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文檔簡介

1、化學(xué)藥物劑型選擇依據(jù) -鄒華生,化學(xué)藥物常用劑型分類,1）按形態(tài) 固、液、氣、半固體 2) 按給藥途徑 胃腸道 非胃腸道（注射、呼吸道、皮膚、粘膜、腔道） 3）按分散系統(tǒng) 按藥物粒子大小（分散度）排序： 低分子溶液高分子溶液膠體溶液乳劑混懸劑固體制劑 氣體分散型(溶液、乳劑、混懸劑),按給藥途徑分,口服給藥 注射給藥 外用給藥,不同制劑的設(shè)計(jì)要求,口服給藥一般要求考慮: 吸收、刺激、首過效應(yīng)、特殊人群等 注射劑型設(shè)計(jì): 藥物性質(zhì)、臨床要求等 外用劑型設(shè)計(jì):應(yīng)按用藥部位和目的選擇適宜的劑型,如經(jīng)皮給藥,劑型的選擇要有依據(jù),主要考慮因素： (1) 藥物的理化性質(zhì)和生物學(xué)性質(zhì) (2) 臨床治療的需要

2、 (3) 臨床用藥的安全性、順應(yīng)性,（1）藥物的理化性質(zhì)和生物學(xué)性質(zhì),藥物理化性質(zhì)和生物學(xué)性質(zhì)是藥物制劑設(shè)計(jì)的基本要素之一。 把握藥物的理化性質(zhì) 找出制劑研發(fā)的重點(diǎn) 生物學(xué)性質(zhì) 選擇適宜的劑型、輔料、制劑技術(shù)或工藝,常見的理化特性,色、味、嗅； 多晶型； 溶解度和溶解速率； 油水分配系數(shù)和解離度等,藥物的生物學(xué)特征,藥物的吸收、分布、代謝與排泄 大多數(shù)藥物吸收屬于被動(dòng)吸收；代謝一般屬于一級動(dòng)力學(xué)模型； 主動(dòng)吸收藥物的口服緩控釋如何設(shè)計(jì)（胃內(nèi)滯留） 藥物的“首過效應(yīng)”（肝臟、胃腸道等） 溶解度大吸收較快，分子型離子型，油水分配系數(shù)1（最好）,（2）臨床治療的需要,疾病的種類和特點(diǎn) 不同的給藥途徑 不同的用藥部位 對吸收快慢要求的不同,對制劑有不同的要求,（3） 臨床用藥的安全性與順應(yīng)性,藥品做為一種特殊的商品，其使用的安全性和順應(yīng)性也是劑型選擇中需要關(guān)注的問題。 如: 緩控釋制劑可以減少給藥次數(shù)，平穩(wěn)血藥濃度，減小毒副作用。 口服溶液、泡騰片、分散片可便于老年、兒童及吞咽困難的患者服藥。

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