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第三十九章β-內(nèi)酰胺類抗生素β-LactamAntibiotics2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第1頁分類、抗菌作用機(jī)制和耐藥機(jī)制青霉素類抗生素頭孢菌素類抗生素其它β-內(nèi)酰胺類抗生素β-內(nèi)酰胺酶抑制藥及其復(fù)方制劑內(nèi)容提要2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第2頁掌握青霉素和頭孢菌素抗菌作用、抗菌譜、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)及其防治。熟悉青霉素G,各種半合成青霉素以及各種頭孢霉素特點(diǎn)。了解兩類藥品發(fā)展概況。
教學(xué)基本要求2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第3頁掌握青霉素和頭孢菌素抗菌作用、抗菌譜、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)及其防治。熟悉青霉素G,各種半合成青霉素以及各種頭孢霉素特點(diǎn)。了解兩類藥品發(fā)展概況。教學(xué)基本要求2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第4頁β-內(nèi)酰胺類抗生素抗菌機(jī)制作用于細(xì)菌菌體內(nèi)青霉素結(jié)合蛋白(penicillin-bindingproteins,PBPs),抑制胞壁粘肽合成酶,妨礙粘肽合成。β-內(nèi)酰胺環(huán)與MNAc五肽最終二肽(D-丙-D-丙)立體構(gòu)型似,可選擇性與轉(zhuǎn)肽酶(肽合成酶,PBPs)結(jié)合妨礙粘肽交叉聯(lián)結(jié)。觸發(fā)細(xì)菌自溶酶活性
第一節(jié)分類、抗菌作用機(jī)制和耐藥機(jī)制2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第5頁影響β-內(nèi)酰胺類抗菌作用原因藥品透過G+菌胞壁或G-菌脂蛋白外膜難易。藥品對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性藥品對(duì)靶位PBPs親和性
第一節(jié)分類、抗菌作用機(jī)制和耐藥機(jī)制2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第6頁抗菌作用類型I類:易透過G+菌粘肽層II類:易透過G-菌脂蛋白外膜III類:易被β-內(nèi)酰胺酶破壞IV類:對(duì)青霉素酶穩(wěn)定。V類:少許β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定VI類:對(duì)β-內(nèi)酰胺酶極穩(wěn)定
第一節(jié)分類、抗菌作用機(jī)制和耐藥機(jī)制2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第7頁細(xì)菌耐藥機(jī)制
細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶耐酶藥品與酶結(jié)合不能進(jìn)入菌體PBPs改變胞壁或外膜通透性改變,影響藥品進(jìn)入增強(qiáng)藥品外排缺乏自溶酶
第一節(jié)分類、抗菌作用機(jī)制和耐藥機(jī)制2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第8頁第二節(jié)青霉素類抗生素2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第9頁青霉素分類窄譜青霉素類
耐酸青霉素類
耐酶青霉素類
廣譜青霉素類
抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素類主要作用于G-菌青霉素類
2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第10頁一、窄譜青霉素類起源及化學(xué)青霉素G(penicillinG),是5種青霉素(X,F(xiàn),G,K,雙H)之一為一有機(jī)酸,慣用其鈉鹽或鉀鹽。干燥粉末溶于水后極不穩(wěn)定,易降解失效,故應(yīng)臨用現(xiàn)配。本藥劑量用國(guó)際單位U表示,其它青霉素均以mg為劑量單位。2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第11頁一、窄譜青霉素類體內(nèi)過程不宜口服。通常作肌內(nèi)注射,吸收快速且完全。能廣泛分布于全身各部位。全部以原形快速經(jīng)尿排泄,t1/2約0.5~1.0h。青霉素G有水溶液、混懸劑和油劑,后兩種制劑血藥濃度均很低,不適合用于急性或重癥感染,僅用于輕癥病人或預(yù)防感染。2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第12頁一、窄譜青霉素類抗菌作用抗菌作用很強(qiáng),在細(xì)菌繁殖期有高度抗菌活性:①大多數(shù)G+球菌,如敏感金黃色葡萄球菌等;②G+桿菌,如白喉棒狀桿菌等;③G-球菌,如腦膜炎奈瑟菌等;④少數(shù)G-桿菌,如百日咳鮑特菌等;⑤螺旋體、放線桿菌,如梅毒螺旋體等。對(duì)大多數(shù)G-桿菌作用較弱,對(duì)腸球菌不敏感,對(duì)真菌、原蟲、立克次體、病毒等無作用。金黃色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、腦膜炎奈瑟菌等極易產(chǎn)生耐藥性。2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第13頁一、窄譜青霉素類臨床應(yīng)用為治療敏感G+球菌和桿菌、G-球菌及螺旋體所致感染首選藥。如溶血性鏈球菌引發(fā)蜂窩織炎、丹毒、猩紅熱、咽炎、扁桃體炎、心內(nèi)膜炎等;肺炎球菌引發(fā)大葉性肺炎、膿胸、支氣管肺炎等;草綠色鏈球菌引發(fā)心內(nèi)膜炎,因?yàn)椴≡畈课恍纬少樕?,藥品難透入,常需特大劑量靜滴才能有效;淋球奈瑟菌所致生殖道淋病;敏感金黃色葡萄球菌引發(fā)癤、癰、敗血癥等;腦膜炎奈瑟菌引發(fā)流行性腦脊髓膜炎;也可用于放線桿菌病、鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱治療。還可用于白喉、破傷風(fēng)、氣性壞疽和流產(chǎn)后產(chǎn)氣莢膜梭菌所致敗血癥治療。但因青霉素G對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生外毒素?zé)o效,故必須加用抗毒素血清。2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第14頁一、窄譜青霉素類不良反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)過敏性休克主要防治辦法:①仔細(xì)問詢過敏史,對(duì)青霉素過敏者禁用;②防止濫用和局部用藥;③防止在饑餓時(shí)注射青霉素;④不在沒有搶救藥品(如腎上腺素)和搶救設(shè)備條件下使用;⑤首次使用、用藥間隔3天以上或換批號(hào)者必須做皮膚過敏試驗(yàn),反應(yīng)陽性者禁用;⑥注射液需臨用現(xiàn)配;⑦病人每次用藥后需觀察30min,無反應(yīng)者方可離去;⑧一旦發(fā)生過敏性休克,應(yīng)首先馬上皮下或肌內(nèi)注射腎上腺素0.5~1.0mg,同時(shí)采取其它搶救辦法。赫氏反應(yīng)(Herxheimerreaction)其它不良反應(yīng)
2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第15頁二、耐酸青霉素類藥品:青霉素V(苯氧甲青霉素),非奈西林(苯氧乙青霉素)。特點(diǎn):耐酸,不耐酶,抗菌譜≈PG,較PG弱。
2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第16頁
三、耐酶青霉素類藥品:異噁唑青霉素(苯唑、氯唑、氟氯、雙氯西林)。特點(diǎn):耐酸、耐酶、抗菌譜≈PG。2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第17頁藥品:氨芐西林(ampicillin)、羥氨芐西林(amoxycillin)、匹氨西林
特點(diǎn):耐酸,不耐酶,抗菌譜廣(G+菌,G-菌)有效,G+菌作用小于PG。但對(duì)銅綠假單胞菌無效。
四、廣譜青霉素類2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第18頁
五、抗綠膿桿菌廣譜青霉素類藥品:羧芐、磺芐、替卡、呋芐、阿洛、哌拉、美洛西林。特點(diǎn):不耐酸,不耐酶,抗菌譜廣,對(duì)綠膿桿菌有效,G-菌作用強(qiáng)。阿洛西林對(duì)產(chǎn)酶金葡萄療效不好,但對(duì)耐藥銅綠假單胞菌(耐羧芐、慶大)等也有效好作用
2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第19頁六、主要作用于G-菌青霉素類藥品:美西林、匹美西林、替莫西林。特點(diǎn):主要作用于G-菌,尤對(duì)腸桿菌科細(xì)菌較強(qiáng)活性>氨芐等;對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定;對(duì)G+菌作用差,銅綠假單胞菌,不動(dòng)桿菌屬不敏感。
2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第20頁第一代頭孢特點(diǎn):藥品:頭孢噻吩、頭孢唑啉、頭孢氨芐、頭孢環(huán)乙烯。①抗菌譜:對(duì)G+菌抗菌作用較2、3代強(qiáng),但對(duì)G-菌作用差。。②對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性較差,小于第2、3代頭孢。③對(duì)腎臟有一定毒性
第三節(jié)頭孢菌素類抗生素2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第21頁
第二代頭孢特點(diǎn):藥品:頭孢孟多,頭孢呋新,頭孢克洛(口服)①抗菌譜:對(duì)G+菌作用<第1代頭孢,G-菌作用較強(qiáng),但對(duì)銅綠假單胞菌無效。②對(duì)G-菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,>第1代頭孢。③腎毒性<第1代頭孢。
第三節(jié)頭孢菌素類抗生素2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第22頁第三代頭孢特點(diǎn):藥品:頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他定、頭孢哌酮①抗菌譜:G+菌作用<第2代,G-菌作用強(qiáng),銅綠假單胞菌,厭O2菌有效。②對(duì)β-內(nèi)酰胺穩(wěn)定性高>第1代頭孢。③對(duì)腎基本無毒性。
第三節(jié)頭孢菌素類抗生素2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第23頁第四代頭孢特點(diǎn):藥品:頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢利定①抗菌譜:對(duì)G+菌、G-菌都有高效。②對(duì)β-內(nèi)酰胺穩(wěn)定性高度穩(wěn)定。③對(duì)腎基本無毒性。
第三節(jié)頭孢菌素類抗生素2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第24頁應(yīng)用:第1代:耐藥金葡菌感染,口服用于輕中度呼吸道,尿路感染。第2代:G-桿菌感染,敗血癥等第3代:新生兒腦膜炎,腸桿菌所致腦膜炎,G+/G-菌所致敗血癥,腦膜炎,骨髓炎、肺炎、尿路感染等嚴(yán)重感染。第4代:治療對(duì)第三代頭孢菌素耐藥細(xì)菌感染。第三節(jié)頭孢菌素類抗生素2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第25頁頭霉素類(頭孢西丁)特點(diǎn):1、抗菌譜,抗菌活性與第二代頭孢菌類似,G+菌作用<第1代頭孢。對(duì)厭O2菌(包含脆弱,擬桿菌)有效,銅綠假單胞菌無效。
2、β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性高。應(yīng)用:盆腔、婦科、腹腔等厭O2/需O2菌混合感染。
第四節(jié)其它β-內(nèi)酰胺類抗生素2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第26頁硫霉素類:亞胺培南抗菌譜:G+菌(包含MRSA),G-菌(包含銅綠假單胞菌,軍團(tuán)菌等),厭O2菌均極有效對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性極高體內(nèi)易受腎去氫肽酶(DHP-I)水解滅活,適用其抑制劑——西汀他丁,延長(zhǎng)其體內(nèi)作用時(shí)間,抵消其腎毒性。不耐酸,僅少許進(jìn)入腦脊液(感染無增多)
第四節(jié)其它β-內(nèi)酰胺類抗生素2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第27頁拉氧頭孢(羥羧氧酰胺菌素)抗菌作用,活性與第3代頭孢似。對(duì)厭O2菌有效。對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。t1/2長(zhǎng)不良反應(yīng):過敏反應(yīng),凝血障礙等,轉(zhuǎn)氨酶↑。
第四節(jié)其它β-內(nèi)酰胺類抗生素2023/4/24藥理學(xué)β內(nèi)酰胺類抗生素專家講座第28頁單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素
氨曲南(噻肟單酰胺菌素)1、窄譜,對(duì)G-菌作用強(qiáng),對(duì)銅綠假單胞菌有效,但軍團(tuán)菌,厭O2菌耐藥
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