《藥物化學(xué)》考試試卷及答案

1、藥物化學(xué)考試試卷及答案一、單項(xiàng)選擇題凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物，稱為（）A化學(xué)藥物無(wú)機(jī)藥物合成有機(jī)藥物天然藥物藥物下列巴比妥類藥物中，鎮(zhèn)靜催眠作用屬于超短時(shí)效的藥物是（）巴比妥苯巴比妥異戊巴比妥環(huán)己巴比妥硫噴妥鈉有關(guān)氯丙嗪的敘述，正確的是（）在發(fā)現(xiàn)其具有中樞抑制作用的同時(shí)，也發(fā)現(xiàn)其具有抗組胺作用，故成為三環(huán)類抗組胺藥物的先導(dǎo)化合物大劑量可應(yīng)用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉及人工冬眠2位引入供電基，有利于優(yōu)勢(shì)構(gòu)象的形成與y氨基丁酸受體結(jié)合，為受體拮抗劑化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在酸性條件下容易水解苯并氮卓類藥物最主要的臨床作用是（）中樞興奮抗癲癇抗焦慮抗

2、病毒消炎鎮(zhèn)痛氯苯那敏屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型（）A乙二胺類哌嗪類丙胺類三環(huán)類氨基醚類卡托普利分子結(jié)構(gòu)中具有下列哪一個(gè)基團(tuán)（）巰基酯基甲基咲喃環(huán)絲氨酸解熱鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)分類可分成（）A.水楊酸類、苯胺類、芳酸類芳酸類、水楊酸類、吡唑酮類巴比妥類、水楊酸類、芳酸類水楊酸類、吡唑酮類、苯胺類8臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體（）左旋體右旋體內(nèi)消旋體外消旋體30%的左旋體和70%右旋體混合物。環(huán)磷酰胺的作用位點(diǎn)是（）干擾DNA的合成作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶直接作用于DNA均不是那一個(gè)藥物是前藥（）西咪替丁環(huán)磷酰胺賽庚啶昂丹司瓊利多卡因有關(guān)阿莫西林的敘述，正確的是（）A臨床使用左旋體只對(duì)革蘭氏陽(yáng)性

3、菌有效不易產(chǎn)生耐藥性容易引起聚合反應(yīng)不能口服喹諾酮類藥物的抗菌機(jī)制是（）抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶B.抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶C抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成抑制二氫葉酸還原酶與細(xì)菌細(xì)胞膜相互作用，增加細(xì)胞膜滲透性關(guān)于雌激素的結(jié)構(gòu)特征敘述不正確的是（）3羰基A環(huán)芳香化13角甲基170羥基一老年人口服維生素D后，效果并不明顯，醫(yī)生建議其使用相類似的藥物阿法骨化醇，原因是（）A.該藥物1位具有羥基，可以避免維生素D在腎臟代謝失活該藥物1位具有羥基，無(wú)需腎代謝就可產(chǎn)生活性該藥物25位具有羥基，可以避免維生素D在肝臟代謝失活該藥物25位具有羥基，無(wú)需肝代謝就可產(chǎn)生活性該藥物為注射劑，避免了首過效應(yīng)。藥物的代謝過程包括（

4、）A從極性小的藥物轉(zhuǎn)化成極性大的代謝物從水溶性大的藥物轉(zhuǎn)化成水溶性小的代謝物從脂溶性小的藥物轉(zhuǎn)化成脂溶性大的代謝物般不經(jīng)結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)化可直接排出體外下列藥物中，其作用靶點(diǎn)為酶的是（）硝苯地平B.雷尼替丁C.氯沙坦D.阿司匹林鹽酸美西律下列藥物中，哪一個(gè)是通過代謝研究發(fā)現(xiàn)的（）奧沙西泮保泰松5-氟尿嘧啶腎上腺素阿苯達(dá)唑結(jié)構(gòu)上沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是（）A.鹽酸嗎啡鹽酸美沙酮芬太尼噴他佐辛利多卡因比普魯卡因作用時(shí)間長(zhǎng)的主要原因是（）普魯卡因有芳香第一胺結(jié)構(gòu)普魯卡因有酯基利多卡因有酰胺結(jié)構(gòu)利多卡因的中間連接部分較普魯卡因短酰胺鍵比酯鍵不易水解非選擇性B-受體阻滯劑普萘洛爾的化學(xué)名是（）1-異丙氨基-3-對(duì)-

5、（2-甲氧基乙基）苯氧基卜2-丙醇1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇1,2,3-丙三醇三硝酸酯2,2-二甲基-5-（2,5-二甲苯基氧基）戊酸能夠選擇性阻斷幾受體的藥物是（）A.普萘洛爾拉貝洛爾美托洛爾維拉帕米奎尼丁有關(guān)西咪替丁的敘述，錯(cuò)誤的是（）第一個(gè)上市的H2受體拮抗劑具有多晶型現(xiàn)象，產(chǎn)品晶型與生產(chǎn)工藝有關(guān)是P450酶的抑制劑主要代謝產(chǎn)物為硫氧化物本品對(duì)濕、熱不穩(wěn)定，在少量稀鹽酸中，很快水解23阿司匹林的結(jié)構(gòu)表現(xiàn)，它是（）酸性堿性中性水溶性二、多項(xiàng)選擇題下列藥物中，具有光學(xué)活性的是（）雷尼替丁麻黃素哌替啶奧美拉唑萘普生普魯卡因具有如下性質(zhì)（）易

6、氧化變質(zhì)水溶液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快可發(fā)生重氮化一偶聯(lián)反應(yīng)，用于鑒別具氧化性弱酸性用做抗高血壓的二氫吡啶類拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系研究表明（）1,4二氫吡啶環(huán)是必需的苯環(huán)和二氫吡啶環(huán)在空間幾乎相互垂直3,5位的酯基取代是必需的4位取代苯基以鄰位、間位為宜，吸電子取代基更佳下列哪些說(shuō)法是正確的（）抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小賽替派屬于烷化劑類抗腫瘤藥物順鉑的水溶液不穩(wěn)定，會(huì)發(fā)生水解和聚合E甲氨蝶吟是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抗腫瘤藥物氫化可的松含有下列哪些結(jié)構(gòu)（）含有孕甾烷10位有羥基11位有羥基17位有羥基21位有羥基下列哪些是雄甾

7、烷的基本結(jié)構(gòu)特征（）4-3-酮C-13位角甲基A環(huán)芳構(gòu)化4-3,20-二酮在糖皮質(zhì)激素16位引入甲基的目的是（）16甲基引入可降低鈉潴留作用為了改變糖皮質(zhì)激素類藥物的給藥方式為了穩(wěn)定170-酮醇側(cè)鏈為了增加糖皮質(zhì)激素的活性屬于酶抑制劑的藥物有（）卡托普利溴新斯的明西咪替丁辛伐他丁阿托品屬于脂溶性維生素的有（）維生素A維生素C維生素K氨芐西林維生素D藥物之所以可以預(yù)防和治療疾病，是由于（）藥物可以補(bǔ)充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足藥物可以產(chǎn)生新的生理作用藥物對(duì)受體、酶、離子通道等有激動(dòng)作用藥物對(duì)受體、酶、離子通道等有抑制作用藥物沒有毒副作用三、填空題硫酸沙丁胺醇屬于B受體激動(dòng)劑，具有較強(qiáng)的（）作用。我國(guó)藥

8、品管理法明確規(guī)定，對(duì)手性藥物必須研究（）的藥代、藥效和毒理學(xué)性質(zhì)，擇優(yōu)進(jìn)行臨床研究和批準(zhǔn)上市。根據(jù)在體內(nèi)的作用方式，可把藥物分為兩大類，一類是（）藥物，另一類是（）藥物。用于測(cè)定脂水分配系數(shù)P值的有機(jī)溶劑是（）Prodrug翻譯為中文是（）。將嗎啡3位的羥基甲基化，其脂溶性(),()作用減弱。將嗎啡3位、6位的羥基乙?；?，其脂溶性(),()作用增加。維生素A與維生素A的區(qū)別在于()，其活性與維生素A相比()211維生素E的抗氧化能力與分子中()基多少有關(guān)。四、寫出下列藥物的通用名、結(jié)構(gòu)類型及其臨床用途諾氟沙星喹諾酮類藥物抗菌藥氮甲氮介類抗腫瘤藥氨芐西林B-內(nèi)酰胺類抗生素布洛芬芳基丙酸類抗炎鎮(zhèn)痛

9、藥阿昔洛韋核苷類抗病毒藥物五、簡(jiǎn)答題為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，而且選擇性好？簡(jiǎn)述環(huán)磷酰胺的體內(nèi)代謝途徑，并解釋為什么它比其它的烷化劑抗腫瘤藥毒性低？請(qǐng)簡(jiǎn)述藥物的脂水分配系數(shù)對(duì)藥物的生物活性的影響。參考答案一、單項(xiàng)選擇題1-5AEBCC6-10ADDCB11-15DAABA16-23DABECCEA多項(xiàng)選擇題1.(BDE)2.(ABCD)3.(ABCD)4.(BCD)5.(ACDE)6.(AB)7.(ACD)8.(ABD)9.(ACE)10.(ACD)三、填空題硫酸沙丁胺醇屬于B受體激動(dòng)劑，具有較強(qiáng)的擴(kuò)張支氣管作用。我國(guó)藥品管理法明確規(guī)定，對(duì)手性藥物必須研究光學(xué)活性純凈異構(gòu)體的藥代

10、、藥效和毒理學(xué)性質(zhì)，擇優(yōu)進(jìn)行臨床研究和批準(zhǔn)上市。根據(jù)在體內(nèi)的作用方式，可把藥物分為兩大類，一類是結(jié)構(gòu)非特異性藥物，另一類是結(jié)構(gòu)特異性藥物。用于測(cè)定脂水分配系數(shù)P值的有機(jī)溶劑是正辛醇Prodrug翻譯為中文是前藥。將嗎啡3位的羥基甲基化，其脂溶性增強(qiáng)，鎮(zhèn)痛與成癮性作用減弱。將嗎啡3位、6位的羥基乙酰化，其脂溶性增強(qiáng)，鎮(zhèn)痛與成癮性作用增加。維生素A與維生素A的區(qū)別在于環(huán)上多一個(gè)雙鍵，其活性與維生素A211相比較弱。維生素E的抗氧化能力與分子中里基多少有關(guān)。四、寫出下列藥物的通用名、結(jié)構(gòu)類型及其臨床用途.謹(jǐn)猛沙星嘩詣囲嘗藥物抗鶯葯02,發(fā)沖氮介炎勵(lì)喻藥CI9.慕卡匹林弓一內(nèi)戡武賈抗半責(zé)COOHL布洛

11、芬芳垂丙酸類擾炎額滯藥5,菽病協(xié)費(fèi)物五、簡(jiǎn)答題為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，而且選擇性好？答：（1）質(zhì)子泵即H+/K+-ATP酶，催化胃酸分泌的第三步即最后一步，使氫離子與鉀離子交換。質(zhì)子泵抑制劑即H+/K+-ATP酶抑制劑，故質(zhì)子泵抑制劑比H2受體拮抗劑的作用面廣，對(duì)各種作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。質(zhì)子泵抑制劑是已知的胃酸分泌作用最強(qiáng)的抑制劑。（2）H受體還存在于胃壁細(xì)胞外，如在腦細(xì)胞，而質(zhì)子泵僅存在于胃壁細(xì)2胞表面，故質(zhì)子泵抑制劑的作用較H受體拮抗劑專一，選擇性高，副作用2小。簡(jiǎn)述環(huán)磷酰胺的體內(nèi)代謝途徑，并解釋為什么它比其它的烷化劑抗腫瘤藥毒性低？答：（1）環(huán)磷酰胺

12、在體外沒有抗腫瘤活性，其在肝臟經(jīng)酶轉(zhuǎn)化成4-羥基環(huán)磷酰胺,再經(jīng)兩條途徑代謝（2）第一條途徑：4-羥基環(huán)磷酰胺開環(huán)成醛磷酰胺，又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛，磷酰胺氮芥轉(zhuǎn)化成乙烯亞胺離子，發(fā)揮抗腫瘤作用（3）第二條途徑：在酶催化下分別生成無(wú)毒的4-酮基環(huán)磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代環(huán)磷酰胺，正常細(xì)胞中主要按第二條途徑代謝，而在腫瘤細(xì)胞中主要按第一條途徑代謝。（4）由于環(huán)磷酰胺在正常組織中的代謝產(chǎn)物毒性很小，因此它對(duì)人體的副作用小于其他一些烷化劑抗腫瘤藥物請(qǐng)簡(jiǎn)述藥物的脂水分配系數(shù)對(duì)藥物的生物活性的影響。答：藥物的溶解性對(duì)藥物的藥代動(dòng)力相有重要的影響，包括水溶性和脂溶性。（1）水溶性水是藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的載體，體內(nèi)的介質(zhì)是水。藥物在吸收部位必須具有一定的水溶解度，處于溶解狀態(tài)，才能被吸收。因此，要求藥物有一定的水溶性