芙必叮治療夏季過敏

1、 夏季過敏夏季過敏 夏天已經(jīng)來臨，越來越多的人過敏。 常見的過敏夏季過敏分三大類，過敏性 皮炎、過敏性鼻炎、過敏性哮喘。 常見的過敏癥主要是過敏性皮炎，是夏 天的多發(fā)病、常見病，系因持續(xù)的高溫、 高濕度的外環(huán)境，加上皮膚出汗多又沒有 及時清洗所致的皮膚炎癥。 夏季五大過敏因素： 1，空調(diào)常開生螨蟲（主要） 2，飾品過敏 3，魚蝦或為過敏源 4，紫外線過敏 5，溫度濕度變化 過敏的危害過敏的危害 過敏雖然不是大病，但是無論是過 敏性鼻炎導(dǎo)致的鼻塞、噴嚏，還是皮膚 過敏導(dǎo)致的瘙癢、皮疹，都會對日常生 活和工作造成不便，過敏的潛在危害主 要體現(xiàn)在兩方面： 1、不及時診治的危害 2、治療不當(dāng)造成危害

2、1 1、不及時診治的危害、不及時診治的危害 不及時診治，癥狀無法及時緩解不及時診治，癥狀無法及時緩解，例如皮膚過敏不及時治療， 就會導(dǎo)致瘙癢難以控制，兒童就不用說了，就算成年人也會忍不住 去抓撓，會造成皮膚的繼發(fā)損害，如皮膚增厚、色素沉淀等。萬一 抓破了，就有可能繼發(fā)皮膚細(xì)菌感染。例如過敏性鼻炎，對日常生，對日常生 活、工作、學(xué)習(xí)都有明顯影響，尤其是睡眠、記憶和情緒，如果不活、工作、學(xué)習(xí)都有明顯影響，尤其是睡眠、記憶和情緒，如果不 及時控制，這些不良影響當(dāng)然無法消除。及時控制，這些不良影響當(dāng)然無法消除。 過敏不及時治療，還會引發(fā)其他并發(fā)癥過敏不及時治療，還會引發(fā)其他并發(fā)癥，例如支氣管哮喘。據(jù)

3、統(tǒng)計，由過敏性鼻炎發(fā)展為哮喘的風(fēng)險是正常人發(fā)生哮喘風(fēng)險的三 倍，對于同時患有過敏性鼻炎和支氣管哮喘的患者，其哮喘癥狀的 發(fā)作或者加劇常常先有鼻炎的發(fā)作。 2、治療不當(dāng)造成危害、治療不當(dāng)造成危害 如了過敏性鼻炎，但選錯了抗過敏藥，也會產(chǎn)生不良影 響。例如，有些抗過果錯把過敏性鼻炎當(dāng)作感冒，明明是 過敏發(fā)作，卻去服用抗感冒藥，一方面難以及時控制癥狀， 另一方面，感冒藥往往是包含多種藥物成分的復(fù)方制劑， 吃藥越多，發(fā)生藥物不良反應(yīng)的風(fēng)險也就越大；如果錯把 皮炎濕疹當(dāng)作癬，采用抗真菌藥物治療，當(dāng)然不會有效， 另外還有出現(xiàn)抗真菌藥物的相關(guān)毒副作用。 有些人已經(jīng)知道自己得敏藥服用后會產(chǎn)生中樞鎮(zhèn)靜作用， 白

4、天老打瞌睡影響工作學(xué)習(xí)不說，如果需要開車或者操作 某些工業(yè)設(shè)備，還有發(fā)生意外傷害的風(fēng)險；有些抗過敏藥 會有心臟毒副作用，服用后會造成心律失常，例如心臟早 搏等。這樣，過敏沒治好，反而添了新病。 理想的抗組胺藥抗夏季過敏理想的抗組胺藥抗夏季過敏 抗組胺藥的發(fā)展歷史抗組胺藥的發(fā)展歷史 19401940s s第一代第一代H1H1受體拮抗劑（苯海拉明，異丙嗪）受體拮抗劑（苯海拉明，異丙嗪） 優(yōu)勢：有效治療急性癥狀，如：眼癢、鼻溢、噴嚏、耳癢 不足：抗膽堿能樣作用（心跳加快，血壓降低，瞳孔散大，骨骼肌松 弛等）、嗜睡 19801980s s第二代第二代H1H1受體拮抗劑受體拮抗劑 優(yōu)勢：無抗膽堿能樣作用

5、、相對第一代較少引起嗜睡 不足： 部分（特非那定/阿斯咪唑）會引起心臟毒性 部分（特非那定）與食物/藥物相互作用 部分（西替利嗪）嗜睡、運動及認(rèn)知能力下降、酒精疊加作用 對緩解慢性變應(yīng)性炎癥癥狀（如：鼻充血/堵）改善無效 理想的抗組胺藥物特征理想的抗組胺藥物特征 p 強(qiáng)效抗組胺活性 p 對所有過敏癥有效 p 起效迅速，一天一次 p 卓越的藥代動力學(xué)特征 p 類似安慰劑的不良反應(yīng)率 p 提高生活質(zhì)量 FDA批準(zhǔn)唯一無鎮(zhèn)靜作用的兒童抗組胺藥批準(zhǔn)唯一無鎮(zhèn)靜作用的兒童抗組胺藥 芙芙 必必 叮叮 地氯雷他定干混懸劑地氯雷他定干混懸劑 Melvyn Bloom, et al. Current Medica

6、l Research And Opinion.2004,20:1959-65. 地氯雷他定是標(biāo)準(zhǔn)的理想抗組胺藥！ 芙必叮產(chǎn)品概述芙必叮產(chǎn)品概述 最新一代抗組胺藥，是氯雷他定的活性代 謝物； 2001年在歐盟上市；美國于2002年上市 目前全球銷量最大的抗組胺藥； 2011年芙必叮全國同成分銷量第一； 產(chǎn)品優(yōu)勢： 1）起效更快，體外完成轉(zhuǎn)換，肝臟負(fù)擔(dān)小 2）副作用更小，心臟不良反應(yīng)少。 3）劑型最全，分散片和干混懸劑屬海南普利 獨有（專利）劑型 2 3 4 5 6(ng/ml) 20 min3 h12 h 起效濃度起效濃度2 ng/ml2 ng/ml1 1 24 h48 h 起效時間起效時間 2

7、.盧曉陽等,浙江大學(xué)學(xué)報,34卷,4,2005 單劑量口服單劑量口服5mg5mg芙必叮芙必叮血藥濃度血藥濃度- -時間曲線時間曲線 p20分鐘起效，Tmax：3小時 p有效濃度維持24小時以上 p一天一次（ t1/2：27小時） 芙必叮藥代動力學(xué)特征芙必叮藥代動力學(xué)特征 強(qiáng)效的抗組胺活性強(qiáng)效的抗組胺活性 系統(tǒng)性抗炎優(yōu)勢系統(tǒng)性抗炎優(yōu)勢 起效迅速，作用時間持久起效迅速，作用時間持久 優(yōu)異的臨床療效優(yōu)異的臨床療效 安全性好安全性好 無心臟毒性 不作用于中樞 藥物相互作用少 對肝腎功能不全者安全 對兒童安全 無食物禁忌，隨時服用 芙必叮產(chǎn)品特點芙必叮產(chǎn)品特點 芙必叮：強(qiáng)效的抗組胺活性芙必叮：強(qiáng)效的抗組

8、胺活性 癥狀癥狀 噴嚏 癢 分泌 堵塞 細(xì)胞遷移細(xì)胞遷移 化學(xué)趨化: RANTES 黏附: ICAM-1, P-選擇素 肥大細(xì)胞肥大細(xì)胞 過敏原過敏原 嗜堿性細(xì)胞嗜堿性細(xì)胞 T-T-細(xì)胞細(xì)胞- -活化活化 IL-4 IL-5 IL-13 介質(zhì)介質(zhì) 組胺組胺 白三稀 C4 4 前列腺素 D2 2 類胰蛋白酶 前炎性因子前炎性因子 IL-6 IL-8 TNF IgE-IgE-合成合成 嗜酸性細(xì)胞活性嗜酸性細(xì)胞活性 慢性炎癥慢性炎癥 過敏炎癥反應(yīng)過程過敏炎癥反應(yīng)過程 - -芙必叮干預(yù)點芙必叮干預(yù)點 芙必叮：系統(tǒng)性抗炎優(yōu)勢芙必叮：系統(tǒng)性抗炎優(yōu)勢 -第三代抗組胺藥地氯雷他定 徐道華 中國新藥雜志2005

9、年第l4卷第l2期 有效抑制全身過敏反應(yīng)介質(zhì)對所有過敏癥有效 芙必叮：強(qiáng)大的抗過敏能力芙必叮：強(qiáng)大的抗過敏能力 06121824 0 50 100 150 200 0 1 2 3 4 06121824 (g/L Plasma) Hours 非索非那丁非索非那丁 芙必叮芙必叮 (ng/mL 血漿血漿) Banfield C et al. Clin Pharmacokinet. 2002:41:311-8. Hours 聯(lián)合葡萄汁 不聯(lián)合葡萄汁 芙必叮：芙必叮： 無藥物無藥物-食物相互作用食物相互作用 04812162024 0 1 2 3 4 5 6 Hour 地氯雷他定 7.5 mg/d* +

10、 placebo 地氯雷他定 7.5 mg/d* + 紅霉素 500 mg TID 7 8 10天后DL平均血漿濃度 (g/L) *地氯雷他定每天推薦劑量為5 mg. Banfield C et al. Clin Pharmacokinet. 2002;41:29-35. AUCAUC改變無顯著臨床意義改變無顯著臨床意義 聯(lián)合聯(lián)合應(yīng)用應(yīng)用1010天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)天后達(dá)到穩(wěn)態(tài) 濃度濃度 芙必叮：無藥物芙必叮：無藥物-藥物相互作用藥物相互作用 國內(nèi)一線抗過敏藥物臨床安全性對比國內(nèi)一線抗過敏藥物臨床安全性對比 地氯雷他定兒童劑型：地氯雷他定兒童劑型：臨床安全性評價臨床安全性評價 pMelvyn Bloo

11、m, et al . Current Medical Research AndOpinion.2004,20:1959-65 p研究機(jī)構(gòu)研究機(jī)構(gòu): : ARKANSAS（阿肯色） 醫(yī)學(xué)試驗中心 先靈美國藥物研究所 p本研究對療效不作評估，僅對安全性進(jìn)行評估本研究對療效不作評估，僅對安全性進(jìn)行評估 地氯雷他定兒童劑型：兒童抗過敏治療地氯雷他定兒童劑型：兒童抗過敏治療 臨床安全性評價臨床安全性評價-2-2 摘要評估地氯雷他定干混懸劑在6 6個月到個月到2 2歲以下兒童歲以下兒童中的心臟安全性。6 個月到2歲以下兒童分別接受地氯雷他定干混（0.5mg; 1.0或1.25 mg口服， 每天一次，視年齡

12、而定）和安慰劑為期15天的治療。結(jié)論：地氯雷他定干混 在非常年幼的兒童（6個月至2歲）中進(jìn)行了為期15天的治療，表現(xiàn)出良表現(xiàn)出良 好的安全性和耐受性，沒有顯著影響好的安全性和耐受性，沒有顯著影響生命體征或心電圖參數(shù)的改變。生命體征或心電圖參數(shù)的改變。 地氯雷他定干混用于6個月到2歲兒童安全性研究 2 25 5歲兒童心臟安全性評價歲兒童心臟安全性評價 ECGECG參數(shù)與基線值相比的平均變化參數(shù)與基線值相比的平均變化 p25歲年齡組中地氯雷他定組和安慰劑對照組：脈率和PR，QRS 以及QT間期的改變比較無顯著差異。 6 61111歲兒童心臟安全性評價歲兒童心臟安全性評價 p611歲年齡組中地氯雷他

13、定組和安慰劑對照組：脈率和PR，QRS以 及QT間期的改變比較無顯著差異。 ECGECG參數(shù)與基線值相比的平均變化參數(shù)與基線值相比的平均變化 副作用事件（）：與安慰劑相當(dāng)副作用事件（）：與安慰劑相當(dāng) p 25歲組副反應(yīng)發(fā)生率 地氯雷他定組為7/55 安慰劑對照組為6/56 無嚴(yán)重副作用和死亡 p 611歲組副反應(yīng)發(fā)生率 地氯雷他定組為1/60 安慰劑對照組為6/60 無嚴(yán)重副反應(yīng)和死亡 地氯雷他定兒童劑型：地氯雷他定兒童劑型：臨床安全性評價結(jié)論臨床安全性評價結(jié)論 p上述兩個研究充分說明地氯雷他定對6個月11歲兒 童是安全的，是可以耐受的； p研究期間無異常、嚴(yán)重和不能預(yù)料的副反應(yīng)發(fā)生； p臨床

14、試驗指標(biāo)和ECG參數(shù)的改變都沒有臨床意義且改 變均與藥物無關(guān)。 兒童抗過敏藥物兒童抗過敏藥物 地氯雷他定治療地氯雷他定治療CIUCIU上市后臨床監(jiān)測研究（國外）上市后臨床監(jiān)測研究（國外） p 國外，雙盲研究國外，雙盲研究 9246例12周歲以上CIU患者 接受DL 5mg/d治療，平均治療時間40天 按瘙癢、風(fēng)團(tuán)數(shù)量、最大風(fēng)團(tuán)直徑、睡眠和日漸活動影 響等方法評估治療的有效性。 p 研究機(jī)構(gòu)：研究機(jī)構(gòu)：德國漢堡埃普多夫大學(xué)醫(yī)學(xué)中心 CIU, CIU, 慢性特發(fā)性蕁麻疹慢性特發(fā)性蕁麻疹. . -M Augustin,S Ehrle.Safety and efficacy of desloratad

15、ine in chronic idiopathic urticaria in clinical practice: an observational study of 9246 patients.JEADV2009,23,292299 地氯雷他定減輕瘙癢程度地氯雷他定減輕瘙癢程度 -M Augustin,S Ehrle.Safety and efficacy of desloratadine in chronic idiopathic urticaria in clinical practice: an observational study of 9246 patients.JEADV2009,23,292299 地氯雷他定減少疹塊數(shù)、大小地氯雷他定減少疹塊數(shù)、大小 -M Augustin,S Ehrle.Safety and efficacy of desloratadine in chronic idiopathic urticari