2021年度藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)總結(jié)精

第一章緒言

一、基本概念

藥理學(xué)是重要研究藥物與機(jī)體（涉及病原體）互相作用規(guī)律和機(jī)制一門學(xué)科。

藥物是指能影響機(jī)體生理、生化和病理過程，用以防治或診斷疾病物質(zhì)。

藥效學(xué),

藥物.」機(jī)體（病原體）

藥動(dòng)學(xué)

藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（藥效學(xué)）

研究藥物對(duì)機(jī)體作用及其機(jī)制，即在藥物作用下，機(jī)體發(fā)生器官生理功能及細(xì)胞代謝活動(dòng)變化規(guī)律。

藥物代謝動(dòng)力學(xué)（藥動(dòng)學(xué)）

研究機(jī)體對(duì)藥物作用，即藥物在體內(nèi)吸取、分布、代謝、排泄及其動(dòng)態(tài)變化規(guī)律。

二、藥理學(xué)任務(wù)

闡明：

藥物有何作用一一藥理作用1次砧4,

作用如何產(chǎn)生一一作用機(jī)制J

藥物在體內(nèi)動(dòng)態(tài)變化規(guī)律——藥動(dòng)學(xué)

三、藥理學(xué)學(xué)習(xí)辦法

1.理解、聯(lián)系2.重點(diǎn)突出3.記憶辦法4.恰當(dāng)做題

A型題

例題1：如下鎮(zhèn)痛作用最強(qiáng)藥物是：答案：C

A.曲馬朵B.嗎啡C.芬太尼D.四氫帕馬汀E.哌替咤

例題2：如下鎮(zhèn)痛作用最強(qiáng)藥物是：答案：D

A.曲馬朵B.嗎啡C.芬太尼D.二氫埃托啡E.哌替咤

例題3：對(duì)厭氧菌有廣譜抗菌作用抗生素是答案：A

A.克林霉素B.甲硝喋C.多粘菌素D.利福平E.羅紅霉素

第二章藥物代謝動(dòng)力學(xué)

大綱規(guī)定：P10

第一節(jié)藥物體內(nèi)過程

藥物吸取及影響因素

藥物分布及影響因素

藥物代謝過程、藥物代謝成果、藥物代謝酶、細(xì)胞色素P450酶誘導(dǎo)劑及抑制劑

藥物排泄途徑、藥物排泄臨床意義

第二節(jié)藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)

血藥濃度-時(shí)間曲線下面積、峰濃度、達(dá)峰時(shí)間、半衰期、清除率、生物運(yùn)用度、表觀分布容積、穩(wěn)

態(tài)血藥濃度及其臨床意義

第一節(jié)藥物體內(nèi)過程

藥物在體內(nèi)過程：即機(jī)體對(duì)藥物處置過程

一、藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（簡(jiǎn)樸擴(kuò)散、濾過）

載體轉(zhuǎn)運(yùn)（積極轉(zhuǎn)運(yùn)、異化擴(kuò)散、膜泡運(yùn)送）

（一）被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)指藥物從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)過程。

1.重要?jiǎng)恿Γ耗蓚?cè)濃度差.

2.特點(diǎn)：

（1）不需要載體（2）不耗能（3）無飽和性（4）藥物間無競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象

（5）膜兩側(cè)藥物濃度達(dá)到平衡時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)停止

3.簡(jiǎn)樸擴(kuò)散影響因素

藥物理化性質(zhì)；膜性質(zhì)、面積和膜兩側(cè)濃度差

（1）脂溶性，脂溶性越大，藥物越易透過膜

（2）解離度，解離度越小，藥物越易透過膜（普通以為非解離型藥物才干跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)）

（3）濃度差，膜兩側(cè)藥物濃度差越大轉(zhuǎn)運(yùn)越多

（4）藥物分子大小，分子越小，藥物越易透過膜

4.藥物解離度對(duì)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)影響

慣用藥物多為弱酸性或弱堿性化合物，它們?cè)谒芤褐袃H某些解離，其解離限度大小取決于藥物自身

解離常數(shù)pKa和溶液pH值。

pKa：即藥物在50%解離時(shí)溶液pH值，pKa值是各藥物所固有特性

弱酸性藥物（HA）

10PH.pg,[A-]_解離型（離子型）

一[HA]一非解離型（非離子型）

弱堿性藥物（B）

10PMH=[BHJ=解離型（離子型）

一[B]一非解離型（非離子型）

弱酸性藥物

在酸性環(huán)境中解離少、非解離型多，易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

因而：在胃中易吸??；在堿性環(huán)境中吸取少。

弱堿性藥物

在堿性環(huán)境中解離度少、非解離型多，易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

因而：在堿性腸液中易吸??；在酸性環(huán)境中吸取少。

（二）積極轉(zhuǎn)運(yùn)藥物以載體及需要能量形式所進(jìn)行跨膜運(yùn)動(dòng)，與膜兩側(cè)藥物濃度無關(guān)，可從低濃度

i側(cè)向高濃度i側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)。

藥物轉(zhuǎn)運(yùn)

被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

簡(jiǎn)樸擴(kuò)散-----胃腸道吸取、腎小管再吸取

濾過-----腎小球?yàn)V過

載體轉(zhuǎn)運(yùn)

積極轉(zhuǎn)運(yùn)------腎小管分泌

易化擴(kuò)散-----葡萄糖和氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)維生素B12經(jīng)胃吸取甲氨蝶吟進(jìn)入白細(xì)胞

二、藥物吸取

1.吸取藥物經(jīng)血管外給藥，自給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)轉(zhuǎn)運(yùn)過程。常以藥物離開給藥部位速率和限度

描述。大多數(shù)藥物吸取過程為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

2.影響吸取因素：

（1）藥物理化性質(zhì)（2）給藥途徑（3）藥物劑型（4）機(jī)體因素

3.藥物理化性質(zhì)

4.給藥途徑

胃腸道：口服，舌下，直腸，

注射給藥：靜脈、肌肉、皮下、動(dòng)脈內(nèi)、鞘內(nèi)，

其她給藥：吸入，鼻腔、局部、經(jīng)皮，

胃腸道給藥：最慣用（安全、以便、經(jīng)濟(jì)）

5.首過消除（首關(guān)效應(yīng)、第一關(guān)卡效應(yīng)）

藥物經(jīng)胃腸道吸取后，經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟，然后進(jìn)入全身血液循環(huán)。有些藥物在進(jìn)入體循環(huán)之前，一

方面被胃腸道或肝臟代謝滅活，使進(jìn)入體循環(huán)實(shí)際藥量減少現(xiàn)象。

臨床首過消除明顯慣用藥物：

硝酸甘油、普蔡洛爾、利多卡因、丙咪嗪、嗎啡、維拉帕米、氯丙嗪

X型題

1.藥物首過消除也許發(fā)生于答案：BE

A.靜脈注射后B.皮下注射后C.舌下給藥后D.直腸給藥E.口服給藥后

A型題：

1.首過消除特點(diǎn)不含答案：B

A.可發(fā)生于口服給藥時(shí)B.使藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)C.藥物進(jìn)入體循環(huán)前在胃腸道滅活

D.藥物進(jìn)入體循環(huán)前在肝滅活E.使進(jìn)入體循環(huán)實(shí)際藥量減少

2.關(guān)于藥物吸取描述不對(duì)的是答案：A

A.舌下或直腸給藥吸取少，起效慢B.藥物從胃腸道吸取重要是被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

C.弱堿性藥物在堿性環(huán)境中吸取增多D.藥物吸取指自給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)過程

E.皮膚給藥除脂溶性高藥物外都不易吸取

三、藥物分布

1.分布

指進(jìn)入循環(huán)藥物從血液向組織、細(xì)胞間液和細(xì)胞內(nèi)液轉(zhuǎn)運(yùn)過程。（大多數(shù)為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，為雙向可逆過

程）

2.影響分布因素：

（1）藥物理化性質(zhì)（藥物pKa、脂溶性等）（2）體液pH值（P14）

（3）血漿蛋白結(jié)合率（4）膜通透性：血腦屏障（BBB）、胎盤屏障（P15）

（5）組織器官局部血流量

3.血漿蛋白結(jié)合

藥物吸取入血后某些與血漿蛋白（重要是白蛋白）結(jié)合成結(jié)合型藥物，未被結(jié)合稱游離型藥物。

4.血漿蛋白結(jié)合率

血中與蛋白結(jié)合藥物占總藥量百分?jǐn)?shù)。表達(dá)藥物與血漿蛋白結(jié)合限度。

結(jié)合型藥物特點(diǎn)：

①可逆性②暫時(shí)失去藥理活性③不易穿透毛細(xì)血管壁、血腦屏障及腎小球?yàn)V膜

④飽和性⑤有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象一一置換現(xiàn)象（保泰松-雙香豆素、磺胺-膽紅素）

四、藥物代謝

藥物代謝：在體內(nèi)經(jīng)生物轉(zhuǎn)化，以代謝物形式排出一一藥物自體內(nèi)消除重要方式

代謝重要器官：肝臟

代謝重要酶：肝臟微粒體細(xì)胞色素P450酶系一一肝藥酶

肝藥的：肝臟微粒體細(xì)胞色素P—450酶系統(tǒng)對(duì)底物選取性不高、具備可誘導(dǎo)性。

制劑

酶抑

肝藥

導(dǎo)劑

酶誘

肝藥氯霉素

妥

笨巴比別噂醇

鈉

苯妥英酮康理

利福平異煙

>

平

卡馬西西咪替

素

灰黃霉吩座嗪

松

地塞米

蛉地

立亥

笨笨

灰地

利卡

苯苯

）

咪陛

、阿司

那定

（特非

：B

答案

應(yīng)

后其效

劑合用

酶抑制

物與藥

轉(zhuǎn)化藥

經(jīng)藥酶

題：

A型

化

E.超強(qiáng)

消除

D.被

變化

C.不

B.增強(qiáng)

弱

A.削

泄

藥物排

五、

程。

外過

出體

物排

代謝

形或

以原

指藥物

?。?/p>

重吸

小管

、腎

分泌

小管

、腎

濾過

小球

（腎

排泄*

1.腎

）

循環(huán)

（肝腸

排泄

膽汁

2.

她途徑

3.其

應(yīng)用

及其

參數(shù)

力學(xué)

謝動(dòng)

物代

節(jié)藥

第二

間曲線

度一時(shí)

藥物濃

一、

濃

稱血藥

作圖，

橫坐標(biāo)

時(shí)間為

標(biāo)，以

縱坐

度為

藥濃

以血

變化

，這種

變化

發(fā)生

推移

時(shí)間

度隨

物濃

血漿藥

線。

量曲

即時(shí)

），

曲線

（藥時(shí)

間曲線

度-時(shí)

線

時(shí)間曲

濃度一

后血藥

服給藥

單次口

數(shù)

力學(xué)參

藥代動(dòng)

二、

值。

最大

濃度

血藥

取后

藥吸

外給

經(jīng)血管

藥物

度：

峰濃

要指標(biāo)

快慢重

物吸取

反映藥

間。

需時(shí)

度所

藥濃

高血

到最

，達(dá)

藥后

指給

間：

峰時(shí)

期

半衰

三、

期

物半衰

f藥物生

，

快慢

除的

物消

反映藥

期（

半衰

消除

t藥物

據(jù)）

主要依

方案的

訂給藥

臨床制

（tl2）

衰期