周?chē)窠?jīng)系統(tǒng)藥物

周?chē)窠?jīng)系統(tǒng)藥物二、離子通道細(xì)胞膜上的一些微小孔道，在受到一定刺激時(shí)，能夠開(kāi)啟或關(guān)閉，有選擇性的讓某種離子通過(guò)膜，從而產(chǎn)生和傳導(dǎo)電信號(hào)，參與調(diào)節(jié)人體的多種生理功能。1、性質(zhì)（1）離子通道只允許特定離子通過(guò)，而能阻擋其他離子；（2）人體細(xì)胞重要的離子通道：Na+、K+、Ca2+、H＋等通道；2021/3/1022、離子通道的產(chǎn)生細(xì)胞生產(chǎn)一些特別的蛋白質(zhì)，它們鑲嵌在細(xì)胞膜上且彼此聚集，中間的孔隙為水分子所占據(jù)，給那些水溶性的分子或離子提供了一個(gè)快速進(jìn)出細(xì)胞的水通道。3、離子通道的結(jié)構(gòu)和功能正常是維持生命過(guò)程的基礎(chǔ)。4、有些藥物能夠影響離子通道的開(kāi)啟或關(guān)閉2021/3/103三、神經(jīng)遞質(zhì)

1、定義從一個(gè)神經(jīng)細(xì)胞向另一個(gè)神經(jīng)細(xì)胞傳遞信息的化學(xué)物質(zhì)，可使神經(jīng)脈沖越過(guò)突觸而傳導(dǎo)。2、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)遞質(zhì)（1）乙酰膽堿（ACh）（2）去甲腎上腺素（NA）3、傳出神經(jīng)的種類(lèi)當(dāng)神經(jīng)興奮時(shí)，神經(jīng)末梢主要釋放乙酰膽堿的神經(jīng)。（1）膽堿能神經(jīng)（2）去甲腎上腺素能神經(jīng)當(dāng)神經(jīng)興奮時(shí)，神經(jīng)末梢主要釋放去甲腎上腺素的神經(jīng)。2021/3/104返回心臟抑制血管擴(kuò)張平滑肌收縮瞳孔縮小汗腺全身分泌骨骼肌收縮例：當(dāng)乙酰膽堿和受體結(jié)合時(shí)，膽堿能神經(jīng)興奮，結(jié)果導(dǎo)致以下生理功能：四、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體膽堿受體p161

、腎上腺素受體p2072021/3/105五、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用（1）受體激動(dòng)劑（擬似藥）藥物能直接與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合，使受體激動(dòng)，產(chǎn)生與遞質(zhì)相同的作用。

（2）受體阻斷劑（拮抗劑）妨礙遞質(zhì)或激動(dòng)劑與受體結(jié)合，產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用。1、直接作用于受體2、影響遞質(zhì):釋放、轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存和轉(zhuǎn)化例.麻黃堿能促進(jìn)去甲腎上腺素的釋放，結(jié)果導(dǎo)致去甲腎上腺素的增加,而使受體激動(dòng)。

2021/3/106一、概述（一）乙酰膽堿的結(jié)構(gòu)：醋酸與膽堿形成的酯第二節(jié)擬膽堿藥（二）乙酰膽堿的體內(nèi)過(guò)程1、合成以膽堿為原料，在膽堿能神經(jīng)末梢的細(xì)胞中合成。2、貯存（在囊泡里）每一個(gè)囊泡內(nèi)約含1000~50000分子的乙酰膽堿，神經(jīng)沖動(dòng)時(shí)釋放。3、與受體結(jié)合，引發(fā)生理效應(yīng)。Cl-2021/3/107（三）膽堿受體的分類(lèi)P161（1）毒蕈堿型膽堿受體，簡(jiǎn)稱M膽堿受體；（2）煙堿型膽堿受體，簡(jiǎn)稱N膽堿受體。（按照受體對(duì)兩種天然生物堿的敏感性分類(lèi)）4、滅活/消失乙酰膽堿乙酰膽堿酯酶膽堿+醋酸被重?cái)z取每一分子的乙酰膽堿酯酶1min內(nèi)可水解105分子乙酰膽堿2021/3/108M膽堿受體（毒蕈堿型受體，能被毒蕈堿激動(dòng)）

毒蕈堿知識(shí)介紹：毒蕈中毒1、發(fā)病時(shí)間多散在發(fā)于高溫多雨季節(jié)2、中毒癥狀（1）胃腸炎型2021/3/109N膽堿受體（煙堿型膽堿受體，能被煙堿激動(dòng)）煙堿（尼古丁）（2）神經(jīng)-精神型（3）溶血型（4）肝臟損害型3、治療方法（1）早期需催吐、導(dǎo)瀉；（2）二巰基丁二酸鈉解毒、保肝藥等。N膽堿受體相當(dāng)于離子通道的門(mén)；乙酰膽堿相當(dāng)于門(mén)鑰匙；二者作用調(diào)節(jié)K+和Na+通過(guò)離子通道

2021/3/1010二、擬膽堿藥（一）定義具有與乙酰膽堿相似作用的藥物。（二）分類(lèi)1、按照作用機(jī)制分類(lèi)：（1）膽堿受體激動(dòng)劑；（2）乙酰膽堿酯酶抑制劑2、按受體分（1）完全擬膽堿藥作用與乙酰膽堿相似，即能激動(dòng)M受體，也能激動(dòng)N受體。（2）M受體激動(dòng)劑只能激動(dòng)M受體，對(duì)N受體無(wú)效。（3）N受體激動(dòng)劑只能激動(dòng)N受體，對(duì)M受體無(wú)效。2021/3/1011（一）膽堿酯類(lèi)M受體激動(dòng)劑三、M膽堿受體激動(dòng)劑

乙酰膽堿2021/3/10121、乙酰膽堿無(wú)臨床實(shí)用價(jià)值

（1）對(duì)膽堿受體沒(méi)有選擇性；（3）穩(wěn)定性差，極易被水解1)在胃部酸水解2)在血液中被膽堿酯酶水解（2）不易通過(guò)血腦屏障；2、對(duì)乙酰膽堿進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造獲膽堿酯類(lèi)M受體激動(dòng)劑2021/3/10133、膽堿酯類(lèi)M受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系

五原子規(guī)則氨甲酰基取代使酯鍵穩(wěn)定2021/3/10144.膽堿酯類(lèi)M受體激動(dòng)劑名稱結(jié)構(gòu)式臨床應(yīng)用乙酰膽堿Acetylcholine—醋甲膽堿Methacholine口腔粘膜干燥癥；支氣管哮喘診斷劑卡巴膽堿Carbachol青光眼；縮瞳氯貝膽堿Bethanechol腹氣脹；尿潴留2021/3/1015（二）生物堿類(lèi)M受體激動(dòng)劑名稱結(jié)構(gòu)式臨床應(yīng)用毒蕈堿Muscarine

—毛果蕓香堿Pilocarpine青光眼檳榔堿Arecoline驅(qū)絳蟲(chóng)藥，瀉藥2021/3/1016用于治療阿爾茨海默病（老年癡呆）和其它認(rèn)知障礙疾病的藥物。呫諾美林（三）膽堿受體激動(dòng)劑的研究熱點(diǎn)（介紹）2021/3/1017（二）乙酰膽堿的生物合成及降解

四、乙酰膽堿酯酶抑制劑（一）作用抑制乙酰膽堿酯酶活性,導(dǎo)致乙酰膽堿的積聚，延長(zhǎng)并增強(qiáng)乙酰膽堿的作用。2021/3/1018（三）可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑

1、定義能夠可逆地抑制乙酰膽堿酯酶的活性，阻礙乙酰膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿的水解。乙酰膽堿酯酶抑制劑酰化的乙酰膽堿酯酶（失活）一定時(shí)間后恢復(fù)活性2、用途（1）間接擬膽堿藥（抗膽堿酯酶藥），治療青光眼。（2）新近用于抗老年性癡呆。2021/3/10193、代表藥物-毒扁豆堿（2）作用機(jī)理水解（慢）乙酰膽堿酯酶毒扁豆堿+乙酰膽堿酯酶甲氨甲?；阴Ｄ憠A酯酶過(guò)渡態(tài)1）沒(méi)有季銨離子，脂溶性較大；2）易穿過(guò)血腦屏障，發(fā)揮中樞擬膽堿作用3）毒性較大，選擇性低，具有成癮性。（3）作用特點(diǎn)（1）來(lái)源天然的生物堿2021/3/10201）臨床上第一個(gè)可逆抗膽堿酯酶藥。2）治青光眼和縮瞳。3）急診時(shí)用作阿托品、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥中毒的解毒劑。（4）用途溴新斯的明（1）結(jié)構(gòu)特點(diǎn)1）用芳香胺代替三環(huán)結(jié)構(gòu)；2）季銨離子增強(qiáng)了與膽堿酯酶的結(jié)合，又降低了對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用；3）二甲氨基甲?；狗€(wěn)定性提高。2021/3/1021（2）用途重癥肌無(wú)力、手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留。他克林

(非經(jīng)典乙酰膽堿酯酶抑制劑)（1）可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑；（2）抑酶的強(qiáng)度比毒扁豆堿弱1個(gè)數(shù)量級(jí)；（3）可作為呼吸和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮劑；（4）第一代治療老年癡呆癥的抗膽堿酯酶類(lèi)藥物。2021/3/1022（三）不可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑（有機(jī)磷酸酯類(lèi)）

1）磷?；囊阴Ｄ憠A酯酶很難經(jīng)過(guò)水解使酶復(fù)能；

2）用作農(nóng)藥及戰(zhàn)爭(zhēng)毒劑。3、作用機(jī)理1、定義不可逆地抑制乙酰膽堿酯酶活性，阻礙乙酰膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿的水解。2、特點(diǎn)與用途乙酰膽堿酯酶+磷酸酯磷?；阴Ｄ憠A酯酶2021/3/1023有機(jī)磷農(nóng)藥中毒后必須立即服用解毒藥！老化磷?；阴Ｄ憠A酯酶對(duì)硫磷苯硫磷馬拉硫磷2021/3/10242021/3/1025第三節(jié)抗膽堿藥（膽堿受體拮抗劑）一、作用機(jī)制二、用途三、分類(lèi)1、M膽堿受體拮抗劑

能與膽堿受體結(jié)合但無(wú)內(nèi)在活性，因而阻斷乙酰膽堿或擬似藥與膽堿受體的相互作用，產(chǎn)生抗膽堿作用。治療因膽堿能神經(jīng)過(guò)度興奮造成的病理狀態(tài)。（1）能對(duì)抗乙酰膽堿及擬膽堿藥的激動(dòng)M膽堿受體的作用。表現(xiàn)為松弛平滑肌、抑制腺體分泌，加速心率，散大瞳孔。2021/3/1026作用于神經(jīng)肌肉接頭,使骨胳完全松弛，是外科手術(shù)的輔助用藥?？捎糜跉夤懿骞芎吐樽頃r(shí)使肌肉松弛。

（2）臨床主治：各種內(nèi)臟絞痛、散瞳和潰瘍病。（2）分類(lèi)神經(jīng)節(jié)阻斷劑（N1)用于治療重癥高血壓。

神經(jīng)肌肉阻斷劑(N2)：肌肉松弛藥2、N-膽堿受體拮抗劑（1）能對(duì)抗乙酰膽堿及擬膽堿藥的激動(dòng)N-膽堿受體的作用。2021/3/1027茄科生物堿類(lèi)M受體拮抗劑

阿托品Atropine東莨菪堿Scopolamine山莨菪堿Anisodamine樟柳堿Anisodine四、M膽堿受體拮抗劑從茄科植物顛茄、莨菪等分離出的生物堿。2021/3/10282、結(jié)構(gòu)與中樞作用的關(guān)系氧橋→親脂性↑→中樞作用↑羥基→極性↑→中樞作用↓中樞作用強(qiáng)弱順序?yàn)椋簴|莨菪堿〉阿托品〉山莨菪堿

氫溴酸東莨菪堿

氫溴酸山莨菪堿阿托品2021/3/1029（一）阿托品1、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)阿托品莨菪酸和莨菪醇形成的酯莨菪烷莨菪醇莨菪酸2021/3/1030莨菪堿（1）天然的阿托品為左旋體，左旋體作用強(qiáng)，毒性也大；2、制備方法（1）提取從植物中分離提取，在提取過(guò)程中阿托品外消旋化。（2）硫酸阿托品是莨菪堿的外消旋體。（2）工業(yè)合成硫酸阿托品是二分子阿托品和一分子硫酸形成的鹽。2021/3/10313、阿托品性質(zhì)（1）堿性:Kb=4.5×10-5,水溶液中能使酚酞呈紅色;（2）堿性條件下易水解，生成莨菪醇和消旋莨菪酸

（不能與堿性藥物一同使用）；（3）在弱酸性、近中性條件下較穩(wěn)定，pH=3.5~4.0最穩(wěn)定。2021/3/1032（4）Vitali反應(yīng)（莨菪酸的特征反應(yīng)）4、用途（1）散瞳；（2）平滑肌痙攣導(dǎo)致的內(nèi)臟絞痛；（3）有機(jī)磷（不可逆乙酰膽堿酯酶抑制劑）中毒的解毒。含莨菪酸結(jié)構(gòu)的化合物發(fā)煙硝酸共熱黃色三硝基衍生物冷卻乙醇-KOH（S）深紫色醌型化合物2021/3/10333、用途（1）東莨菪堿鎮(zhèn)靜藥催眠藥，小劑量鎮(zhèn)靜，大劑量催眠；臨床用于麻醉前給藥，暈動(dòng)癥，妊娠嘔吐，抗帕金森病。（2）山莨菪堿主要用于感染性休克，內(nèi)臟絞痛和各種神經(jīng)痛。東莨菪堿山莨菪堿2021/3/1034五、N膽堿受體拮抗劑例：右旋氯筒箭毒堿（簡(jiǎn)稱箭毒）1、一種從植物中提取的生物堿；2、具有使肌肉松弛的作用。2021/3/1035右旋氯筒箭毒堿作用特點(diǎn)(介紹)是臨床上使用的第一個(gè)肌松藥，作用較強(qiáng)。注射液多用于腹部外科手術(shù)，應(yīng)用前須做好急救準(zhǔn)備。重癥肌無(wú)力和支氣管哮喘者忌用。2021/3/1036內(nèi)容小結(jié)擬膽堿藥抗膽堿藥膽堿受體激動(dòng)劑：膽堿酯酶抑制劑：M受體拮抗劑N受體拮抗劑簡(jiǎn)單構(gòu)效關(guān)系、代表藥機(jī)制、分類(lèi)、代表藥生物堿類(lèi)：阿托品、結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系合成類(lèi)：結(jié)構(gòu)通式、構(gòu)效關(guān)系、代表藥生物堿類(lèi)：代表藥，結(jié)構(gòu)特點(diǎn)合成類(lèi)：異喹啉類(lèi)、甾類(lèi)、軟藥2021/3/1037第四節(jié)擬腎上腺素藥2021/3/10382021/3/1039一、基本概念通過(guò)與腎上腺素受體結(jié)合而發(fā)揮作用的藥物。（一）作用于腎上腺素受體的藥物腎上腺素受體激動(dòng)劑腎上腺素受體阻斷劑（二）腎上腺素受體分類(lèi)受體受體1

、21、2、β3、受體分布于心臟、血管/支氣管平滑肌等。2021/3/1040（1）興奮1

受體：升血壓和抗休克（2）興奮2

受體：治療鼻黏膜充血和降眼壓（3）興奮中樞2受體：降血壓（4）興奮1受體：強(qiáng)心和抗休克（5）興奮2受體：平喘和改善微循環(huán)及防止早產(chǎn)。（四）擬腎上腺素藥物分類(lèi)（1）苯乙醇胺類(lèi)（兒茶酚胺類(lèi)）（2）苯異丙胺類(lèi)（三）腎上腺素受體激動(dòng)劑的用途2021/3/1041二、擬腎上腺素藥去甲腎上腺素多巴胺腎上腺素結(jié)構(gòu)中都含有苯乙（醇）胺結(jié)構(gòu)，苯環(huán)的3和4位有羥基取代，因此稱為兒茶酚胺類(lèi)。2021/3/1042（一）腎上腺素（又名副腎素）1、性質(zhì)（1）具有鄰苯二酚性質(zhì)1）被I2溶液或H2O2氧化，生成紅色，放置后變?yōu)樽厣?021/3/10432）易自動(dòng)氧化加入抗氧劑；避光；避免與空氣接觸。（2）具有酸堿兩性（3）天然腎上腺素具有左旋光性，其活性是右旋體的12倍。（4）水溶液加熱或室溫放置后，可發(fā)生外消旋化，使藥效降低。pH<4時(shí)，消旋化速度快。水溶液露置空氣中，會(huì)氧化變色，日光、熱及微量金屬離子能加速氧化。2021/3/1044腎上腺素對(duì)α和β受體均有較強(qiáng)的激動(dòng)作用。

1、治療過(guò)敏性休克；

2、心臟驟停的急救；

3、治療支氣管哮喘；

4、局部止血；

5、與麻醉藥配伍。注意：腎上腺素口服無(wú)效！2.用途2021/3/1045配制腎上腺素注射液應(yīng)采取的措施（防止其被氧化和消旋化）（1）控制pH在3.6~4.0左右；（2）加抗化氧劑；（3）加金屬配合劑；（4）充惰性氣體；（5）流通蒸氣滅菌15分鐘。2021/3/10463.苯乙醇胺類(lèi)腎上腺素激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系1、必須有苯乙胺的基本結(jié)構(gòu)，碳鏈延長(zhǎng)或縮短活性降低；2、氨基的β-位有羥基；3、苯環(huán)上3，4-位的羥基顯著增強(qiáng)α型和β型活性；4、側(cè)鏈氨基上的取代基的大小，對(duì)受體選擇性有影響。（1）當(dāng)氨基上沒(méi)有取代基時(shí)，僅有α受體效應(yīng)，對(duì)β受體作用微弱；（2）氨基上的取代基增大，α受體效應(yīng)減弱，β受體效應(yīng)增強(qiáng)；（3）當(dāng)氨基上取代基大到異丙基時(shí)，主要是β受體效應(yīng)；（4）當(dāng)氨基上取代基大到叔丁基時(shí)，主要為β2受體效應(yīng)。5、結(jié)構(gòu)中有手性碳原子。2021/3/1047（二）異丙腎上腺素（又名喘息定）特點(diǎn)：

（1）是腎上腺素結(jié)構(gòu)改造的產(chǎn)物（2）對(duì)β1和β2受體選擇性比較強(qiáng)。

作用：主要用于支氣管哮喘。2021/3/1048（三）鹽酸麻黃堿1.來(lái)源從草麻黃等植物中分離出的生物堿。2.結(jié)構(gòu)鹽酸麻黃堿腎上腺素（1）苯環(huán)上沒(méi)有酚羥基，是苯異丙胺類(lèi)藥物。2021/3/10491）作用強(qiáng)度比腎上腺素低（藥效溫和）；2）不受酶的破壞，作用時(shí)間比腎上腺素長(zhǎng)，可以口服；3）極性降低，中樞作用強(qiáng)。（2）氨基的α-位上有甲基1）空間位阻使麻黃堿更穩(wěn)定；2）活性降低，毒性增大（3）有旋光異構(gòu)體3.性質(zhì)（1）具有堿性；（2）有氨基醇的特征反應(yīng)2021/3/1050（3）易被氧化4.用途1、麻黃堿對(duì)α和β受體都有激動(dòng)作用，具有松弛支氣管平滑肌，收縮血管、興奮心臟等作用。2、臨床主要用于支氣管哮喘，過(guò)敏性反應(yīng)、低血壓等。麻黃堿NaOH溶液CuSO4藍(lán)紫色絡(luò)合物乙醚紫紅色麻黃堿NaOH-KMnO4或鐵氰化鉀苯甲醛（特殊臭味）甲胺（使紅色石蕊試紙變藍(lán)）2021/3/1051（四）硫酸沙丁胺醇1.結(jié)構(gòu)及選擇性（1）氨基上有叔丁基（主要是β2受體效應(yīng)）（2）苯環(huán)上有羥甲基（不是兒茶酚結(jié)構(gòu)，性質(zhì)比較穩(wěn)定）2.作用特點(diǎn)選擇性β2受體激動(dòng)藥，擴(kuò)張支氣管作用明顯。較異丙腎上腺素強(qiáng)十倍以上，作用持久。對(duì)心臟β1受體激動(dòng)作用較弱。2021/3/1052（五）鹽酸克侖特羅鹽酸克侖特羅1、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)（1）具有二氯苯乙胺基；（2）氨基上有叔丁基。2、作用及特點(diǎn)（1）是強(qiáng)效β2受體激動(dòng)劑；（2）擴(kuò)張支氣管的作用約為沙丁胺醇的100倍；（3）用于治療哮喘和支氣管痙攣；（4）可以口服給藥。鹽酸克侖特羅又稱“瘦肉精”！2021/3/1053第四節(jié)組胺及抗組胺藥Histamine&Antihistamines2-(4-咪唑)乙基胺2021/3/1054組胺酸脫羧酶HistamineHistidine一組胺及組胺受體激動(dòng)藥(一)組胺1、來(lái)源：體內(nèi)的組胺是組氨酸脫羧基而成。藥用是人工合成的。2021/3/1055速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)、局部炎癥反應(yīng)；胃酸分泌；心血管反應(yīng)；CNS遞質(zhì)，參與醒覺(jué)、心血管、體溫以及神經(jīng)內(nèi)分泌調(diào)節(jié)?？诜o(wú)效。皮下、肌內(nèi)注射吸收甚快。代謝迅速。肺,皮膚,胃腸道;肥大細(xì)胞(mastcells)及嗜堿粒細(xì)胞.2.HistamineAutacoids自身活性物質(zhì)【Location】【生物效應(yīng)】【體內(nèi)過(guò)程】2021/3/10562021/3/1057受體類(lèi)型分布效應(yīng)

H1

內(nèi)臟平滑肌收縮皮膚粘膜血管擴(kuò)張心房、房室結(jié)收縮增強(qiáng)、傳導(dǎo)減慢

H2

胃壁細(xì)胞胃酸分泌增加

血管擴(kuò)張心室、竇房結(jié)收縮增強(qiáng)、心率加快

H3

中樞與外周神經(jīng)末梢負(fù)反饋調(diào)節(jié)組胺合成、釋放（二）組胺受體分布與效應(yīng)消化性潰瘍皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾病H1受體阻斷藥H2受體阻斷藥2021/3/1058鼻,支氣管粘液分泌增加:呼吸系統(tǒng)癥狀支氣管平滑肌收縮:哮喘,肺容量降低胃腸平滑肌收縮:腸痙攣,腹瀉感覺(jué)神經(jīng)末端:癢,疼痛Positiveinotropism

血管擴(kuò)張:降壓

皮膚:三重反應(yīng)

胃酸分泌增加心房,房室結(jié):收縮加強(qiáng),傳導(dǎo)減慢

心室,竇房結(jié):

收縮加強(qiáng),

心率加快H1H2H1&H2(三)Actionofhistamine

腦2021/3/1059“三重反應(yīng)”:紅斑;

紅斑上形成丘疹;

丘疹周?chē)t暈.2021/3/1060心血管系統(tǒng)：與動(dòng)物種屬、給藥途徑有關(guān)。【藥理作用】心臟：反射性HR↑HR↑（反射）；面紅、頭痛、溫?zé)岣?，顱壓增高（小動(dòng)脈擴(kuò)張）血管：BP↓（擴(kuò)張小動(dòng)脈、毛細(xì)血管前括約肌、小靜脈）；注.大量組胺→強(qiáng)烈而持久的降壓反應(yīng)→休克。（四）組胺受體激動(dòng)劑2021/3/1061

強(qiáng)大的促胃酸分泌作用胃蛋白酶的分泌↑。檢查胃酸分泌功能:真性胃酸缺乏癥?！緫?yīng)用】

興奮平滑?。ㄖ夤堋⑽改c道平滑肌)【藥理作用】Histamine2021/3/1062H2效應(yīng)：胃酸分泌，擴(kuò)張血管，興奮心臟。H3效應(yīng)：存在于中樞和外周神經(jīng)末稍，負(fù)反饋性調(diào)節(jié)組胺合成與釋放。

3、應(yīng)用胃酸分泌試驗(yàn).2021/3/1063倍他斯汀1、作用：激動(dòng)H1，擴(kuò)張血管；對(duì)抗兒茶酚胺；抑制血小板聚集。2、應(yīng)用：內(nèi)耳眩暈、缺血性腦血管病、血管性頭痛。2021/3/1064二、抗組胺藥（一）H1受體阻斷藥

苯海拉明diphenhydramine，異丙嗪promethazine，氯苯那敏chlorpheniramine，西替利嗪cetirizine，阿司咪唑astemizole，

2021/3/1065【藥理作用】1．抗H1受體效應(yīng)：

1）對(duì)抗組胺收縮胃腸和支氣管平滑肌的作用。

2）對(duì)抗組胺引起的血管擴(kuò)張和血壓下降。

2021/3/10662．中樞抑制作用1）鎮(zhèn)靜與催眠：阻斷中樞H1受體所致。

苯茚胺：略興奮2）鎮(zhèn)吐、抗暈：與中樞抗Ach作用有關(guān)。3．其他作用

有抗乙酰膽堿作用。2021/3/1067【臨床應(yīng)用】1.變態(tài)反應(yīng)性疾?。?/p>

蕁麻疹、過(guò)性鼻炎的首選藥敏；昆蟲(chóng)咬傷所致瘙癢和水腫較好；接觸性皮炎、血清病有效；支氣管哮喘效差；過(guò)敏性休克無(wú)效。

2.暈動(dòng)癥和嘔吐：

暈動(dòng)病、娠嘔吐以及放射病嘔吐。

2021/3/10683、鎮(zhèn)靜催眠

選苯海拉明、異丙嗪等。4、人工冬眠

異丙嗪。2021/3/1069【不良反應(yīng)】1.中樞癥狀：思睡、頭暈、乏力、反應(yīng)遲鈍。避免駕車(chē)、船及高空作業(yè)。2.胃腸道反應(yīng)：口干、厭食、惡心、嘔吐、腹瀉或便秘等。2021/3/1070二、H2受體阻斷藥西咪替丁cimetidine，雷尼替丁ranitidine，法莫替丁famotidine，尼扎替丁nizatidine，