執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識(一)試題及答案(三)

執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識（一）試題及答案第二章藥物的結構與作用【B型題】與非治療部位的靶標結合，產(chǎn)生非治療作用的生物活性，即毒副作用與非治療靶標結合，產(chǎn)生非治療作用的生物活性，即毒副作用代謝后產(chǎn)生特質性藥物毒性抑制肝藥酶CYP3A4，導致合用藥物的毒副作用增強誘導肝藥酶CYP2E1，導致毒性代謝物增多藥物產(chǎn)生毒副作用的原因很多，不同藥物產(chǎn)物副反應的原因也不同服用對乙酰氨基酚大量飲酒，可造成肝毒性，產(chǎn)生該毒性增強的主要原因是（）。服用阿托伐他汀時同服酮康唑，可造成阿托伐他汀的橫紋肌溶解毒性增強，產(chǎn)生該毒性增強的主要原因是（）。奈法唑酮因肝毒性嚴重而撤市，其毒副作用的原因是（）。答案：E、D、C【B型題】共價鍵B.電荷轉移復合物離子鍵D.范德華力E.氫鍵氯喹插入到瘧原蟲的DNA堿基，形成的主要鍵合類型是（）。碳酸與碳酸酐酶的結合，形成的主要鍵合類型是（）。去甲腎上腺素與02受體結合，形成的主要鍵合類型是（）。答案：B、E、C解析：去甲腎上腺素結構中的氨基在體內(nèi)質子化后成銨鹽后，與02腎上腺素受體形成離子鍵作用?！続型題】關于藥物理化性質對藥物吸收的說法，錯誤的是（）。藥物的脂水分配系數(shù)lgP適宜，吸收最好藥物在體內(nèi)的吸收與藥物的解離度成正比酸性藥物在酸性溶液中解離度低，易在胃中吸收由于體內(nèi)不同部位的PH值不同，所以同一藥物在體內(nèi)不同部位的解離程度不同由于弱堿性藥物的PH值高，所以弱堿性藥物在腸道中比在胃中容易吸收答案：B【A型題】藥物的解離常數(shù)可以影響藥物在胃和腸道中的吸收。阿司匹林是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，分子呈弱酸性，pKa=3.49,在pH為1.49的胃液中的阿司匹林吸收情況是（）。在胃液中幾乎不解離，分子型和離子型的比例約為1:1,在胃中易吸收在胃液中不易解離，分子型和離子型的比例約為1：16,在胃中不易吸收在胃液中易解離，分子型和離子型的比例約為10:1,在胃中不易吸收在胃液中幾乎全部呈解離型，分子型和離子型的比例約為1：1，在胃中不易吸收在胃液中幾乎全部不易解離，分子型和離子型的比例約為10：1，在胃中不易吸收答案：A解析：酸性藥物：也浩PK/PH堿性藥物:lg[B]=pH-pK.酸性藥物：也浩PK/PH堿性藥物:lg[B]=pH-pK.b[HA]和[B]：非解離型酸/堿藥物濃度［A-和［HB+］：解離型酸/堿藥物濃度pKa：解離常數(shù)；pH:體液的pHpKa為固定值，pH卻是可以人為改變的。舉例一一酸性藥物：pKa>pH,分子型比例高；pKa=pH,解離/非解離各一半。pKa<消化液pH時，離子型增加，吸收減少?？偨Y：酸酸堿堿易吸收，酸堿堿酸易排泄。Lg1=0lg10=1lg1=2Lg0.1=-1lg0.01=-2lg0.1=-3【A型題】在胃中（人體胃液PH值為0.9~1.）,最容易被吸收的藥是是（）。海索比妥（弱堿PKa為8.40）卡那霉素（弱堿PKa為7.2）維拉帕米（弱堿PKa為8.6）苯巴比妥（弱酸PKa為7.4）阿司匹林（弱酸PKa為3.5）答案：D【B型題】A.羥基B.硫醚C.羧酸D.鹵素E.酰胺在藥物的結構骨架上引入官能團，會對藥物性質或生物活性產(chǎn)生影響可氧化成亞砜或砜，使極性增強的官能團是（）。在藥物的結構骨架上引入官能團，會對藥物性質或生物活性產(chǎn)生影響，有較強的吸電子性，可增加脂溶性及藥物作用時間的官能團是（）。在藥物的結構骨架上引入官能團，會對藥物性質或生物活性產(chǎn)生影響，可與醇類成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能團是（）。答案：B、D、C解析：烴基位阻—穩(wěn)定性t環(huán)己巴比妥引入甲基T海索比妥，不易解離。鹵素強吸電子基，作用增強。安定作用：氟奮乃靜＞奮乃靜。羥基★水溶性t脂肪鏈上：活性和毒性下降。芳環(huán)上：酸性、活性和毒性增強。酰化/酯化/成醚：活性降低。巰基形成氫鍵能力比羥基低，但脂溶性高，更易吸收。解毒藥：與重金屬形成不溶性硫醇鹽★，如乙酰半胱氨酸。與酶的吡啶環(huán)結合影響代謝。醚和硫醚醚類在脂-水交界處定向排布，易通過生物膜。不同點：硫醚類可氧化成亞砜或砜，極性t,東莨菪堿與阿托品相比，更可透過血腦屏障，進入中樞?；撬?、羧酸和酯磺酸基一一水溶性解離度t,不易吸收，僅有磺酸羧酸成酯:脂溶性t,易吸收，解離度小的羧酸與堿性基團基一般無活性羧酸一一水溶性解離度較磺酸小因僅有磺酸基無活性，羧酸對活性有影響，故讓其形成酯。結合，增加活性酯類前藥：增加吸收，減少刺激，如貝諾酯是前藥。酰胺易與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結合能力。構成受體或酶的蛋白質和多肽結構中含有大量的酰