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1、??股胤诸?,分類,內(nèi)酰胺類,氨基糖苷類,大環(huán)內(nèi)酯類,喹諾酮類,其他。1。內(nèi)酰胺類,青霉素類,頭孢菌素類,其他內(nèi)酰胺類。1。青霉素類(分為五類),作用于球菌,青霉素G,普魯卡因青霉素,苯氧鉀青霉素(青霉素V) G均有效,G- 1。青霉素類、青霉素酶抗性青霉素和苯唑西林(新青)已恢復(fù)其對(duì)青霉素酶抗性細(xì)菌耐甲氧西林葡萄球菌的抗菌活性,1.青霉素類、廣譜青霉素類(對(duì)綠膿桿菌無(wú)活性)、氨芐西林、阿莫西林G和G-流感噬血細(xì)胞細(xì)菌、一些變形桿菌和大腸桿菌無(wú)效,對(duì)銅綠假單胞菌有活性的青霉素類、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林和美洛西林具有較高的耐藥率。1。青霉素類、青霉素替卡西林和美洛西林主要作用于革蘭氏陰性桿
2、菌。頭孢菌素類抗生素,其抗胃泌素能力在三代(代)后逐漸下降,抗胃泌素能力逐漸增強(qiáng),-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性增強(qiáng)。頭孢氨芐,頭孢唑啉,頭孢拉定。第二代,既有G菌又有G菌的頭孢克洛、頭孢呋辛、第三代,G-有效,G-弱甚至無(wú)效的頭孢他啶,頭孢哌酮(對(duì)銅綠假單胞菌有效)頭孢曲松(對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)效)。2。然而,超廣譜-內(nèi)酰胺酶在第三代頭孢菌素中廣泛出現(xiàn),導(dǎo)致第三代頭孢菌素的耐藥性增加。其他-內(nèi)酰胺類抗生素,頭孢霉素:屬于頭孢菌素類頭孢西丁和頭孢美唑;后者很強(qiáng),但對(duì)銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌腸球菌有耐藥性。3。其他-內(nèi)酰胺類抗生素,碳青霉烯類對(duì)大多數(shù)-內(nèi)酰胺酶和超廣譜-內(nèi)酰胺酶、亞胺培南、
3、美羅培南和帕尼培南高度穩(wěn)定。3。其他-內(nèi)酰胺類抗生素,單環(huán)-內(nèi)酰胺氨曲南:對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對(duì)青霉素和頭孢菌素?zé)o交叉耐藥性,僅對(duì)革蘭氏細(xì)菌有效。然而,它對(duì)不動(dòng)桿菌和產(chǎn)堿桿菌的效果很差。3。其他-內(nèi)酰胺類抗生素和-內(nèi)酰胺酶抑制劑。大多數(shù)耐藥菌株對(duì)-內(nèi)酰胺類抗生素的耐藥機(jī)制是產(chǎn)生-內(nèi)酰胺酶并水解-內(nèi)酰胺類抗生素的-內(nèi)酰胺環(huán)酰胺鍵,從而使抗生素失活。-內(nèi)酰胺酶抑制劑與酶反應(yīng)使其失活,從而使細(xì)菌恢復(fù)對(duì)-內(nèi)酰胺類抗生素的敏感性。其他-內(nèi)酰胺類抗生素,常用-內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸(克拉維酸)舒巴坦他唑巴坦,其他-內(nèi)酰胺類抗生素,幾種臨床使用的含酶抑制劑的抗生素,頭孢哌酮舒巴坦替卡西林克拉維酸哌拉西林他唑巴
4、坦阿莫西林克拉維酸。二。氨基糖苷類、需氧G-桿菌、大腸桿菌、肺炎、變態(tài)氨基糖苷類在堿性環(huán)境中有很強(qiáng)的抗菌活性,但在酸性環(huán)境中能抑制其抗菌活性。與內(nèi)酰胺類藥物合用可達(dá)到協(xié)同效應(yīng),但一般不適用于呼吸道感染的一線治療。氨基糖苷類、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、奈替米星和依替米星(MRSA是有效的)、大環(huán)內(nèi)酯類(抑菌劑),它們屬于窄譜抗生素:需氧G球菌和陰性球菌、一些厭氧菌、軍團(tuán)菌、支原體和衣原體一般不是嚴(yán)重感染的主要藥物,還有大環(huán)內(nèi)酯類。臨床上常用的紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素和交沙霉素的紅霉素衍生物:羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麥迪霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、新大環(huán)內(nèi)酯類、口服吸收特性、完全半衰期、長(zhǎng)胃
5、腸道反應(yīng)、抗菌譜輕,類似于紅霉素,但效果增強(qiáng),4.喹諾酮類(共四代)、G-有效吡哌酸在第一代臨床中基本停止使用;喹諾酮類、諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星在第二代中對(duì)G-菌有效;左氧氟沙星、左氧氟沙星在第三代中對(duì)G-菌和G菌有效;喹諾酮類、莫西沙星(耐甲氧西林金黃色葡萄球菌有效)在第四代G群中對(duì)環(huán)丙沙星有效:肺炎新一代半合成四環(huán)素口服吸收完全,痰中濃度高,與天然四環(huán)素交叉耐藥不完全其他-四環(huán)素、四環(huán)素、土霉素、強(qiáng)力霉素、米諾環(huán)素、其他-林可霉素、林可霉素、克林霉素對(duì)革蘭氏陰性菌和厭氧菌有效,其他-萬(wàn)古霉素、窄譜抗生素、MRSA對(duì)革蘭氏陰性菌呈陽(yáng)性-耳毒性和腎毒性無(wú)效,其他。廣譜抗生素:G-、G-、結(jié)核分枝桿菌和厭氧菌是有效的。目前主要用于金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)和軍團(tuán)菌引起的嚴(yán)重肺部感染,單獨(dú)使用易產(chǎn)生耐藥性。其它磷霉素、廣譜抗生素、G-、G-作用弱:與其它抗生素?zé)o交叉耐藥性,可與低毒性內(nèi)酰胺類和氨基糖苷類藥物聯(lián)用。它只用于輕度和中度感染,基本情況良好。5。其他磺胺類藥物的單次使用效果較差,但甲氧芐氨嘧
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