藥物基礎知識與應用

1、藥物基本知識和合理應用，中國科技大學醫(yī)院銀礦圈，第一部分藥物基本知識，一，藥物的定義第二部分，中國藥物史的幾本書，藥物的分類和來源第四部分，藥物效果動力學第五部分，藥物的副作用，第一部分藥物基本知識，藥物的定義藥物是指用于疾病預防、治療和診斷的物質。差異：藥物用于預防、治療和診斷疾病，有目的地調節(jié)人的生理功能，規(guī)定適應癥、用法和劑量的物質。包括中藥材、中藥飲片、中成藥、化學API及其制造、生物制品、放射性藥物、血液產品和診斷藥物等。實際上，在國內，藥物和藥品這兩個術語經?；ハ嗤ㄓ?，在意義上沒有嚴格的區(qū)分。只是藥的適用范圍更廣一些。藥物定義有四個含義。中國藥品實行一般藥品和特殊藥品管理。作為藥物

2、基礎知識的第一部分，我國的藥物開發(fā)歷史幾本書是古代文明，我國一直以悠久的歷史和文化發(fā)展而聞名。遠古時代，人們?yōu)榱松娑鴮ふ沂澄?，偶然發(fā)現(xiàn)了藥物，對此，出現(xiàn)了專門記錄藥物知識(也稱為本池)的書。神農本經：完成于公元1世紀和2世紀，將365種藥物分為上層、中層和下層，是我國最古老的藥物學論文。神農本初經集注：韓濤洪慶，約730種，現(xiàn)存第一批本草留置權。新修本初：唐玄京兩年編寫，載有850種醫(yī)藥品，是我國第一部國家頒布的藥物學權威書(也是世界上第一部藥典)。第一部分藥物基礎知識，證本初：作者唐神偉，四川著名醫(yī)生。他在本書中收到約1558種后，發(fā)送了單方面檢查的3000多名。是我國現(xiàn)存的最完整的本草。

3、本草綱目：明代石津，藏書約1892種，不合理的11000多部，插圖1160幅，內容非常豐富。1596年出版后，翻譯為多國語言的海外普及，成為研究國際上藥學和生藥的寶貴參考資料。中華本初：國家藥監(jiān)局組成，99年成書，共收集8980種藥品，圖8534章，2200萬字。2000多年來的傳統(tǒng)藥學，都是新的，精練的總結，在國內外都起到了很大的指導作用。中華人民共和國藥典5年1版是規(guī)定專門論文。目前第8版、2005年版、前7版分別是1953年、1963年、1977年、1985年、1990年、1995年、2000年版。2005年版載有3214種藥品，1種中藥，2種化學藥品，3種生物產品。第一部分：藥物基礎知

4、識、3種藥物的分類和來源。按中國的理論體系(傳統(tǒng)醫(yī)學):按中國的傳統(tǒng)醫(yī)學理論，是指用于疾病防治的藥物。資料來源：自然(動物、植物、礦物)。藥理作用或功效、藥用部分、化學成分、自然系統(tǒng)等。西方醫(yī)學(現(xiàn)代醫(yī)學):指根據(jù)現(xiàn)代醫(yī)學理論，用來消滅疾病的藥物。資料來源：有些來自自然。化學藥品等合成。生物制劑，如疫苗、抗生素、抗毒性血清等。一般根據(jù)藥理作用分類。第一部分包括藥物基礎、藥動學(藥效學)藥和身體相互作用兩個方面，即藥物對身體的作用(包括病原體)是藥理學的范疇(藥動學)。身體對藥物的影響是藥理學的范疇(藥代謝動力學)。藥效學是研究藥物對身體的作用、作用機制及作用量規(guī)律的科學，也研究藥物、身體及環(huán)境

5、條件的各種因素對藥物效果的影響。，第一部分藥物基礎，*藥物作用*藥物的容量-效果關系*藥物作用機制(原理)附件：藥物和受體(受體理論)，第一部分藥物基礎，第一部分藥物作用定義：藥物應用于人體后，通過影響身體或身體病原體的生理生化過程，可以改善或修改患病身體障礙的功能或病理過程分類：調節(jié)功能(興奮或抑制)根據(jù)機制可以概括為三個方面?？共≡w(細菌、病毒、寄生蟲等)；補充不足。第一部分藥物基本知識，(1)藥物效果的基本表達：興奮和抑制。興奮：加強身體的功能活動。肌肉收縮，心跳速度等(但過度的興奮會淪落為衰竭，對另一種性質的抑制)。抑制：削弱身體的功能活動。血壓下降，呼吸緩慢，鎮(zhèn)靜等。第一部分基于藥

6、物的知識，(2)藥物效果的基本規(guī)則藥物作用的選擇：大部分藥物在適當劑量時僅對部分機構或組織起明顯作用，但對其他機構或組織卻很少或完全不起作用。選擇性高是因為藥物和組織的親和力，組織細胞對藥物的反應性，使用時的目標，藥理作用等高。碘作用于甲狀腺時；汞，砷對肝臟和腎臟更沉著。青霉素僅對細菌有效，對人體細胞幾乎沒有效果。選擇度低的藥物靶標不強，作用范圍廣，副作用也比較多。選擇性是藥物作用的基礎，相對與劑量密切相關。巴比妥藥物隨著劑量的增加，按鎮(zhèn)靜劑及催眠藥抗驚厥藥麻醉等順序起作用。第一部分藥物基礎，藥物作用的二重性：藥物對身體產生預防和治療作用，還出現(xiàn)與治療作用無關的副作用。也稱為“治病”和“致病”

7、。俗話說：“大約三分毒。”適合于藥物目的或達到預防和治療效果的作用稱為治療效果。凡與治療無關，有時指給患者帶來不快或痛苦的反應，稱為副作用。前者需要治療，后者需要盡量減少或避免。治療效果可以根據(jù)藥物的目的分為對癥治療(治療)和大院方治療(根本原因治療)。兩者都要視情況而定。第一部分藥物基礎知識，(3)藥物按作用部位作用：區(qū)域和吸收作用(全身作用)作用機制：直接和間接作用，第一部分藥物基礎知識，(4)影響藥物效果的因素a藥物劑量，劑型和給藥途徑給藥間隔時間，治療過程和藥物相互作用b身體因素一般來說，在一定范圍內，隨著劑量的增加，藥物的濃度越高，效果越強，超過一定劑量時會引起中毒。某些藥物(如巴比

8、妥)在不同劑量下產生不同性質的作用，如低劑量鎮(zhèn)靜、高劑量麻醉。劑型：劑型會影響吸收速度。一般來說，在肌肉注射中，水溶液吸收速度比油快，在口服給藥中，溶液劑吸收速度比片劑快，膠囊吸收速度快，緩釋劑藥物緩慢釋放，從而延長療效。給藥途徑：不同給藥途徑會對藥物的吸收、分布、代謝、排泄產生很大影響，還會改變強度不同或硫酸鎂內衣腹瀉、肌肉注射抑制中樞、血壓下降等作用特性。第一部分藥物基礎知識，對維持穩(wěn)定有效的血漿濃度至關重要：藥物傳遞間隔、治療過程和藥物傳遞時間間隔。如果不按規(guī)定的間隔給藥，血漿濃度就會波動，因過量中毒太低，無效。像抗生素一樣，如果血漿濃度有效和無效，細菌容易產生耐藥性。治療過程：根據(jù)疾病

9、和時間而定，是指為了一定的治療目的持續(xù)用藥的時間。一般來說，癥狀消失后，可以停止服藥，但抗生素通常會維持一定的時間。降血壓藥不能突然停藥。否則血壓容易跳動，癥狀惡化；抗結核藥需要6個月以上。投藥時間：要根據(jù)藥物的特性、對胃腸道的刺激、患者的耐受性和需要作用的時間來考慮。藥物的第一部分基本知識，即藥物相互作用，即同時或連續(xù)應用兩種以上的藥物，改變療效或產生新的副作用。隨著效能的增減，可以分為協(xié)同效應和拮抗作用。協(xié)同效應增加了療效，如SMZTMP，效果明顯改善。有加強氨基甲酸等毒性的高效利尿劑，耳毒性增加。拮抗作用減少青霉素紅霉素等療效，降低電子的療效。也有減少毒性的普魯卡因腎上腺素等毒性。禁止兼

10、容性：臨床結合藥物會導致藥理學、物理或化學性質的變化，影響療效或患者藥物安全。如果與瞳孔藥和瞳孔藥結合；腎上腺素在堿性條件下氧化。生物堿水溶液有碘就會引起沉淀等。第一部分藥物基礎知識，b身體因素(1)生理因素年齡：兒童、肝腎功能不完全發(fā)育，對藥物反應敏感，中毒或身體損傷。使用量要換算成體重。相當于老年人、生理功能下降、吸收減少、血液中自由藥物增加等大約四分之三的成人分量。性別：女性可能會因脂肪含量高、體液總量低而影響藥物分布，在使用月經、懷孕、分娩、哺乳等藥物時要注意。心理：精神因素會影響藥物的療效，服用頭痛、心絞痛、術后疼痛、感冒咳嗽等安慰劑能獲得3050%的療效，雖然這很重要，但不能敷衍或

11、欺騙患者。個人差異：出現(xiàn)高靈敏度或耐受性。第一部分藥物基本知識，(2)與身體狀況相關的病理因素藥物，如解熱鎮(zhèn)痛藥；肝腎功能不良影響藥物清除率。第一部分藥物基礎，第二部分藥物的劑量-效果關系藥物的藥理效果隨一定范圍劑量的增加(變化)而加強(變化)，這種劑量和效果之間的關系計量效果關系。作用強度，容量，1 2 3 4 5 6 7 8，1無效數(shù)量2最小有效數(shù)量3通常4極量5最小中毒量6中7最小致死量8致死量，1部分藥物基礎知識，3藥物的作用機制這是研究藥物為什么作用和如何作用的理論?？梢苑譃椋禾囟ǖ乃幬镒饔脵C制。大部分藥物屬于特定藥物，生化作用與其化學結構密切相關，與身體細胞的生物大分子特定作用機理

12、(受體或酶)結合，產生一系列生理和生化效果。如果胰島素能與受體結合降低血糖。非特異性藥物作用機制。也就是說，特定作用以外的其他作用主要取決于他們的物理化學性質，但與他們的化學結構沒有太大關系，因此其作用機制比較簡單。甘露醇在組織中脫水(滲透壓)；氫氧化鋁中和胃酸(酸堿中和)。藥物基本知識的第一部分，附件：什么是藥物和受體(受體學說)受體？受體與細胞膜或細胞內存在的物質轉移物質或激素、自我活性物質或藥物有選擇地結合，通過媒介的信息傳遞和擴增體系，引起后續(xù)的生理反應或藥理效果。受體有特定的結合部位(具有高選擇性)，指內源性神經遞質、激素、自身活性物質或結構上的特定藥物。受體廣泛分布在中樞神經系統(tǒng)和

13、周圍組織或細胞內，根據(jù)其存在位置，可分為三類。細胞膜受體細胞質受體核受體，藥物的第一部分基礎，受體和藥物如何結合？結合：分子間的吸收(范德華力)、離子結合、氫鍵形成藥物受體復合物。少數(shù)藥物通過共價鍵形成復合物，不易解開，藥效持續(xù)。兩個條件：藥物和受體結合產生生理效應，必須具備親和力和內在活性兩個條件。前者是藥物和受體與實際相結合的能力，是作用強度的決定因素；后者是指藥物和受體結合在受體作用下產生效果的能力。根據(jù)親和力和內在活性將藥物分為興奮劑和拮抗劑。前者是指同時具有強親和力和內在活性的藥物，后者是指具有強親和力，但缺乏內在活性的藥物。藥物基本知識的第一部分是酶？酶是由活細胞合成并對其特定基質

14、有效催化的蛋白質，是體內各種代謝反應的最主要催化劑。第一部分藥物基礎知識，第五部分藥物代謝動力學，即藥物的體內過程。藥物被吸收到體內后進入血液循環(huán)，分布在組織器官、細胞間隙或細胞內，產生一系列藥物，同時人體吸收、分布、代謝和排泄藥物的四個過程，即藥物的體內過程，進行一系列生理處理。吸收、分布和排泄都稱為藥物運輸，即體內藥物的位置變化。代謝是生物轉化，即藥物會給體內化學結構帶來變化。這個體內過程是隨時間變化的動態(tài)過程。也就是說，藥物在體內運輸?shù)倪^程中會發(fā)生變化。藥物對身體的作用(或效果)取決于身體內藥物濃度的變化。第一部分藥物基礎知識，a吸收b分布c代謝(生物轉化)d排泄，第一部分藥物基礎知識，

15、a吸收定義：藥物自給部位進入血液循環(huán)的過程(靜脈給藥沒有吸收)。影響藥物吸收的主要因素：藥物輸送途徑藥物因素吸收環(huán)境，第一部分藥物基礎，1。給藥途徑：靜脈注射：能使藥物快速準確地進入人體循環(huán)，沒有吸收過程。皮下或肌肉注射：藥物首先沿著結締組織擴散，通過毛細血管和淋巴內皮細胞進入血液循環(huán)，快速、完美地吸收。口服：最常用的劑量方法。藥物胃腸粘膜門靜脈之間(名詞：第一效果)。這個方法方便，但吸收慢。粘膜給藥：眼睛、工作、舌下、呼吸(快)等。皮膚給藥：慢慢地。一般吸收速度為粘膜(肺泡，舌下)肌肉或皮下口腔皮膚，藥物基礎的第一部分，2。藥物因素的物理和化學性質：小分子水溶性物質通過生物膜孔自由擴散和吸收

16、；酸性有機物在胃酸中不容易解開，容易吸收。劑型：氣溶膠、注射、溶液劑精制、膠囊、丸的生物利用率：是指藥劑在血管外注射后被身體吸收進入血液循環(huán)的程度和比例。第一部分藥物基礎知識，3 .吸收環(huán)境吸收部位的血流速度快會促進吸收。藥品濃度高，吸收面寬，吸收速度快。胃排空、腸蠕動程度、食物等都會影響藥物吸收。第一部分藥物基礎，定義b分布：從血液到組織細胞的藥物傳遞過程。體內藥物分布動態(tài)變化，不均勻。影響藥物分布的主要因素：與血漿蛋白結合，形成體液再分配的ph體內屏障，第一部分藥物基礎，(1)與血漿蛋白結合藥物進入血液循環(huán)后，先與血漿蛋白(主要是白蛋白)不同程度地結合，形成結合型大分子物質，這是可逆的。與

17、血漿蛋白結合率高，緩慢，維持很長時間。相反的是短暫的。說明：血漿蛋白非特異性的，具有飽和性，容易抑制競爭，引起中毒)，第一部分藥物基礎，(2)重新分配吸收的藥物，先分配到血液流量大的器官(肝肺)，然后轉移到血液流量小的組織(腸、皮膚)。第一部分藥物基礎知識，(3)體液ph藥物和體液ph對藥物分布有很大影響。，藥物基本知識的第一部分，(4)身體障礙的特定部分，由于組織結構的特殊性，可能成為許多藥物運輸?shù)恼系K，影響藥物分布。它分為兩種。生理障礙：血腦障礙由血液和腦脊液、血和腦細胞、腦脊液和腦細胞之間的三個隔膜組成，主要起著前兩個作用。青霉素等水溶性藥物很難通過，但腦膜炎則相反。脂溶性藥物容易通過。胎盤屏障是胎盤分離產婦和胎兒的屏障。作用比較弱。病理屏障：血胸水、血腹水等。第一部分藥物基礎