藥物劑型概述

藥物的劑型

目錄

劑型與療效劑型的發(fā)展史劑型分類與特點(diǎn)

劑型的概念1234一、劑型的概念任何藥物在供給臨床使用前，均必須制成適合于醫(yī)療和預(yù)防應(yīng)用的形式，這種藥物應(yīng)用形式稱為藥物的劑型，簡(jiǎn)稱藥劑。二、劑型的發(fā)展史第三代第四代第五代第二代第一代自調(diào)式給藥系統(tǒng)

湯劑、膏劑、丹劑、丸劑、散劑等片劑、注射劑、膠囊劑與氣霧劑等緩釋、控釋劑型靶向給藥系統(tǒng)三、劑型的分類按分散系統(tǒng)分類按制法分類按形態(tài)分類按給藥途徑分類分類方法（一）按給藥途徑分類給藥途徑經(jīng)胃腸道給藥劑型非經(jīng)胃腸道給藥劑型（一）按給藥途徑分類▼經(jīng)胃腸道給藥劑型散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑等指藥物制劑經(jīng)口服用后進(jìn)入胃腸道，起局部或經(jīng)吸收而發(fā)揮全身作用的劑型（一）按給藥途徑分類非經(jīng)胃腸道給藥劑型皮膚給藥劑型注射給藥劑型腔道給藥劑型粘膜給藥劑型呼吸道給藥劑型滴眼劑、滴鼻劑、眼用軟膏劑

溶液劑、洗劑、搽劑、軟膏劑

噴霧劑、氣霧劑、粉霧劑

注射劑

栓劑，滴劑

（二）按分散系統(tǒng)分類乳劑型：如口服乳劑、靜脈注射乳劑、部分搽劑等氣體分散型：如氣霧劑。微粒分散型：如微球制劑、微囊制劑、納米囊制劑等分散系統(tǒng)分類溶液型：如芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、醑劑、注射劑等膠體溶液型：如膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑等混懸型：如合劑、洗劑、混懸劑等固體分散型：如片劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、丸劑等三、劑型的特點(diǎn)片劑、注射劑等劑型的都有些什么特點(diǎn)呢？工藝流程1片劑原料粉碎、過篩

過篩制粒壓片包衣輔料混合整粒干燥入庫待檢外包裝內(nèi)包裝總混填充劑潤(rùn)濕劑與黏合劑崩解劑潤(rùn)滑劑1濕法制粒壓片2干法制粒壓片3粉末直接壓片4半干式顆粒壓片普通片包衣片含化片咀嚼片舌下片片劑……1片劑糖衣片劑薄膜衣片腸溶衣片劑1片劑優(yōu)點(diǎn)：劑量準(zhǔn)確、質(zhì)量穩(wěn)定、服用方便、便于識(shí)別成本低廉。缺點(diǎn)：兒童和昏迷病人不宜吞服；制備儲(chǔ)藏不當(dāng)會(huì)逐漸變質(zhì)，以至影響在胃腸道的崩解；含揮發(fā)油成分的片劑儲(chǔ)存時(shí)間延長(zhǎng)時(shí)含量下降；由于壓制顆粒的表面積減少，使藥物釋放速度減慢。工藝流程2注射劑2注射劑優(yōu)點(diǎn)：藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠；使用于不宜口服的藥物；適用于不能口服藥物的病人；能產(chǎn)生定位及靶向給藥的作用；延長(zhǎng)藥效。

缺點(diǎn)：注射部位疼痛，注射劑穩(wěn)定性查，易產(chǎn)生危險(xiǎn)；生產(chǎn)成本高。硬膠囊工藝流程3膠囊劑物料物料的填充拋光質(zhì)量檢查包裝物料的處理1粉末2顆粒3小丸4新型充液膠囊旋轉(zhuǎn)模法（軟膠囊）的生產(chǎn)工藝流程明膠增塑劑藥物純化水明膠液藥液壓制成型干燥干燥與整丸洗丸質(zhì)量檢查包裝與貯存腸溶膠囊適用：1.不溶于胃液、可溶于腸液的藥物2.具有辛臭味、刺激性的藥物3.胃中易破壞的藥物3膠囊劑優(yōu)點(diǎn)：可掩蓋藥物不適的苦味及臭味，提高藥物穩(wěn)定性；藥物的生物利用度高；能彌補(bǔ)其他固體劑型的不足；可延緩藥物的釋放和定位釋放藥物。

缺點(diǎn)：囊材主要是明膠，具有脆性和可溶性，若填充的藥物是水溶液或稀醇溶液，可使囊壁溶化；填充風(fēng)化性藥物，可使囊壁軟化；填充吸濕性很強(qiáng)的藥物，可使囊壁脆裂。質(zhì)量要求1均勻、細(xì)膩2粘稠性適當(dāng)，易于涂布3性質(zhì)穩(wěn)定：無酸敗、異臭等變質(zhì)現(xiàn)象4無刺激性及其他不良反應(yīng)5用于潰瘍創(chuàng)面的應(yīng)無菌4軟膏劑融和法基質(zhì)加熱熔化，再加入研細(xì)藥粉，混勻，攪拌至冷凝研和法常溫下將藥物與基質(zhì)等量遞加研合均勻乳化法油相、水相分別加熱至80℃，混合，攪拌至冷凝4軟膏劑油脂性基質(zhì)水溶性基質(zhì)乳劑型基質(zhì)5混懸劑難溶性藥物的混懸劑在腸胃中釋放比水溶液慢，但比片劑快，適用于兒童和吞咽困難患者。6散劑優(yōu)點(diǎn)：比表面積大、易分散、起效快；外用覆蓋面積大，具保護(hù)、收斂等作用；制備工藝簡(jiǎn)單，劑量易于控制，便于小兒服用；儲(chǔ)存、運(yùn)輸、攜帶比較方便。缺點(diǎn)：由于粉碎后接觸面加大。其嗅味、刺激性及化學(xué)性也相應(yīng)增加，某些揮發(fā)性成分易散失，一些腐蝕性強(qiáng)，易吸濕變質(zhì)的藥物一般不宜制成散劑。7栓劑栓劑的全身作用有以下特點(diǎn)：藥物不受胃腸pH或酶的破壞，在直腸吸收較口服干擾少；直腸給藥方便、有效，適用于不能或不愿吞服藥物的患者；用藥方法得當(dāng)，可避免肝臟的首過效應(yīng)，減少對(duì)肝臟的毒性和副作用。8氣霧劑優(yōu)點(diǎn)：能使藥物迅速達(dá)到作用部位、起效快；避免藥物在胃腸道中降解，無首過效應(yīng)；使用劑量小，副作用??；當(dāng)口服或注射給藥呈現(xiàn)不規(guī)則的藥動(dòng)學(xué)特征時(shí)，可改用氣霧劑；藥物被封裝在密閉容器中，避免與空氣和水分接觸，同時(shí)也避免了污染和變質(zhì)的可能；使用和攜帶方便，對(duì)創(chuàng)面的局部刺激性?。话嘿F藥品浪費(fèi)較其它劑型少。

缺點(diǎn)：需要耐壓容器、閥門系統(tǒng)和特殊生產(chǎn)設(shè)備，生產(chǎn)成本高；藥物肺部吸收干擾較多，吸收不完全且變異性大；有一定內(nèi)壓、與熱和撞擊可能發(fā)生爆炸，且可因拋射劑滲漏而失效。9緩控釋制劑系指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，其與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少一半或給藥頻率比普通制劑有所減少，且能顯著增加患者的依從性的制劑。系指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地恒速釋放藥物，其與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少一半或給藥頻率比普通制劑有所減少，血藥濃度比緩釋制劑更加平穩(wěn)，且能顯著增加患者的依從性的制劑?？蒯屩苿╟ontrolled-releasepreparations）緩釋制劑（sustained-releaseprepartions）27一、緩釋、控釋制劑的釋藥原理和方法骨架型藥物以分子或微晶、微粒的形式均勻分散在各種載體材料中緩釋、控釋制劑貯庫型藥物被包裹在高分子聚合物膜內(nèi)緩、控釋制劑的釋藥原理溶出原理擴(kuò)散原理溶蝕與溶出、擴(kuò)散結(jié)合滲透壓原理離子交換原理滲透壓原理29（1）對(duì)半衰期短的或需要頻繁給藥的藥物，可以減少服藥次數(shù)；（2）使血藥濃度平穩(wěn)，避免峰谷現(xiàn)象，有利于降低藥物的副作用。緩、控釋制劑的特點(diǎn)定義載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)，選擇性地濃集于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)10靶向制劑載體形式：1脂質(zhì)體

2微囊

3微球10靶向制劑脂質(zhì)體(liposome):系指將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊體。緩釋作用靶向性和淋巴定向性降低藥物毒性提高穩(wěn)定性10靶向制劑微囊，系指利用高分子材料（囊材）將固體或液體藥物（囊心物）包裹而成的直徑1～5000μｍ的微小膠囊。微囊中藥物的釋放微囊中藥物的釋放10靶向制劑微囊特點(diǎn)可緩釋或控釋藥物可制成緩釋或者控釋藥物掩蓋藥物不良嗅味降低在胃腸道中的刺激性減少?gòu)?fù)方配伍禁忌提高藥物穩(wěn)定性可使液體藥物制成固體制劑操作方法不連續(xù)，不利于聯(lián)動(dòng)化生產(chǎn)。包封率不穩(wěn)定，廢品不易及時(shí)回收。10靶向制劑（microspheres）指藥物溶解或分散于高分子材料中形成的微小球狀實(shí)體，球形或類球形，一般制備成混懸劑供注射或口服用。微球調(diào)節(jié)和控制藥物的釋放速度，保護(hù)藥物不受體內(nèi)酶的影響掩蓋藥物的不良口味減少給藥次數(shù)和藥物刺激，降低毒性和不良反應(yīng)，提高療效與某些細(xì)胞組織有特殊親和性11自調(diào)式給藥系統(tǒng)人體的生物節(jié)律有其獨(dú)特性、嚴(yán)謹(jǐn)性和規(guī)律性,依據(jù)這些規(guī)律以及病理生理特征得到反饋信息自動(dòng)調(diào)節(jié)釋放藥量的自調(diào)式給藥，即在發(fā)病高峰時(shí)期在體內(nèi)自動(dòng)釋藥的給藥系統(tǒng)。仍處在試驗(yàn)探索階段四、劑型與療效

1、同一藥物劑型不同，藥物的作用不同

例如：硫酸鎂注射吸收后抑制中樞神經(jīng)，松弛骨骼肌、有鎮(zhèn)靜及降低顱內(nèi)壓等作用，口服可用來導(dǎo)瀉，外用則消炎止痛;甘油，外用有吸濕、保濕作用，使局部組織軟化，直腸給藥可用于治療便秘

四、劑型與療效2、同一藥物劑型不同，其作用的快慢、強(qiáng)度、持續(xù)時(shí)間不同。例如：氨茶堿為支氣管擴(kuò)張藥，它可以制成注射劑、片劑、栓劑、長(zhǎng)效制劑等幾種不同的劑型。注射劑是速效的，適宜于哮喘發(fā)作時(shí)應(yīng)用；栓劑直腸給藥，避免了氨茶堿對(duì)胃腸道的刺激，減少了心跳較快的副作用，且吸收較快，維持藥效時(shí)間較長(zhǎng)；緩釋片劑可維持藥效達(dá)8～12小時(shí)，保持了血藥濃度平穩(wěn)，避免了峰谷現(xiàn)象，減少了服藥次數(shù)，使哮喘患者免于夜間服藥。四、劑型與療效3、同一藥物劑型不同，其副作用、毒性不同例如：吲哚美辛（消炎痛）開始用于臨床時(shí)為片劑，其1日劑量為200～300毫克，消炎鎮(zhèn)痛作用雖然好，但副作用也多，如頭痛、失眠、嘔吐、耳鳴、胃出血等。其主要原因是片劑在保存中逐漸硬化而