抗真菌藥及抗病毒藥課件

抗病毒藥

抗病毒藥1病毒的分類DNA病毒RNA病毒逆轉(zhuǎn)錄病毒病毒的分類DNA病毒2病毒的特征1.病毒沒有自己的代謝系統(tǒng)，只能寄生于其他細胞內(nèi)，利用宿主細胞的酶進行代謝、復制。2.增殖方式：以其DNA或RNA為模板，通過轉(zhuǎn)錄和(或)逆轉(zhuǎn)錄、翻譯等復雜的生化過程，復制DNA或RNA，合成蛋白質(zhì)，通過組裝產(chǎn)生更多的病毒顆粒。病毒的特征3抗真菌藥及抗病毒藥課件4抗真菌藥及抗病毒藥課件5抗病毒藥的作用機制

阻斷病毒病毒與宿主細胞受體的結合阻止病毒穿入細胞或脫殼抑制病毒生物合成產(chǎn)生抗病毒蛋白抗病毒藥的作用機制6

齊多夫定(zidovudine，AZT)脫氧胸苷衍生物，對多種逆轉(zhuǎn)錄病毒有抑制作用?！咀饔脵C制】AZT進入宿主細胞內(nèi)，在胸苷激酶的作用下生成一磷酸、二磷酸、三磷酸AZT。三磷酸AZT競爭性抑制RNA逆轉(zhuǎn)錄酶，并能插入到病毒DNA鏈中而抑制病毒DNA鏈的延長。二、常用的抗病毒藥齊多夫定(zidovudine，AZT)二、常7【不良反應】1.消化系統(tǒng):惡心,肝功能損傷2.神經(jīng)系統(tǒng):頭痛3.造血系統(tǒng):骨髓抑制、貧血或中性白細胞減少癥；【臨床應用】AZT為治療HIV感染的首選藥，可減輕或緩解AIDS相關癥狀，減緩疾病進展，延長AIDS病人生存期?！静涣挤磻俊九R床應用】AZT為治療HIV感染的首選藥，可減8拉米夫定1.胞嘧啶衍生物2.機制同齊多夫定3.與齊多夫定合用治療HIV4.治療HBV的有效藥物拉米夫定1.胞嘧啶衍生物9扎西他賓1.脫氧胞嘧啶衍生物2.機制同拉米夫定3.與齊多夫定和蛋白酶抑制劑合用治療HIV（沙奎那韋，利托那韋，茚地那韋，安瑞那韋）4.治療HIV的有效藥物扎西他賓1.脫氧胞嘧啶衍生物10

阿昔洛韋（Aciclovir）

1.又名無環(huán)鳥苷，人工合成的鳥嘌呤核苷類衍生物2.選擇性抑制DNA聚合酶，阻止DNA合成3.廣譜高效抗病毒藥4.用于治療:單純皰疹、帶狀皰疹、水痘、HBV

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阿糖腺苷（vidarabine）1.嘌呤核苷衍生物－廣譜抗病毒藥2.抑制DNA合成3.抗皰疹、水痘、巨細胞病毒作用強HBV弱靜滴用于治療單純皰疹性腦炎，局部外用治療皰疹性角膜炎。阿糖腺苷（vidarabine）12碘苷（idoxuridine,皰疹凈）是一種脫氧碘化尿嘧啶核苷，與T相似能抑制DNA病毒，對RNA病毒無效局部用于治療眼部或皮膚皰疹病毒和牛痘病毒的感染對急性上皮型皰疹性角膜炎療效最好全身應用毒性大，局部反應有疼痛、癢、結膜炎和水腫等碘苷（idoxuridine,皰疹凈）是一種脫氧碘化尿嘧啶核13鳥苷類衍生物,抑制病毒DNA和RNA的合成廣譜抗病毒藥：甲、乙型流感病毒；腺病毒肺炎；甲、丙型肝炎；皰疹等均有抑制作用治療呼吸道合胞病毒肺炎和支氣管炎效果最佳腹瀉、乏力、白細胞減少、可逆性貧血等。有致畸作用，孕婦忌用。利巴韋林（三唑核苷、病毒唑）鳥苷類衍生物,抑制病毒DNA和RNA的合成利巴韋林（三唑核苷141.阻止病毒進入、脫殼、轉(zhuǎn)移2.主要用于A型流感病毒的預防，對已發(fā)病者可改善癥狀;治療帕金森病3.不良反應:消化系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)等。金剛烷胺1.阻止病毒進入、脫殼、轉(zhuǎn)移金剛烷胺15廣譜抗病毒活性能激活宿主細胞的酶,降解病毒mRNA用于各種急性病毒感染干擾素（Interferon，IFN）廣譜抗病毒活性干擾素（Interferon，IFN）16藥名金剛烷胺阻止病毒進入宿主細胞機制藥類抗V譜主要用途胺類窄甲流感V帕金利巴韋林阻肌變鳥抑制核酸合成廣甲、丙肝V,流感,腺,皰阿昔洛韋碘苷阿糖腺苷齊多夫定干擾素窄皰、痘鳥苷類似物抑DNA多聚酶阻核酸成抑胸苷酸合酶阻DNA合成尿嘧啶類似物窄皰抑DNA多聚酶阻核酸成腺嘌呤類似物較廣皰、痘、巨、乙抑制逆轉(zhuǎn)錄酶胸苷類似物窄HIV廣糖蛋白降解VmRNA各類急性V感染鳥嘌呤類似物藥名金剛烷胺阻止病毒進入宿主細胞機制藥類抗V譜主要用途胺類窄17抗真菌藥及抗病毒藥課件18抗真菌藥及抗病毒藥課件19抗真菌藥及抗病毒藥課件20抗真菌藥及抗病毒藥課件21兩性霉素B、制霉素、灰黃霉素一、抗生素類抗真菌藥第一節(jié)抗真菌藥二、唑類抗真菌藥咪唑類：酮康唑、咪康唑、等三唑類：伊曲康唑、氟康唑、等三、丙烯胺類抗真菌藥：特比奈芬四、嘧啶類抗真菌藥：氟胞嘧啶兩性霉素B、制霉素、灰黃霉素一、抗生素類抗真菌藥第一節(jié)抗22兩性霉素B(amphotericinB)1.廣譜抗真菌,用于治療表淺部、深部、皮下真菌病3.選擇性與真菌細胞膜麥角固醇結合，使通透性增加而死亡。(紅細胞腎小管上皮細胞）4.口服、肌注均難吸收,不易透過血腦屏障,體內(nèi)消除緩慢，一次靜脈滴注可維持24h以上2.多烯類，對深部真菌有強大抑制作用,兩性霉素B(amphotericinB)1.廣譜抗真菌,23藥名機制抗菌作用口服吸收應用制霉菌素灰黃霉素多烯類，增加膜通透性不良反應類似G；阻止微管蛋白聚合胃腸刺激局部口服少對念珠菌強較少外用無效對頭癬強，其它菌療程長神經(jīng)系統(tǒng)肝臟兩性霉素B同上廣,很強少靜滴深部多腎損藥名機制抗菌作用口服吸收應用制霉菌素灰黃霉素多烯類，增加膜通24二、唑類抗真菌藥咪唑類：酮康唑、咪康唑、等三唑類：伊曲康唑、氟康唑、等二、唑類抗真菌藥咪唑類：酮康唑、咪康唑、等25作用機制角鯊烯羊毛固醇甲烯二氫羊毛固醇去甲基酶麥角固醇唑類藥(-)鯊烯環(huán)氧酶+環(huán)化酶特比萘芬(-)作用機制角鯊烯羊毛固醇甲烯二氫羊毛固醇去甲基酶麥角固醇唑類藥26

酮康唑1.廣譜抗真菌藥2.口服個體差異大,溶解需要足夠胃酸3.不良反應:胃腸道反應，NS反應及皮疹，少見內(nèi)分泌異常酮康唑1.廣譜抗真菌藥2.口服個體差異大,27

氟康唑（fluconazole）1.廣譜抗真菌藥,主要用于白念、新隱、球孢3.口服吸收好,也可注射2.體內(nèi)抗真菌作用較酮康唑強5-10倍4.可透過血腦屏障,腦脊液內(nèi)濃度高,治療艾滋病患者隱球菌性腦膜炎首選藥。5.不良反應:胃腸道反應及皮疹氟康唑（fluconazole）1.廣譜抗28伊曲康唑（itraconazole）

1.廣譜抗真菌,用于治療表淺部、深部、皮下真菌病及罕見菌感染3.口服吸收好5.不易透過血腦屏障,腦脊液內(nèi)濃度低4.高度脂溶性,組織中分布濃度高于血漿2.體內(nèi)抗真菌作用較酮康唑強5-100倍6.不良反應:胃腸道反應，皮疹,肝毒性伊曲康唑（itraconazole）1.廣譜抗真菌291.廣譜抗真菌,用于治療表淺部、深部、皮下真菌病與唑類或兩性霉素合用抗深部真菌作用3.口服吸收好特比奈芬2.鯊烯環(huán)氧酶抑制劑4.不良反應:胃腸道反應，肝炎和皮疹三、丙烯胺類抗真菌藥：1.廣譜抗真菌,用于治療表淺部、深部、皮下真菌病與唑類或兩性301.廣譜抗真菌,用于治療表淺部、深部、皮下真菌病3.口服吸收好,分布廣,易透過血腦屏障氟胞嘧啶2.滲入真菌細胞內(nèi)，轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏?，抑制胸苷酸合成酶，干擾DNA合成。4.體內(nèi)抗真菌作用不如兩性霉素5.不良反應:胃腸道反應，皮疹四、嘧啶類抗真菌藥：1.