當(dāng)前第33頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分組胺激活受體受體結(jié)合點(diǎn)額外功能基拮抗受體假想的H2受體拮抗劑34本文檔共99頁；當(dāng)前第34頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分發(fā)現(xiàn)微弱作用的拮抗劑四年研究200多個(gè)組胺衍生物發(fā)現(xiàn)Nα

胍基組胺有抗H2受體作用證實(shí)了設(shè)想35本文檔共99頁；當(dāng)前第35頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分第一個(gè)H2受體拮抗劑側(cè)鏈增長為四碳原子鏈端換為堿性較弱的甲基硫脲拮抗作用較Nα

胍基組胺強(qiáng)100倍，且選擇性好口服無效36本文檔共99頁；當(dāng)前第36頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分動態(tài)構(gòu)效分析方法+37本文檔共99頁；當(dāng)前第37頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分咪丁硫脲的構(gòu)效分析組胺[1，4]互變異構(gòu)體（近80%）陽離子只占少部分（約3%）咪丁硫脲陽離子(分子數(shù)為40%)[1，4]互變異構(gòu)體最少

兩者占優(yōu)勢的質(zhì)點(diǎn)各不相同38本文檔共99頁；當(dāng)前第38頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分研究方向假設(shè)：如果拮抗劑的優(yōu)勢質(zhì)點(diǎn)與組胺的相同，則拮抗作用可能增強(qiáng)[1，4]互變異構(gòu)體為組胺的優(yōu)勢質(zhì)點(diǎn)明確研究方向通過Ｒ基的變化，增加[1，4]互變異構(gòu)體的量39本文檔共99頁；當(dāng)前第39頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分得到甲硫咪脲側(cè)鏈次甲基換成硫原子形成吸電子的含硫四原子鏈環(huán)的5位接上的甲基使環(huán)上電子云密度增加40本文檔共99頁；當(dāng)前第40頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分甲硫咪脲證實(shí)了設(shè)想生理pH下，甲硫咪脲的[1，4]異構(gòu)體占優(yōu)勢體外試驗(yàn)：拮抗活性比Burimamide強(qiáng)8-9倍體內(nèi)試驗(yàn)：對抗組胺或五肽內(nèi)泌素引起的胃酸分泌作用，強(qiáng)5倍活性和安全性都達(dá)到臨床試驗(yàn)的要求41本文檔共99頁；當(dāng)前第41頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分甲硫咪脲被槍斃在初步的臨床研究中，觀察到腎損傷和粒細(xì)胞缺乏癥試驗(yàn)被迫終止42本文檔共99頁；當(dāng)前第42頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分研究功虧一簣“我們接到公司的電話，說甲硫咪脲遭到禁用。之后，我們不得不牽著手過河，因?yàn)樯掠腥藭?，每個(gè)人都沮喪得不得了?！?3本文檔共99頁；當(dāng)前第43頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分得到西咪替丁用電子等排體胍的取代物替換硫脲基在胍的亞氨基氮上引入氰基減少堿性西咪替丁的活性，臨床作用和副作用都符合臨床要求44本文檔共99頁；當(dāng)前第44頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分西咪替丁上市第一個(gè)H2受體拮抗劑藥物1976年在英國率先上市45本文檔共99頁；當(dāng)前第45頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分西咪替丁的發(fā)現(xiàn)歷程1964

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197846本文檔共99頁；當(dāng)前第46頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分項(xiàng)目負(fù)責(zé)人的感受 “最好的研究都是那些能真正高度投入的人所完成的。這些人會非常努力地想得到一個(gè)結(jié)果，如果你提出反面意見，他們會拼了老命跟你辯到底?！迸山埽ㄎ鬟涮娑⊙芯控?fù)責(zé)人）47本文檔共99頁；當(dāng)前第47頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分與原有的治療方法比較傳統(tǒng)的胃潰瘍治療方法抗酸劑和手術(shù)這兩種方法都不使人滿意48本文檔共99頁；當(dāng)前第48頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分抗酸劑的副作用碳酸氫鈉增加鈉、堿負(fù)擔(dān)，胃脹，噯氣碳酸鈣便泌、高鈣血癥、乳堿中和癥氧化鎂腹瀉氫氧化鋁便泌、防礙磷的吸收49本文檔共99頁；當(dāng)前第49頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分抗酸劑的實(shí)際作用計(jì)算表明：每天需60g碳酸氫鈉，合120片/0.5g中和1000ml0.1mol的鹽酸到pH5左右普通劑量，只能起到“止痛劑”的作用大劑量的抗酸劑的副作用也大抗酸劑的實(shí)際作用至今尚不清楚50本文檔共99頁；當(dāng)前第50頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分胃潰瘍的手術(shù)治療51本文檔共99頁；當(dāng)前第51頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分西咪替丁在治療上的成功改變傳統(tǒng)用抗酸劑和手術(shù)的胃潰瘍的治療方法胃潰瘍治療上的“泰胃美”革命52本文檔共99頁；當(dāng)前第52頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分西咪替丁在商業(yè)上的成功上市時(shí)20美元100粒藥學(xué)史上第一個(gè)每年的銷售額超過十億美元的藥物53本文檔共99頁；當(dāng)前第53頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分1988年的諾貝爾生理醫(yī)學(xué)獎54本文檔共99頁；當(dāng)前第54頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分傳統(tǒng)的篩選方法西咪替丁可能的原子組合達(dá)三百億種！如全部合成，需一千八百萬化學(xué)家工作四年55本文檔共99頁；當(dāng)前第55頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分合理藥物設(shè)計(jì)RationalDrugDesign在生理病理知識基礎(chǔ)上提出相對合理的假說，來設(shè)計(jì)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)56本文檔共99頁；當(dāng)前第56頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分藥物和靶57本文檔共99頁；當(dāng)前第57頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分58本文檔共99頁；當(dāng)前第58頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分理化性質(zhì)1，堿性2，水解性3，鑒別59本文檔共99頁；當(dāng)前第59頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分堿性pKa1(HB+)6.8在稀礦酸中溶解，稀氫氧化鈉液中極微溶解飽和水溶液呈弱堿性反應(yīng)用高氯酸的非水滴定來測含量60本文檔共99頁；當(dāng)前第60頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分水解產(chǎn)物氨甲酰胍胍61本文檔共99頁；當(dāng)前第61頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分鑒別反應(yīng)胍基的鑒別:(硫酸銅＋氨水)西咪替丁鹽酸胍62本文檔共99頁；當(dāng)前第62頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分鑒別反應(yīng)含硫化合物的鑒別：醋酸鉛試紙63本文檔共99頁；當(dāng)前第63頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分體內(nèi)代謝口服吸收良好生物利用度為靜脈注射量的70%藥物的大部分以原形隨尿排出12小時(shí)排除40-50%64本文檔共99頁；當(dāng)前第64頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分臨床作用治療活動性十二指腸潰瘍，預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā)對胃潰瘍、反流性食管炎、預(yù)防與治療應(yīng)激性潰瘍等均有效中斷用藥后復(fù)發(fā)率高，需維持治療可用于增強(qiáng)免疫功能65本文檔共99頁；當(dāng)前第65頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分副作用與雌激素受體有親和作用長期應(yīng)用可產(chǎn)生男子乳腺發(fā)育和陽萎，婦女溢乳等副作用停藥后可消失66本文檔共99頁；當(dāng)前第66頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分與其它藥物的相互作用可抑制肝臟微粒體氧化酶的活性延緩某些藥物的消除如華法林、地西泮、吲哚美辛、普萘洛爾、茶堿、苯妥英鈉等67本文檔共99頁；當(dāng)前第67頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分68本文檔共99頁；當(dāng)前第68頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分雷尼替丁Ranitidine第二個(gè)上市H2受體拮抗劑69本文檔共99頁；當(dāng)前第69頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分結(jié)構(gòu)和命名N’-甲基-N-[2-[[[5-（二甲氨甲基）-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽70本文檔共99頁；當(dāng)前第70頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分順反異構(gòu)體71本文檔共99頁；當(dāng)前第71頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分雷尼替丁的發(fā)現(xiàn)Glaxo公司亦步亦趨的追蹤西咪替丁的研究開發(fā)公司的me-tooH2受體拮抗劑藥物開始時(shí)研究四唑衍生物，未能成功

72本文檔共99頁；當(dāng)前第72頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分雷尼替丁的發(fā)現(xiàn)選擇呋喃環(huán)，并用環(huán)外的二甲氨基以使其有類似咪唑環(huán)的鹼性終于得到了成功73本文檔共99頁；當(dāng)前第73頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分側(cè)鏈與咪丁硫脲相同雷尼替丁的發(fā)現(xiàn)為什么用呋喃環(huán)作母體？估計(jì)與主研人員的個(gè)人經(jīng)驗(yàn)有關(guān)博士工作為呋喃衍生物的研究74本文檔共99頁；當(dāng)前第74頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分作用用于治療十二指腸潰瘍，良性胃潰瘍，術(shù)后潰瘍，返流性食管炎等較西咪替丁強(qiáng)5-8倍，對胃及十二指腸潰瘍療效高速效和長效75本文檔共99頁；當(dāng)前第75頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分雷尼替丁的副作用較西咪替丁小無抗雄性激素的副作用與其它藥物的相互作用也較小76本文檔共99頁；當(dāng)前第76頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分其它H2受體拮抗劑77本文檔共99頁；當(dāng)前第77頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系五元雜環(huán)脒脲基團(tuán)78本文檔共99頁；當(dāng)前第78頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分羅沙替丁79本文檔共99頁；當(dāng)前第79頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分80本文檔共99頁；當(dāng)前第80頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分二、質(zhì)子泵抑制劑ProtonPumpInhibitor81本文檔共99頁；當(dāng)前第81頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分胃酸分泌原理示意ss82本文檔共99頁；當(dāng)前第82頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分質(zhì)子泵抑制劑的作用特點(diǎn)1、作用面廣2、作用最強(qiáng)3、作用專一，選擇性高，副作用較小ss83本文檔共99頁；當(dāng)前第83頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分奧美拉唑的發(fā)現(xiàn)早期質(zhì)子泵抑制劑的研究集中在苯并咪唑類的衍生物中84本文檔共99頁；當(dāng)前第84頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分結(jié)構(gòu)和命名(R,S）5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基氧硫基)苯并咪唑85本文檔共99頁；當(dāng)前第85頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分奧美拉唑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)苯并咪唑環(huán)吡啶環(huán)聯(lián)結(jié)的亞磺?；?/p>

86本文檔共99頁；當(dāng)前第86頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分亞砜化合物的光學(xué)活性硫上兩個(gè)烴基不同時(shí)，硫有手性亞砜具光學(xué)活性87本文檔共99頁；當(dāng)前第87頁；編輯于星期六\5點(diǎn)50分奧美拉唑的光學(xué)活性左旋體有活性，藥用外消旋體埃索美拉唑于2000年上市88本文檔共99頁；當(dāng)前第88頁；編輯