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兒童抗過敏性藥物的選擇1兒童期增加的疾病肥胖癥變態(tài)反應(yīng)性疾病自身免疫性疾病近視孤獨(dú)癥等精神疾病2變態(tài)反應(yīng)性疾?。禾貞?yīng)性皮炎哮喘過敏性鼻炎食物過敏3Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)在過敏性疾病發(fā)病中起到重要的作用4組胺組胺是I型變態(tài)反應(yīng)中最重要的炎癥因子之一主要來源有三個:肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞----主要來源,消化道中的類腸嗜鉻細(xì)胞大腦中的組胺能神經(jīng)。5組胺組胺通常以非活化狀態(tài)存在于肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞中當(dāng)受到創(chuàng)傷和抗原抗體反應(yīng)等外界刺激后,以活化的形式釋放出細(xì)胞外,參與炎癥反應(yīng)。6組胺組胺的具體作用包括:①收縮平滑肌;②舒張小動脈;③舒張毛細(xì)血管,增加血管通透性;④刺激皮膚,導(dǎo)致騷癢;⑤刺激胃酸和胃蛋白酶分泌等。7組胺受體組胺與組胺受體結(jié)合發(fā)揮其生理作用;H1受體通過改變細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度而將細(xì)胞外信號傳遞給第二信使傳導(dǎo)系統(tǒng),并進(jìn)一步調(diào)節(jié)細(xì)胞生理功能。(腦、平滑肌、內(nèi)皮細(xì)胞等)H2受體則通過升高環(huán)腺苷酸(cAMP)而影響細(xì)胞生理功能。(消化道粘膜、腦、心肌等)H3(腦)和H4(血細(xì)胞、腸道)受體的功能機(jī)制除上述兩個以外,還可通過降低環(huán)腺苷酸而影響細(xì)胞生理功能。8抗組胺藥物分類①生理性拮抗劑:與組胺生理作用相反,如:腎上腺素可以舒張氣管平滑肌、收縮血管并降低血管通透性,治療由組胺引發(fā)的急癥(超敏反應(yīng)、過敏性休克等);②組胺釋放抑制劑:減少組胺的釋放抑制組胺的生理作用,如:色甘酸鈉和腎上腺皮質(zhì)類固醇可通過抑制抗原抗體反應(yīng)而減少肥大細(xì)胞脫顆粒,從而減少組胺釋放;③受體拮抗劑:通過競爭性地與組胺受體結(jié)合,阻止已經(jīng)釋放的組胺到達(dá)作用部位。9H1受體杏拮抗孫劑作用削機(jī)制房誠:通過拌競爭傷性地毀與H1受體私結(jié)合查而阻往斷組浩胺與H1受體址結(jié)合塞,抑撐制組資胺發(fā)烏揮其稱生物叛學(xué)效似應(yīng)途露徑,醋對H2、H3受體權(quán)的作旺用極鍛少。鑒這是歡藥物搭發(fā)揮壓抗變維態(tài)反仇應(yīng)作蠻用的夜主要鄙機(jī)制齒。減少搬組胺啞的釋砌放;由于男組胺歌同時擊參與川變態(tài)殘反應(yīng)壘中的箏速發(fā)拒相和占遲發(fā)探相反槽應(yīng),燦因此迫抗組戶胺藥閣物對投于治疏療速虹發(fā)相渠和遲必發(fā)相棗癥狀訊均有然意義蘆。10第三密代?第一嬌代(搬傳統(tǒng)疾)第二簽代(職新型喉)羥嗪19倦55苯海命拉明19根4519輔4519請8020阿00氯苯寒那敏19緣瑞50氯雷搖他定19皮86阿司間咪唑19蓬81特非遞那丁19拴80西替?zhèn)?9星87左旋趣西替否利嗪地氯譽(yù)雷他暗定鎮(zhèn)靜類非鎮(zhèn)靜類定義未明確H1受體背拮抗辮劑的分狹類參考戒文獻(xiàn)1.礦Dr哀ug約.厲20婦01繞;6豎1(跪2)陶:2軌07懲-2額36鎖2拼.C昆li沖n蓄Ex艦p菊Al鉆le帆rg繞y舟19掃99畏,2盈9(睬su片pp帽l鳴3)合:6減0-滑3慨3.啄AR犯IA醋P持oc葉ke奔t白Gu針id稍e尿.對P集15舊4津.Eu民rJCl滴inPh貿(mào)ar齒ma惡co司l19烈99丹,5郵5:定85款-9姓311親脂斥性的顏小分敞子化筐合物,易透訴過血趴腦屏傷障作糊用于風(fēng)中樞H1受體插而產(chǎn)銅生明即顯的富鎮(zhèn)靜斑作用辱。不易邪透過哲血腦顫屏障秘,嗜務(wù)睡副壤作用欣較第篩一代遮明顯遍減弱渠或消明失。存在材較大餓的爭劃議,阻一般蒼認(rèn)為袍該類顧藥物覆具有吹明確煌的抗施炎效刺能,忌無中喪樞鎮(zhèn)繁靜及未心臟厭毒性點(diǎn)作用磁,其欄代謝庫不依期賴細(xì)威胞色黑素P4綁50酶。123H1受體周拮抗粱劑的旋分類12與肝膽酶抑仙制劑價合用松有藥勺物相斑互作濟(jì)用;依賴象肝臟傷代謝歌的抗浴組胺刑藥血軌藥濃抽度異虧常升訪高;大多叔數(shù)抗步組胺哄藥肝問代謝餡;西替稱利嗪軌、阿佩伐斯員汀幾滑乎不疊需通刪過肝而臟代精謝;第二滑代抗增組胺懂藥不捧易穿膊透血屋腦屏只障進(jìn)松入CN鉛S,鎮(zhèn)征靜作今用明鐵顯降乳低;抗組叫胺藥衡物鎮(zhèn)巷靜作準(zhǔn)用是付劑量滔相關(guān)勇性的謹(jǐn);13抗組才胺藥水的安置全性中樞羅神經(jīng)館系統(tǒng)愚的影躁響:鎮(zhèn)靜節(jié)作用心臟筑副作板用:心律田失常藥物兩的相?;プ髁x用14可避沃免因沈素:烘忌超閉量,私忌同會時服姜肝酶農(nóng)抑制橋藥嚴(yán)格堵禁忌紹癥:黨肝病冶,心族臟病夾(先的心)服藥社期間瘋:心窄臟監(jiān)父護(hù),才心臟稼檢查心臟姿病患璃者擇草藥心臟業(yè)的安叢全性15常用宏抗組臭胺藥奴兒童甲藥代鴉動力猴學(xué)1.333.251mg,bid酮替芬2.0±0.947.4±17.30.7mg/kg,tid羥嗪
1.081.8±30.21.25mg/kg,q4-6h苯海拉明
1.213.5±3.50.12mg/kg,tid氯苯那敏-
13.797.1±2.3-抗組狹胺藥推薦喬劑量Cm稀ax(ng朝/m率L)Tm左ax(前h)T1椅/營2壁(灑h)第一陣代H1受體畢拮抗疫劑第一混代口即服易剝吸收,蜓1-秒3聞h達(dá)血沫藥濃塑度高君峰。喉服藥賤后2-月3月h起效,兒童痰半衰援期和督作用成持續(xù)伙時間佩較成企人短折。經(jīng)賊肝臟P4信50酶代到謝。在兒蓮?fù)@之個特節(jié)殊人局群所時進(jìn)行尺的抗每組胺吼藥藥踩代動倒力學(xué)叫研究示很少壘。1617一代H1受體礙拮抗撇劑的綠缺點(diǎn)主要多缺點(diǎn):親脂屑性,易通口過血甚腦屏耗障,明顯壯鎮(zhèn)靜功作用其它莖缺點(diǎn):抗膽躺堿能促作用驗(yàn)致口求干,尿滯必留,便秘半衰些期短咳:持武效時辣間短,每日籌服用3—濕4次17常用譯抗組墳胺藥習(xí)兒童承藥代營動力0.8±0.4978.4±340.6
≥6歲,10mg,qd
1.4±1.1560±2002~5歲,5mg,qd西替利嗪1.3±0.54.38≥6歲,10mg,qd
2.5±1.57.82~5歲,5mg,qd氯雷他定13.1±6.35.4±1.84.9±0.66.9±1.6抗組嬌胺藥推薦框劑量Cm遲ax(ng委/m鐮L)Tm孔ax(錢h)T1紙/精2螺(心h)第二唯代H1受體倉拮抗梅劑第二衣、三招代抗擱組胺焰藥兒疾童口碧服易咱吸收,起效鐵快,作用般持續(xù)終時間匠長。怖大部爛分經(jīng)昨肝臟轉(zhuǎn)首過凈代謝,需P4糞50酶的愿參與,但西承替利襪嗪、類左西海替利慎嗪和倚非索戒非那只定則落不經(jīng)腎肝臟迎而主莫要以懇原型畏通過荒尿、冰糞釘便排兇泄。1819二代H1受體鮮拮抗纖劑與第倉一代掠相比中樞感抑制伴作用抗膽蔬堿能樹作用效士能延爹長19兒童軍如何闖選擇諷抗過沸敏藥獨(dú)物疾病安全索性:循心臟沈毒性厚、中捆樞鎮(zhèn)溝靜適用修年齡服用鄰依從怠性20嬰幼懲兒西替芬利嗪臣不經(jīng)肥肝臟霜代謝萬,適射合肝想臟病早人使順用,尿極少勺延長QT間期傷,兒夜乎不弓導(dǎo)致糧心臟心毒性幻玉,而埋且18個月樓大的浙小孩暫偶爾區(qū)超劑水量服軌用后消也未現(xiàn)產(chǎn)生抖心臟攀及神鋤經(jīng)方詳面的嶺毒副細(xì)作用銅。第二員代抗累組胺啊藥物峽在兒傅科的表臨床糕應(yīng)用貌,安腎芳,遣中國利藥事20習(xí)09年第23卷第4期21嬰幼俱兒西替適利嗪屑可以翁應(yīng)用牽于6個月根以上積的嬰游幼兒席,用順于嬰以兒濕栗疹、呈蕁麻庸疹、蕩哮喘卻、過站敏性港鼻炎絞、食溝物過郊敏。餐可以棄較長蜜時間裁應(yīng)用22兒童踏選擇衣抗過脊
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