講義中藥藥理學第十六單元開竅藥

1、中藥藥理學第十六單元 開竅藥細目一 基本知識要點 開竅藥的主要藥理作用功效：開竅醒神主要藥理作用：1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用麝香：對中樞有興奮和抑制雙重作用，小劑量縮短，大劑量則延長戊麝香：增加中樞耐缺氧能力。冰片：有一定的中樞興奮作用。妥鈉睡眠時間。（4）多數(shù)開竅藥如石菖蒲、安宮牛黃丸等有作用，并能拮抗戊四氮、苯丙胺所致的驚厥。2.對心系統(tǒng)的作用（1）麝香、冰片：增加心肌血流量，降低心肌耗氧量。（2）滴丸等：延長小鼠耐缺氧時間，降低心肌耗氧量。開竅方藥的上述作用：是其臨床治療急性心肌缺血、心絞痛的藥理學基礎(chǔ)，與中醫(yī)“溫通開竅”可治心痛的理論相符。3.抗炎（1）麝香：既能抑制炎癥早期毛細織增生。

2、通透性、白細胞，減輕局部水腫，又能抑制炎癥后期肉芽組抗炎作用是開竅藥“消腫止痛”的藥理學基礎(chǔ)。細目二 常用藥物麝香要點 功效開竅醒神，活血通經(jīng)，消腫止痛。要點 藥理作用1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響（1）對 CNS（中樞）表現(xiàn)為興奮和麝香與麝香酮：的雙重作用。小劑量可縮短戊妥鈉所致小鼠睡眠時間大劑量則使睡眠時間延長即小劑量興奮、大劑量抑制。（2）麝香在中樞缺氧的情況下，能延長腦電波的存在時間，麝香有增強中樞耐缺氧能力。2.對心系統(tǒng)的作用（1）麝香：擴張冠脈增加冠脈流量 c.降低心肌耗氧量 d.還有強心作用（2）麝香乙醚提取物：靜注降壓 大劑量使心率減慢，降壓作用機制：通過擴張外周致。所（3）麝香：還

3、有抑制血小板3.抗炎和抗凝血酶的作用。（1）麝香對炎癥病理的三個階段：通透性增加、白細胞和肉芽腫形成均有抑制作用。（2）多肽類物質(zhì)：可能是抑制前兩階段的有效成分。要點 現(xiàn)代應(yīng)用冠心病心絞痛。流腦、乙腦、肺性腦病等熱咽喉腫痛、跌打損傷等。要點 不良反應(yīng)高熱、驚厥。麝香對心肌細胞有一定的損傷。麝香酮長期毒性試驗，可致動物肝脾腫大。3.麝香可致急性腎衰竭。故臨床應(yīng)用以少量、短期為宜。肝、腎功能不全者慎用。石菖蒲要點 功效化濕開胃，開竅豁痰，醒神益智。要點 藥理作用1.中樞抑制（1）石菖蒲：a.減少小鼠自發(fā)活動；b.增強戊（2）揮發(fā)油：妥鈉的作用；c.對抗戊四氮所致小鼠驚厥。a.對抗2.改善學習的中樞

4、興奮作用；b.解除獨居小鼠的、耐缺氧行為并降低體溫。（1）用石菖蒲水提醇沉液給小鼠灌服明顯改善東莨菪堿、亞硝酸鈉、乙醇所致獲得、鞏固及再現(xiàn)的。（2）改善亞硝酸鈉、氯化鉀和結(jié)扎兩側(cè)頸總動脈所致的小鼠缺氧狀態(tài)。3.解痙石菖蒲水煎劑：弛緩胃腸平滑肌的痙攣其揮發(fā)油：緩解乙酰膽堿、組胺、5-羥色胺所致離體豚鼠氣管和回腸痙攣解痙作用成分：以-細辛醚較強。要點 現(xiàn)代應(yīng)用1.癲癇。肺性腦病與腦炎等支氣管哮喘。要點 不良反應(yīng)。大鼠灌服-細辛醚致骨髓冰片要點 功效開竅醒神，清熱止痛。要點 藥理作用1.調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)（1）冰片：的畸變，提示其對有斷裂效應(yīng)。a.能顯著縮短戊妥鈉所致的睡眠時間；b.延長比妥鈉的入睡時

5、間；c.中樞興奮作用。冰片：對長時間連續(xù)作業(yè)的大鼠具有增加活動量、提高功能和認知能力的作用。冰片：對抗粉防己毒素興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用a.延長驚厥潛伏期；b.減少驚厥率；c.起抗驚厥作用。（4）龍腦能顯著延長戊妥引起的小鼠睡眠時間異龍腦的這一作用尤為顯著。2.鎮(zhèn)痛、抗炎（1）龍腦或異龍腦、冰片：能延長熱刺激致小鼠的時間。龍腦或異龍腦乳劑：對巴豆油合劑涂耳所致小鼠炎癥反應(yīng)有抑制作用，異龍腦作用顯著。龍腦或異龍腦乳劑：腹腔注射對大鼠蛋清性足跖腫脹均有顯著抑制作用，異龍腦抗炎作用比龍腦強。3.促進滲透促進藥物透過血腦屏障：促進藥物透過皮膚黏膜：冰片：能促進曲安縮松、雙氯滅痛、甲硝唑等的透皮吸收，其促

6、滲作用部位主要在角質(zhì)層，當除去角質(zhì)層后，冰片沒有促透作用；冰片：能明顯促進胰島素透過口腔黏膜的吸收，能有效促進川芎嗪從鼻黏膜吸收。促進藥物從消化道吸收：4.其他龍腦和異龍腦：明顯延長常壓缺氧小鼠的存活時間具有抗缺氧作用。對急性心肌梗死的麻醉犬，冰片能使冠狀竇血流量回升，減慢心率，降低心肌耗氧量。冰片注射液：具有心肌保護和腦保護作用。要點 現(xiàn)代應(yīng)用外敷抗炎止痛。頭痛、眩暈、失眠。潰瘍性口腔炎。咽喉腫痛。要點 不良反應(yīng)冰片對感覺神經(jīng)末梢有刺激性，外用偶可致敏。孕婦禁用。開竅藥的主要代表藥材藥理作用對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響 對 CNS 表現(xiàn)為興奮和的雙重作用對心系統(tǒng)的作用抗炎中樞抑制改善學習、耐缺氧解痙調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛、抗炎促進滲透促進藥物透過血腦屏障促進藥物透過皮膚黏膜促進藥物從消化道吸收4.其他龍腦和異龍腦具有抗缺氧作用具有心肌保護和腦保護作用麝香石菖蒲冰片功效開竅醒神 活血通經(jīng) 消腫止痛化濕開胃 開竅豁痰 醒神益智開竅醒神 清熱止痛不良反應(yīng)麝香對心肌細胞有一定的損傷。麝香酮長期毒性試驗，可致動物肝脾腫大。麝香可致急性腎衰竭。故臨床應(yīng)用以少量、短期為宜。肝、腎功能不全者慎用。大鼠灌服-細辛醚致骨髓的畸變，提示其對有斷裂效應(yīng)。冰片對感覺神經(jīng)末梢有刺激性，外用偶可致敏。孕婦禁用?，F(xiàn)