第一章 藥物效應(yīng)動力學(xué)-藥物的構(gòu)效關(guān)系和量效關(guān)系

藥理學(xué)/pharmacology第一章藥物效應(yīng)動力學(xué)——藥物的構(gòu)效關(guān)系和量效關(guān)系藥理學(xué)/pharmacology第一章藥物效應(yīng)動力學(xué)——藥物的構(gòu)效關(guān)系和量效關(guān)系一、藥物的構(gòu)效關(guān)系許多藥物的藥理作用特異性與其特異性的化學(xué)結(jié)構(gòu)有密切關(guān)系，稱為構(gòu)效關(guān)系。大部分結(jié)構(gòu)相似作用相似少部分結(jié)構(gòu)相似作用相反二、藥物的量效關(guān)系藥物作用“量”的概念包括兩個(gè)方面：作用強(qiáng)度的大小作用時(shí)間的長短要使藥物作用的量恰好符合治病的需要，就必須熟悉藥物作用量的規(guī)律。又稱治療量，比最小有效劑量大，比極量小，并對機(jī)體產(chǎn)生明顯效應(yīng)而不引起毒性反應(yīng)的劑量。有效量是指能引起藥理效應(yīng)的最小用藥劑量。最小有效量引起機(jī)體產(chǎn)生中毒反應(yīng)的最小劑量。最小中毒量指藥物的最小有效量和最小中毒量之間的距離，它表示藥物的安全性，其距離越大越安全。安全范圍隨藥物劑量增加，效應(yīng)強(qiáng)度相應(yīng)增大，直至出現(xiàn)最大效應(yīng)的劑量，又稱最大治療量。極量雖然比治療量大，但比最小中毒量要小。因此極量對于大多數(shù)人并不引起毒性反應(yīng)，但由于個(gè)體差異或?qū)λ幬锏拿舾行圆煌?，個(gè)別患者也有引起毒性反應(yīng)的可能。極量作用強(qiáng)度最小有效量最大治療量最小中毒量致死量常用量無效量劑量安全范圍

治療量中毒量極量最小致死量以藥物劑量(或?qū)?shù)劑量)為橫坐標(biāo)，以藥物效應(yīng)(實(shí)際數(shù)值或百分率)為縱坐標(biāo)作圖。量效曲線（dose-effectcurve）從量的角度闡明藥物作用的規(guī)律性，藥物的藥理效應(yīng)隨著劑量或濃度的變化而變化，二者之間規(guī)律性叫量效關(guān)系。量效關(guān)系（dose-effectrelationship）亦稱為效能（efficacy）。它反映藥物本身的內(nèi)在活性。當(dāng)效應(yīng)增強(qiáng)到最大程度之后，即使劑量再增加，藥效也不再增強(qiáng)。最大效應(yīng)指能引起等效反應(yīng)（一般采用50%效應(yīng)量）的相對濃度或劑量，反映藥物與受體的親和力，其值越小則強(qiáng)度越大。藥物的最大效應(yīng)和效價(jià)強(qiáng)度并不平行。效價(jià)強(qiáng)度環(huán)戊噻嗪氫氯噻嗪呋塞米氯噻嗪利尿藥的效價(jià)強(qiáng)度和最大效應(yīng)比較引起50%的實(shí)驗(yàn)動物出現(xiàn)陽性反應(yīng)的藥物劑量。半數(shù)有效量（medianeffectdose,ED50）引起50%實(shí)驗(yàn)動物死亡的藥物劑量。半數(shù)致死量（medianlethaldose,LD50

）藥物的半數(shù)致